Gatispan

Il Gatispan è un farmaco appartenente alla categoria dei chinoloni/fluorochinoloni. Ha un ampio spettro d'azione antibatterica.

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Indicazioni Gatispan

È indicato per l'eliminazione di patologie infettive e infiammatorie causate da microbi sensibili al principio attivo del farmaco, la gatifloxacina. Tra queste:

• processi infettivi dell'apparato urinario: cistite e prostatite, nonché pielonefrite in forma acuta o cronica;
• processi infettivi cronici all'interno delle vie urinarie;
• processi infettivi degli organi respiratori: forme acute di sinusite e bronchite, nonché ascesso polmonare e polmonite, nonché esacerbazione della BPCO e della fibrosi cistica;
• processi infettivi nei tessuti molli e nella pelle;
• processi infettivi nelle articolazioni e nelle ossa;
• malattie sessualmente trasmissibili (uretrite, proctite e anche cervicite).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse. Un blister contiene 5 compresse. La confezione contiene 1, 5 o 10 blister.

Farmacodinamica

Il principale componente attivo del farmaco è la gatifloxacina, che possiede un ampio spettro d'azione antibatterica. È attiva contro la maggior parte dei batteri Gram-negativi e Gram-positivi. Le proprietà del farmaco si esplicano attraverso la DNA girasi (un enzima che partecipa alla replicazione del DNA, che provoca lo sviluppo dell'infezione) e la topoisomerasi IV (un enzima che agisce come motore principale nella divisione delle cellule batteriche, separando i cromosomi del DNA). Il raggio d'azione di Gatispan comprende patogeni resistenti alle cefalosporine, alle penicilline e agli aminoglicosidi, nonché microbi con proprietà multiresistenti.

È attivo contro i seguenti batteri Gram-positivi: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococco (inclusi i ceppi sensibili e resistenti alla penicillina), Staphylococcus saprophyticus, streptococchi dei gruppi C, G ed F, Staphylococcus epidermidis (ceppi sensibili alla meticillina) e Streptococcus agalactiae. Combatte anche i microbi Gram-negativi: Bacillo dell'influenza (anche con ceppi che producono β-lattamasi), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (anche con ceppi che producono β-lattamasi), Moraxella catarrhalis (anche con ceppi che producono β-lattamasi), Proteus mirabilis e Acinetobacter iwoffii, oltre a Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri ed Enterobacter cloacae, oltre a Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris e Bacillo di Morgan. Oltre ad altri microbi: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae e Chlamydophila pneumoniae.

Il farmaco mostra inoltre un'attività pronunciata contro gli anaerobi, compresi i peptostreptococchi.

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Farmacocinetica

Le proprietà farmacocinetiche del farmaco sono lineari (nel caso di utilizzo in dosaggi di 200-800 mg per 2 settimane) e non dipendono dalla durata dell'uso.

Il farmaco viene assorbito efficacemente attraverso il tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. L'indice di biodisponibilità assoluta è del 96%. Il picco di concentrazione plasmatica si verifica solitamente 1-2 ore dopo la somministrazione.

Circa il 20% della gatifloxacina viene sintetizzato con proteine plasmatiche (indipendentemente dalla concentrazione della sostanza). Il componente ad alta attività si distribuisce all'interno dell'organismo, nei suoi tessuti: mucosa bronchiale, cervice, macrofagi alveolari e anche nella vagina. A causa dell'elevata velocità di distribuzione della sostanza nei tessuti, il farmaco si accumula rapidamente negli organi bersaglio.

All'interno dell'organismo, la sostanza subisce una biotrasformazione limitata. Circa l'1% del dosaggio viene escreto come prodotti di degradazione di metiletilendiammina ed etilendiammina (insieme alle urine), mentre un altro 5% viene escreto con le feci. Circa il 70% della sostanza viene escreto attraverso i reni, nelle prime 48 ore, in forma immodificata.

Si osservano alcune differenze nella farmacocinetica del farmaco nelle donne. È stato registrato un aumento della concentrazione massima (+21%) e dell'AUC 0- (+32%) in caso di assunzione da parte di donne anziane. Allo stesso tempo, si osserva una lenta escrezione del farmaco nelle ragazze giovani.

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Dosaggio e somministrazione

Prima di iniziare il trattamento con Gatispane è necessario eseguire un test di sensibilità cutanea.

Gatispan viene utilizzato quotidianamente, per infusione endovenosa a goccia. La quantità di farmaco e la durata del trattamento dipendono dal tipo e dalla gravità della lesione infettiva.

• Per trattare una riacutizzazione della bronchite cronica, vengono prescritti 400 mg di Gatispan per una settimana.
• In caso di sinusite acuta, vengono prescritti 400 mg di Gatispan per dieci giorni.
• Per la polmonite acquisita in comunità, vengono prescritti 400 mg di Gatispan per 1-2 settimane.
• Per le lesioni infettive non complicate dell'apparato urinario, si utilizzano 200-400 mg di Gatispan come iniezione singola o nell'arco di tre giorni.
• In caso di lesioni infettive complicate dell'apparato urinario si somministrano 400 mg di Gatispan per una settimana.
• In caso di pielonefrite acuta, vengono prescritti 400 mg di Gatispan per una settimana.
• Per il trattamento della gonorrea uretrale nei pazienti maschi si utilizza una singola somministrazione di 400 mg di Gatispan.
• Per il trattamento della gonorrea endocervicale e rettale nelle pazienti di sesso femminile si utilizza una singola somministrazione di 400 mg di Gatispan.

Gatispan deve essere assunto per via orale, in una dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento dipende dalla gravità del processo infettivo, dalle indicazioni e dall'efficacia del farmaco.

La dose iniziale non deve essere aggiustata nei soggetti con insufficienza renale. I dosaggi successivi vengono aggiustati in base al livello di CC.

Utilizzare Gatispan durante la gravidanza

L'uso di Gatispane è vietato alle donne in gravidanza.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono: periodo di allattamento, intolleranza al principio attivo del farmaco o ad altri fluorochinoloni, nonché età inferiore a 18 anni e carenza di G6PD nell'organismo.

Effetti collaterali Gatispan

L'assunzione delle compresse può provocare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• organi dell'apparato digerente: dolori addominali, nausea con vomito, stitichezza, sintomi dispeptici, gonfiore, sviluppo di anoressia, gengivite, stomatite, gastrite o glossite, nonché sanguinamento nel tratto gastrointestinale e candidosi orale;
• Organi del SNC e SNP: mal di testa, vertigini, comparsa di emicrania, insonnia e altri disturbi del sonno, nonché sviluppo di nervosismo, sensazione di ansia o sonnolenza, stato di eccitazione. Inoltre, comparsa di crampi muscolari alle gambe, parestesia, comparsa di confusione, paranoia, sindrome depressiva, attacchi di panico e depersonalizzazione. Si possono inoltre verificare atassia, fotofobia, fotosensibilità oculare, iperestesia, sensazione di ostilità, disturbi della vista e, contemporaneamente, disturbi dei recettori del gusto e dell'olfatto e sviluppo di polineuropatia;
• sistema cardiovascolare: bradicardia con tachicardia e aumento della pressione sanguigna;
• sistema muscolo-scheletrico: dolori alle ossa e alle articolazioni e, inoltre, aumento del rischio di rottura dei tendini;
• apparato respiratorio: iperventilazione e spasmi bronchiali;
• allergie: gonfiore del viso, nonché della mucosa orale con la lingua, gonfiore generalizzato, comparsa di eruzioni cutanee maculopapulari o vescicolobollose;
• Altri: sensazione di sete, dolore al petto o alle orecchie, e anche sviluppo di ematuria, ipoglicemia o vaginite, nonché febbre. Inoltre, comparsa di sanguinamento uterino e secchezza cutanea.

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Overdose

Non sono stati segnalati casi di overdose di farmaci.

In caso di sovradosaggio accidentale, è necessario un trattamento mirato a eliminare i sintomi del disturbo. Vengono eseguiti lavanda gastrica e, se necessario, una procedura di terapia idratante. L'emodialisi non è molto efficace per l'escrezione della gatifloxacina: solo circa il 14% del farmaco può essere eliminato entro 4 ore. Anche la diuresi forzata non è molto utile: circa l'11% del farmaco può essere eliminato entro 8 giorni.

È necessario monitorare attentamente le condizioni dei pazienti, anche mediante elettrocardiografia periodica. Ai primi segni di sovradosaggio, è necessario iniziare immediatamente un trattamento sintomatico e di supporto.

È importante mantenere l'equilibrio di acqua ed elettroliti nel corpo.

L'emodialisi è considerata inefficace: non più del 14% della quantità totale di farmaco assunto viene eliminato dal flusso sanguigno in quattro ore. Con la dialisi peritoneale stazionaria continua, l'11% viene eliminato in otto giorni.

Interazioni con altri farmaci

In caso di assunzione di farmaci per il diabete (persone che assumono antidiabetici orali), i livelli di glicemia potrebbero variare. Pertanto, è necessario monitorare costantemente i livelli di glucosio.

Le persone che assumono integratori alimentari (contenenti zinco, ferro o magnesio), antiacidi contenenti alluminio/magnesio e anche solfati di ferro devono assumere Gatispan 4 ore prima di utilizzare i prodotti sopra menzionati.

L'associazione con probenecid aumenta la velocità di escrezione della gatifloxacina. L'associazione con warfarin non influenza i parametri della coagulazione del sangue, ma poiché i singoli fluorochinoloni possono aumentarne le proprietà (così come altri anticoagulanti indiretti), è necessario monitorare i principali parametri della coagulazione del sangue.

L'uso combinato del farmaco e di diversi FANS può aumentare la manifestazione di effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale.

Si raccomanda cautela quando si associa Gatispana con antipsicotici, cisapride ed eritromicina.

L'uso concomitante con digossina non influenza significativamente le proprietà farmacocinetiche della gatifloxacina, ma i pazienti che assumono digossina devono essere monitorati da un medico per individuare tempestivamente l'insorgenza di sintomi di tossicità. In caso di comparsa dei primi segni di avvelenamento da digitale, è necessario determinare i livelli sierici di digossina e quindi aggiustare la dose del farmaco.

Gatispan non influenza la clearance sistemica dopo iniezione endovenosa di midazolam. Una singola iniezione endovenosa di midazolam alla dose di 0,0145 mg/kg non modifica le proprietà cinetiche di Gatispan.

L'assunzione combinata di Gatispan e Teofillina non ha comportato alcuna influenza reciproca dei due farmaci.

La combinazione di Gatispane e Gliburide (una volta al giorno) nei pazienti con diabete mellito di tipo 2 non ha influenzato i parametri farmacologici dei farmaci: i livelli di zucchero nel sangue non sono cambiati.

L'eliminazione del Gatispane dal flusso sanguigno aumenta quando viene assunto in combinazione con Probenecid.

Nei pazienti trattati con Warfarin, la somministrazione concomitante di Gatispand non ha causato alterazioni significative della coagulazione del sangue. Tuttavia, in tale situazione, è necessario monitorare l'indice di protrombina.

È stato scoperto che la combinazione di farmaci antinfiammatori non steroidei e chinoloni può portare allo sviluppo di convulsioni e disturbi del sistema nervoso centrale.

L'associazione di Gatispane con antidepressivi triciclici, farmaci fenotiazinici, nonché eritromicina e cisapride aumenta il rischio di aritmie.

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Condizioni di archiviazione

Il Gatispana si conserva in un luogo protetto dalla luce solare e dall'umidità. Il luogo deve essere inaccessibile ai bambini piccoli. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Gatispan è consentito per 2 anni a partire dalla data di commercializzazione del farmaco.