Indopres

Indopress è un farmaco diuretico sulfanilamide con un grado di azione minimo e un effetto ipotensivo attivo.

Indicazioni Indopresa

Viene utilizzato quando i valori della pressione sanguigna aumentano per vari motivi.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse (volume 2,5 mg), contenute in blister da 10 compresse ciascuno. Ogni scatola contiene 3 confezioni di compresse.

Farmacodinamica

A livello renale il farmaco agisce sulla zona corticale del tratto ascendente, a livello dell'ansa di Henle, e sulla fase iniziale dei tubuli distali.

La base della struttura del farmaco è l'anello indolico. Il farmaco svolge principalmente la funzione di vasodilatare le arterie periferiche, il che porta allo sviluppo di un effetto ipotensivo. Ha un elevato grado di lipofilia, grazie al quale passa bene in molti tessuti e organi.

Effetto ipotensivo:

• un cambiamento nel movimento transmembrana dell'elemento Ca provoca una diminuzione del numero di contrazioni della muscolatura liscia vascolare, a causa della quale si verifica una vasodilatazione;
• partecipazione ai processi che stimolano la produzione di prostacicline, nonché di PG E2 - questi componenti hanno anche attività vasodilatatrice;
• sviluppo di antagonismo nei confronti dei canali del potassio dello strato muscolare liscio del vaso, grazie al quale si sviluppa anche un effetto antipertensivo.

L'effetto diuretico si sviluppa quando viene bloccato il riassorbimento degli ioni sodio e l'escrezione degli ioni potassio, sodio, cloruro e acqua.

Effetto antiaterogeno: è l'unico farmaco diuretico in grado di aumentare leggermente i livelli di HDL agendo sul legame della prostaciclina, il che porta a una diminuzione dell'aggregazione piastrinica e, allo stesso tempo, allo sviluppo di un effetto antiossidante (riducendo la distruzione e aumentando il livello di biodisponibilità dell'NO).

Dimostra attività ipotensiva sia nelle persone con funzionalità renale sana che in quelle con funzionalità renale compromessa, aumentando leggermente i valori di SCF quando si utilizzano dosi medie di medicinale.

Il farmaco non attraversa la barriera ematoencefalica. Il picco di attività farmacologica si sviluppa in caso di uso prolungato di indapamide.

Farmacocinetica

L'indopres è ben assorbito nel tratto gastrointestinale e i suoi valori di Cmax vengono registrati dopo 2 ore dalla somministrazione. L'emivita è di 14-18 ore. La sintesi con le proteine del sangue è del 70-80%. L'elevata lipofilia contribuisce alla buona distribuzione della sostanza nei tessuti e negli organi (ad eccezione del sistema nervoso centrale). I processi metabolici avvengono nel fegato e l'escrezione avviene attraverso i reni (per il 75%) e con le feci (per il 20% dei prodotti metabolici).

Se assunto a dosi minime, il farmaco provoca una dilatazione vascolare nelle arterie. L'effetto terapeutico desiderato si manifesta dopo 3 mesi di uso regolare di indapamide.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, quotidianamente, una volta al giorno, al mattino, in una dose di 2,5 mg della sostanza.

L'effetto del farmaco si sviluppa gradualmente. Se la monoterapia non produce l'effetto desiderato, si ricorre a un trattamento complesso in associazione ad altri farmaci antipertensivi. Non è necessario aumentare la dose per ottenere un effetto più pronunciato, poiché l'uso di dosi elevate non comporta un aumento dell'attività ipotensiva.

La durata del ciclo di trattamento è determinata individualmente per ciascun paziente. La sospensione del farmaco non causa ipertensione da rebound.

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Utilizzare Indopresa durante la gravidanza

È vietato l'uso del farmaco durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di grave intolleranza associata all'indapamide o ad altri componenti del farmaco;
• problemi di funzionalità epatica;
• insufficienza renale cronica grave (valori SCF inferiori a 30 ml/minuto);
• ipopotassiemia;
• deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio o ipolattasia.

Effetti collaterali Indopresa

Utilizzando dosi standard, i pazienti non manifestano alcuna complicazione. Lo sviluppo di effetti collaterali si osserva solitamente quando il farmaco viene somministrato a dosi elevate:

• Alterazioni dei parametri EBV: iponatriemia o -kaliemia, nonché ipercalcemia, che causano collasso ortostatico. A causa della perdita di ioni cloruro dopo la somministrazione di indapamide, può occasionalmente svilupparsi alcalosi metabolica;
• è possibile un debole effetto del farmaco sui livelli di glucosio nel sangue e un aumento dei livelli di acido urico nelle persone affette da gotta o diabete mellito;
• disturbi associati alla funzionalità del sangue: diminuzione del numero di leucociti e piastrine con neutrofili, nonché sviluppo di anemia emolitica o aplastica;
• disturbi del sistema nervoso: mal di testa, depressione, parestesia, vertigini, nonché sensazione di sonnolenza, astenia e instabilità emotiva;
• problemi legati all'attività del sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna o aritmia;
• Sintomi a carico del tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, disturbi intestinali, vomito e infiammazione del pancreas. Inoltre, problemi al fegato o alla sua infiammazione, nonché encefalopatia;
• disfunzione urinaria: aumento della frequenza della minzione con grande volume di urina escreta, nonché problemi di funzionalità renale;
• disturbi che interessano l'apparato respiratorio: irritazione della trachea, della mucosa nasale e dei bronchi, nonché infiammazione associata agli alveoli polmonari e di natura aspecifica;
• segni di allergia: eruzioni cutanee, dermatite o orticaria, nonché sintomi di natura tossico-allergica (TEN o sindrome di Stevens-Johnson). Occasionalmente si sviluppa fotosensibilità;
• Altri: impotenza, disturbi della visione dei colori, vasculite, esacerbazione del LES e congiuntivite.

Overdose

L'assunzione di dosi elevate di Indopres (oltre 40 mg) può causare un'alterazione dei livelli di EBV, accompagnata da sintomi di iponatriemia e -kaliemia. Si manifestano anche vomito, dolore addominale, nausea e sindrome convulsiva (che può essere accompagnata da soppressione del centro respiratorio), e l'indicatore della pressione arteriosa diminuisce. Quando la pressione arteriosa scende, si manifestano confusione o sonnolenza, oltre a vertigini. In caso di gravi disturbi, si manifestano problemi renali con segni di anuria e oliguria.

Per eliminare i disturbi si esegue la lavanda gastrica, si prescrivono assorbenti, si correggono i disturbi elettrolitici e si adottano misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Quando l'indapamide viene associato a farmaci antipertensivi, si osserva un aumento dell'attività terapeutica.

L'associazione del farmaco con il litio ne indebolisce il riassorbimento e ne aumenta il volume nel sangue, con conseguente sviluppo di effetti tossici. In caso di associazione di farmaci, è necessario monitorare attentamente i livelli plasmatici di litio.

I salicilati, sostanze che inibiscono l'attività della COX-2, e i FANS indeboliscono le proprietà medicinali dell'indapamide.

Nei soggetti con iponatriemia, l'uso di ACE-inibitori in concomitanza con il farmaco provoca un brusco calo della pressione sanguigna o lo sviluppo di insufficienza renale acuta. Per questo motivo, con tale combinazione di farmaci, è necessario interrompere la somministrazione del diuretico che ha causato l'iponatriemia prima di iniziare a usare l'ACE-inibitore e, dopo 3 giorni, iniziare gradualmente la terapia con l'ACE-inibitore (iniziando con piccole dosi e portandole al dosaggio farmacologico richiesto). Una strategia simile con tale combinazione dovrebbe essere utilizzata in caso di stenosi delle arterie renali e di insufficienza cardiaca.

In caso di malattia renale è necessario monitorare i valori della creatinina nella fase iniziale della terapia con la somministrazione contemporanea di Indopres e ACE inibitori.

L'associazione del farmaco con baclofene può causare un aumento dell'effetto ipotensivo. In tal caso, è necessario effettuare la reidratazione, monitorando necessariamente i valori di urea e creatinina.

La somministrazione del farmaco con SG porta al potenziamento delle proprietà tossiche dei glicosidi. È necessario monitorare i valori ECG e i livelli di potassio nel sangue.

Triamterene, spironolattone e amiloride possono alterare i livelli di potassio nel sangue (diminuendoli o aumentandoli). Questo è particolarmente vero per le persone con insufficienza renale cronica o diabete.

L'uso del farmaco con metformina porta allo sviluppo di acidosi lattica, perché influisce sul funzionamento dei reni.

Gli agenti di contrasto iodati, se utilizzati con indapamide nei soggetti disidratati, aumentano il rischio di sviluppare IRA (se è presente anche ipokaliemia).

La somministrazione insieme ai sali di calcio determina una diminuzione dell'escrezione dell'elemento Ca nelle urine e ne aumenta i valori nel sangue.

Gli antidepressivi simili all'imipramina e i neurolettici in combinazione con il farmaco causano lo sviluppo di collasso ortostatico.

L'uso concomitante con ciclosporine aumenta il livello di creatinina nel sangue.

Gli estrogeni e gli steroidi riducono l'effetto antipertensivo perché hanno la capacità di trattenere sodio e acqua nell'organismo.

Il farmaco deve essere usato con grande cautela in concomitanza con fenotiazine, antiaritmici di sottotipo IA e III, butirrofenoni, astemizolo e benzamidi, nonché con eritromicina, terfenadina, cisapride e bepridil. L'elenco include anche difemanil, vincamina con pentamidina, mizolastina con alofantrina e moxifloxacina con sparfloxacina. Tali combinazioni di farmaci possono causare aritmie o tachicardia ventricolare se Indopres causa ipopotassiemia.

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Condizioni di archiviazione

Indopress deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Indopres può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

L'Indopres non è utilizzato in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Inapen, Ravel SR, Indapamide, Ionic con Arifon Retard ed Enzix.