Flagyl

Flagyl contiene il principio attivo metronidazolo; il farmaco appartiene al sottogruppo dei nitro-5-imidazoli e ha un effetto terapeutico sulla riduzione biochimica del gruppo 5-nitro dei metronidazoli mediante proteine di trasporto di cellule protozoiche e anaerobiche.

Dopo il ripristino, il gruppo specificato, interagendo con il DNA delle cellule microbiche, sopprime il legame degli acidi nucleici, causando la lisi della cellula batterica patogena. [ 1 ]

Il 2-ossimetronidazolo (la principale unità metabolica del metronidazolo) ha anche effetti antiprotozoici e antimicrobici.[ 2 ]

Indicazioni Flagyl

Viene utilizzato (in compresse) per le seguenti patologie:

• infezioni protozoarie (compresa la forma extraintestinale dell'amebiasi (anche ascesso epatico amebico) e la sua forma intestinale, balantidiasi, giardiasi, vaginite o uretrite di origine da Trichomonas, leishmaniosi epidermica e tricomoniasi);
• lesioni associate all'influenza dei batteri (tra cui infezioni delle ossa e delle articolazioni o del sistema nervoso centrale ( meningite o ascesso cerebrale), endocardite batterica, empiema o ascesso polmonare, polmonite e sepsi);
• infezioni causate da ceppi di clostridi, peptostreptococchi e peptococchi (comprese le infezioni che colpiscono gli organi pelvici (ascessi nelle tube di Falloppio e nelle ovaie, endometrite e infezioni della volta vaginale) e lesioni intraperitoneali (peritonite o ascesso epatico));
• gastrite o ulcere nel duodeno associate all'influenza dell'Helicobacter pylori (trattamento combinato);
• colite pseudomembranosa (associata all'uso di antibiotici);
• prevenzione delle complicanze nel periodo postoperatorio (ciò riguarda in particolar modo interventi al colon, appendicectomia, procedure pararettali e interventi ginecologici).

Le supposte vengono prescritte nei seguenti casi:

• trattamento locale della vaginite (comprese le forme da Trichomonas e quelle aspecifiche);
• prevenzione della formazione di infezioni anaerobiche che possono verificarsi durante l'esecuzione di interventi chirurgici sul peritoneo e sugli organi pelvici.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale (20 pezzi) e di ovuli vaginali (10 pezzi).

Farmacodinamica

L'effetto antiprotozoico e antimicrobico del metronidazolo si sviluppa nei confronti della maggior parte dei batteri patogeni, tra cui: Trichomonas, peptostreptococchi con ameba dissenterica, peptococchi, fusobatteri con lamblia intestinale e clostridi e, oltre a questi, ceppi batterioidi anaerobici di tipo sporigeno obbligato e non sporigeno, nonché singoli ceppi eubatterici.

La resistenza al metronidazolo si riscontra nei ceppi facoltativi e aerobici dei batteri anaerobici. [ 3 ]

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il metronidazolo viene assorbito quasi completamente e rapidamente nel tratto gastrointestinale (circa l'80% in 1 ora). L'assunzione di cibo non modifica l'assorbimento del farmaco. La biodisponibilità è del 100%. Dopo somministrazione orale di 0,5 g di metronidazolo, la sua concentrazione plasmatica è di 10 mcg/ml dopo 1 ora e di 13,5 mcg/ml dopo 3 ore.

L'emivita è di 8-10 ore. La sintesi con le proteine sieriche non supera il 10-20% della dose somministrata.

Il metronidazolo passa rapidamente nei fluidi tissutali (tra cui reni, fegato, bile, polmoni, pelle, secrezioni vaginali, saliva, liquido cerebrospinale e liquido seminale) e nel latte materno e attraversa anche la placenta.

Circa il 30-60% del farmaco subisce modifiche durante i processi metabolici attraverso idrossilazione, ossidazione e glucuronidazione.

Il metronidazolo viene escreto per il 40-70% attraverso i reni (il 35% è immodificato).

In caso di malattia renale, l'uso ripetuto di metronidazolo può provocarne l'accumulo nel siero.

Quando il farmaco viene somministrato per via vaginale in una dose di 0,5 g, l'assorbimento sistemico è di circa il 20%; i valori intraplasmatici sono di circa il 12%, rispetto alla stessa dose singola assunta per via orale.

Meno del 20% del farmaco subisce sintesi proteica. L'emivita con uso sistemico e funzionalità epatica normale è di 8-10 ore.

Dosaggio e somministrazione

Schemi per l'utilizzo dei tablet.

Le compresse vengono assunte per via orale.

Per l'amebiasi, gli adulti dovrebbero assumere 1,5 g di farmaco al giorno (suddividendo la dose in 3 dosi). La terapia dura 7 giorni.

In caso di giardiasi, un bambino di età compresa tra 6 e 10 anni dovrebbe assumere 375 mg della sostanza al giorno, un bambino di età compresa tra 10 e 15 anni – 0,5 g e un adulto – 0,75-1 g. Il trattamento continua per 5 giorni.

La tricomoniasi (uretrite o vaginite nelle donne e uretrite negli uomini) richiede una dose singola da 2 g o un ciclo di trattamento con un dosaggio giornaliero di 0,5 g (suddiviso in 2 dosi) e una durata della terapia di 10 giorni.

Per le vaginiti aspecifiche si usano 0,5 g di Flagyl al giorno (suddivisi in 2 dosi); la terapia dura 1 settimana.

Per trattare le infezioni anaerobiche è necessario utilizzare 1-1,5 g di medicinale al giorno.

In caso di grave disfunzione renale (livello di CC inferiore a 10 ml al minuto), è necessario ridurre della metà la dose giornaliera.

Schemi per l'uso di supposte.

Gli ovuli possono essere utilizzati solo da donne adulte. L'ovulo deve essere inserito in profondità nella vagina.

Per la vaginite da Trichomonas, utilizzare 1 ovulo (0,5 g) al giorno, in combinazione con le compresse di Flagyl. La terapia prosegue per 10 giorni.

Per la vaginite aspecifica, utilizzare 1 ovulo 2 volte al giorno (1 g per dose). Il trattamento dura 1 settimana. Se necessario, è possibile utilizzare anche la formulazione orale del farmaco.

È fondamentale applicare la stessa terapia al partner sessuale della donna, indipendentemente dal fatto che presenti o meno segni visibili della malattia.

Flagyl può essere utilizzato per un massimo di 10 giorni; il ciclo può essere ripetuto al massimo 2-3 volte all'anno.

• Domanda per i bambini

È vietato l'uso di compresse nei soggetti di età inferiore ai 6 anni e di supposte nei pazienti di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare Flagyl durante la gravidanza

Flagyl non deve essere prescritto durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni di supposte e compresse:

• lesioni organiche del sistema nervoso centrale;
• malattie del sangue (inclusa una storia di leucopenia);
• intolleranza personale all'imidazolo;
• insufficienza epatica (quando vengono utilizzate dosi elevate).

Effetti collaterali Flagyl

Effetti collaterali di supposte e compresse:

• leuco- o neutropenia;
• xerostomia, glossite, vomito o nausea, sapore metallico e perdita di appetito, nonché diarrea o stitichezza, stomatite, anoressia e dolore epigastrico;
• poliuria, cistite, disuria, incontinenza urinaria, colorazione rosso-marrone dell'urina;
• febbre, incoordinazione, mal di testa, allucinazioni, vertigini, confusione, insonnia, convulsioni, debolezza e polineuropatia (soprattutto dopo un uso prolungato), nonché atassia, grave eccitabilità, depressione e irritabilità;
• eruzioni cutanee o iperemia, orticaria;
• congestione nasale, candidosi, pancreatite, appiattimento dell'onda T nelle letture ECG e artralgia.
• Effetti negativi delle candele:
• bruciore o irritazione nella zona del pene del partner sessuale del paziente;
• aumento della frequenza della minzione;
• vulvite;
• bruciore vaginale;
• candidosi vaginale (si sviluppa dopo l'interruzione del trattamento).

Overdose

L'avvelenamento da metronidazolo provoca vomito o nausea e atassia, nonché polineuropatia e convulsioni; sono necessarie misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Se utilizzato insieme a farmaci contenenti etanolo, si sviluppa intolleranza a questi.

L'associazione di metronidazolo e disulfiram può provocare lo sviluppo di vari sintomi neurologici, per questo motivo è necessario assumere questi farmaci a distanza di almeno 2 settimane l'uno dall'altro.

L'associazione con anticoagulanti indiretti ne potenzia l'attività, con conseguente aumento del tempo di protrombina (PT).

La somministrazione contemporanea di ciclosporina o litio può causare un aumento dei loro valori plasmatici.

La cimetidina può inibire le trasformazioni metaboliche del metronidazolo, con conseguente aumento del suo livello sierico e del rischio di sviluppare sintomi negativi.

L'associazione con farmaci che stimolano gli enzimi microsomiali epatici (fenobarbitale o fenitoina) può aumentare l'escrezione di metronidazolo, con conseguente diminuzione del suo livello plasmatico.

Flagyl riduce la velocità di clearance del 5-fluorouracile e aumenta i livelli sierici di busulfano, aumentando la tossicità di questi farmaci.

È vietato associare il metronidazolo a miorilassanti non depolarizzanti (bromuro di vecuronio).

Condizioni di archiviazione

Flagyl deve essere conservato a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

Le compresse di Flagyl possono essere utilizzate entro 5 anni dalla data di fabbricazione del prodotto terapeutico; la durata di conservazione delle supposte è di 4 anni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ginofort, Zalain e Atrican con Tinidazolo, a cui si aggiungono Ginalgin, Livarol e Nitasol, Candid e Ketoconazolo con Neo-Penotran. Sono inclusi anche Clotrimazolo, Candibene, Funginal e Mikogal.

Recensioni

Flagyl riceve recensioni piuttosto contrastanti. Alcuni commenti sottolineano l'elevata efficacia terapeutica del farmaco, ma ci sono anche segnalazioni di pazienti che riferiscono la frequente comparsa di intensi effetti collaterali durante il suo utilizzo.

Va notato che l'uso del metronidazolo provoca spesso varie manifestazioni negative, a volte gravi (debolezza, febbre, vertigini, dolore epigastrico, vomito o nausea, orticaria, ecc.), ma, a causa dell'elevata efficacia del trattamento e del basso costo del farmaco, ciò non gli impedisce di rimanere un mezzo terapeutico abbastanza popolare.