Exluton

Exluton è un medicinale contenente un progestinico artificiale.

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Indicazioni Exluton

Indicato come contraccettivo orale (prevenzione della gravidanza).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse. Un blister contiene 28 compresse. Una confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

Exluton è un contraccettivo orale che contiene solo progestinico, il lynestrenolo. Questo farmaco viene solitamente prescritto durante l'allattamento e alle donne che non vogliono o non possono assumere estrogeni.

Il linesterenolo viene convertito nel prodotto di decadimento bioattivo noretisterone all'interno dell'organismo. Viene sintetizzato con i recettori del progesterone all'interno degli organi bersaglio (ad esempio, nel miometrio). Le proprietà contraccettive del farmaco sono principalmente associate all'aumento della viscosità del muco cervicale, che impedisce il passaggio degli spermatozoi. Altre proprietà includono una riduzione della funzione di assorbimento dell'endometrio rispetto all'ovulo, nonché una compromissione del movimento lungo le tube.

Inoltre, il 70% delle donne che assumono il farmaco sperimenta una soppressione del processo di ovulazione e, in aggiunta, della produzione del corpo luteo: ciò dimostra l'assenza dell'ormone luteinizzante che raggiunge il suo massimo a metà del ciclo mestruale e, insieme a ciò, l'assenza di un ulteriore aumento dei livelli di progesterone.

Non sono stati osservati effetti clinicamente significativi sul metabolismo dei grassi e dei carboidrati o sull'emostasi.

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Farmacocinetica

Il linestrenolo è un profarmaco che viene rapidamente assorbito dall'organismo e poi metabolizzato nel prodotto di degradazione farmacologicamente attivo noretisterone.

Il metabolita raggiunge il picco di concentrazione plasmatica 2-4 ore dopo l'assunzione del farmaco. Gli indicatori di biodisponibilità sono del 64%.

Il noretisterone viene sintetizzato per il 96% con le proteine plasmatiche (la maggior parte con l'albumina (61%) e una parte minore con la globulina (35%), che favorisce la sintesi degli ormoni sessuali).

Nella prima fase del metabolismo del principio attivo, si verifica la 3-idrossilazione, seguita dalla deidrogenazione. Successivamente, il prodotto attivo del decadimento del noretisterone subisce un processo di riduzione. I metaboliti vengono sintetizzati con glucuronidi e solfati.

L'emivita media del noretisterone è di circa 15 ore. La clearance plasmatica è di circa 0,6 L/ora. Il linestrenolo e i suoi prodotti di degradazione vengono escreti nelle urine (solitamente come glucuronidi con solfati; una porzione minore è immodificata) e nelle feci. Il rapporto di escrezione fecale/urinaria è di 1:1,5.

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Dosaggio e somministrazione

Exluton deve essere assunto dal 1° al 28° giorno del ciclo mestruale (ogni giorno alla stessa ora) nella quantità di 1 compressa. Dopo aver terminato l'intera confezione del farmaco, è necessario iniziare la successiva senza interruzioni.

Si consiglia alle donne predisposte alle macchie pigmentarie di non esporsi al sole durante l'assunzione del farmaco. La dimenticanza di 1-2 compresse può ridurre l'efficacia. Exluton può essere assunto durante l'allattamento.

Diarrea o vomito possono causare l'escrezione del farmaco dall'organismo; pertanto, se questi sintomi scompaiono entro 1 giorno, è necessario assumere nuovamente la compressa. Se i sintomi persistono, è necessario utilizzare altri metodi contraccettivi per un certo periodo.

Nel periodo postpartum: l'assunzione del farmaco è consentita a partire dalla prima mestruazione spontanea. Se è necessario iniziare l'uso del farmaco prima (prima della prima mestruazione postpartum), è necessario adottare ulteriori precauzioni durante la prima settimana di utilizzo.

Il farmaco deve essere assunto immediatamente dopo un aborto o un aborto spontaneo, senza interruzione. In tali casi, non sono necessarie ulteriori misure contraccettive.

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Utilizzare Exluton durante la gravidanza

L'uso di Exluton è vietato alle donne in gravidanza. In caso di gravidanza, l'uso del farmaco deve essere interrotto immediatamente.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• gravidanza sospetta o accertata;
• forma attiva di trombosi venosa profonda;
• storia di grave malattia epatica nei casi in cui i test di funzionalità epatica non sono tornati a livelli normali;
• tumori dipendenti dal progestinico;
• sanguinamento vaginale di origine sconosciuta;
• intolleranza al principio attivo o ad altri componenti del farmaco.

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Effetti collaterali Exluton

L'assunzione del farmaco può provocare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali: comparsa di candidosi vaginale, perdite sanguinolente dalla vagina nel periodo intermestruale e, oltre a ciò, vomito accompagnato da nausea e gonfiore delle ghiandole mammarie.

Occasionalmente si manifestano melasma, ittero colestatico, mal di testa, eruzioni cutanee e sbalzi d'umore. Inoltre, si verifica una riduzione dell'assorbimento del glucosio e della ritenzione idrica nell'organismo.

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Overdose

Non ci sono informazioni sullo sviluppo di gravi reazioni avverse dovute a sovradosaggio. Poiché il lynestrenolo ha una bassa tossicità, l'assunzione simultanea di diverse compresse del farmaco non dovrebbe causare gravi effetti tossici.

Possono manifestarsi i seguenti sintomi: vomito con nausea e lieve sanguinamento vaginale (nelle ragazze). Il farmaco non ha un antidoto specifico; il trattamento è mirato a eliminare i sintomi indesiderati.

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Interazioni con altri farmaci

Le proprietà del farmaco risultano indebolite se il vomito o la diarrea iniziano entro le prime 4 ore dall'assunzione della compressa, nonché in combinazione con rifampicina, barbiturici, difenina, nonché lassativi, anticonvulsivanti e carbone attivo.

I contraccettivi orali possono compromettere l'assorbimento del glucosio da parte dell'organismo e aumentare il fabbisogno di insulina o di altri farmaci ipoglicemizzanti nei pazienti affetti da diabete mellito.

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Condizioni di archiviazione

Exluton deve essere conservato in un luogo chiuso alla luce solare e alla portata dei bambini. È vietato congelare il medicinale. La temperatura di conservazione è compresa tra 2 e 30 °C.

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Data di scadenza

Exluton è adatto all'uso per 5 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

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