Gatifloxacina

Non a caso gli antibiotici sono considerati una delle più grandi conquiste dell'umanità, perché è difficile persino contare quante persone abbiano salvato vite e ripristinato la salute. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai farmaci antimicrobici del gruppo dei fluorochinoloni, poiché sono i farmaci che vengono in soccorso nei casi gravi di patologie batteriche, con ferite purulente e ascessi, quando altri farmaci non sono sufficientemente efficaci. Uno dei fluorochinoloni più popolari è il farmaco antibatterico "Gatifloxacina" con il principio attivo omonimo.

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Indicazioni Gatifloxacina

Il farmaco antimicrobico "Gatifloxacina" ha un ampio spettro di attività antibatterica. A questo proposito, ha trovato ampia applicazione nella terapia di patologie infettive e infiammatorie di entità moderata e grave. Per la sua somministrazione è sufficiente che la microflora patogena sia sensibile al principio attivo del farmaco.

Questo medicinale è utilizzato per trattare le seguenti patologie:

• Lesione infettiva degli organi respiratori
  • utilizzato per il trattamento della bronchite: terapia della bronchite acuta e cronica nella fase acuta,
  • infiammazione dei polmoni (polmonite),
  • fibrosi cistica, in cui si accumula muco denso nei polmoni, rendendo difficile la respirazione.
• Patologie infettive degli organi ORL
  • fase acuta della sinusite,
  • sinusite,
  • casi gravi di otite (infiammazione dell'orecchio medio), eustachite (infiammazione localizzata nel condotto uditivo) e altre malattie simili,
• Patologie batteriche che colpiscono i reni e le vie urinarie:
  • infezioni complicate e non complicate, come l'infiammazione renale (pielonefrite e glomerulonefrite), l'infiammazione della vescica (cistite) e della prostata (prostatite).
• Lesioni infettive della pelle e dei tessuti molli, comprese le ferite purulente,
• Infezioni che colpiscono ossa e articolazioni.
• Processo infiammatorio infettivo dell'apparato genitourinario
  • Viene utilizzato per trattare vari tipi di gonorrea in persone di entrambi i sessi: donne con gonorrea vaginale (endocervicale) e rettale, uomini con patologia uretrale non complicata,
  • infezioni urogenitali nelle pazienti di sesso femminile.

Con l'aiuto di "Gatifloxacina" è possibile combattere il Mycobacterium tuberculosis, il microrganismo patogeno Helicobacter pylori, che provoca patologie infiammatorie del tratto gastrointestinale (gastrite, duodenite, ulcera gastrica e ulcera duodenale), complicazioni postoperatorie.

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Modulo per il rilascio

Nelle farmacie, il farmaco antimicrobico "Gatifloxacina" è disponibile in due forme:

• Sotto forma di compresse, il cui dosaggio è di 0,2 o 0,4 mg.

Le compresse rivestite sono confezionate in blister da 10 pezzi.

• Sotto forma di soluzione per infusione in flaconi da 0,2 o 0,4 l.

Ogni flacone del farmaco è inserito in una confezione separata.

Il principio attivo del farmaco in qualsiasi forma di rilascio è il fluorochinolone di quarta generazione gatifloxacina.

La forma in compresse del farmaco contiene i seguenti eccipienti:

• amido,
• cellulosa,
• fosfato di calcio bibasico,
• propil para-idrossibenzoato
• metil para-idrossibenzoato di sodio,
• acido stearico,
• glicolato di amido sodico,
• PEG 6000,
• talco,
• stabilizzante idrossipropilmetilcellulosa,
• colorante alimentare bianco biossido di titanio,
• Ammorbidente per compresse: dibutilftalato.

Componenti aggiuntivi della soluzione:

• acido cloridrico,
• idrossido di magnesio
• destrosio
• acqua per preparazioni iniettabili.

Gli eccipienti dei farmaci agiscono solitamente come materiali da costruzione o conservanti e non hanno alcun effetto terapeutico. Tuttavia, è necessario tenerne conto in caso di ipersensibilità. Infatti, l'intolleranza ad almeno un componente dell'intera composizione del farmaco è una controindicazione all'uso del farmaco, poiché può portare a gravi conseguenze.

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Farmacodinamica

La "gatifloxacina" è un antibiotico fluorochinolonico di quarta generazione, il cui effetto terapeutico differisce da quello di altri antibiotici popolari a spettro ristretto e ampio (penicilline, cefalosporine, tetracicline, aminoglicosidi, macrolidi).

I microrganismi si riproducono dividendo le cellule. Gli enzimi topoisomerasi IV e DNA girasi, prodotti dai microrganismi stessi, partecipano a questo processo. Grazie a loro, i cromosomi si dividono e la nuova cellula acquisisce le proprietà della cellula madre.

La gatifloxacina ha la capacità di inibire la produzione di questi enzimi, rallentando il processo di riproduzione dei microrganismi patogeni.

La gatifloxacina ha un ampio spettro di attività antibatterica ed è efficace anche contro microrganismi insensibili ad altri tipi di AMP. Non presenta resistenza crociata con altri antibiotici.

Batteri sensibili alla gatifloxacina:

• gram-positivi - Staphylococcus aureus, infezione pneumococcica, Streptococcus pyogenes (agente eziologico di tonsillite, reumatismi, glomerulonefrite)
• gram-negativi - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, infezione gonococcica

Presentano una sensibilità relativa:

• gram-positivi - streptococchi (varietà: milieribus, mitis, agalassia, disgalassia), stafilococchi (varietà: kochni epidermidis, emolitico, saprofitico, hominis, simulans), corinebatterio (l'agente eziologico della difterite)
• gram-negativi – bacillo della pertosse, Klebsiella oxytoca (agente causale di patologie infiammatorie dell'intestino e del sistema urinario), enterobatteri (varietà: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis e vulgaris, morganella providencia (rettgeri e stuartii).

Anche la maggior parte degli anaerobi mostra una relativa sensibilità alla gatifloxacina: bacteroides (specie: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), fusobacteria, porphyromonas (specie: typical, anaerobius, magnus), prevotella, propionibacteria, clostridi (perfringens e ramosum).

Patogeni considerati atipici e che rimangono sensibili alla gatifloxacina: clamidia (pneumoniae e trachomatis - patogeni della polmonite acquisita in comunità e della clamidia), mycoplasma pneumoniae, ureaplasma.

La Legionella pneumophila e la Coxiella burnetii (agenti causali della polmonite e della febbre Q) sono considerate relativamente sensibili.

I batteri resistenti agli AMP beta-lattamici e ai macrolidi non sviluppano resistenza alla gatifloxacina.

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Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito abbastanza rapidamente se assunto per via orale, penetrando in vari tessuti e fluidi corporei. La massima concentrazione di gatifloxacina nel sangue si osserva entro 1-2 ore dall'assunzione del farmaco. La biodisponibilità del principio attivo è superiore al 95%.

Solo un quinto del farmaco si lega alle proteine del sangue, per cui il suo contenuto nei tessuti può essere significativamente più elevato rispetto a quello nel plasma sanguigno.

Alte concentrazioni del farmaco si trovano nei bronchi e nel tessuto polmonare, nell'orecchio medio e nei seni paranasali, in vari strati della pelle, nella prostata, nelle mucose e nei tessuti degli organi genitali femminili interni. Oltre al sangue, l'antibiotico è presente nello sperma, nella bile e nel latte materno.

Solo una piccola quantità di gatifloxacina viene metabolizzata e i metaboliti vengono successivamente escreti nelle urine. Circa il 70% del principio attivo viene escreto dall'organismo attraverso i reni nella sua forma originale. L'emivita del farmaco varia da 7 a 14 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse di gatifloxacina hanno guadagnato maggiore popolarità rispetto alla soluzione utilizzata per la somministrazione endovenosa. Le compresse possono essere assunte in qualsiasi momento, l'assunzione di cibo non ne compromette l'efficacia. Le compresse vengono deglutite intere con acqua.

Per la maggior parte delle patologie infettive, la gatifloxacina viene prescritta al dosaggio di 400 mg al giorno. La dose giornaliera può essere assunta in un'unica somministrazione, come raccomandato per la gonorrea non complicata, oppure suddivisa in 2 dosi da 0,2 g.

Il ciclo di trattamento dura solitamente 10 giorni. In caso di sinusite acuta, la terapia può durare fino a 2 settimane.

Il trattamento della cistite richiede un dosaggio giornaliero inferiore (0,2 g) e una durata della terapia inferiore (3 giorni).

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario un aggiustamento della dose durante il trattamento a lungo termine o la somministrazione due volte al giorno.

La soluzione infusionale in fiale (1 ml - 2 mg di gatifloxacina) è utilizzata per la somministrazione endovenosa lenta in patologie gravi, nonché quando non è possibile eseguire la terapia con compresse. Il tempo di infusione è di 1 ora. Si somministra una volta al giorno. La soluzione può essere miscelata con soluzione di destrosio al 5%, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, soluzione di Ringer. È obbligatorio un test cutaneo di tollerabilità.

Per cistite e gonorrea, è sufficiente una singola infusione del farmaco in un dosaggio di 400 ml. Per il trattamento di altre patologie, si somministrano contagocce una volta al giorno per 7-10 giorni.

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Utilizzare Gatifloxacina durante la gravidanza

L'antibiotico "Gatifloxacina" ha una buona capacità di penetrazione, essendo presente in vari tessuti e fluidi. Pertanto, può penetrare la barriera protettiva placentare, raggiungendo il corpo del feto e causando danni irreparabili. Le stesse conseguenze si possono verificare se la gatifloxacina entra nell'organismo del bambino attraverso il latte materno.

In relazione a quanto sopra, il farmaco è vietato per il trattamento di donne in gravidanza e in allattamento. Tra l'altro, non è utilizzato nemmeno in pediatria.

Controindicazioni

A parte la gravidanza, l'allattamento e l'infanzia, nonché l'ipersensibilità ai componenti principali e ausiliari della Gatifloxacina, il farmaco non presenta altre controindicazioni all'uso.

L'antibiotico deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da diabete mellito.

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Effetti collaterali Gatifloxacina

Nella maggior parte dei casi, la comparsa di effetti collaterali del farmaco non causa danni significativi alla salute del paziente e non richiede l'interruzione del trattamento. I sintomi più comuni durante la terapia con gatifloxacina sono: nausea, vaginite, diarrea, mal di testa e vertigini, dolore e irritazione nel sito di iniezione.

Meno frequentemente, i pazienti lamentano la comparsa di sintomi spiacevoli dovuti a:

• sistema cardiovascolare (palpitazioni cardiache, aumento della pressione sanguigna),
• tratto digerente (dolore epigastrico, stitichezza, vomito, gonfiore, infiammazione delle mucose della bocca e dello stomaco, comparsa di eruzioni cutanee e ulcere nel cavo orale),
• sistema muscolo-scheletrico (artralgia, dolore spastico nei muscoli delle gambe),
• sistema nervoso (aumento dell'eccitabilità e dell'ansia, disturbi del sonno, confusione, ridotta sensibilità corporea, tremori, ecc.),
• pelle (secchezza, prurito ed eruzioni cutanee, iperidrosi),
• metabolismo (sete intensa, sindrome da edema, aumento della glicemia).

Inoltre, si possono osservare reazioni allergiche, dolore al petto e alla schiena, brividi, febbre, mancanza di respiro, visione offuscata, tinnito, alterazioni del gusto e disuria. Con l'uso prolungato, è possibile una compromissione della microflora corporea, pertanto, parallelamente all'antibiotico, vengono prescritti farmaci per ripristinarla.

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Overdose

Se il farmaco viene utilizzato in dosi elevate per un lungo periodo, possono manifestarsi i seguenti sintomi, che indicano un sovradosaggio del farmaco: nausea e vomito, letargia, respiro superficiale e raro, tremori nel corpo, convulsioni, alterazione della coscienza, psicosi.

Il trattamento del sovradosaggio per via orale consiste nel rimuovere i residui del farmaco dallo stomaco. Ciò richiede l'induzione del vomito o il lavaggio dello stomaco con acqua leggermente salata. Viene quindi somministrato un trattamento sintomatico.

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Interazioni con altri farmaci

Durante la terapia con gatifloxacina, si sconsiglia l'assunzione di alcol o di farmaci contenenti alcol. È inoltre necessario evitare l'assunzione di gatifloxacina in concomitanza con altri farmaci.

L'assorbimento dell'antibiotico è influenzato negativamente dall'assunzione di antiacidi, complessi vitaminici e minerali, preparati a base di zinco e farmaci contenenti solfato di ferro. Pertanto, si consiglia di osservare un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di gatifloxacina e i farmaci sopra menzionati.

L'uso di un fluorochinolone contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) può portare ad un aumento dell'eccitabilità del SNC e alla comparsa di convulsioni.

L'uso concomitante di gatifloxacina e digossina porta spesso a un aumento della concentrazione di quest'ultima. Pertanto, la dose del farmaco cardiaco deve essere ridotta durante la terapia antibiotica.

Il probenecid può aumentare la biodisponibilità della gatifloxacina, il che richiede un aggiustamento della dose dell'antibiotico.

La terapia antibatterica nei pazienti affetti da diabete mellito che sono costretti ad assumere farmaci ipoglicemizzanti deve essere effettuata monitorando costantemente i livelli di glicemia.

Il monitoraggio della coagulazione deve essere eseguito durante il trattamento concomitante con warfarin e gatifloxacina. Potenziale potenziamento dell'azione anticoagulante.

Il trattamento deve essere somministrato con cautela ai pazienti anziani e alle donne con patologie cardiovascolari. Esiste il rischio di sviluppare aritmie ventricolari.

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Condizioni di archiviazione

Il produttore raccomanda di conservare il farmaco a temperatura ambiente, al riparo da umidità e calore. Evitare l'esposizione alla luce solare diretta. A temperature superiori a 25 gradi, la durata di conservazione dell'agente antibatterico può ridursi a causa del deterioramento prematuro del farmaco.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. Il farmaco non è indicato per il trattamento pediatrico e non sono stati condotti studi in merito, quindi anche una bassa dose del farmaco, assunta inavvertitamente da un bambino, può presumibilmente avere conseguenze pericolose.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco nella confezione originale, in condizioni appropriate, è di 2 anni. È vietato utilizzare l'antibiotico dopo la data di scadenza.

La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo l'apertura del flacone. Eventuali residui devono essere smaltiti.

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