Kaletra

Un farmaco innovativo, prodotto dalla società britannica Abbott Laboratories - Kaletra è una sostanza a base di prothoretovirus per influenzare l'infezione da HIV (virus dell'immunodeficienza umana).

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Indicazioni Kaletra

L'unica indicazione per l'uso del farmaco Kaletra è il trattamento dell'infezione da HIV, inibendo la replicazione del virus dell'immunodeficienza umana.

Modulo per il rilascio

Forma di rilascio Kaletra - compresse, coperta con uno speciale guscio protettivo, che consente di "consegnare" il farmaco direttamente nella zona del loro lavoro più efficace.

Kaletra contiene due principi attivi con il suo dosaggio: lopinavir (0,2 mg) e ritonavir (0,05 mg).

Kaletra in forma di compresse è disponibile in una fiala di polietilene denso. Una bottiglia contiene 120 unità del farmaco. La bottiglia con le istruzioni per l'uso del farmaco è confezionata in imballaggi di cartone.

Ulteriori composti chimici presenti nel farmaco sono il sorbitan laurato, il sodio stearil fumarato, il copovidone K28, il diossido di silicio colloidale.

Il rivestimento del film del tablet ha una sua composizione.

Farmacodinamica

Questo medicinale ha una specializzazione ristretta. Le caratteristiche terapeutiche di Kaletra determinano la farmacodinamica dei due principali principi attivi.

Lopinavir è un inibitore della proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2, che fornisce la farmacodinamica antivirale di Kaletra. L'inibizione di queste proteasi fornisce un'interruzione nella produzione di proteine virali, portando alla formazione e allo sviluppo di un retrovirus sottosviluppato.

Ritonavir è un peptidomimetico, è un inibitore dell'aspartile-proteasi HIV-1 e HIV-2.

Metabolizzato nel fegato

Non ci sono informazioni complete sulla resistenza crociata di lopinavir e ritonavir fino ad oggi, che richiede ulteriori studi.

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Farmacocinetica

La farmacocinetica di Kaletra è determinata dai corrispondenti parametri di lopinavir e ritonavir. Come dimostrato da studi clinici, sotto l'influenza del CYP3A, il lopinavir viene trasformato quasi al 100% nei suoi metaboliti. La presenza di ritonavir inibisce il metabolismo di lopinavir e porta ad un aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno, aumentando l'efficacia farmacologica del preparato Kaletra.

Nell'applicazione del lopinavir / ritonavir dosi raccomandato (0,4 / 0,1 g) due volte al giorno con una concentrazione massima (C _max ) di lopinavir in sangue dal 6.1 a 13.5 ug / ml raggiunto dopo quattro ore dopo la somministrazione.

L'assunzione singola del farmaco con cibo magro e il digiuno non mostra un cambiamento significativo nel livello di assorbimento. Quando vengono alimentati cibi moderatamente grassi, i risultati dell'assorbimento del farmaco migliorano.

La biodisponibilità di Kaletra è piuttosto elevata e raggiunge il 99%. Il lopinavir è prevalentemente associato a strutture plasmatiche proteiniche come albumine e glicoproteine alfa-1-acide.

Il farmaco viene espulso dal corpo abbastanza lentamente. Dopo otto giorni, la concentrazione di lopinavir è ridotta del 10%, è derivata nella forma principale di metaboliti insieme con l'urina e più dell'80% con le masse fecali. Circa il 2,2% di lopinavir viene escreto immodificato nelle urine e il 19,8% di questi è con i vitelli.

La clearance di lopinavir nel caso di somministrazione orale del farmaco mostra un livello compreso tra 0,23 e 11,73 l / h.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Kaletra sono assunte per via orale. Il modo di applicazione e la dose del farmaco sono prescritti dal medico curante individualmente, in base alle condizioni del paziente e al quadro clinico della malattia. L'efficacia del farmaco Kaletra non dipende dal tempo e dalla quantità di cibo assunto. Le compresse non devono essere morsi. Si raccomanda che vengano deglutiti intere.

Il rapporto di lopinavir / ritonavir dose consigliata iniziale riceve due compresse forme, quali dosaggio corrisponde a 0,4 / 0,1 g (concentrazione attiva di principi attivi lopinavir / ritonavir per compressa 0,2 / 0,05 g) due volte durante la giornata. Possibile e secondo programma di ammissione: quattro compresse una tantum.

Per i bambini che hanno già tre anni, il farmaco in questione è prescritto in diversi dosaggi.

La dose e il programma posologico di Kaletra in dosi standard per adulti sono consentiti per prescrivere a bambini il cui peso superi il limite di 35 kg e che la superficie corporea (PPT) sia di almeno 1,4 m ².

Se il bambino ha meno peso e il suo PPT rientra nei limiti da 0,6 m ² a 1,4 m ^{2, il} dosaggio raccomandato del farmaco è 0,1 g + 0,025 g.

Per i bambini, la cui superficie corporea è inferiore a 0,6 m ², o l'età ha meno di tre anni, Kaletra non viene usato sotto forma di compresse, ma sotto forma di sciroppo. In questa situazione, la dose del farmaco corrisponde a una cifra di 0,080 g + 0,020 g / ml.

La superficie del corpo può essere calcolata abbastanza facilmente e indipendentemente. Per fare ciò, l'altezza del paziente in centimetri dovrebbe essere moltiplicata per il suo peso corporeo in chilogrammi e il risultato risultante diviso per 3600.

PPT (m ² ) = (Altezza (cm) × Peso corporeo (kg) / 3600)

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Utilizzare Kaletra durante la gravidanza

L'uso del farmaco antivirale Kaletra durante la gravidanza non è raccomandato da medici e farmacisti.

Se c'è una domanda sulla necessità di una terapia antiretrovirale in un momento in cui una giovane madre allatta al seno il suo bambino, la donna dovrebbe smettere di allattare.

Controindicazioni

I medici indicano tali controindicazioni all'uso di Kaletra:

1. Ipersensibilità individuale del corpo del paziente a lopinavir e / o ritonavir, nonché a una o più sostanze aggiuntive del farmaco.
2. Grave grado di disfunzione epatica.
3. Età di un piccolo paziente fino a tre anni.

Con particolare attenzione, è necessario introdurre nel protocollo del trattamento di Kaletra quei pazienti nei cui anamnesi sono presenti tali malattie:

1. Cirrosi epatica.
2. Disfunzione epatica di gravità lieve e moderata.
3. Emofilia: coagulabilità del sangue.
4. La pancreatite è un'infiammazione del pancreas.
5. Epatite virale B e C.
6. Standard in eccesso di enzimi epatici.
7. Ipercolesterolemia.
8. L'ipertrigliceridemia è un'aumentata quantità di trigliceridi nel sangue.
9. Venerabile. L'età avanzata del paziente è di oltre 65 anni.
10. Pazienti con problemi cardiaci.

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Effetti collaterali Kaletra

Farmaco antiretrovirale altamente efficace Kaletra, con somministrazione orale può causare un sacco di effetti collaterali:

1. Risposta del sistema digestivo:

• Aspetto dei sintomi di diarrea.
• Nausea, che può indurre il riflesso del vomito.
• Sindrome del dolore nell'addome.
• Flatulenza.
• Esacerbazione di varie malattie associate con il tratto digestivo: colite, enterocolite, emorroidi, epatite, gastroenterite, steatosi epatica, malattia da reflusso gastroesofageo, epatomegalia, e un certo numero di altri che si verificano meno frequentemente.

1. La reazione della funzione protettiva del corpo è una reazione allergica del corpo, condizionata dai suoi sintomi:

• Iperemia della pelle.
• Angioedema.
• Orticaria.
• Rash.
• Prurito.
• Sensazione di bruciore

1. Reazione del sistema cardiovascolare:

• Aumento della pressione sanguigna.
• Meno comuni sono l'aterosclerosi, la trombosi venosa profonda, l'infarto miocardico e una serie di altri disturbi.

1. Reazione neurologica:

• Mal di testa.
• Disturbi del sonno.
• L'aspetto del rumore nelle orecchie.
• Neuropatia, nevralgia.
• Vertigini.
• Aspetto di un senso di ansia.
• Danno visivo.

1. Reazione del sistema muscolo-scheletrico:

• Sindrome del dolore che colpisce la zona posteriore.
• Mialgia.

1. Reazione del derma e strati sottocutanei:

• Manifestazione di vari cambiamenti patologici di natura dermatologica.

1. Reazione del sistema endocrino:

• Compromissione dell'appetito
• Perdita di peso
• Diabete mellito.
• Ipertrigliceridemia.
• Ipercolesterolemia (alto colesterolo nel sangue).

1. Reazione del sistema escretore:

• Disfunzione renale

1. Reazione del sistema di riproduzione umano:

• Assenza di periodi mestruali durante diversi cicli mestruali.
• Grande perdita di sangue durante le mestruazioni.
• Disfunzione erettile

1. Risposta dei globuli del corpo:

• L'anemia è una condizione causata da una scarsità di globuli rossi.
• La linfoadenopatia è la reazione dei linfonodi, espressa dalla loro proliferazione.

1. Deterioramento delle condizioni generali di una persona:

• Infezioni frequenti che colpiscono il tratto respiratorio inferiore e superiore.
• Infezione del derma e del grasso sottocutaneo.
• Foruncolosi.
• Astenia.
• Diminuzione del tono generale del corpo.
• Deterioramento dei risultati di studi di laboratorio.

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Overdose

Un sovradosaggio di lopinavir e / o ritonavir - i principi attivi di un agente antivirale per influenzare l'infezione da HIV Kaletra - non è noto a causa della scarsità di fatti e osservazioni.

Non esiste un antidoto efficace e con l'insorgere di sintomi collaterali negativi viene eseguito un trattamento sintomatico.

Se necessario, possono essere eseguite misure di disinfezione: lavanda gastrica (che consente la rimozione dei residui di droga), così come l'uso di assorbente (questo può essere il comune carbone attivo).

A causa del fatto che i principi attivi della preparazione di Kaletra mostrano una grande percentuale delle connessioni con le proteine plasmatiche, non è consigliabile utilizzare la dialisi nel trattamento di un sovradosaggio.

Una serie di avvertenze sul prendere:

1. Lopinavir e ritonavir sono prevalentemente trasformati nei loro metaboliti nel fegato, quindi se la funzione epatica è interrotta, potrebbe essere necessario adeguare il dosaggio standard.
2. Sullo sfondo del trattamento di Kaletra, è necessario cancellare i tuoi viaggi durante la guida. Se il lavoro comporta la necessità per molto tempo di mantenere un alto livello di attenzione, vale la pena sollevare la questione di un trasferimento temporaneo a un altro tipo di lavoro.

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Interazioni con altri farmaci

Il più delle volte il farmaco Kaletra è usato nel complesso trattamento dell'infezione da HIV. Pertanto, le interazioni con altri preparati di Kaletra sono un prerequisito per l'efficacia dell'intero complesso medico.

 L'uso congiunto con zidovudina e abacavir porta a una diminuzione della loro concentrazione nel sangue, che può portare a un deterioramento dell'efficacia del farmaco.

L'effetto opposto si osserva quando combinato con tenofovir. La componente quantitativa nel plasma sanguigno dell'ultimo agente farmacologico aumenta, causando sintomi di sovradosaggio.

Il lavoro simultaneo con analgesici non narcotici richiede allo staff medico di monitorare costantemente le condizioni di salute del paziente, l'insorgenza di sintomi secondari, come possibile deterioramento della condizione, fino alla depressione respiratoria.

Con l'applicazione parallela di inibitori della proteasi dell'HIV, si osserva un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi.

Quando Kaletra viene usato con nevirapina, vi è una diminuzione dell'indice quantitativo di lopinavir nel sangue del paziente, che indebolisce l'effetto del farmaco antivirale in esame.

È severamente vietato prendere lopinavir e ritonavir insieme a efavirenzina e nevirapina insieme, poiché l'influenza di Kaletra sulle strutture retrovirali viene soppressa.

La delavirdina mostra l'attivazione di lopinavir e l'aumento della sua presenza quantitativa nel plasma sanguigno del paziente.

L'uso combinato di Kaletra e farmaci anticoagulanti (ad es. Warfarin) aumenta la probabilità di sanguinamento.

Lopinavir e ritonavir, quando combinati in un protocollo di trattamento, con amprenavir hanno aumentato la C _min (presenza numerica nel plasma) per ultimi. Il loro uso comune è controindicato durante il giorno.

Un quadro clinico simile si osserva anche nel caso di somministrazione concomitante di Kaletra e nelfinavir. I medici non dovrebbero consentire la loro applicazione congiunta.

I dosaggi dei farmaci, gli inibitori del recettore per le chemochine CCR5 (ad es., Maraviroc), quando assunti insieme a lopinavir e ritonavir, devono essere ridotti.

Come dimostrato dalle osservazioni cliniche, la componente quantitativa di saquinavir nel protocollo di trattamento complesso deve essere ridotta.

Nell'uso congiunto di Kaletra e bocetrevira, i medici osservano una diminuzione della componente quantitativa di lopinavir e del secondo farmaco antivirale, che rende impossibile la loro applicazione articolare.

Con molta attenzione, è necessario introdurre e regolare la dose del farmaco sotto un protocollo terapeutico del farmaco antivirale in questione e i farmaci del gruppo antidepressivo. Il rischio di sviluppare sintomi collaterali è grande.

Inoltre, non è consigliabile trattarli in combinazione con medicinali antifungini.

Sullo sfondo del trattamento con Kaletra, i mezzi contraccettivi orali non dovrebbero essere usati, poiché vi è un deterioramento nella protezione efficace di quest'ultimo, che richiede la loro sostituzione con altre forme di protezione contraccettiva.

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di stoccaggio di Kaletra richiedono la conformità con tali articoli:

1. Il luogo in cui si suppone che il lopinavir e il ritonavir siano immagazzinati devono essere protetti dall'esposizione alla luce solare diretta.
2. Il regime di temperatura di stoccaggio è consentito nell'intervallo da + 15 a + 30 gradi sopra lo zero.
3. È necessario contenere un agente antiretrovirale in luoghi che non sono accessibili ad adolescenti e bambini piccoli.

Data di scadenza

In questo caso, la durata di conservazione del farmaco Kaletra è di quattro anni.