Kaletra

Un farmaco innovativo prodotto dall'azienda britannica Abbott Laboratories - Kaletra - è una sostanza antiretrovirale per il trattamento dell'infezione da HIV (virus dell'immunodeficienza umana).

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Indicazioni Kaletra

L'unica indicazione per l'uso del farmaco Kaletra è il trattamento dell'infezione da HIV attraverso l'inibizione della replicazione del virus dell'immunodeficienza umana.

Modulo per il rilascio

Kaletra viene rilasciato sotto forma di compresse, ricoperte nella parte superiore da uno speciale involucro protettivo, che consente al farmaco di essere "rilasciato" direttamente nella zona in cui agisce con maggiore efficacia.

Kaletra contiene due principi attivi, ciascuno con il suo dosaggio: lopinavir (0,2 mg) e ritonavir (0,05 mg).

Kaletra in compresse è disponibile in un flacone di polietilene denso. Un flacone contiene 120 unità di farmaco. Il flacone con le istruzioni per l'uso è confezionato in una confezione di cartone.

Altri composti chimici presenti nel farmaco sono sorbitan laurato, sodio stearil fumarato, copovidone K28 e biossido di silicio colloidale.

Il rivestimento della compressa ha una sua composizione specifica.

Farmacodinamica

Questo medicinale ha una specializzazione ristretta. Le caratteristiche terapeutiche di Kaletra sono determinate dalla farmacodinamica dei due principi attivi principali.

Il lopinavir è un inibitore delle proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2, che fornisce la farmacodinamica antivirale di Kaletra. L'inibizione di queste proteasi compromette la produzione di proteine virali, portando alla formazione e allo sviluppo di un retrovirus sottosviluppato.

Il ritonavir è un peptidomimetico e un inibitore delle aspartil proteasi dell'HIV-1 e dell'HIV-2.

Metabolizzato nel fegato.

Al momento non sono disponibili informazioni complete sulla resistenza crociata tra lopinavir e ritonavir, il che richiede ulteriori ricerche.

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Farmacocinetica

La farmacocinetica di Kaletra è determinata dai corrispondenti parametri di lopinavir e ritonavir. Come dimostrato da studi clinici, sotto l'influenza del CYP3A, il lopinavir viene trasformato quasi al 100% nei suoi metaboliti. La presenza di ritonavir rallenta il metabolismo del lopinavir e ne aumenta la concentrazione plasmatica, aumentando l'efficacia farmacologica di Kaletra.

Quando la dose raccomandata di lopinavir/ritonavir (0,4/0,1 g) viene somministrata due volte al giorno, la concentrazione massima (C _max ) di lopinavir nel sangue, pari a 6,1-13,5 mcg/mL, viene raggiunta quattro ore dopo la somministrazione.

Una singola dose del farmaco assunta a stomaco vuoto e con cibi magri non modifica significativamente il livello di assorbimento. L'assunzione di cibi moderatamente grassi migliora l'assorbimento del farmaco.

La biodisponibilità di Kaletra è piuttosto elevata e ammonta al 99%. Il lopinavir si lega principalmente a strutture proteiche plasmatiche come albumine e glicoproteine acide alfa-1.

Il farmaco viene escreto dall'organismo piuttosto lentamente. Dopo otto giorni, la concentrazione di lopinavir diminuisce del 10%; viene escreto principalmente sotto forma di metaboliti con le urine e oltre l'80% con le feci. Circa il 2,2% di lopinavir viene escreto immodificato nelle urine e il 19,8% con le feci.

La clearance del lopinavir dopo somministrazione orale del farmaco mostra un livello compreso tra 0,23 e 11,73 L/h.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse di Kaletra si assumono per via orale. Il metodo di somministrazione e il dosaggio del farmaco sono prescritti dal medico curante individualmente, in base alle condizioni del paziente e al quadro clinico della malattia. L'efficacia di Kaletra non dipende dall'orario e dalla quantità di cibo assunti. Le compresse non devono essere masticate. Si consiglia di deglutirle intere.

Nel rapporto lopinavir/ritonavir, la dose iniziale raccomandata è di due compresse, corrispondenti a 0,4/0,1 g (la concentrazione di principi attivi lopinavir/ritonavir in una compressa è 0,2/0,05 g), due volte al giorno. È possibile anche un secondo schema di somministrazione: quattro compresse una volta.

Per i bambini che hanno già tre anni, il farmaco in questione viene prescritto in dosaggi leggermente diversi.

Schema di somministrazione e dosaggio Kaletra nei dosaggi standard per adulti è approvato per l'uso nei bambini il cui peso supera i 35 kg e la cui superficie corporea (BSA) è di almeno 1,4 ^m2.

Se il bambino ha un peso inferiore e la sua BSA rientra nell'intervallo da 0,6 m2 ^a 1,4 m2 ^, il dosaggio raccomandato del farmaco è 0,1 g + 0,025 g.

Per i bambini con superficie corporea inferiore a 0,6 ^m² o di età inferiore ai tre anni, Kaletra non viene utilizzato in compresse, ma sotto forma di sciroppo. In questo caso, la dose del farmaco corrisponde a 0,080 g + 0,020 g/ml.

Calcolare autonomamente la superficie corporea è piuttosto semplice. Per farlo, basta moltiplicare l'altezza del paziente in centimetri per il suo peso corporeo in chilogrammi e dividere il risultato per 3600.

PSA (m2 ⁾ = (Altezza (cm) × Peso corporeo (kg)/3600)

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Utilizzare Kaletra durante la gravidanza

L'uso del farmaco antivirale Kaletra durante la gravidanza non è raccomandato da medici e farmacisti.

Se durante l'allattamento al seno di una giovane madre si pone la questione della necessità di una terapia antiretrovirale, la donna dovrebbe interrompere l'allattamento.

Controindicazioni

I medici hanno identificato le seguenti controindicazioni all'uso di Kaletra:

1. Ipersensibilità individuale dell'organismo del paziente al lopinavir e/o al ritonavir, nonché a una o più sostanze aggiuntive del farmaco.
2. Grave grado di disfunzione epatica.
3. L'età del piccolo paziente è fino a tre anni.

Si deve prestare particolare attenzione quando si introduce Kaletra nel protocollo terapeutico per quei pazienti che presentano le seguenti patologie nella loro storia clinica:

1. Cirrosi.
2. Disfunzione epatica da lieve a moderata.
3. L'emofilia è una malattia del sangue.
4. La pancreatite è un'infiammazione del pancreas.
5. Epatite virale B e C.
6. Superati i livelli degli enzimi epatici.
7. Ipercolesterolemia.
8. L'ipertrigliceridemia è un livello elevato di trigliceridi nel sangue.
9. Venerabile. L'età avanzata del paziente, superiore ai 65 anni.
10. Pazienti con problemi cardiaci.

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Effetti collaterali Kaletra

Il farmaco antiretrovirale altamente efficace Kaletra, se assunto per via orale, può causare numerosi effetti collaterali:

1. Reazione degli organi digestivi:

• Comparsa di sintomi di diarrea.
• Nausea che può provocare il vomito riflesso.
• Dolore nella zona addominale.
• Flatulenza.
• Aggravamento di varie patologie associate all'apparato digerente: colite, enterocolite, emorroidi, epatite, gastroenterite, steatosi epatica, reflusso gastroesofageo, epatomegalia e una serie di altre che si verificano meno frequentemente.

1. La reazione della funzione protettiva del corpo è una reazione allergica del corpo, causata dai suoi sintomi:

• Iperemia della pelle.
• Angioedema.
• Orticaria.
• Eruzione cutanea.
• Prurito.
• Bruciando.

1. Risposta cardiovascolare:

• Aumento della pressione sanguigna.
• Meno comuni sono le manifestazioni di aterosclerosi, trombosi venosa profonda, infarto del miocardio e una serie di altri disturbi.

1. Reazione nevralgica:

• Mal di testa.
• Disturbi del sonno.
• La comparsa di rumore nelle orecchie.
• Neuropatia, nevralgia.
• Vertigini.
• L’insorgenza di una sensazione di ansia.
• Disabilità visiva.

1. Reazione del sistema muscolo-scheletrico:

• Sindrome dolorosa che colpisce la zona della schiena.
• Mialgia.

1. Reazione del derma e degli strati sottocutanei:

• Manifestazione di varie alterazioni patologiche di natura dermatologica.

1. Reazione del sistema endocrino:

• Diminuzione dell'appetito.
• Perdita di peso.
• Diabete mellito.
• Ipertrigliceridemia.
• Ipercolesterolemia (livelli elevati di colesterolo nel sangue).

1. Reazione del sistema escretore:

• Disfunzione renale.

1. Reazione dell'apparato riproduttivo umano:

• Assenza delle mestruazioni per diversi cicli mestruali.
• Forti perdite di sangue durante le mestruazioni.
• Disfunzione erettile.

1. Reazione degli elementi emopoietici del corpo:

• L'anemia è una condizione causata da una carenza di globuli rossi.
• La linfoadenopatia è una reazione dei linfonodi che si manifesta con la loro proliferazione.

1. Peggioramento delle condizioni generali di una persona:

• Frequenti infezioni che colpiscono le vie respiratorie inferiori e superiori.
• Infezione del derma e del grasso sottocutaneo.
• Foruncolosi.
• Astenia.
• Diminuzione del tono generale del corpo.
• Peggioramento dei risultati dei test di laboratorio.

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Overdose

Il sovradosaggio di lopinavir e/o ritonavir, i principi attivi del farmaco antivirale per l'infezione da HIV Kaletra, è sconosciuto a causa della scarsità di fatti e osservazioni.

Non esiste un antidoto efficace e, se si verificano effetti collaterali negativi, si procede con un trattamento sintomatico.

Se necessario, si possono effettuare misure di disintossicazione: lavanda gastrica (permette di eliminare i resti del farmaco), nonché l'uso di un assorbente (può essere il comune carbone attivo).

Poiché i principi attivi di Kaletra presentano un'elevata percentuale di legame con le proteine plasmatiche, il suo utilizzo nel trattamento del sovradosaggio da dialisi è inappropriato.

Una serie di avvertenze riguardanti l'ammissione:

1. Il lopinavir e il ritonavir vengono convertiti principalmente nei loro metaboliti nel fegato, pertanto se la funzionalità epatica è compromessa, potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio standard.
2. Durante il trattamento con Kaletra, è consigliabile evitare di guidare un veicolo. Se il lavoro richiede di mantenere un elevato livello di attenzione per un periodo prolungato, è consigliabile valutare la possibilità di trasferirsi temporaneamente a un altro tipo di lavoro.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco Kaletra viene utilizzato nella maggior parte dei casi nel trattamento complesso dell'infezione da HIV. Pertanto, le interazioni con altri farmaci di Kaletra sono un prerequisito per l'efficacia dell'intero trattamento.

L'uso concomitante di zidovudina e abacavir provoca una diminuzione della loro concentrazione nel sangue, il che può portare a un peggioramento dell'efficacia del farmaco.

L'effetto opposto si osserva quando il farmaco viene utilizzato in concomitanza con tenofovir. La quantità di quest'ultimo agente farmacologico presente nel plasma aumenta, causando sintomi da sovradosaggio.

Il lavoro contemporaneo con analgesici non narcotici richiede che il personale medico monitori costantemente la salute del paziente e la comparsa di effetti collaterali, poiché è possibile un peggioramento delle condizioni, compresa la depressione respiratoria.

Con l'uso parallelo di inibitori della proteasi dell'HIV si osserva un aumento dell'attività della creatinfosfochinasi.

Quando Kaletra viene utilizzato con nevirapina, si osserva una diminuzione dell'indicatore quantitativo di lopinavir nel sangue del paziente, che indebolisce l'effetto del farmaco antivirale in questione.

L'uso combinato di lopinavir e ritonavir con efavirenzin e nevirapina è severamente vietato, poiché inibisce l'effetto di Kaletra sulle strutture retrovirali.

La delavirdina mostra l'attivazione del lopinavir e un aumento della sua presenza quantitativa nel plasma sanguigno del paziente.

L'uso concomitante di Kaletra e farmaci anticoagulanti (ad esempio warfarin) aumenta il rischio di sanguinamento.

Lopinavir e ritonavir, se usati insieme in un unico protocollo terapeutico, aumentano la C _min (presenza numerica nel plasma) di amprenavir. La loro somministrazione combinata una volta al giorno è controindicata.

Un quadro clinico simile si osserva in caso di somministrazione parallela di Kaletra e nelfinavir. I medici non devono autorizzarne l'uso concomitante.

Le dosi dei farmaci che inibiscono il recettore della chemiochina CCR5 (ad esempio, maraviroc) devono essere ridotte se somministrati contemporaneamente a lopinavir e ritonavir.

Come hanno dimostrato le osservazioni cliniche, la componente quantitativa del saquinavir nel protocollo terapeutico complesso dovrebbe essere ridotta.

Quando Kaletra e boceprevir vengono utilizzati insieme, i medici osservano una diminuzione della componente quantitativa di lopinavir e del secondo farmaco antivirale, il che rende impossibile il loro uso combinato.

È necessario prestare molta attenzione quando si somministrano e si aggiustano le dosi del farmaco antivirale in questione e dei farmaci del gruppo degli antidepressivi in un protocollo terapeutico. Il rischio di sviluppare effetti collaterali è elevato.

Anche il trattamento in combinazione con farmaci antimicotici non è raccomandato.

Durante il trattamento con Kaletra, non devono essere utilizzati contraccettivi orali, poiché la loro efficacia protettiva potrebbe essere compromessa, rendendo necessaria la loro sostituzione con altre forme di protezione contraccettiva.

Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione di Kaletra richiedono il rispetto dei seguenti punti:

1. Il luogo di conservazione di lopinavir e ritonavir deve essere protetto dalla luce solare diretta.
2. La temperatura di conservazione consentita è compresa tra +15 e +30 gradi sopra lo zero.
3. Il farmaco antiretrovirale deve essere conservato in luoghi inaccessibili agli adolescenti e ai bambini piccoli.

Data di scadenza

In questo caso, la durata di conservazione del farmaco in questione, Kaletra, è di quattro anni.