Farmadipina

Farmadipin è utilizzato come trattamento di emergenza in caso di crisi ipertensiva. In questa forma, il farmaco non deve essere utilizzato per un uso continuativo.

Indicazioni Farmadipina

Se ne consiglia l'uso in caso di forte aumento della pressione sanguigna, per alleviare le crisi ipertensive.

Modulo per il rilascio

Disponibile in flaconi da 5 o 25 ml. Una confezione contiene 1 flacone.

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Farmacodinamica

La farmacodipina possiede spiccate proprietà ipotensive e antianginose. Impedisce agli ioni Ca di entrare nei cardiomiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie periferiche e coronarie attraverso i canali del calcio lenti, dipendenti dal potenziale, presenti sulle membrane cellulari. Contribuisce a rilassare la muscolatura liscia vascolare ed elimina diversi spasmi, riducendo la forza della resistenza vascolare periferica e la pressione sanguigna dopo l'esercizio fisico, nonché il fabbisogno di ossigeno del miocardio. Inoltre, riduce leggermente l'aggregazione piastrinica e la contrattilità miocardica.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene ben assorbito dall'apparato digerente. La biodisponibilità è del 40-60%. L'effetto terapeutico si ottiene più rapidamente con la somministrazione sublinguale, dopo 5-10 minuti. Il picco di efficacia si raggiunge dopo 30-40 minuti. La velocità di assorbimento del farmaco è indipendente dall'assunzione di cibo.

L'effetto emodinamico dura circa 4-6 ore. Circa il 90% della nifedipina si lega alle proteine plasmatiche del sangue. Il metabolismo avviene nel fegato e il farmaco viene escreto dall'organismo principalmente sotto forma di prodotti metabolici inattivi. La clearance complessiva della nifedipina è di 0,4-0,6 litri/kg/ora. L'emivita di T1/2 è di 2-4 ore. Questo valore può aumentare di circa 2 volte negli anziani e, inoltre, nei pazienti affetti da cirrosi epatica, poiché in questi ultimi si verifica un rallentamento del processo di degradazione della nifedipina. Pertanto, in tali situazioni, il dosaggio deve essere ridotto e l'intervallo di somministrazione del farmaco deve essere aumentato.

La nifedipina non si accumula nell'organismo. Una piccola quantità del farmaco può attraversare la placenta e la barriera ematoencefalica, e anche passare nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

In caso di brusco aumento della pressione sanguigna, la dose iniziale singola per un adulto sarà di 3-5 gocce (2-3,35 mg), mentre per un paziente anziano sarà di un massimo di 3 gocce (2 mg), tenendo il farmaco sotto la lingua o lasciandolo cadere su una zolletta di zucchero o un cracker e tenendolo poi in bocca. Se non si ottiene l'effetto desiderato, il dosaggio deve essere aumentato fino a un miglioramento delle condizioni del paziente. Successivamente, quando la pressione sanguigna aumenta, questo dosaggio deve essere assunto come indicazione.

Se necessario (se la pressione sanguigna sale a 190 su 100/220 su 110 mm Hg), la dose singola può talvolta essere aumentata gradualmente fino a 10-15 gocce (6,7-10 mg), tenendo conto delle variazioni individuali della pressione sanguigna del paziente.

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Utilizzare Farmadipina durante la gravidanza

Durante la gravidanza è vietato l'uso della sostanza nifedipina.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• Angina instabile;
• Reazione allergica ai componenti del farmaco;
• Stato di shock cardiogeno;
• Fase acuta dell'infarto miocardico;
• Stenosi grave della valvola mitrale e aortica;
• Ipotensione o tachicardia;
• Periodo di allattamento;
• Bambini di età inferiore a 18 anni.

Effetti collaterali Farmadipina

Se si seguono le raccomandazioni del medico, gli effetti collaterali saranno lievi e di breve durata e, se si verificano, in genere non è necessario interrompere l'uso del farmaco.

L'uso frequente e incontrollato del farmaco può causare lo sviluppo di effetti collaterali tipici dei farmaci appartenenti a questa categoria farmacologica.

Sistema cardiovascolare: spesso vasodilatazione ed edema, raramente ipotensione, aumento della frequenza cardiaca, tachicardia e sincope.

SNC e SNP: principalmente mal di testa; meno comuni sono emicrania, ansia, disturbi del sonno, tremori, vertigini e capogiri; molto rari sono agitazione, problemi di vista a breve termine e anche disestesia e parestesia.

Sistema endocrino: sviluppo di iperglicemia (questa circostanza deve essere tenuta in considerazione nei pazienti con diabete mellito).

Apparato digerente: principalmente stitichezza; molto raramente, a causa di sovradosaggio, si osservano dispepsia, gonfiore, dolori addominali, vomito con nausea, sensazione di secchezza delle fauci, iperplasia gengivale (in caso di uso prolungato) e un aumento transitorio dell'attività degli enzimi epatici.

Apparato urinario: occasionalmente disuria o poliuria.

Sistema circolatorio: molto raramente si sviluppano leucopenia, anemia o trombocitopenia.

Allergie: talvolta edema allergico/edema di Quincke (incluso edema laringeo); molto raramente eruzioni cutanee, prurito e orticaria; estremamente raro: shock anafilattico/anafilattoide.

Altri: principalmente malessere; talvolta congestione o sanguinamento nasale, nonché eritema; molto raramente: crampi muscolari, gonfiore della gamba o delle articolazioni, dolore aspecifico, dispnea, febbre, impotenza.

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Overdose

Segni di avvelenamento acuto da nifedipina: sviluppo di alterazione della coscienza, che può provocare coma, calo della pressione sanguigna, tachicardia o bradicardia, aumento dei livelli di zucchero nel sangue, acidosi metabolica, carenza di ossigeno, shock cardiogeno, spesso accompagnato da edema polmonare.

Interazioni con altri farmaci

La nifedipina, se usata contemporaneamente agli antagonisti del recettore AT-1 delle terminazioni nervose e ad altri calcio antagonisti, diuretici, inibitori dell'ACE e della PDE5, bloccanti dei recettori alfa-adrenergici, alfa-metildopa e beta-bloccanti, può aumentare le loro proprietà antipertensive.

In caso di uso contemporaneo di beta-bloccanti, oltre ad aumentare l'intensità dell'effetto ipotensivo, a volte esiste il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca.

Il diltiazem riduce la velocità di eliminazione della nifedipina, pertanto, se necessario, si può ridurre il dosaggio di nifedipina.

L'amiodarone in associazione con chinidina può aumentare l'effetto inotropo negativo del principio attivo del farmaco. Talvolta, con la somministrazione orale combinata di nifedipina e chinidina, la saturazione di quest'ultima nel plasma sanguigno diminuisce.

L'uso contemporaneo di nifedipina con teofilline e, in aggiunta ad esse, con glicosidi cardiaci, nei pazienti aumenta occasionalmente il livello di teofillina e digossina nel plasma sanguigno (per questo motivo è necessario monitorarne attentamente i livelli).

La nifedipina aumenta il livello di saturazione sierica di carbamazepina e fenitoina. L'associazione di nifedipina con cimetidina può aumentare il livello plasmatico della prima.

La rifampicina potenzia l'attività enzimatica, aumentando la velocità di degradazione della nifedipina e riducendo così l'intensità dell'effetto clinico della nifedipina (pertanto, tale combinazione è controindicata).

Il trattamento con nifedipina deve essere interrotto 36 ore prima dell'assunzione prevista di fentanil. La nifedipina ha una buona compatibilità con i mezzi di contrasto radiologici.

A causa dell'uso contemporaneo del principio attivo Farmadipin con solfato di magnesio somministrato per via endovenosa, nelle donne in gravidanza può verificarsi un'interruzione della trasmissione neuromuscolare.

La nifedipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4, presente nella mucosa intestinale ed epatica. Pertanto, i farmaci che contribuiscono a sopprimere o potenziare questo sistema enzimatico possono influenzare l'effetto del cosiddetto "primo passaggio" (quando assunto per via orale) o il coefficiente di purificazione della nifedipina.

In caso di associazione con nifedipina, antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina), sostanze che inibiscono le proteasi dell'HIV (ad esempio ritonavir), antimicotici azolici (ad esempio ketoconazolo), fluoxetina, nonché nefazodone e, inoltre, cimetidina con quinupristina o dalfopristina, nonché cisapride, è possibile un aumento della saturazione del principio attivo del farmaco nel plasma.

Poiché l'acido valproico, a causa del rallentamento dell'attività enzimatica, aumenta la saturazione plasmatica della nimodipina, che ha una struttura simile alla nifedipina (è un bloccante dei canali del calcio), si può osservare anche un aumento della saturazione della prima, con conseguente aumento dell'efficacia dell'effetto.

Inoltre, il tacrolimus viene metabolizzato dal citocromo P450 3A4. Pertanto, in alcuni casi, se assunto in concomitanza con nifedipina, il dosaggio deve essere ridotto. Inoltre, durante l'uso, è necessario monitorare la saturazione di tacrolimus nel plasma e, se necessario, ridurne il dosaggio.

Il succo di pompelmo rallenta l'attività del citocromo P450 3A4, quindi il suo uso in combinazione con nifedipina provoca un aumento del livello di saturazione di questa sostanza nel plasma e ne prolunga la durata dell'effetto (perché il processo metabolico rallenta al momento del primo passaggio o si verifica una diminuzione del coefficiente di purificazione). Di conseguenza, le proprietà antipertensive del farmaco possono aumentare. Se si beve regolarmente succo di pompelmo, tale effetto può durare fino a 3 giorni dall'ultima assunzione. Per questo motivo, si dovrebbe evitare di bere succhi a base di questo agrume o pompelmo durante il trattamento con il principio attivo del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Si raccomanda di conservare il medicinale in un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce solare. La temperatura ambiente non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Farmadipin è consentito per 3 anni a partire dalla data di fabbricazione del farmaco.