Eksforj

Exforge è un rimedio combinato dalla categoria dei farmaci inibitori dell'angiotensina 2.

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Indicazioni Exforge

È usato per ridurre la pressione sanguigna elevata nelle persone con indicazioni per la terapia complessa.

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse, 14 o 28 pezzi all'interno del pacchetto.

Exforge H

Exforge è usato per eliminare l'ipertensione primaria nelle persone con pressione sanguigna elevata. Viene utilizzato con un controllo costante della combinazione farmacologica di valsartan con amlodipina e con idroclorotiazide: vengono assunti sia come 3 farmaci separati o sotto forma di 2 farmaci, uno dei quali è complesso.

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Farmacodinamica

Exforge è un farmaco antipertensivo, che contiene una combinazione di 2 principi attivi.

Il primo di questi è l'amlodipina, che è un derivato della sostanza diidropiridina. Appartiene alla categoria di mezzi che bloccano i canali lenti di Ca. Influenzando le terminazioni, la sostanza rallenta il trasporto di calcio nella regione cellulare - all'interno dei cardiomiociti e delle cellule endoteliali dei muscoli lisci. Di conseguenza, c'è un rilassamento delle pareti vascolari insieme alla loro espansione, così come una diminuzione della OPSS. Il farmaco abbassa la resistenza dell'endotelio dei vasi renali e contribuisce ad aumentare l'efficienza della circolazione sanguigna all'interno dei reni.

L'amlodipina aiuta ad abbassare il livello della pressione sanguigna, ma non ha un effetto significativo sulle catecolamine e sulla frequenza cardiaca. Il farmaco nei suoi dosaggi terapeutici, combinato con beta-adrenoblokator, non causa un effetto inotropico negativo. Inoltre, con una tale combinazione, non vi è alcun effetto sul lavoro del nodo seno-atriale e sui parametri della conduzione AV.

Il secondo elemento è valsartan, che è un antagonista dei recettori della sostanza angiotensina 2, che influenza selettivamente le terminazioni di AT1.

Gli ingredienti attivi in tale combinazione completano le proprietà medicinali l'uno dell'altro. Exforge è considerato più efficace rispetto all'assunzione di valsartan e amlodipina separatamente.

A causa del blocco dei recettori AT1, aumentano i valori plasmatici dell'angiotensina II. La riduzione del livello di pressione arteriosa si nota dopo 2 ore dall'assunzione di una singola dose. La massima diminuzione della pressione si verifica in media dopo 5 ore. L'effetto antipertensivo dura più di 1 giorno. Dopo la fine del consumo di droga, non esiste una sindrome da astinenza. Una diminuzione stabile della pressione arteriosa si nota dopo 3 settimane di trattamento e persiste nel caso di un corso più lungo.

L'uso di farmaci nelle persone con singole fasi funzionali di CHF, così come nel periodo post-infarto, riduce il numero di ricoveri ospedalieri e, in aggiunta, i decessi.

Farmacocinetica

Entrambi i componenti attivi del farmaco hanno una farmacocinetica lineare.

Amlodipina.

Dopo aver usato la sostanza nel dosaggio, il valore di picco all'interno del plasma viene osservato dopo 6-12 ore. Il livello calcolato di biodisponibilità è compreso tra 64 e 80%. Mangiare non influenza la biodisponibilità del componente.

Il volume di distribuzione è di circa 21 l / kg. Test di sostanze in vitro hanno dimostrato che la sua sintesi con una proteina plasmatica in soggetti con ipertensione primaria è di circa il 97,5%.

L'amlodipina subisce un intenso metabolismo intraepatico (circa il 90% della sostanza), a cui si formano i prodotti di decadimento inattivo.

L'escrezione di amlodipina dal plasma avviene in 2 fasi, l'emivita è di circa 30-50 ore.

I valori plasmatici di equilibrio si osservano dopo un'assunzione regolare nel periodo di 7-8 giorni. Circa il 10% di amlodipina non modificata e il 60% dei suoi prodotti di decadimento sono escreti nelle urine.

Valsartan.

Con la somministrazione orale di valsartan, raggiunge i valori plasmatici massimi dopo 2-4 ore. La biodisponibilità media è del 23%. Il cibo riduce l'AUC di valsartan di circa il 40% e i suoi valori di picco del 50%. Ma in questo caso, dopo 8 ore dopo aver assunto il livello plasmatico della sostanza, sarà lo stesso di chi ha fatto uso di droghe a stomaco vuoto e di chi lo ha assunto dopo aver mangiato cibo. Una diminuzione dei valori di AUC non ha un effetto evidente sull'efficacia del farmaco, quindi è ammissibile prendere il valsartan senza prendere in considerazione l'assunzione di cibo.

Il valore di equilibrio del volume di distribuzione valsartan dopo iniezione endovenosa è di circa 17 litri, il che ci consente di concludere che la sostanza non è distribuita in maniera intensiva all'interno dei tessuti. Ha un alto livello di sintesi con una proteina plasmatica - 94-97% (principalmente con albumina).

Solo una piccola parte del componente subisce una trasformazione: solo il 20% del dosaggio viene convertito in prodotti di decomposizione. All'interno del plasma, si trovano valori bassi (meno del 10% del livello di AUC di valsartan) della sostanza idrossimetabolita, che non ha attività farmacologica.

Valsartan è caratterizzato da una cinetica multiesponenziale dell'escrezione (l'emivita dell'elemento α è <1 ora e l'elemento β - circa 9 ore). Il componente è principalmente escreto invariato - con le feci (circa l'83% del farmaco) e l'urina (circa il 13%).

Dopo aver usato il farmaco, la clearance plasmatica della sostanza è di circa 2 l / h, e il livello della clearance renale è di circa 0,62 l / h (circa il 30% della clearance totale). L'emivita di valsartan è di 6 ore.

Valsartan / amlodipina.

Con la ricezione interna di Exforge, il picco del livello plasmatico dei suoi componenti attivi viene raggiunto dopo 3, rispettivamente (per valsartan) e 6-8 ore (per amlodipina). Il grado e il tasso di assorbimento del farmaco sono simili a quelli della biodisponibilità di queste sostanze quando sono usati separatamente.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse sono assunte per via orale lavando con acqua. È necessario bere 1 compressa 1 volta al giorno, senza prendere in considerazione l'ora di mangiare.

Le compresse contengono 5/80 o 5/160, nonché 10/160 o 10/320 mg di sostanze attive (amlodipina / valsartan).

Per il giorno puoi prendere un dosaggio, non superiore alle dimensioni di 10/320 mg.

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Utilizzare Exforge durante la gravidanza

È vietato prescrivere Exforge durante la gravidanza, così come durante la sua pianificazione. L'assunzione del farmaco è associata a un rischio per il feto a causa dell'effetto del farmaco sulla funzione del RAAS. In caso di gravidanza, è necessario abolire immediatamente l'uso di droghe.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• aumento della sensibilità a valsartan con amlodipina, così come ulteriori elementi del farmaco;
• periodo di allattamento;
• restringimento delle arterie all'interno dei reni;
• trapianto di rene recentemente trasferito;
• la presenza di testimonianze nei bambini, così come negli adolescenti.

È necessario prestare attenzione quando si nomina in tali casi:

• disturbi nel lavoro del fegato;
• presenza di HCM;
• Ostruzione nell'area del GWP;
• malattia renale con un livello di QC <10 ml / minuto;
• iponatremia o iperkaliemia;
• stenosi della bocca della valvola aortica o mitrale;
• ridotto BCC.

Effetti collaterali Exforge

L'uso del farmaco può causare lo sviluppo di tali effetti collaterali:

• tosse, rinofaringite, naso che cola, condizioni simili all'influenza, sinusite, dolore alla laringe o alla faringe;
• costipazione, dolore epigastrico, diarrea, nausea e in aggiunta pancreatite, gastrite ed epatite;
• esantema, eritema (anche polyforma), anafilassi, eruzioni cutanee e prurito, orticaria ed edema di Quincke;
• mal di testa, vertigini (anche di tipo ortostatico), sensazione di sonnolenza, ansia, insonnia e labilità emotiva;
• parestesia, artralgia, spasmi muscolari, vasculite, gonfiore alle articolazioni, mal di schiena, tipo periferico gonfio e sudorazione eccessiva;
• pastosità facciale, disturbi visivi e in aggiunta poliuria e polukuriya;
• tachicardia, collasso ortostatico, aumento dell'angina pectoris, disturbi del ritmo cardiaco;
• iperglicemia, leuco-, trombocito-, neutropenia;
• maree, sincope, rumore dell'orecchio, senso di pesantezza, dispnea e in aggiunta edema polmonare e condizioni asteniche;
• secchezza della mucosa orale, iperplasia della mucosa nella zona gengivale;
• alopecia, aumento della creatinina;
• impotenza o ginecomastia;
• forma periferica di neuropatia.

Overdose

Non ci sono informazioni ufficiali sull'intossicazione di Exforge. In teoria, possono svilupparsi vertigini, shock e tachicardia del tipo riflesso, e la pressione può diminuire.

Quando si prende un gran numero di compresse, è necessario indurre il vomito, sciacquare lo stomaco e somministrare gli assorbenti del paziente. In caso di sovradosaggio e diminuzione della pressione, la vittima deve giacere con le gambe sollevate. Possono essere prescritti anche calcio gluconato e farmaci vasocostrittori. La procedura di emodialisi non ha l'effetto desiderato.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione con farmaci che bloccano i β-adrenorecettori aumenta le proprietà antianginose e antipertensive dei farmaci. C'è anche un'eliminazione della tachicardia di tipo riflessa associata all'uso di amlodipina. Con l'ammissione simultanea, è necessario monitorare la pressione sanguigna.

Il composto con nitrati organici porta a una sommazione dell'effetto antianginale. Inoltre, vi è un potenziamento della tachicardia di tipo riflesso e un aumento della probabilità di una marcata diminuzione della pressione sanguigna.

I farmaci inibitori dell'isoenzima CYP3A4 aumentano il livello di amlodipina all'interno del plasma.

Le sostanze che inducono CYP3A4 (come carbamazepina, fenobarbital, primidone, fenitoina e fosfenitoina con rifampicina e droga erba di San Giovanni) può ridurre le prestazioni di amlodipina nel plasma.

I farmaci contenenti potassio (inclusi anche diuretici risparmiatori di potassio), se combinati con Exforge, possono portare allo sviluppo di iperkaliemia.

Quando si combina il farmaco con i FANS, diminuiscono le sue proprietà antiipertensive.

L'associazione con diuretici può portare allo sviluppo di ipoglicemia e anche peggiorare il lavoro dei reni.

Il ricevimento simultaneo con antidiabetici può potenziare l'ipoglicemia.

I preparati che bloccano α-adrenorecettori, potenziano l'effetto antipertensivo di Exforge.

Quando combinato con i farmaci al litio, vi è una diminuzione dell'escrezione renale di litio, nonché un aumento dell'effetto tossico dei farmaci contenenti litio.

I preparativi per l'anestesia generale in combinazione con Exforge provocano una marcata diminuzione della pressione.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Exforge richiesto in condizioni standard per Prodotti farmaceutici, ad una temperatura non superiore a 30 ^di C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Exforge è una medicina molto efficace che funziona bene per l'ipertensione prolungata, che è difficile da trattare. Secondo molte recensioni, il farmaco ha un effetto duraturo e controlla completamente la pressione sanguigna. In questo caso, lo sviluppo di reazioni avverse è raro (in rari casi, c'è un leggero capogiro, così come nausea - con l'uso prolungato di farmaci, queste reazioni scompaiono da sole).

Lo svantaggio di questo farmaco è il suo alto costo, quindi non tutti possono permettersi questo farmaco, in quanto il trattamento con Exforge dovrebbe essere lungo.

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Data di scadenza

Exforge può essere utilizzato durante i 3 anni successivi al rilascio del medicinale. La data di scadenza di Exforge H è di 2 anni.

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