Levoflocina

La levofloxacina è un agente antibatterico utilizzato nella terapia sistemica.

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Indicazioni Levoflocina

Viene utilizzato per infezioni moderate e anche lievi causate da batteri sensibili alla levofloxacina:

• sinusite aggravata;
• bronchite cronica che si presenta sotto forma di esacerbazione;
• polmonite ambulatoriale;
• lesioni dell'apparato urinario, che si manifestano con complicazioni (tra cui anche la pielonefrite);
• lesioni che interessano la zona sottocutanea e l’epidermide.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di compresse; una piastra ne contiene 5. All'interno di una scatola separata è presente una piastra di confezionamento.

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Farmacodinamica

Il farmaco possiede un ampio spettro di attività antibatterica. L'elevato tasso di sviluppo delle proprietà battericide è garantito dalla soppressione dell'attività dell'enzima batterico presente nella DNA girasi, parte della struttura della topoisomerasi-2. Ciò comporta la distruzione della struttura volumetrica del DNA batterico e il blocco dei processi di divisione.

Tra i microbi sensibili all'azione della levofloxacina:

• aerobi gram(+): streptococchi piogenici, forme fecali di enterococchi, forme auree di stafilococchi metil-S, e insieme a questi stafilococchi saprofiti con stafilococchi emolitici metil-S, streptococchi di tipo agalassie con streptococchi dei sottogruppi C e G e pneumococchi peni-I/S/R;
• Aerobi Gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli con Eikenella corrodens, nonché Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae con Enterobacter agglomerans e bacilli di Morgan. L'elenco include anche Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris con Pasteurella multocida e Serratia marcescens con Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobi: Clostridia perfringens con Bacteroides fragilis e Peptostreptococchi;
• Altri: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae e Mycoplasma pneumoniae con Chlamydophila psittaci.

Presentano una sensibilità irregolare all'azione del farmaco:

• aerobi gram(+): stafilococchi emolitici methy-R;
• aerobi gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobi: batteri thetayotomicron insieme a Bacteroides ovatus, Clostridium difficile insieme a Bacteroides vulgaris.

Gli aerobi Gram(+) sono resistenti alla levofloxacina: Staphylococcus aureus methy-R.

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Farmacocinetica

La levofloxacina viene assorbita ad alta velocità e quasi al 100% nel tratto gastrointestinale, con valori di Cmax plasmatica osservati dopo 1 ora dall'assunzione del farmaco. I valori di biodisponibilità assoluta della sostanza sono prossimi al 100%. La farmacocinetica lineare è registrata nell'intervallo di dosaggio di 50-600 mg. L'assunzione di cibo ha un debole effetto sull'assorbimento del farmaco.

Circa il 30-40% del farmaco viene sintetizzato dalle proteine del siero del latte. L'accumulo della sostanza con una dose giornaliera di 0,5 g non porta allo sviluppo di effetti clinici significativi. Un accumulo insignificante, ma prevedibile, del farmaco si verifica con l'assunzione di una dose giornaliera di 0,5 g due volte al giorno. Valori di distribuzione stabili si osservano dopo 3 giorni.

Per dosi superiori a 0,5 g, i valori di Cmax del farmaco all'interno della mucosa bronchiale, sommati alla secrezione epiteliale dei bronchi, sono rispettivamente di 8,3 e 10,8 μg/ml; i valori all'interno del tessuto polmonare sono di circa 11,3 μg/ml (determinati dopo 4-6 ore dalla somministrazione). Il farmaco penetra scarsamente nel liquido cerebrospinale.

I valori medi del farmaco nelle urine a distanza di 8-12 ore dall'assunzione di una singola dose di 0,15, 0,3 e 0,5 g sono rispettivamente pari a 44, 91 e 200 mcg/ml.

Non è praticamente soggetto a processi metabolici; i prodotti metabolici costituiscono meno del 5% del volume del farmaco escreto nelle urine.

L'escrezione dal plasma avviene a una velocità piuttosto bassa (l'emivita del componente varia da 6 a 8 ore). L'85% viene escreto dai reni.

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Dosaggio e somministrazione

L'uso quotidiano del farmaco deve essere effettuato in 1-2 applicazioni, non legate ai pasti. Il farmaco viene deglutito senza masticare e bevuto con acqua naturale.

La levofloxacina deve essere assunta almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di farmaci contenenti sali di ferro, così come sucralfato e antiacidi, poiché questi possono ridurre l'assorbimento del farmaco. L'entità della dose totale è determinata dalla gravità del decorso e dalla forma dell'infezione insorta, nonché dalla sensibilità del patogeno alla levofloxacina.

La terapia dovrebbe durare al massimo 2 settimane. Inoltre, per altre 48-72 ore dal momento in cui la temperatura si stabilizza o dal momento in cui il microbo viene distrutto (confermato dall'analisi microbiologica), il ciclo terapeutico deve essere continuato.

Dosaggi per diverse patologie:

• stadi acuti della sinusite – somministrazione giornaliera di 0,5 g del farmaco per 10-14 giorni;
• esacerbazione della bronchite cronica - 1 applicazione giornaliera di 0,25-0,5 g per un periodo di 7-10 giorni;
• polmonite domestica – assunzione di 0,5 g di Levofloxacina 1-2 volte al giorno entro 7-14 giorni;
• danni al sistema urinario (con complicazioni) - 0,25 g del farmaco una volta al giorno per un periodo di 7-10 giorni;
• lesioni cutanee – uso di 0,15-0,5 g del farmaco 1-2 volte, nell'arco di 1-2 settimane.

Le persone con problemi renali (livello di CC inferiore a 50 ml/min) devono assumere la dose intera del farmaco il primo giorno, per poi ridurla gradualmente, tenendo conto degli indicatori di CC. I pazienti appartenenti a questo gruppo devono essere costantemente monitorati da uno specialista.

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Utilizzare Levoflocina durante la gravidanza

È vietato l'uso durante l'allattamento e la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza ai farmaci di questa sottocategoria;
• epilessia;
• se si lamentano manifestazioni negative che si sviluppano nella zona del tendine e che sono associate all'uso di chinoloni.

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Effetti collaterali Levoflocina

Tra gli effetti collaterali che si possono verificare ci sono:

• a volte compaiono arrossamento dell'epidermide o prurito. Occasionalmente si notano sintomi di grave intolleranza con manifestazioni di orticaria o gonfiore dell'epidermide e delle mucose;
• tachicardia;
• segni di dispepsia;
• sensazione di sonnolenza, forti capogiri o mal di testa;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• un aumento dei livelli di bilirubina e, con essi, degli enzimi epatici e della creatinina sierica;
• leuco-, trombocito- o neutropenia ed eosinofilia;
• sensazione di debolezza sistemica;
• forte infiammazione o dolore nella zona muscolo-articolare che interessa i tendini.

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Overdose

In caso di intossicazione da Levofloxacina si manifestano spesso segni di danno al sistema nervoso centrale: forti capogiri, grave confusione, convulsioni e disturbi della coscienza.

Vengono adottate le misure sintomatiche appropriate. Il principio attivo del farmaco non viene escreto tramite dialisi. Inoltre, il farmaco non ha antidoto.

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Interazioni con altri farmaci

L'assorbimento del farmaco risulta notevolmente ridotto se assunto in concomitanza con antiacidi contenenti Al o Mg, nonché con prodotti contenenti sali di Fe.

I valori di biodisponibilità del farmaco si riducono significativamente quando somministrato in combinazione con sucralfato. Pertanto, si raccomanda di osservare un intervallo minimo di 120 minuti tra le somministrazioni.

La levofloxacina viene prescritta con grande cautela in associazione a sostanze che influenzano la secrezione renale (cimetidina o probenecid). Questo vale soprattutto per le persone con disturbi renali.

L'emivita del componente ciclosporina aumenta del 33% se associato a levofloxacina.

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Condizioni di archiviazione

La levofloxacina deve essere conservata in un luogo chiuso alla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

La levofloxacina può essere prescritta per un periodo di 3 anni dalla data di rilascio del principio attivo.

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Domanda per i bambini

Non prescritto in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ofloxacina, Ciprolet, Glevo con Moflaxia, nonché Ciprofloxacina, Levofloxacina e Rotomax.

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