Levocina

La levocina è una sostanza antibatterica appartenente alla categoria dei fluorochinoloni.

Indicazioni Levocina

Viene utilizzato per lesioni infettive di varia gravità che si sono manifestate a causa dell'attività di ceppi microbici sensibili alla levofloxacina:

• sinusite acuta (inclusa la sinusite);
• fase acuta della bronchite cronica;
• polmonite domiciliare o ospedaliera;
• lesioni degli organi urinari, con o senza complicazioni (stadi moderati o lievi).

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato sotto forma di compresse: 10 pezzi all'interno di una piastra. Una di queste piastre è confezionata in una confezione.

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Farmacodinamica

L'antibiotico fluorochinolonico ha un'ampia gamma di effetti terapeutici. Contiene il principio attivo levofloxacina (isomero dell'ofloxacina di tipo levogiro). Questo componente blocca l'attività della DNA girasi, blocca i processi di reticolazione, rottura e superavvolgimento del DNA microbico, rallenta il legame al DNA e porta allo sviluppo di marcate alterazioni morfologiche nelle membrane, nelle pareti cellulari e nel citoplasma.

Mostra l'attività attiva di un numero relativamente elevato di ceppi microbici:

• aerobi Gram(+): enterococchi (inclusi quelli fecali), stafilococchi (meticillina-sensibili e coagulasi-negativi), corinebatteri difterici, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes con Staphylococcus aureus (meticillina-sensibile), Staphylococcus epidermidis (anche sensibile alla meticillina) e stafilococchi coagulasi-negativi. Inoltre, l'elenco include streptococchi piogeni, streptococchi delle sottocategorie C e G, nonché Streptococcus viridans con pneumococchi (gli ultimi due sono resistenti, hanno una sensibilità moderata e sono sensibili alla penicillina);
• Gram(-) aerobi: Acinetobacter (compreso Acinetobacter baumannii), Enterobacter (compresi Cloacae, Aerogenes e Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii ed Escherichia coli, nonché Eikenella corrodens, batteri di Morgan, Gardnerella vaginalis e bacilli di Ducrey. Inoltre, l'elenco comprende Moraxella catarrhalis (produttrice o meno di β-lattamasi), Haemophilus influenzae (sensibile o resistente all'ampicillina), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (inclusa polmonite e oxytoca), Proteus vulgaris e mirabilis, Salmonella e gonococchi (resistenti, debolmente sensibili e sensibili all'influenza della penicillina), Providencia (Rettger e Stuart), Meningococcus con Pasteurella (Multocida, Canis e Dagmatis), nonché Serratia (inclusa Marciescens) e Pseudomonas (inclusa Pseudomonas aeruginosa);
• anaerobi: Clostridia perfringens e Propionibacteria con Bacteroides fragilis, Peptostreptococchi con Bifidobacteria e Fusobacteria con Veillonella;
• altri batteri: legionella (inclusa pneumophila), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae con chlamydophila psittaci e Chlamydia trachomatis, nonché mycoplasma pneumoniae, micobatteri (inclusi il bacillo di Hansen e il bacillo di Koch), rickettsia, mycoplasma hominis e ureaplasma urealyticum.

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Farmacocinetica

Assorbimento.

La levofloxacina assunta per via orale viene assorbita a un tasso elevato, prossimo al 100%. L'assunzione di cibo non ha praticamente alcun effetto sull'espressione e sulla velocità di assorbimento. Il livello di biodisponibilità assoluta è di circa il 100%. Con una singola somministrazione del farmaco in una dose da 0,5 g, i valori di Cmax sono di 5,2-6,9 mcg/ml; determinati dopo 1,3 ore.

Processi di distribuzione.

Sintesi proteica intraplasmatica: 30-40%.

La sostanza si distribuisce in numerosi tessuti e organi: tessuto osseo, polmoni, mucosa bronchiale con espettorato, liquido cerebrospinale, leucociti, nonché prostata e organi dell'apparato urogenitale con macrofagi alveolari.

Processi metabolici ed escrezione.

Nel fegato, una piccola porzione del farmaco viene deacetilata o ossidata.

L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni, attraverso processi di filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Circa l'87% della dose somministrata per via orale viene escreto immodificato nelle urine (dopo 48 ore) e meno del 4% nelle feci (dopo 72 ore). L'emivita plasmatica della levofloxacina è di 6-8 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio del farmaco viene selezionato tenendo conto della gravità della lesione e della natura della sua progressione, nonché della sensibilità del microbo patogeno.

Il farmaco deve essere assunto prima o tra i pasti. Le compresse non devono essere masticate, ma deglutite con acqua naturale (0,5-1 bicchiere).

In caso di sinusite si assumono 0,5 g di farmaco una volta al giorno (il ciclo terapeutico dura 10-14 giorni).

La fase acuta della bronchite cronica si cura assumendo 0,5 g del medicinale una volta al giorno (ciclo di 1 settimana).

La polmonite ospedaliera e domiciliare deve essere trattata con 0,5 g di Levocin una volta al giorno per un periodo di 1-2 settimane.

Le infezioni delle vie urinarie non complicate vengono trattate con la somministrazione di 0,5 g di sostanza una volta al giorno (periodo di 3 giorni). La stessa dose deve essere assunta con la stessa frequenza in caso di complicanze, ma tale ciclo dovrebbe durare 10 giorni.

Le lesioni non complicate del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide vengono eliminate assumendo 0,5 g di farmaco una volta al giorno per 7-10 giorni. Se la malattia è accompagnata da complicanze, si utilizza il dosaggio di 0,5 g 2 volte al giorno, con un ciclo di trattamento di 1-2 settimane.

Se necessario, la dose può essere aumentata, tenendo conto della gravità dei sintomi e del tipo di lesione patologica.

La dose massima consentita per singola dose è di 0,5 g. Non si possono assumere più di 1000 mg della sostanza al giorno.

Dimensioni delle dosi per individui con insufficienza renale:

• Valori CC entro 50-20 ml/minuto - dopo la 1a dose da 0,5 g al giorno, il paziente passa ad assumere 0,25 g al giorno; dopo la 1a dose da 0,75 g al giorno, quindi assumere 0,75 g ogni 48 ore;
• il livello di CC entro 19-10 ml/minuto - dopo la 1a porzione giornaliera di 0,25 g, si utilizzano 0,25 g per 48 ore; con la 1a porzione giornaliera di 0,5 g - 0,25 g per 48 ore; con la 1a porzione giornaliera di 0,75 g - 0,5 g per 48 ore;
• Valori CC <10 ml/minuto (questo include anche CAPD ed emodialisi) – 1a porzione 0,25 g in 24 ore, poi 0,25 g in 48 ore; 1a porzione 0,5 g al giorno – poi 0,25 g in 48 ore; 1a dose 0,75 g al giorno – successivamente 0,5 g in 48 ore.

Utilizzare Levocina durante la gravidanza

Levocin non deve essere prescritto a donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• crisi epilettiche;
• grave intolleranza associata ai componenti del farmaco o ad altri chinoloni.

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Effetti collaterali Levocina

Tra gli effetti collaterali osservati ci sono:

• Disturbi digestivi: spesso si manifestano diarrea o nausea, e l'attività enzimatica nel fegato e nel siero del sangue aumenta. Talvolta possono verificarsi vomito, indigestione, perdita di appetito e dolore addominale. Occasionalmente si registrano aumento dei livelli sierici di bilirubina e diarrea sanguinolenta. Occasionalmente possono comparire epatite o enterocolite (inclusa la colite pseudomembranosa);
• Sintomi allergici: a volte si verificano iperemia cutanea o prurito. Raramente si osservano manifestazioni anafilattoidi o anafilattiche (con spasmo bronchiale, orticaria o grave soffocamento). Occasionalmente si verificano gonfiore delle mucose o dell'epidermide (ad esempio, del viso o della faringe), intolleranza alla luce solare e ai raggi UV e polmonite allergica, con brusco calo della pressione arteriosa e conseguente shock. È possibile lo sviluppo di necrolisi epidermica tossica (NET), sindrome di Stevens-Johnson (SJS), vasculite o eritema multiforme (MEE);
• Disturbi del sistema nervoso centrale: a volte si verificano disturbi del sonno, vertigini, una sensazione di intensa sonnolenza e mal di testa. Occasionalmente si nota una sensazione di agitazione psicomotoria, irrequietezza, ansia o confusione, nonché depressione, tremori, sintomi psicotici, sindrome convulsiva e parestesie a carico delle mani;
• disturbi degli organi sensoriali: si verificano sporadicamente disturbi del gusto e dell'olfatto, disturbi uditivi e visivi e, inoltre, la sensibilità tattile è indebolita;
• Danni al sistema emopoietico: a volte si verifica leucopenia o eosinofilia. Occasionalmente si sviluppa neutropenia o trombocitopenia (talvolta, aumento delle emorragie). L'agranulocitosi compare sporadicamente o si sviluppano infezioni gravi (aumento ricorrente o persistente della temperatura, peggioramento dello stato di salute). Possono verificarsi pancitopenia o anemia emolitica;
• Problemi al sistema cardiovascolare: occasionalmente si verificano cali della pressione sanguigna o palpitazioni cardiache. È possibile un prolungamento dell'intervallo QT o un collasso vascolare;
• Disfunzione muscolare e ossea: occasionalmente vengono colpiti i tendini (ad esempio, tendinite) e compare dolore nella zona delle articolazioni con muscoli. Sporadicamente si osserva la rottura di un tendine, ad esempio del tendine di Achille (un sintomo simile si sviluppa entro 48 ore dall'inizio della terapia e può essere bilaterale) o debolezza muscolare, estremamente importante per le persone con paralisi bulbare. Può svilupparsi danno muscolare (rabdomiolisi);
• disfunzione urinaria: i livelli di creatinina sierica aumentano occasionalmente. L'IRA (nefrite tubulointerstiziale) si osserva sporadicamente;
• manifestazioni nel sistema endocrino: l'ipoglicemia si manifesta sporadicamente (i diabetici ne devono tenere conto), accompagnata da sintomi quali nervosismo, tremore con sudorazione e un appetito molto forte;
• Altri: a volte si sviluppa astenia. Occasionalmente si verificano febbre, sovrainfezione o infezione secondaria.

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Overdose

L'avvelenamento da farmaco provoca vertigini o convulsioni, confusione o alterazione della coscienza, nonché vomito, erosioni delle mucose e nausea.

Vengono eseguite procedure sintomatiche. Il farmaco non ha antidoto e non viene escreto tramite dialisi.

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Interazioni con altri farmaci

L'efficacia della levofloxacina è significativamente ridotta se associata ad antiacidi contenenti Mg e Al, sucralfato e farmaci contenenti Fe, pertanto è opportuno osservare un intervallo minimo di 120 minuti tra le loro somministrazioni.

Si osserva una leggera diminuzione della clearance renale del farmaco in caso di combinazione con probenecid o cimetidina (non ha quasi alcun significato clinico, ma tale combinazione deve essere usata con cautela, soprattutto nei soggetti con disturbi renali).

L'associazione di probenecid e cimetidina aumenta l'emivita e i valori di AUC del farmaco, riducendone anche la velocità di eliminazione (ma non è necessario aggiustare la dose quando si associano i due farmaci).

L'assunzione contemporanea dei farmaci non aumenta significativamente l'emivita della ciclosporina.

È stato dimostrato un calo significativo della soglia convulsiva quando i chinoloni vengono associati ad agenti che la indeboliscono. Questo vale anche per l'uso combinato di chinoloni con teofillina e fenbufene o FANS simili.

L'uso concomitante del farmaco con teofillina richiede un attento monitoraggio dei valori di quest'ultima e opportuni aggiustamenti della dose per prevenire il verificarsi di effetti avversi (ad esempio, convulsioni).

L'uso con anticoagulanti indiretti richiede un attento monitoraggio del PT e di altri dati sulla coagulazione, nonché il monitoraggio di possibili sintomi emorragici.

L'associazione con Levocin può potenziare l'effetto del warfarin; in questo caso, l'aumento del livello di PTT può essere accompagnato dalla comparsa di sanguinamento.

L'associazione del farmaco con i FANS aumenta la probabilità di stimolazione del sistema nervoso centrale e di sviluppo di convulsioni.

Nei diabetici che assumono farmaci antidiabetici o insulina per via orale, la somministrazione del farmaco può portare allo sviluppo di condizioni di iperglicemia o ipoglicemia (è necessario monitorare attentamente i livelli di zucchero nel sangue).

L'associazione del farmaco con GCS aumenta il rischio di rottura del tendine.

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Condizioni di archiviazione

Levocin va conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura ambiente è compresa tra 15 e 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Levocin è consentito entro un periodo di 5 anni dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non adatto all'uso pediatrico (età inferiore ai 18 anni).

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Analoghi

Analoghi della sostanza sono farmaci come Alevo, Levozin con Levomak, Glevo e Levoxin, nonché Levobact con Levolet.