Indometacina

L'indometacina ha effetti analgesici, antinfiammatori, antipiastrinici e antipiretici.

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Indicazioni Indometacina

Viene utilizzato per trattare i seguenti disturbi:

• sindrome articolare (che comprende sintomi dolorosi dell'osteoartrite, della gotta, nonché dell'artrite reumatoide e della malattia di Bechterew);
• dismenorrea;
• varie condizioni nevralgiche;
• reumatismi;
• sindrome dolorosa alla colonna vertebrale;
• mialgia;
• condizioni patologiche che colpiscono i tessuti connettivi e che presentano una forma diffusa;
• infiammazione nella zona dei tessuti molli o delle articolazioni di origine traumatica;
• infiammazioni o infezioni che si sviluppano nel contesto di cistite, annessite, prostatite o malattie che interessano gli organi ORL (come terapia aggiuntiva).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di supposte, compresse per somministrazione orale e unguento (volume del tubetto 10-40 g) o gel (volume del tubetto 40 g).

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Farmacodinamica

Il farmaco è un derivato dell'acido indolacetico e appartiene alla categoria dei farmaci FANS.

Il farmaco agisce inibendo l'attività dell'enzima COX, con conseguente inibizione delle trasformazioni metaboliche dell'acido eicosatetraenoico e indebolimento del legame con la PG. Inoltre, il farmaco rallenta i processi di aggregazione piastrinica.

L'uso parenterale e orale del farmaco riduce l'intensità del dolore, in particolare quello articolare (sia durante il movimento che a riposo), riduce i sintomi di rigidità e gonfiore articolare al mattino e, allo stesso tempo, ne aumenta la mobilità. L'effetto antinfiammatorio si manifesta dopo 5-7 giorni di terapia.

Applicato esternamente con gel o unguento, riduce gonfiore ed eritema, elimina il dolore e, inoltre, riduce la rigidità delle articolazioni che si verifica al mattino e aumenta l'attività dei loro movimenti.

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Farmacocinetica

Le compresse del farmaco somministrate per via orale vengono assorbite dal tratto gastrointestinale ad alta velocità. Il livello di Cmax nel siero viene registrato dopo 2 ore.

Dopo i processi di ricircolo delle sostanze nell'intestino e nel fegato, si verificano successive trasformazioni metaboliche all'interno del fegato. Nel plasma si trovano il principio attivo immodificato e i prodotti metabolici non legati: desbenzoile, desmetil e desmetil-desbenzoile.

L'emivita media è di circa 4,5 ore. Il 60% del farmaco viene escreto attraverso i reni (in forma immodificata e sotto forma di prodotti metabolici), mentre un altro 33% (sotto forma di prodotti di decadimento) viene escreto attraverso l'intestino.

Le supposte vengono rapidamente assorbite attraverso il retto. L'indice di biodisponibilità in questo caso è di circa l'80-90%. Il legame con le proteine presenti nel siero rappresenta circa il 90% del principio attivo.

L'emivita varia dalle 4 alle 9 ore. Le trasformazioni metaboliche avvengono all'interno del fegato.

Circa il 70% del farmaco viene escreto attraverso i reni, mentre un altro 30% viene escreto attraverso l'intestino.

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Dosaggio e somministrazione

Schema di utilizzo dei tablet.

La dimensione delle porzioni di dosaggio in compresse viene selezionata individualmente per ciascun paziente, tenendo conto dell'intensità delle manifestazioni negative della malattia diagnosticata.

Il farmaco deve essere assunto per via orale, subito dopo o durante i pasti. Di solito la dose iniziale è di 25 mg; il farmaco deve essere assunto 2-3 volte al giorno. Se tale dosaggio non produce risultati, è consentito raddoppiarlo (50 mg di farmaco 2-3 volte al giorno). È consentito un massimo di 0,2 g di farmaco al giorno.

Dopo aver ottenuto il risultato desiderato, è necessario continuare il trattamento per un altro mese, alla dose stabilita o ridotta. In caso di terapia a lungo termine, è consentita una dose massima di 75 mg di indometacina al giorno.

Nella fase iniziale della terapia, in caso di sollievo da condizioni gravi o acute, è necessario ricorrere alle iniezioni del farmaco, per poi passare all'uso di supposte o compresse. In caso di dolore oculare, è consentito prescrivere colliri contenenti un principio attivo simile (ad esempio, il farmaco Indocollyre).

Modalità di somministrazione delle supposte.

Le supposte devono essere inserite per via rettale, nel retto. Questa procedura viene eseguita la sera, prima di coricarsi; l'intestino deve essere preventivamente pulito. Il farmaco deve essere inserito il più profondamente possibile per garantirne un assorbimento più intenso.

Spesso, le supposte vengono somministrate in dosi da 50 mg, 3 volte al giorno, oppure si utilizza un regime con una singola somministrazione di una supposta da 0,1 g. Alle persone con dolore intenso (ad esempio, in caso di un attacco di gotta) possono essere somministrati 0,2 g di sostanza in supposte al giorno (integrando così l'uso orale delle compresse).

Metodi di utilizzo dell'unguento o del gel.

Questa formulazione del farmaco viene utilizzata per applicazione e massaggiata sull'epidermide nella zona interessata dal dolore. Il farmaco viene applicato in uno strato sottile. L'epidermide deve essere pulita prima della procedura. Non trattare le aree in cui la pelle è danneggiata.

I farmaci topici al 5% vengono applicati 3-4 volte al giorno. Le applicazioni dei farmaci al 10% devono essere eseguite 2-3 volte al giorno. Le dosi singole e massime di indometacina vengono selezionate calcolando la quantità (in cm) di unguento o gel prelevata dal tubetto.

Per un adulto, sono sufficienti 4-5 cm di farmaco; in questo caso, è consentito un massimo di 15-20 cm di sostanza al giorno. Per i bambini, il dosaggio dovrebbe essere dimezzato.

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Utilizzare Indometacina durante la gravidanza

Gli suppositori con compresse non devono essere usati durante l'allattamento o la gravidanza.

L'unguento e il gel non devono essere usati nel terzo trimestre (se il farmaco deve essere applicato su ampie zone del corpo). I medici ritengono che le forme esterne di indometacina possano essere usate con cautela e a piccole dosi durante l'allattamento e nel primo e secondo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni (supposte e compresse):

• enterite regionale;
• insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
• presenza di intolleranza;
• colite ulcerosa;
• Laurea triennale;
• rinite acuta o orticaria sviluppatesi a seguito di precedente utilizzo di FANS;
• iperkaliemia diagnosticata;
• ulcere che compaiono nel tratto gastrointestinale;
• IRC (livello di clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto) o malattia renale progressiva;
• presenza di sanguinamento;
• recente intervento di bypass aorto-coronarico;
• disturbi dei processi di coagulazione del sangue;
• difetti cardiaci congeniti;
• problemi con la funzione emopoietica (tra cui leucopenia o anemia).

Gli suppositori non vengono utilizzati neanche in caso di segni di proctite, sintomi di emorroidi o sanguinamento nella zona rettale.

Si richiede cautela nell'uso nei seguenti disturbi:

• parkinsonismo;
• forme somatiche di malattie che presentano un grado di espressione grave, nonché malattie coronariche e disturbi cerebrovascolari;
• depressione, epilessia, CHF;
• iper- o dislipidemia;
• disturbi mentali, così come l'alcolismo o la dipendenza dalla nicotina;
• malattie nella zona delle arterie periferiche;
• pressione sanguigna elevata, trombocitopenia;
• diabete mellito, storia di ulcere gastrointestinali;
• iperbilirubinemia, nonché insufficienza renale cronica (il livello di CC è compreso tra 30-60 ml/minuto);
• uso a lungo termine di altri FANS;
• presenza del batterio H.pylori;
• cirrosi epatica, sullo sfondo della quale si osserva ipertensione portale;
• combinazione con corticosteroidi orali (ad esempio, prednisolone), anticoagulanti (come warfarin), SSRI (inclusi citalopram, fluoxetina e sertralina con paroxetina) e agenti antipiastrinici (come aspirina o clopidogrel);
• appuntamento per anziani.

L'uso di unguenti e gel è vietato nei seguenti casi:

• danno all’integrità dell’epidermide nelle zone in cui viene effettuato il trattamento;
• la presenza di ipersensibilità.

I farmaci di tipo esterno devono essere usati con cautela nei seguenti disturbi:

• qualsiasi combinazione quando il paziente è affetto da poliposi nasale o dei seni paranasali, asma bronchiale e ipersensibilità ai FANS;
• ulcera nel tratto gastrointestinale nella fase acuta;
• problemi nei processi di coagulazione del sangue;
• bambini di età inferiore ai 6 anni.

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Effetti collaterali Indometacina

L'uso di supposte e compresse può portare alla comparsa di effetti collaterali:

• Disturbi digestivi: vomito, ittero, gonfiore, anoressia, nausea, sanguinamento del tratto gastrointestinale, gastrite, diarrea o stitichezza e stomatite. Inoltre, si verificano dolore o fastidio addominale, ulcere, erosioni o perforazioni del tratto gastrointestinale, stenosi intestinali, epatite e sanguinamento del colon sigmoideo o del diverticolo;
• Disturbi del sistema nervoso: svenimento, disartria, debolezza muscolare, mal di testa, parestesia, depressione e vertigini. Inoltre, si possono verificare sensazione di affaticamento, ansia o sonnolenza, parkinsonismo, disturbi del sonno, polineuropatia, nonché disturbi mentali (depersonalizzazione e manifestazioni psicotiche), contrazioni muscolari involontarie e crampi;
• disturbi dell'apparato cardiovascolare: gonfiore, palpitazioni, ematuria, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca (in forma congestizia), aritmia, tachicardia e dolore allo sterno;
• danni alla funzione emopoietica: porpora, trombocito- o leucopenia, petecchie, anemia emolitica o aplastica e, inoltre, coagulopatia da consumo ed ecchimosi;
• disturbi urinari: problemi renali, proteinuria, sindrome nefrosica, insufficienza renale e nefrite tubulointerstiziale;
• problemi con il funzionamento degli organi di senso: deficit visivo o uditivo, sordità, tinnito, diplopia, nonché dolore periorbitale;
• disturbi metabolici: glicosuria e iperkaliemia o -glicemia;
• Segni di allergia: rash, orticaria, prurito, alopecia, sintomi anafilattici, angioite e asma bronchiale. Inoltre, si verificano un calo improvviso della pressione sanguigna, eritema nodulare, edema polmonare e dermatite esfoliativa. Si sviluppano anche dispnea, edema di Quincke, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome da dispnea da stress (RDSS), eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica (NET);
• Altri: sanguinamento vaginale o nasale, vampate di calore, ginecomastia, iperidrosi e seni ingrossati o tesi.

Gli suppositori possono anche causare tenesmo, irritazione delle mucose all'interno del retto e aggravamento di colite o emorroidi.

L'uso di unguenti o gel può causare i seguenti sintomi negativi: manifestazioni allergiche, iperemia o secchezza cutanea, eruzioni cutanee o prurito nella zona di applicazione e sensazione di bruciore. Con l'uso prolungato, si verificano sintomi generali. Sporadicamente si verifica un'esacerbazione della psoriasi preesistente.

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Overdose

La comparsa di segni di avvelenamento da farmaco si nota solitamente durante l'assunzione per via rettale o orale: sensazione di disorientamento, disturbi della memoria, nausea, vertigini, vomito e forti mal di testa. Nei casi gravi di intossicazione, si manifestano convulsioni con parestesie o intorpidimento degli arti.

La terapia viene scelta tenendo conto dei sintomi negativi registrati.

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Interazioni con altri farmaci

L'associazione con agenti a base di litio, metotrexato e digossina ne aumenta i livelli sierici, il che può accrescere le loro proprietà tossiche.

L'uso combinato con GCS, farmaci contenenti alcol etilico, corticotropine e colchicina può aumentare la probabilità di emorragia nel tratto gastrointestinale.

L'associazione con farmaci contenenti paracetamolo aumenta la probabilità di sviluppare effetti nefrotossici.

L'uso concomitante di insulina e altri farmaci antidiabetici ne potenzia le proprietà.

L'uso concomitante con trombolitici, anticoagulanti e antipiastrinici con attività indiretta ne potenzia l'effetto, aumentando così la probabilità di emorragia.

L'associazione con ciclosporina o farmaci a base di oro comporta un aumento della nefrotossicità (molto probabilmente dovuto alla soppressione dei processi di legame della PG nei reni).

L'associazione con diuretici risparmiatori di potassio ne indebolisce l'efficacia, con conseguente aumento del rischio di iperkaliemia.

Il trattamento in cui plicamicina, cefamandolo, acido valproico, nonché cefoperazone e cefotetan vengono utilizzati con indometacina aumenta il rischio di sanguinamento e aumenta l'incidenza di ipoprotrombinemia.

L'associazione con farmaci uricosurici o antipertensivi provoca un indebolimento della loro attività medicinale.

L'uso combinato con GCS, estrogeni e altri FANS provoca un aumento delle reazioni negative caratteristiche.

Gli antiacidi, così come la colestiramina, riducono l'assorbimento del farmaco.

L'uso concomitante con la zidovudina può provocare un aumento delle sue proprietà tossiche (dovuto alla soppressione dei processi metabolici).

L'associazione con sostanze mielotossiche ne potenzia l'effetto ematotossico.

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Condizioni di archiviazione

L'indometacina deve essere conservata a temperature non superiori a 25°C.

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Data di scadenza

L'indometacina può essere utilizzata entro 3-5 anni dalla data di produzione del farmaco terapeutico.

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Domanda per i bambini

L'uso del medicinale sotto forma di compresse e supposte è vietato nei bambini di età inferiore ai 14 anni, mentre l'uso del gel o dell'unguento è consentito a partire dall'età di 1 anno.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Adolor, Dicloran e Bioran con Diclofenac e Voltaren, così come Aertal, Ortofen, Rapten con Diclac, Naklofen con Ketalgin e Ketorol con Piroxicam e Nise. Nell'elenco sono presenti anche Ketanov, Ibuprofene, ecc.

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Recensioni

L'indometacina (supposte e compresse) riceve spesso recensioni positive per il suo effetto antinfiammatorio e analgesico. La maggior parte delle persone afferma di essere riuscita ad alleviare gonfiore e dolore a schiena, muscoli e articolazioni dovuti a varie patologie dell'apparato muscolo-scheletrico, senza che si manifestino sintomi negativi. Tuttavia, ci sono anche commenti di coloro per i quali il farmaco non è stato efficace, anzi, ha causato la comparsa dei suoi caratteristici sintomi negativi. Da quanto sopra esposto, possiamo concludere che il farmaco non è adatto a tutti, pertanto la scelta di un farmaco della categoria dei FANS deve essere effettuata individualmente per ciascun paziente.

Il grado di efficacia dell'unguento o del gel è determinato anche dalle caratteristiche individuali dell'organismo umano, ma in questi casi, anche se la terapia non produce risultati, è improbabile la comparsa di sintomi negativi.