Leflocin

La leflocina è un farmaco antimicrobico efficace appartenente al sottogruppo dei fluorochinoloni. Il suo principio attivo è la levofloxacina, che dimostra un'ampia gamma di effetti battericidi.

Secondo il principio della sua attività terapeutica, la levofloxacina agisce rallentando l'attività della DNA girasi, che alla fine porta all'interruzione dei processi di replicazione del DNA microbico. [ 1 ]

Il farmaco viene utilizzato per eliminare le infezioni associate all'attività di batteri che dimostrano sensibilità alla levofloxacina.

Indicazioni Leflocin

Viene utilizzato per lesioni infettive di diversa localizzazione associate all'attività di microbi che muoiono sotto l'effetto della levofloxacina. Tra queste:

• infezioni delle vie respiratorie e dell'apparato otorinolaringoiatrico;
• lesioni dello strato sottocutaneo e dell'epidermide e, inoltre, degli organi del peritoneo;
• malattie che colpiscono le vie urinarie;
• infezioni ginecologiche.
• Oltre a ciò, il farmaco è prescritto per la gonorrea, l'osteomielite, nonché per la setticemia, la dissenteria, la meningite e la salmonellosi.

Il farmaco viene utilizzato anche per prevenire le infezioni durante gli interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido per infusione, all'interno di fiale con capacità di 0,05, 0,1 o 0,2 l e, inoltre, all'interno di contenitori polimerici con capacità di 0,1 o 0,2 l.

Farmacodinamica

Il farmaco è efficace contro ceppi di batteri aerobi Gram-negativi e Gram-positivi con microbi intracellulari. Tra questi figurano Enterobacter, Pseudomonas con Salmonella, Serratia e Shigella con Yersinia, Citrobacter con Proteus, Neisseria e Sticks intestinali. Inoltre, anche Providencia, Stafilococchi, Chlamydia, Bacillus emofilia con Streptococchi, Campylobacter, Plesiomonas spp., Hafnia, Brucellae con Vibrio spp. e Aeromonas spp.

La leflocina agisce anche sui batteri che producono β-lattamasi (inclusi i microbi non fermentanti). Tra questi microrganismi vi sono ceppi di Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, così come Chlamydia trahomatis, Mycobacteria e Helicobacter pylori. [ 2 ]

Il Treponema pallidum ha una resistenza ai farmaci. [ 3 ]

Farmacocinetica

Il principio attivo del farmaco si concentra in concentrazioni elevate nella cistifellea, nell'epidermide, nelle ossa, nel tessuto polmonare e nella prostata. Valori elevati si riscontrano anche nella saliva, nell'urina, nell'espettorato e nelle secrezioni bronchiali.

Circa il 30-40% del farmaco è coinvolto nella sintesi proteica.

Il principio attivo del farmaco viene escreto sostanzialmente immodificato attraverso i reni. L'emivita è compresa tra 6 e 8 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per infusione endovenosa, tramite un contagocce. Il farmaco può essere utilizzato a una velocità non superiore a 0,1 l/ora. Tenendo conto della gravità della malattia, dopo diversi giorni dall'inizio del trattamento, il paziente passa alla levofloxacina per via orale, mantenendo la dose giornaliera. La durata del trattamento è stabilita dal medico curante; il farmaco deve essere continuato per almeno 2 giorni dalla scomparsa dei sintomi clinici della patologia.

Se la dose giornaliera del farmaco non supera 0,5 g, si somministra in un'unica infusione. Se la dose giornaliera è superiore a 0,5 g, la dose può essere suddivisa in 2 infusioni a discrezione del medico curante.

Dosaggi di levofloxacina prescritti a soggetti con funzionalità renale sana.

In caso di polmonite acquisita in comunità, spesso vengono somministrati 0,5-1 g di Lefloxacina al giorno.

Le infezioni delle vie urinarie che si manifestano con complicanze richiedono l'uso di 0,25 g di farmaco al giorno. In caso di infezione grave, il medico curante può aumentare la dose giornaliera del farmaco.

In caso di danno ai tessuti sottocutanei e all'epidermide, e anche in caso di batteriemia o setticemia, somministrare 0,5-1 g di farmaco al giorno. Nei soggetti con setticemia o batteriemia, il trattamento deve essere continuato per almeno 10 giorni.

In caso di infezioni addominali, il farmaco viene utilizzato in combinazione con altre sostanze antimicrobiche che dimostrano attività contro gli anaerobi. In caso di tali patologie, si somministrano 0,5 g di levofloxacina al giorno.

Il trattamento dura solitamente almeno 7 giorni. Tuttavia, la durata massima consentita è di 2 settimane.

Uso del farmaco in soggetti con disfunzione renale.

Le dosi devono essere regolate tenendo conto degli indicatori CC.

Per i pazienti con un livello di CC compreso tra 20 e 50 ml al minuto, è necessario utilizzare inizialmente 0,25 g di farmaco al giorno; dal secondo giorno di trattamento, la dose giornaliera viene ridotta a 125 mg. In caso di infezione in fase grave, la prima dose giornaliera del farmaco viene aumentata a 0,5 g, per poi passare a 0,25 g, con somministrazione a intervalli di 12-24 ore.

Per i soggetti con valori di CC compresi tra 10 e 19 ml al minuto, si somministra una dose giornaliera di 0,25 g, seguita da 125 mg del farmaco al secondo giorno di terapia (una volta ogni 2 giorni). Le infezioni gravi richiedono la somministrazione della prima dose di farmaco nella quantità di 0,5 g al giorno, per poi passare a 125 mg del farmaco con pause di 12-24 ore.

Ai soggetti con un livello di CC inferiore a 10 ml al minuto (anche quelli in emodialisi) vengono spesso somministrati 0,25 g del farmaco e dal secondo giorno iniziano a somministrare 125 mg a intervalli di 48 ore. Le lesioni gravi richiedono la somministrazione di 0,5 g il primo giorno di trattamento, seguita da 125 mg in un'unica somministrazione nell'arco di 24 ore.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non è prescritto in pediatria (prima dei 18 anni), in quanto può provocare disturbi nello sviluppo del tessuto cartilagineo.

Utilizzare Leflocin durante la gravidanza

Leflocin non deve essere usato durante la gravidanza. Prima di iniziare la terapia con questo medicinale, la paziente deve essere sottoposta a visita medica per escludere una possibile gravidanza. Poiché il medicinale può causare disturbi nello sviluppo dei tessuti articolari, non deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza, durante l'allattamento e durante il periodo di crescita.

Se è necessario ricorrere a farmaci durante l'allattamento, l'allattamento deve essere interrotto per tutta la durata del trattamento.

Controindicazioni

Il farmaco non viene utilizzato in caso di ipersensibilità personale alla levofloxacina e ad altre sostanze antimicrobiche della sottocategoria dei chinoloni.

Non deve essere utilizzato nei soggetti affetti da malattie che causano il prolungamento dell'intervallo QT o negli epilettici.

Controindicato nei soggetti affetti da deficit di G6PD e porfiria.

Va usato con estrema cautela negli anziani (in particolare in coloro che sono anche in trattamento con GCS), così come nei soggetti con lesioni aterosclerotiche dei vasi cerebrali, patologie renali e disturbi circolatori cerebrali, nonché nell'alcolismo cronico.

Effetti collaterali Leflocin

I principali effetti collaterali dell'uso del farmaco:

• disturbi del SNP e del SNC: mal di testa, depressione, vertigini, grave affaticamento, incubi, problemi con la routine quotidiana, ansia inspiegabile, ipercinesia, disturbi uditivi, del gusto e dell'olfatto e convulsioni;
• problemi associati al sistema emopoietico e al sistema cardiovascolare: trombocito-, pancito- o leucopenia, anemia emolitica, tachicardia, agranulocitosi, diminuzione della pressione sanguigna ed eosinofilia;
• Disturbi della funzionalità epatica e del tratto gastrointestinale: dolore epigastrico, vomito, melena, disturbi intestinali, anoressia e nausea, nonché epatite, iperbilirubinemia e aumento dell'attività degli enzimi intraepatici. Occasionalmente si verifica colite pseudomembranosa;
• segni di allergia: fotofobia, prurito epidermico, edema di Quincke e orticaria;
• Altri: insufficienza renale acuta o sindrome nefrosica, dolore articolare e muscolare, sovrainfezione, riduzione dell'acuità visiva e ipoglicemia. Possono anche svilupparsi iperemia e dolore nella zona dell'iniezione.

Overdose

L'uso di dosi elevate del farmaco può provocare convulsioni, vertigini, confusione e disturbi mentali nei pazienti. Un successivo aumento del dosaggio porta al prolungamento dell'intervallo QT.

Non esiste un antidoto. In caso di avvelenamento, vengono adottate misure sintomatiche e procedure di supporto all'attività cardiaca. In caso di intossicazione, il paziente deve essere sottoposto a controllo medico; tra le altre misure, vengono monitorati gli indicatori ECG.

In caso di sovradosaggio di levofloxacina, la dialisi peritoneale e l'emodialisi saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco deve essere usato con estrema cautela se somministrato a soggetti che assumono sostanze che riducono la predisposizione alle crisi convulsive (tra cui teofillina e FANS).

Il probenecid con cimetidina, se usato in combinazione con levofloxacina, provoca un rallentamento della sua escrezione.

L'associazione di lefloxacina con etanolo potenzia l'effetto inibitorio della levofloxacina sul sistema nervoso centrale.

Il farmaco può essere utilizzato insieme alla soluzione di Ringer, all'infusione di NaCl allo 0,9%, all'infusione di glucosio al 5% e alle soluzioni di amminoacidi.

Il farmaco non può essere assunto insieme a soluzioni infusionali ad effetto alcalino e all'eparina.

Condizioni di archiviazione

Leflocin deve essere conservato al buio. Il liquido non deve essere congelato. Gli indicatori di temperatura non devono superare i 25 °C.

Data di scadenza

Leflocin può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del principio attivo. Se conservato al riparo dalla luce solare, la durata di conservazione del farmaco è di 3 giorni.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Loxof, Levoflox con Abiflox, Levofloxacina, Tavanic e Flexid con Tigeron, oltre a Glevo, Floracid con L-Flox e Levomak. Sono inclusi anche Oftaquix, Levobax con Leflobact, Eleflox e Levoximed.