Lamitrile

Il lamitril è un anticonvulsivante spesso utilizzato quando altri farmaci impiegati per trattare vari tipi di crisi epilettiche non hanno avuto successo.

Indicazioni Lamitrile

Le indicazioni includono: crisi tonico-cloniche generalizzate e focali (utilizzate principalmente in presenza di resistenza ad altri anticonvulsivanti).

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Modulo per il rilascio

È disponibile sotto forma di compresse da 25 mg (30 compresse in un flacone) o da 100 e 150 mg (60 compresse in un flacone).

Farmacodinamica

La lamotrigina blocca i canali del sodio potenziale-dipendenti situati nelle membrane neuronali presinaptiche. Ciò avviene attraverso una lenta disattivazione e soppressione del glutammato rilasciato in eccesso (questo amminoacido è uno dei principali fattori che provocano lo sviluppo di una crisi epilettica).

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Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il farmaco viene assorbito dal tratto gastrointestinale abbastanza rapidamente e raggiunge la concentrazione massima nel plasma sanguigno dopo 2,5 ore.

Il principio attivo viene metabolizzato attivamente; il principale prodotto di decadimento è l'N-glucuronide. L'emivita media è di 29 ore. L'escrezione avviene principalmente sotto forma di metaboliti, e una parte viene escreta immodificata (principalmente con le urine). L'emivita nei bambini è più breve rispetto ai pazienti adulti.

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Dosaggio e somministrazione

La dose singola iniziale per somministrazione orale (per bambini dai 12 anni in su e adulti) è di 25-50 mg. Per il trattamento di mantenimento, 100-200 mg al giorno. Raramente, è necessario prescrivere dosi di 500-700 mg al giorno.

Il dosaggio iniziale per i bambini dai 2 ai 12 anni è di 0,2-2 mg/kg al giorno, mentre per la terapia di mantenimento è di 1-15 mg/kg al giorno. Ai bambini dai 2 ai 12 anni è consentito assumere non più di 200-400 mg al giorno (il dosaggio esatto dipende dal regime terapeutico utilizzato).

La frequenza d'uso, nonché gli intervalli tra le dosi in caso di aumento del dosaggio, dipendono dal regime terapeutico utilizzato e dalla risposta del paziente alla terapia.

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Utilizzare Lamitrile durante la gravidanza

Si sconsiglia di prescrivere Lamitril durante la gravidanza. È consentito l'uso solo nei casi in cui il possibile beneficio per la donna superi la possibilità di conseguenze negative per il feto. Anche durante l'allattamento, il farmaco deve essere usato con cautela.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave disfunzione epatica;
• intolleranza individuale al principio attivo del farmaco;
• bambini di età inferiore ai 2 anni e persone anziane.

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Effetti collaterali Lamitrile

Gli effetti collaterali includono:

• Organi del SNC: vertigini con mal di testa, disturbi del sonno o, al contrario, sensazione di sonnolenza, stanchezza, confusione e anche aggressività;
• organi dell'apparato digerente: disfunzione epatica e nausea;
• organi del sistema emopoietico: leucopenia o trombocitopenia;
• allergia: eruzioni cutanee (solitamente simili al morbillo), edema di Quincke, eritema essudativo maligno, sindrome di Lyell e inoltre linfoadenopatia.

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Overdose

Il sovradosaggio di lamotrigina provoca vertigini, atassia e nistagmo, oltre a mal di testa, sonnolenza, dilatazione dell'intervallo QRS all'ECG, vomito e coma. In alcuni casi, ciò ha causato la morte.

La terapia prevede lavanda gastrica e carbone attivo. Inoltre, è obbligatorio il ricovero del paziente per la terapia sintomatica e di supporto.

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Interazioni con altri farmaci

I valproati (incluso l'acido valproico) sono bloccanti competitivi degli enzimi epatici e, inoltre, inibiscono il processo di glucuronidazione del principio attivo. Di conseguenza, la velocità del metabolismo diminuisce e l'emivita media della lamotrigina aumenta (fino a 70 ore).

Gli anticonvulsivanti che inducono il metabolismo degli enzimi epatici (tra cui carbamazepina con fenitoina, primidone con fenobarbital, ecc.) e il paracetamolo aumentano la velocità di metabolizzazione e glucuronidazione del principio attivo. In associazione con questi farmaci, l'emivita media della lamotrigina si riduce di circa 2 volte (a 14 ore).

L'uso combinato di carbamazepina e lamotrigina porta spesso alla comparsa di sintomi negativi a carico del sistema nervoso centrale (vertigini, atassia, nausea e, in aggiunta, perdita dell'acuità visiva e diplopia). Questi sintomi scompaiono subito dopo la riduzione del dosaggio di carbamazepina. Un effetto simile si verifica quando si prescrive oxcarbazepina con lamotrigina a una persona sana (senza studiare gli effetti della riduzione del dosaggio).

I contraccettivi orali contenenti etinilestradiolo (30 mcg) e levonorgestrel (150 mcg) raddoppiano circa la velocità di clearance della lamotrigina, con conseguente riduzione della sua concentrazione massima e della sua AUC rispettivamente del 39 e del 52%. Durante la settimana di sospensione dall'assunzione di contraccettivi orali, la concentrazione sierica di lamotrigina aumenta e, al momento dell'assunzione di una nuova dose, diventa circa 2 volte superiore rispetto al ciclo di trattamento.

La rifampicina aumenta la velocità di eliminazione della lamotrigina e ne riduce anche l'emivita (stimola l'attività degli enzimi epatici coinvolti nel processo di glucuronidazione).

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare e fuori dalla portata dei bambini. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso del Lamitril è consentito per 5 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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