Exforge

Exforge è un farmaco combinato appartenente alla categoria degli inibitori dell'angiotensina 2.

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Indicazioni Exforge

Viene utilizzato per ridurre la pressione sanguigna elevata nei soggetti con indicazione a terapie complesse.

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, da 14 o 28 pezzi per confezione.

Exforge N

Exforge N è utilizzato per trattare l'ipertensione primaria nei pazienti con pressione alta. Viene utilizzato sotto monitoraggio costante della combinazione di valsartan con amlodipina e idroclorotiazide, assunti come 3 farmaci separati o in forma di 2 farmaci, di cui uno complesso.

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Farmacodinamica

Exforge è un farmaco antipertensivo che contiene una combinazione di due principi attivi.

Il primo di questi è l'amlodipina, un derivato della diidropiridina. Appartiene alla categoria dei farmaci che bloccano i canali lenti del calcio. Agendo sulle terminazioni, la sostanza rallenta il trasporto di calcio all'interno delle cellule, nei cardiomiociti e nelle cellule endoteliali muscolari lisce. Di conseguenza, le pareti vascolari si rilassano e si dilatano, con conseguente riduzione dell'OPSS. Il farmaco riduce la resistenza dell'endotelio vascolare renale e contribuisce ad aumentare l'efficienza della circolazione sanguigna all'interno dei reni.

L'amlodipina aiuta ad abbassare la pressione sanguigna, ma non ha un effetto significativo sui livelli di catecolamine e sulla frequenza cardiaca. Il farmaco, alle dosi terapeutiche, in combinazione con i beta-bloccanti, non causa un effetto inotropo negativo. Inoltre, tale combinazione non influisce sul funzionamento del nodo seno-atriale e sugli indicatori di conduzione atrioventricolare.

Il secondo elemento è il valsartan, un antagonista del recettore dell'angiotensina 2, che agisce selettivamente sulle terminazioni AT1.

I principi attivi di questa combinazione si completano a vicenda nelle loro proprietà medicinali. L'uso di Exforge è considerato più efficace rispetto all'assunzione separata di valsartan e amlodipina.

A causa del blocco dei recettori AT1, i livelli plasmatici di angiotensina II aumentano. Si osserva una diminuzione della pressione arteriosa 2 ore dopo l'assunzione di una singola dose. La massima diminuzione della pressione si verifica in media dopo 5 ore. L'effetto antipertensivo dura più di 1 giorno. Non si verifica alcuna sindrome da astinenza dopo la sospensione del trattamento. Una diminuzione stabile della pressione arteriosa si osserva dopo 3 settimane di trattamento e si mantiene anche in caso di trattamento prolungato.

L'uso del farmaco nei soggetti con singole fasi funzionali di CHF, nonché nel periodo successivo a un infarto, riduce il numero di ricoveri ospedalieri e di decessi.

Farmacocinetica

Entrambi i componenti attivi del farmaco hanno una farmacocinetica lineare.

Amlodipina.

Dopo l'assunzione della sostanza in dose terapeutica, il picco plasmatico si osserva dopo 6-12 ore. Il livello di biodisponibilità calcolato è compreso tra il 64 e l'80%. L'assunzione di cibo non influisce sui valori di biodisponibilità del componente.

Il volume di distribuzione è di circa 21 l/kg. Test in vitro della sostanza hanno dimostrato che la sua sintesi con le proteine plasmatiche nelle persone con ipertensione primaria è di circa il 97,5%.

L'amlodipina è sottoposta ad un ampio metabolismo intraepatico (circa il 90% della sostanza), durante il quale si formano prodotti di decadimento inattivi.

L'amlodipina viene escreta dal plasma in 2 fasi, con un'emivita di circa 30-50 ore.

I valori plasmatici di equilibrio si osservano dopo somministrazione regolare per un periodo di 7-8 giorni. Circa il 10% dell'amlodipina immodificata, così come il 60% dei suoi prodotti di degradazione, vengono escreti nelle urine.

Valsartan.

Quando il valsartan viene assunto per via orale, raggiunge i livelli plasmatici massimi dopo 2-4 ore. La biodisponibilità media è del 23%. Il cibo riduce l'AUC del valsartan di circa il 40% e i suoi valori massimi del 50%. Tuttavia, dopo 8 ore di somministrazione, i livelli plasmatici della sostanza saranno gli stessi sia per coloro che hanno assunto il farmaco a stomaco vuoto sia per coloro che lo hanno assunto dopo aver mangiato. La riduzione dei valori di AUC non ha un effetto significativo sull'efficacia medicinale del farmaco, pertanto è consentito assumere valsartan indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il volume di distribuzione all'equilibrio di valsartan dopo iniezione endovenosa è di circa 17 litri, il che ci consente di concludere che la sostanza non si distribuisce intensivamente nei tessuti. Presenta un'elevata sintesi con le proteine plasmatiche, pari al 94-97% (principalmente con l'albumina).

Solo una piccola parte del componente subisce una trasformazione: solo il 20% del dosaggio viene convertito in prodotti di decadimento. Nel plasma sono stati rilevati bassi valori (inferiori al 10% del livello di AUC del valsartan) dell'idrossimetabolita, una sostanza priva di attività farmacologica.

Il valsartan presenta una cinetica di escrezione multiesponenziale (l'emivita del componente α è <1 ora e quella del componente β è di circa 9 ore). Il componente viene escreto principalmente immodificato nelle feci (circa l'83% del farmaco) e nelle urine (circa il 13%).

Dopo la somministrazione del farmaco, la clearance plasmatica della sostanza è di circa 2 l/ora e la clearance renale è di circa 0,62 l/ora (circa il 30% della clearance totale). L'emivita del valsartan è di 6 ore.

Valsartan/amlodipina.

Quando Exforge viene assunto per via orale, il picco plasmatico dei suoi componenti attivi viene raggiunto rispettivamente dopo 3 (per valsartan) e 6-8 ore (per amlodipina). Il grado e la velocità di assorbimento del farmaco sono simili alla biodisponibilità di queste sostanze quando utilizzate separatamente.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse si assumono per via orale con acqua. È necessario assumere 1 compressa 1 volta al giorno, indipendentemente dall'orario dei pasti.

Le compresse contengono 5/80 o 5/160, nonché 10/160 o 10/320 mg di principi attivi (amlodipina/valsartan).

La dose giornaliera ammissibile non è superiore a 10/320 mg.

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Utilizzare Exforge durante la gravidanza

È vietato prescrivere Exforge durante la gravidanza, così come durante il periodo in cui si sta pianificando la gravidanza. L'assunzione del farmaco è associata a un rischio per il feto a causa dell'effetto del farmaco sulla funzionalità del sistema RAAS. Se la gravidanza è accertata, è necessario interrompere immediatamente l'uso del farmaco.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• ipersensibilità al valsartan con amlodipina, nonché ad altri componenti del farmaco;
• periodo di allattamento;
• restringimento delle arterie all'interno dei reni;
• recente trapianto di rene;
• presenza di indicazioni nei bambini e negli adolescenti.

Si raccomanda cautela nella prescrizione nei seguenti casi:

• disfunzione epatica;
• presenza di HCM;
• ostruzione nella zona della cistifellea;
• malattie renali con livello di CC <10 ml/minuto;
• iponatriemia o iperkaliemia;
• stenosi della valvola aortica o mitrale;
• indice BCC ridotto.

Effetti collaterali Exforge

L'uso del farmaco può causare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• tosse, rinofaringite, naso che cola, sintomi simil-influenzali, sinusite, dolore alla laringe o alla faringe;
• stitichezza, dolore epigastrico, diarrea, nausea, nonché pancreatite, gastrite ed epatite;
• esantema, eritema (anche multiforme), anafilassi, eruzioni cutanee e prurito, nonché orticaria ed edema di Quincke;
• mal di testa, vertigini (anche di tipo ortostatico), sensazione di sonnolenza, ansia, insonnia e labilità emotiva;
• parestesia, artralgia, spasmi muscolari, vasculite, gonfiore alle articolazioni, mal di schiena, gonfiore periferico e aumento della sudorazione;
• gonfiore del viso, disturbi visivi e inoltre poliuria e pollachiuria;
• tachicardia, collasso ortostatico, aumento dell'angina, disturbi del ritmo cardiaco;
• iperglicemia, leuco-, trombocito-, neutropenia;
• vampate di calore, sincope, tinnito, sensazione di pesantezza, dispnea, nonché edema polmonare e condizioni asteniche;
• secchezza della mucosa orale, iperplasia della mucosa nella zona gengivale;
• calvizie, aumento dei livelli di creatinina;
• impotenza o ginecomastia;
• forma periferica di neuropatia.

Overdose

Non ci sono informazioni ufficiali sull'intossicazione da Exforge. In teoria, potrebbero verificarsi vertigini, shock e tachicardia riflessa, oltre a un calo della pressione sanguigna.

In caso di assunzione di un numero elevato di compresse, è necessario indurre il vomito, effettuare il lavaggio gastrico e somministrare al paziente degli assorbenti. In caso di sovradosaggio e riduzione della pressione, la vittima deve sdraiarsi con le gambe sollevate. Possono essere prescritti anche gluconato di calcio e un vasocostrittore. La procedura di emodialisi non ha l'effetto desiderato.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione con farmaci che bloccano i recettori β-adrenergici ne potenzia l'azione antianginosa e antipertensiva. Inoltre, si verifica l'eliminazione della tachicardia riflessa correlata all'amlodipina. In caso di assunzione concomitante, è necessario monitorare la pressione arteriosa.

L'associazione con nitrati organici porta a un aumento dell'effetto antianginoso. Inoltre, si osserva un potenziamento della tachicardia riflessa e un aumento della probabilità di una significativa riduzione della pressione sanguigna.

I farmaci che inibiscono l'isoenzima CYP3A4 aumentano il livello plasmatico di amlodipina.

Le sostanze che inducono l'isoenzima CYP3A4 (come carbamazepina, fenobarbital, primidone con fenitoina e fosfenitoina con rifampicina, nonché preparati a base di erba di San Giovanni) contribuiscono a ridurre i livelli plasmatici di amlodipina.

I medicinali contenenti potassio (tra cui anche i diuretici risparmiatori di potassio), se assunti in concomitanza con Exforge, possono portare allo sviluppo di iperkaliemia.

Se il farmaco viene assunto insieme ai FANS, le sue proprietà antipertensive risultano ridotte.

L'associazione con farmaci diuretici può portare allo sviluppo di ipoglicemia e anche al peggioramento della funzionalità renale.

L'uso concomitante con agenti antidiabetici può potenziare l'ipoglicemia.

I farmaci che bloccano i recettori α-adrenergici potenziano l'effetto antipertensivo di Exforge.

Quando viene somministrato in concomitanza con farmaci a base di litio, si verifica una diminuzione dell'escrezione renale di litio e un aumento degli effetti tossici dei farmaci contenenti litio.

I farmaci anestetici generali in combinazione con Exforge provocano una significativa riduzione della pressione sanguigna.

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Condizioni di archiviazione

Exforge deve essere conservato nelle condizioni standard per i medicinali, a una temperatura non superiore a 30 ^° C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Exforge è un farmaco molto efficace che funziona bene contro l'ipertensione cronica, difficile da trattare. Secondo numerose recensioni, il farmaco ha un effetto a lungo termine e controlla completamente la pressione sanguigna. Allo stesso tempo, lo sviluppo di effetti collaterali è piuttosto raro (in rari casi si verificano lievi vertigini e nausea; con l'uso prolungato del farmaco, queste reazioni scompaiono spontaneamente).

Lo svantaggio di questo farmaco è il suo costo elevato, quindi non tutti possono permetterselo, poiché il trattamento con Exforge deve essere a lungo termine.

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Data di scadenza

Exforge può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di rilascio del medicinale. La durata di conservazione di Exforge N è di 2 anni.

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