Kamagra

Il Kamagra è un farmaco utilizzato per la disfunzione erettile. Contiene il principio attivo sildenafil.

Indicazioni Kamagra.

Consigliato per gli uomini che soffrono di impotenza, ovvero che non riescono a raggiungere o mantenere un'erezione sufficiente per avere un rapporto sessuale con successo.

Per ottenere l'effetto del farmaco è necessaria l'eccitazione sessuale.

Modulo per il rilascio

Il prodotto è disponibile in compresse, da 1 o 4 pezzi in blister. La confezione contiene 1 blister.

Kamagra Jelly è disponibile in bustine da 5 g. Ogni confezione contiene 1 o 50 bustine.

Farmacodinamica

Il sildenafil è un farmaco assunto per via orale che aiuta a combattere l'impotenza. Quando si verifica l'eccitazione sessuale, il Kamagra ripristina l'erezione indebolita aumentando il flusso sanguigno al pene.

Il meccanismo fisiologico che causa l'erezione prevede il rilascio di NO all'interno del corpo cavernoso, che si verifica durante l'eccitazione sessuale. L'NO rilasciato attiva l'enzima guanilato ciclasi, che stimola un aumento della sostanza cGMP, portando al rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso, favorendo l'afflusso di sangue al pene.

Il sildenafil è un potente inibitore selettivo della componente PDE5 (la cosiddetta fosfodiesterasi cGMP-specifica), che agisce all'interno del corpo cavernoso, dove questo elemento promuove la degradazione del cGMP. L'effetto del sildenafil sulla funzione erettile è periferico. La sostanza non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso isolato, ma potenzia significativamente l'effetto rilassante dell'elemento NO su questo tessuto. Durante l'attivazione delle vie metaboliche NO/cGMP, che si verifica durante la stimolazione sessuale, il rallentamento dell'elemento PDE5 da parte del sildenafil aumenta i livelli di cGMP all'interno del corpo cavernoso. A questo proposito, per ottenere l'effetto del sildenafil, è necessario che l'uomo sia in uno stato di eccitazione sessuale.

Test in vitro hanno rivelato la selettività dell'effetto del sildenafil sulla PDE-5, un elemento che partecipa attivamente allo sviluppo dell'erezione. L'effetto del sildenafil sulla PDE-5 è molto più potente rispetto ad altri elementi PDE noti. È 10 volte più potente del suo effetto sulla PDE-6, che partecipa alla fototrasformazione nella retina.

Se assunto alle dosi massime consentite, la selettività del sildenafil per la PDE-5 supera di 80 volte la sua selettività per gli elementi da PDE-2 a PDE-4 e da PDE-7 a PDE-11. Ad esempio, la selettività dell'azione del componente sulla PDE-5 è 4000 volte superiore all'effetto selettivo sul componente PDE-3 (un'isoforma cGMP-specifica dell'elemento coinvolto nella regolazione dei processi contrattili nel muscolo cardiaco).

Farmacocinetica

Assorbimento.

Il sildenafil viene assorbito rapidamente. Raggiunge il suo picco plasmatico entro 0,5-2 ore (la mediana è 1 ora) se assunto per via orale a stomaco vuoto. La biodisponibilità media per via orale è del 41% (tra il 25 e il 63%). Entro i dosaggi medi consentiti (25-100 mg), i valori di AUC e la concentrazione massima del farmaco per via orale aumentano in base alla dose.

Se il farmaco viene assunto con il cibo, il grado di assorbimento diminuisce. Il tempo medio per raggiungere il valore massimo si estende a 1 ora e il livello di concentrazione massima diminuisce del 29%.

Distribuzione.

I valori medi di equilibrio del volume di distribuzione sono di 105 l, da cui si può concludere che il farmaco si distribuisce all'interno dei tessuti. Con una singola somministrazione orale del farmaco in una porzione da 100 mg, il valore medio della concentrazione plasmatica massima totale raggiunge circa 440 ng/ml (con un coefficiente di variabilità del 40%). Poiché la sintesi proteica del sildenafil, così come il suo principale prodotto di decadimento N-desmetilico nel plasma, è del 96%, il valore massimo medio del farmaco nel plasma raggiunge 18 ng/ml (o 38 nmol). Il livello di sintesi proteica plasmatica non dipende dall'indicatore totale della sostanza.

Nei volontari maschi che hanno assunto il farmaco una volta alla dose di 100 mg, dopo 1,5 ore è stata rilevata nell'eiaculato una quantità inferiore allo 0,0002% (livello medio – 188 ng) della sostanza assunta.

Processi metabolici.

Il metabolismo del principio attivo avviene principalmente sotto l'influenza degli isoenzimi microsomiali epatici: elementi del CYP3A4 (via principale) e del CYP2C9 (via secondaria).

Il principale prodotto metabolico circolante si forma mediante il processo di N-demetilazione del componente attivo.

La selettività di questo metabolita medicinale per l'elemento PDE-5 può essere paragonabile a quella del sildenafil stesso. L'attività del prodotto di decadimento per l'elemento PDE-5 è pari a circa il 50% dell'attività del principio attivo. Il livello del metabolita nel plasma è pari a circa il 40% di quello del sildenafil. Il prodotto di decadimento N-demetilato subisce quindi altri processi metabolici e la sua emivita è di circa 4 ore.

Escrezione.

La clearance complessiva del farmaco è di 41 l/ora, con un'emivita di 3-5 ore. La sostanza viene escreta con i suoi metaboliti principalmente nelle feci (circa l'80% della dose assunta per via orale) e la restante parte nelle urine (circa il 13%).

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale. Per ottenere l'effetto desiderato, è necessario uno stato di eccitazione sessuale.

La dose standard per adulti è di 50 mg. Il farmaco deve essere assunto circa 60 minuti prima del rapporto sessuale previsto. Allo stesso tempo, tenendo conto della tolleranza del paziente e dell'efficacia del farmaco stesso, il dosaggio può essere aumentato a 100 mg o ridotto a 25 mg. Non è consentito assumere più di 100 mg di farmaco.

La dose massima consentita del farmaco non può essere assunta più di una volta al giorno. Se si assume Kamagra con il cibo, il suo effetto potrebbe iniziare un po' più tardi rispetto all'assunzione a stomaco vuoto.

Persone con insufficienza renale.

Le persone affette da questa patologia in forma moderata o lieve (con un livello di CC compreso tra 30 e 80 ml/minuto) possono assumere il farmaco nella dose standard per adulti.

Le persone affette da forme gravi della malattia (con valori di CC che non raggiungono i 30 ml/minuto) devono assumere 25 mg del farmaco, perché in questo caso il livello di clearance del sildenafil sarà ridotto.

Tenendo conto della tolleranza del paziente e dell'effetto del farmaco, se necessario è consentito aumentare gradualmente il dosaggio fino a 50 o 100 mg.

Persone con insufficienza epatica.

Poiché le persone affette da questa patologia (ad esempio, con cirrosi) presentano una ridotta velocità di eliminazione del farmaco, possono assumere un massimo di 25 mg del farmaco. È necessario aumentare gradualmente la dose di 2 o 4 volte, tenendo conto dell'efficacia del farmaco e, allo stesso tempo, della sua tollerabilità da parte del paziente.

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Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al principio attivo o ad altri elementi del farmaco;
• uso combinato con donatori di NO (ad esempio, nitrito di amile) o sostanze nitrate di varie forme. Tale uso è vietato, poiché vi sono prove che dimostrano che il sildenafil ha un effetto significativo sulle vie metaboliche NO/cGMP e potenzia significativamente i parametri antipertensivi dei nitrati;
• condizioni in cui l'attività sessuale è vietata (ad esempio, in caso di grave disfunzione cardiovascolare - in caso di angina con manifestazioni instabili o in caso di grave stadio di insufficienza cardiaca);
• perdita della vista in un occhio dovuta a AION non arteritica, indipendentemente dalla presenza/assenza di una connessione tra questa malattia e il precedente utilizzo di farmaci inibitori della PDE-5;
• la presenza delle seguenti patologie: grave disfunzione epatica, ipotensione (inferiore a 90/50 mm Hg), recente infarto miocardico o ictus, nonché malattie degenerative della retina diagnosticate di natura ereditaria (ad esempio, retinite pigmentosa; i pazienti presentano raramente lesioni genetiche della PDE nell'area della retina). Ciò è dovuto al fatto che la sicurezza dell'assunzione del farmaco non è stata studiata in queste sottocategorie di pazienti.

Il Kamagra non è utilizzato da soggetti di età inferiore ai 18 anni e dalle donne.

Effetti collaterali Kamagra.

L'assunzione del farmaco può causare lo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• sintomi che interessano il sistema nervoso e gli organi sensoriali: vertigini con forti mal di testa, vampate di calore sulla pelle del viso, aumentata sensibilità alla luce, alterata percezione dei colori e sensazione di visione offuscata;
• Disturbi dell'apparato respiratorio: congestione nasale;
• disturbi gastrointestinali: manifestazioni di dispepsia e diarrea;
• disturbi della pelle: comparsa di eruzione cutanea;
• Altri: mal di schiena, infezioni respiratorie, artralgia e sindrome simil-influenzale.

Tutte le reazioni negative sopra menzionate vengono solitamente espresse in modo piuttosto debole e scompaiono rapidamente.

Overdose

L'assunzione di una dose singola del farmaco fino a 800 mg provoca effetti collaterali simili a quelli osservati con l'uso del farmaco a dosi inferiori, sebbene più frequenti e di maggiore intensità. L'uso di Kamagra nella dose di 200 mg non ne ha aumentato l'efficacia, ma ha portato a un aumento dell'incidenza di effetti collaterali (come vampate di calore con mal di testa, sintomi dispeptici, congestione nasale, forti capogiri e problemi agli organi visivi).

In caso di intossicazione, è necessario eseguire le procedure di supporto standard. L'emodialisi molto probabilmente non sarà in grado di accelerare l'eliminazione del farmaco, poiché la sostanza subisce una sintesi proteica in grandi quantità nel plasma e anche perché il sildenafil non viene eliminato con le urine.

Interazioni con altri farmaci

È vietato prescrivere il farmaco insieme ad altri farmaci che aumentano la potenza, perché ciò può portare allo sviluppo di intossicazione.

Inoltre è impossibile combinare il farmaco con una serie di farmaci che influiscono sulla funzione cardiaca.

Il farmaco non deve essere assunto con bevande alcoliche, poiché l'alcol in dosi elevate ha di per sé un effetto negativo sulla funzione erettile. L'assunzione concomitante di alcol può indebolire le proprietà del Kamagra.

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Condizioni di archiviazione

Il Kamagra va conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. La temperatura massima di conservazione è di 30 °C.

Istruzioni speciali

Recensioni

Il Kamagra è un analogo del Viagra. Secondo le recensioni, il farmaco è piuttosto efficace, con una lunga durata d'azione e raramente causa effetti collaterali. Tra gli svantaggi, si segnala il costo piuttosto elevato.

Data di scadenza

Il Kamagra in compresse può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del farmaco, mentre sotto forma di gel/gelatina - per un massimo di 2 anni.