Enapril

L'enapril presenta attività ipotensiva.

Indicazioni Enapril

Viene utilizzato per ridurre la pressione alta.

[ 1 ], [ 2 ]

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene sotto forma di compresse, nella quantità di 20 pezzi in una scatola.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Il farmaco antipertensivo complesso contiene 2 principi attivi che riducono i valori della pressione sanguigna: enalapril con idroclorotiazide.

L'enalapril è un antagonista-competitore (inibisce l'attività) altamente specifico del componente ACE. Il suo effetto impedisce la conversione dell'angiotensina-1 in angiotensina-2, contribuendo a un significativo effetto vasocostrittore con conseguente aumento della pressione arteriosa.

Allo stesso tempo, l'enalapril riduce il volume di aldosterone prodotto, con conseguente diminuzione dei suoi valori ematici e dell'indice di angiotensina-2. Questo effetto porta a una diminuzione della pressione arteriosa, delle resistenze sistemiche dei vasi periferici, della pressione nel piccolo flusso sanguigno e nell'atrio destro, e inoltre, potenzia il volume della gittata cardiaca.

L'effetto dell'enalapril determina una graduale diminuzione della pressione sistolica e diastolica, una diminuzione dell'ipertrofia ventricolare sinistra e la stabilizzazione del flusso sanguigno coronarico.

L'idroclorotiazide è un diuretico che agisce riducendo il riassorbimento di sodio e cloro ionizzati nel tubulo prossimale. Inibisce inoltre il riassorbimento di potassio e bicarbonato.

L'effetto diuretico si manifesta con l'alcalosi e l'acidosi, diminuendo con l'uso prolungato della sostanza.

La combinazione dei due componenti sopra menzionati in un unico farmaco aumenta la sua attività antipertensiva e allo stesso tempo riduce il gonfiore dei tessuti e il carico sul miocardio.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

L'enalapril è ben assorbito nel tratto gastrointestinale (circa il 60%). Subisce idrolisi intraepatica, durante la quale viene secreto l'enalaprilato, un prodotto metabolico attivo. L'indice di biodisponibilità del farmaco è del 40%. La Cmax plasmatica del principio attivo viene registrata dopo 1 ora, mentre quella del suo prodotto metabolico attivo dopo 3-4 ore.

La sintesi proteica dell'enalaprilato nel plasma è inferiore al 50%. Un terzo della dose somministrata viene escreto attraverso l'intestino (il 27% come componente enalaprilato e un altro 6% come enalapril) e i reni (il 18% come enalaprilato e il 61% come enalapril). L'emivita dell'enalaprilato è di 11 ore e i valori di clearance renale sono di 150±44 ml/minuto.

Il rapido assorbimento dell'idroclorotiazide determina lo sviluppo di un effetto diuretico dopo 1-2 ore. Il componente attraversa la placenta e passa nel latte materno. L'eliminazione della sostanza avviene piuttosto rapidamente, circa il 95% con le urine.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, una volta al giorno. Le compresse vanno assunte in un momento della giornata comodo per il paziente, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La durata della terapia con il farmaco e la quantità delle sue porzioni giornaliere vengono selezionate tenendo conto della gravità della patologia in corso.

Di solito, per ridurre la pressione alta, è necessario iniziare con l'assunzione di 1 compressa al giorno. Successivamente, in base al quadro clinico, il dosaggio può essere aumentato a 2-4 compresse. In questo caso, la dose massima giornaliera viene scelta individualmente per ogni paziente, tenendo conto dello stato di salute generale, della gravità dell'ipertensione e della presenza di patologie concomitanti. Inoltre, è necessario monitorare la funzionalità renale e i livelli sierici di potassio.

In caso di patologie renali, i dosaggi vengono selezionati tenendo conto dei valori di CC. Se questo indicatore supera i 30 ml/minuto, è necessario dimezzare la dose iniziale (a mezza compressa) e poi aumentarla gradualmente, monitorando la funzionalità renale, fino a ottenere il risultato ottimale.

[ 21 ], [ 22 ]

Utilizzare Enapril durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• storia di angioedema;
• grave intolleranza associata all'idroclorotiazide, all'enalapril o ad altri componenti del farmaco;
• grave malattia del fegato;
• forma grave di gotta;
• gravi malattie renali (tra cui anuria, nefropatia diabetica e insufficienza renale acuta);
• diabete mellito con sintomi gravi;
• stenosi che colpisce le arterie renali o l'aorta;
• cardiomiopatia ostruttiva di natura ipertrofica.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Effetti collaterali Enapril

L'uso del farmaco può causare lo sviluppo di effetti collaterali:

• vertigini o mal di testa;
• nausea grave (che può provocare o meno vomito);
• tosse secca;
• secchezza della mucosa orale;
• problemi di funzionalità epatica (aumento dei livelli delle transaminasi sieriche), accompagnati da segni di colestasi secondaria;
• debolezza muscolare, iponatriemia o ipokaliemia (con l'uso a lungo termine del farmaco);
• aumento dei livelli di urea e creatinina, nonché sviluppo di proteinuria (in caso di patologie renali).

[ 20 ]

Overdose

In genere l'intossicazione da farmaco è accompagnata da un calo dei valori della pressione sanguigna, che si manifesta con nausea, sensazione di debolezza generale, pallore, vertigini, iperidrosi, alterazioni del livello di EBV e mal di testa.

Alla comparsa dei primi sintomi affidabili di avvelenamento, è necessario eseguire una lavanda gastrica e somministrare al paziente degli adsorbenti. È inoltre necessario posizionare la vittima in posizione orizzontale, abbassandogli la testa. Successivamente, per correggere gli indicatori del volume ematico, è necessario somministrare per via endovenosa (tramite un contagocce) NaCl al 9% e, se necessario, anche angiotensina-2.

È necessario effettuare tutte le misure monitorando contemporaneamente i valori vitali delle condizioni generali del paziente, nonché i livelli sierici di urea e potassio con creatinina.

In caso di ipokaliemia, si consiglia l'uso di una soluzione di KCl e aspartato di potassio (non più di 2 g al giorno). In caso di alcalosi ipocloremica, si consiglia l'uso di NaCl. In condizioni estremamente gravi, si ricorre all'emodialisi.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato di farmaci antipertensivi, etanolo, barbiturici, nonché sostanze stupefacenti e derivati fenotiazinici porta ad un aumento dell'attività antipertensiva, motivo per cui è necessario monitorare costantemente gli indicatori della pressione sanguigna e, in alcuni casi, ridurre la dose di Enapril.

L'uso combinato del farmaco con FANS o NaCl comporta un indebolimento delle sue proprietà antipertensive.

La somministrazione concomitante di GCS causa uno squilibrio dei parametri elettrolitici (può portare a ipopotassiemia). L'associazione con miorilassanti non depolarizzanti ne potenzia l'effetto. L'associazione con amine pressorie riduce i sintomi pressori.

L'assunzione del medicinale insieme alla digitale ne potenzia l'effetto.

A causa dell'impatto negativo dell'idroclorotiazide sui processi di escrezione del litio, è necessario escludere la possibilità di un loro uso combinato, poiché potrebbe verificarsi un'intossicazione da litio.

L'associazione del farmaco con agenti risparmiatori di potassio (spironolattone e amiloride con triamterene) può aumentare i livelli plasmatici di potassio.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Condizioni di archiviazione

L'Enapril deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Data di scadenza

Enapril può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dalla data di produzione del medicinale.

[ 38 ], [ 39 ]

Domanda per i bambini

L'uso di Enapril è vietato in pediatria (età inferiore ai 12 anni).

[ 40 ], [ 41 ]

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono i farmaci Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril ed Enzix con Ampril e Ramipril, e inoltre Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel e Quinard con Lisinopril, ecc.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Recensioni

Enapril riceve numerose recensioni, poiché questo farmaco viene venduto raramente in farmacia. Grazie alle caratteristiche dei suoi principi attivi, ha una buona efficacia terapeutica, con un effetto positivo sugli indicatori della pressione sanguigna.