Capocin

La kapocina è un antibiotico appartenente alla categoria delle sostanze antitubercolari.

Indicazioni Capocina

Viene utilizzato nella terapia complessa della tubercolosi polmonare causata dall'azione di micobatteri sensibili alla capreomicina (se i farmaci di prima linea non hanno l'effetto desiderato o non sono adatti al paziente).

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene sotto forma di liofilizzato liquido iniettabile, in fiale da 1 g. Ogni scatola contiene una fiala di questo tipo.

Farmacodinamica

Il farmaco inibisce il legame proteico all'interno delle cellule batteriche e dimostra attività batteriostatica. Agisce selettivamente sui micobatteri della tubercolosi, che si trovano nello spazio intra ed extracellulare.

La monoterapia porta alla rapida comparsa di ceppi resistenti; si osserva anche una resistenza crociata alla kanamicina.

Farmacocinetica

Dopo l'assunzione di 1000 mg della sostanza, il valore plasmatico di Cmax è di 20-47 mg/l e si osserva dopo 1-2 ore. Con un'infusione endovenosa di 1000 mg del farmaco della durata di 1 ora, i valori di Cmax sono di 30 mg/l. Il farmaco non penetra nella barriera emato-encefalica, ma è in grado di attraversare la placenta.

La sostanza non partecipa ai processi metabolici, viene escreta attraverso i reni (52% della dose - nell'arco di 12 ore) mediante filtrazione glomerulare, in forma attiva immodificata e in grandi quantità. Una piccola parte viene escreta con la bile. I valori nelle urine dopo l'assunzione di una dose di 1000 mg (dopo 6 ore) sono in media pari a 1,68 mg/ml. L'emivita è di 3-6 ore.

Con iniezioni giornaliere (nell'arco di 1 mese) di 1000 mg del farmaco, la sostanza non si accumula nei soggetti con funzionalità renale sana.

Se una persona ha problemi di funzionalità renale, l'emivita del farmaco aumenta e, inoltre, c'è la tendenza della sostanza ad accumularsi.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato esclusivamente per via parenterale, tramite iniezione intramuscolare. È necessario pre-sciogliere 1000 mg di polvere in soluzione di NaCl allo 0,9% o liquido iniettabile sterile (2 ml). Per un adulto, la dose per un'iniezione intramuscolare profonda è di 1000 mg una volta al giorno, tutti i giorni, per un periodo di 60-120 giorni. Successivamente, il farmaco viene somministrato 2-3 volte a settimana per un periodo di 1-2 anni, in associazione ad altri farmaci antitubercolari.

È consentita una dose massima di 20 mg/kg del farmaco al giorno.

Dosaggi per disturbi renali:

• Valori CC inferiori a 110 ml/minuto – 13,9 mg/kg di sostanza al giorno;
• Livello di CC inferiore a 100 ml/minuto – 12,7 mg/kg del farmaco al giorno;
• Velocità CC inferiore a 80 ml/minuto – 10,4 mg/kg;
• Valori CC inferiori a 60 ml/minuto – 8,16 mg/kg;
• Livello di CC inferiore a 50 ml/minuto – 7,01 al giorno o 14 mg/kg ogni 48 ore;
• l'indicatore CC è inferiore a 40 ml/minuto – 5,87 (al giorno) o 11,7 mg/kg (ogni 48 ore);
• Valori CC inferiori a 30 ml/minuto – 4,72 (al giorno), 9,45 (ogni 48 ore) o 14,2 mg/kg (ogni 72 ore);
• Valori CC inferiori a 20 ml/minuto – 3,58, 7,16 o 10,7 mg/kg di sostanza;
• il livello di CC è inferiore a 10 ml/minuto – 2,43, 4,87 o 7,3 mg/kg del farmaco;
• I valori CC pari a zero sono 1,29 (al giorno), 2,58 (ogni 48 ore) o 3,87 mg/kg (ogni 72 ore).

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Utilizzare Capocina durante la gravidanza

Non prescritto a donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Controindicato nei soggetti intolleranti alla capreomicina.

Effetti collaterali Capocina

L'introduzione di una sostanza medicinale può provocare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• Disturbi dell'apparato urogenitale: nefrotossicità, danno renale accompagnato da necrosi tubulare, insufficienza renale, disuria, aumento dei livelli di azoto nel sangue superiore a 20-30 mg/100 ml (del 46%) e della creatinina sierica. Comparsa di sedimento anomalo o di particelle di sangue formate nelle urine;
• Disturbi degli organi sensoriali e del sistema nervoso: debolezza o affaticamento insoliti, sonnolenza e ototossicità. Si può osservare perdita dell'udito (subclinica nell'11% dei casi e clinicamente significativa nel 3%), a volte incurabile, così come ronzio, tintinnio, rumore o sensazione di congestione nelle orecchie. È possibile lo sviluppo di vestibolotossicità: disturbi della coordinazione motoria, vertigini, andatura instabile e blocco dell'attività neuromuscolare;
• danni agli organi digestivi: sensazione di sete, nausea, anoressia o vomito, e anche epatotossicità, accompagnata da disfunzione epatica (soprattutto nelle persone con una storia di malattia epatica);
• segni di allergia: prurito, gonfiore, eruzione cutanea, febbre e arrossamento della pelle;
• problemi di funzionamento del sistema sanguigno (emostasi e processi emopoietici) e del sistema cardiovascolare: leucocitosi, trombocitopenia o leucopenia, disturbi del ritmo cardiaco ed eosinofilia;
• Altro: problemi di equilibrio elettrolitico (possibile ipopotassiemia), difficoltà respiratorie (dovute all'indebolimento del tono muscolare respiratorio), mialgia. La temperatura può aumentare (con il trattamento combinato). Possono verificarsi infiltrazioni, aumento del sanguinamento o ascessi sterili nel sito di iniezione.

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Overdose

L'intossicazione causa disfunzione renale, che può raggiungere la necrosi tubulare nella fase acuta (la probabilità aumenta negli anziani, in presenza di disidratazione o disfunzione renale preesistente) e, in aggiunta, danni all'area vestibolare e uditiva dell'ottavo paio di neuroni cranici. Può anche verificarsi un blocco neuromuscolare, che può portare ad arresto respiratorio (spesso dovuto alla rapida somministrazione del farmaco). Può svilupparsi uno squilibrio elettrolitico (ipomagnesemia, -kaliemia o -calcemia).

Vengono eseguite procedure sintomatiche: supporto del flusso sanguigno e dei processi respiratori, e inoltre idratazione, garantendo un deflusso urinario entro i limiti di 3-5 ml/kg/ora (funzionalità renale sana). Ciò è necessario per rimuovere il blocco del lavoro neuromuscolare (ad esempio, prevenendo lo sviluppo di apnea o depressione respiratoria). Vengono inoltre utilizzati farmaci anticolinesterasici e calcio-antagonisti, e viene eseguita l'emodialisi (soprattutto nei pazienti con gravi problemi renali); inoltre, è necessario monitorare gli indicatori di CC e VEB.

Interazioni con altri farmaci

Kapocin deve essere usato con estrema cautela insieme alla colistina, così come al solfato di polimixina A o alla gentamicina, così come all'amikacina o alla kanamicina, alla vancomicina o alla neomicina e in aggiunta alla tobramicina, perché in questi casi può verificarsi una somma di effetti oto- e nefrotossici.

È vietato combinare il medicinale con soluzioni contenenti un complesso di vitamine del gruppo B.

L'associazione con farmaci antidiarroici aumenta la probabilità di colite pseudomembranosa.

Non è compatibile con ampicillina, aminofillina, solfato di magnesio e anche con barbiturici, eritromicina, gluconato di calcio e difenilidantoina.

È vietato usare il farmaco insieme ad altri farmaci antitubercolari iniettabili (biomicina o streptomicina), perché ciò può potenziare l'effetto tossico (soprattutto per quanto riguarda la funzionalità renale e l'ottava coppia di neuroni cranici).

Non vi è compatibilità con farmaci ad attività oto- (polimixina, acido etacrinico e aminoglicosidi con furosemide) e nefrotossica (metossiflurano con aminoglicosidi e polimixina), così come con farmaci che provocano un blocco della funzione neuromuscolare (polimixina, conservanti del sangue a base di citrato, aminoglicosidi con etere dietilico, nonché idrocarburi alogenati utilizzati nell'anestesia inalatoria). L'uso di neostigmina può causare un indebolimento del blocco dell'attività neuromuscolare.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Kapocin in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura di conservazione: entro 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Kapocin è consentito entro un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del farmaco terapeutico.

Domanda per i bambini

L'uso del Kapocin è vietato in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Capastat, Capreostat, Capreom con Capremabol, e oltre a queste, Lycocin, Capreomicina e solfato di Capreomicina.