Enkorat

Encorat previene lo sviluppo di attacchi convulsivi che si verificano in varie forme di epilessia. Il farmaco non sopprime l'attività respiratoria e, inoltre, non influisce sulla funzione renale e cardiaca e non altera la temperatura. Previene efficacemente il verificarsi di crisi convulsive complesse, semplici e secondarie di tipo generalizzato.

Il valproato di sodio è il principale principio attivo del farmaco; aumenta i livelli di GABA nel cervello e nei nervi postsinaptici. L'effetto anticonvulsivante del farmaco si sviluppa anche influenzando il movimento degli ioni potassio attraverso le pareti neuronali.

Indicazioni Encorata

Viene utilizzato nel trattamento dell'epilessia, sia essa parziale o generalizzata (in caso di crisi atoniche, miocloniche o tonico-cloniche, nonché di assenze).

Può essere prescritto anche in caso di sindromi particolari in cui si osserva lo sviluppo di crisi convulsive (Sindrome di LHS o di West).

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato in compresse (volume 0,2 o 0,3 g), confezionate in strisce da 10 pezzi. La confezione contiene 10 strisce di questo tipo.

Encorat chrono

Encorat chrono è disponibile in compresse da 0,2 g di volume, ovvero 10 compresse in una striscia; in una confezione, 3 strisce. È inoltre disponibile in compresse da 0,3 o 0,5 g di volume, ovvero 10 compresse in una striscia; in una scatola, 1 o 3 strisce.

Farmacodinamica

Encorat è un anticonvulsivante il cui principio attivo è associato al rallentamento dell'azione dell'enzima GABA-transferasi, nonché all'aumento dei livelli di GABA nel sistema nervoso centrale. Di conseguenza, si osserva un indebolimento della predisposizione alle convulsioni e dell'eccitabilità delle aree cerebrali motorie. Allo stesso tempo, il farmaco migliora l'umore e lo stato mentale dei pazienti.

L'acido valproico può attraversare la placenta e la barriera ematoencefalica e viene inoltre escreto nel latte materno durante l'allattamento.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Se assunto per via orale, i valori plasmatici di Cmax vengono registrati dopo 1-4 ore. I valori plasmatici terapeutici sono 300-600 mmol/l. La biodisponibilità è del 96-100%.

Processi di distribuzione.

Il livello di sintesi proteica è del 78-94%.

Processi di scambio.

Il valproato di sodio è coinvolto nel metabolismo intraepatico attraverso la glucuronidazione e l'α- e β-ossidazione.

Escrezione.

Il farmaco viene escreto attraverso i reni. L'emivita è compresa tra 6 e 16 ore e la velocità di clearance è compresa tra 6 e 27 ml/ora/kg. Piccole quantità di valproato di sodio vengono escrete nel latte materno.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale: le compresse si deglutiscono senza masticarle, con il cibo. Il farmaco si assume 1-2 volte al giorno.

Un adulto deve assumere 300-600 mg di farmaco 1-2 volte al giorno. Il dosaggio viene aumentato gradualmente (1 volta nell'arco di 3-4 giorni); l'aumento massimo è di 2,4 g al giorno.

Per un bambino di peso inferiore a 40 kg, il farmaco viene prescritto in una dose giornaliera di 20 mg/kg; per un bambino di peso superiore a 40 kg – 40 mg/kg.

Il farmaco deve essere sospeso gradualmente, riducendo periodicamente il dosaggio. Questo periodo dura 1-2 anni.

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Utilizzare Encorata durante la gravidanza

Encorat non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Se è necessario usare il farmaco durante l'allattamento, allora l'allattamento deve essere evitato durante il periodo di terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• somministrazione a soggetti allergici all'acido valproico e agli elementi contenuti nel farmaco;
• porfiria;
• diatesi emorragica;
• stadi gravi di malattie che colpiscono il pancreas e il fegato;
• leuco- o trombocitopenia.

Si raccomanda cautela nell'uso in caso di disfunzione renale o del midollo osseo, oligofrenia infantile, enzimopatie congenite, malattie cerebrali, pregresse patologie epatiche o pancreatiche e ipoproteinemia.

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Effetti collaterali Encorata

Nella fase iniziale della terapia si possono osservare sintomi transitori: aumento dell'appetito, vomito, dolori addominali, diarrea e anoressia.

Durante l'uso delle compresse possono verificarsi irritabilità, letargia, tremori, mal di testa, atassia e alterazioni dell'umore o del comportamento. Inoltre, si osservano disartria, anemia, enuresi, disturbi della vista, problemi di coscienza e un aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie. Si osservano anche un aumento dell'attività degli enzimi intraepatici, allergie (alopecia, eritema essudativo di natura maligna, orticaria, fotosensibilità, eruzioni cutanee ed edema di Quincke), leucopenia o trombocitopenia, disturbi della coagulazione del sangue e dell'aggregazione piastrinica. Si verificano inoltre amenorrea o dismenorrea secondaria, edema periferico, iperammoniemia o -creatinemia, diminuzione dei valori di fibrinogeno, aumento dei livelli di bilirubina nel sangue e variazioni di peso (aumento o diminuzione).

Raramente, l'assunzione di Encorat causa depressione, allucinazioni, stupore, aggressività o psicosi, nonché stitichezza, sanguinamento, emorragie petecchiali, ematomi, galattorrea o coma. È possibile anche una pancreatite fatale.

Una singola somministrazione del farmaco provoca lo sviluppo di una forma fulminante di epatite con esito fatale.

Overdose

Il sovradosaggio può causare disturbi gastrointestinali (diarrea e nausea), depressione respiratoria, miosi, vertigini, iporeflessia, diminuzione del tono muscolare e coma.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'attività medicinale di altri anticonvulsivanti (fenitoina con lamotrigina), MAOI, ansiolitici, timolettici con alcol etilico, anticoagulanti indiretti e agenti antipiastrinici.

L'associazione del farmaco e del clonazepam può provocare uno stato di assenza grave.

Il farmaco aumenta i livelli ematici di primidone e barbiturici.

Se assunto insieme a farmaci, l'escrezione della lamotrigina viene rallentata.

I tranquillanti con neurolettici, così come gli IMAO, indeboliscono l'effetto terapeutico di Encorat, abbassando la soglia convulsiva.

L'efficacia del farmaco aumenta se associato ai salicilati.

La somministrazione del farmaco insieme a carbamazepina, fenobarbital o meflochina riduce il livello ematico di acido valproico.

L'uso di farmaci e sostanze mielotossiche aumenta la probabilità di sviluppare disfunzioni del midollo osseo.

Quando associato al felbamato, i livelli ematici di Encorat aumentano, motivo per cui è necessario ridurne il dosaggio.

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Condizioni di archiviazione

Encorat deve essere conservato in un luogo asciutto e buio, ad una temperatura non superiore a +25°C.

Data di scadenza

Encorate può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dalla data di vendita della sostanza terapeutica.

Domanda per i bambini

Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Gabapentin, Bifren e Tiapride con Lamotrigina, e anche Gabagamma, Tison con Finlepsin, Convalis e Fezipam con Neurontin, così come Elzepam, Lamolep con Falilepsin e Rivotril. Inoltre, l'elenco include Convulsan e Gopantam, Nitrazepam e Toreal.