Levoxa

Levoxa è un farmaco antibatterico appartenente alla categoria dei chinoloni.

Indicazioni Levoxa

Viene utilizzato negli adulti per eliminare infezioni moderate o lievi causate da batteri sensibili alla levofloxacina:

• bronchite cronica in fase acuta, sinusite in fase acuta, polmonite;
• infezioni che interessano le vie urinarie (con o senza complicazioni), come la pielonefrite;
• lesioni infettive dei tessuti sottocutanei e della pelle;
• forma batterica di prostatite cronica.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, 5 pezzi per blister. Ogni scatola contiene 2 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

La levofloxacina ha un'ampia gamma di effetti antibatterici.

L'effetto battericida si sviluppa sopprimendo l'enzima DNA girasi batterico, una topoisomerasi di tipo 2, con la levofloxacina. Come risultato di tale soppressione, il DNA del microbo perde la sua capacità di passare da uno stato rilassato a uno stato superavvolto. Ciò porta alla prevenzione della successiva divisione cellulare dei microrganismi patogeni.

Lo spettro d'azione del farmaco comprende microbi Gram-negativi e Gram-positivi, nonché microrganismi non fermentanti.

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Farmacocinetica

Aspirazione.

Dopo somministrazione orale, la levofloxacina viene assorbita quasi completamente e rapidamente. I valori plasmatici di picco si registrano dopo 1-2 ore dalla somministrazione. La biodisponibilità è di circa il 99-100%. I valori di equilibrio si osservano per 48 ore se il regime posologico è il seguente: 0,5 g di farmaco 1-2 volte al giorno.

Processi di distribuzione.

Circa il 30-40% di Levoxa è sintetizzato dalle proteine plasmatiche. Il volume medio di distribuzione è di circa 100 l con una singola dose e di 0,5 g con dosi ripetute. Ciò ci consente di concludere che il farmaco è ampiamente distribuito nei tessuti.

Passaggio dell'elemento attivo nei fluidi con i tessuti.

La levofloxacina è presente nella mucosa bronchiale, nel tessuto polmonare, nelle secrezioni bronchiali, nei macrofagi alveolari, nella pelle (liquido delle vesciche), nelle urine e nel tessuto prostatico. Tuttavia, la sostanza penetra scarsamente nel liquido cerebrospinale.

Processi di scambio.

Solo una piccolissima parte della levofloxacina subisce processi metabolici. I suoi prodotti di degradazione sono gli elementi desmetil-levofloxacina e levofloxacina N-ossido. Queste sostanze costituiscono meno del 5% della quantità totale del farmaco escreta nelle urine.

Escrezione.

Dopo l'assunzione del farmaco, la sostanza viene escreta dal plasma sanguigno piuttosto lentamente (l'emivita è di circa 6-8 ore). L'escrezione avviene principalmente attraverso i reni (85% della dose assunta).

Linearità.

Il farmaco ha parametri farmacocinetici lineari nell'intervallo di dosi da 50 a 1000 mg.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse devono essere assunte una o due volte al giorno. La dose giornaliera viene determinata tenendo conto della gravità e del tipo di infezione. La durata del trattamento viene scelta in base all'andamento della patologia, ma non può superare le 2 settimane.

Si raccomanda di continuare ad assumere il farmaco per almeno 48-72 ore dopo che la temperatura si è stabilizzata o che i test microbiologici confermano l'eradicazione dei microbi causali.

Le compresse devono essere deglutite senza masticarle e accompagnate da acqua. Levox può essere assunto con il cibo o in qualsiasi altro momento.

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Utilizzare Levoxa durante la gravidanza

È vietato prescrivere Levoxa durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
• epilessia;
• la presenza di effetti collaterali nella zona del tendine a seguito del precedente utilizzo di chinoloni.

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Effetti collaterali Levoxa

L'uso del farmaco può causare la comparsa di alcuni effetti collaterali.

Lesioni infettive o invasive.

A volte si sviluppano micosi (e inoltre si assiste alla proliferazione di altri batteri resistenti).

Lesioni dello strato sottocutaneo e della superficie cutanea, nonché manifestazioni sistemiche di ipersensibilità.

Occasionalmente si verificano arrossamento o prurito della pelle.

Raramente si osservano anche segni sistemici di ipersensibilità (anafilattica e anafilattoide), ad esempio broncospasmo o orticaria. Inoltre, possono manifestarsi grave soffocamento o, molto raramente, gonfiore delle mucose o della pelle (ad esempio, del viso o della mucosa faringea).

Occasionalmente è stato segnalato lo sviluppo di intolleranza ai raggi UV e alla luce solare.

In casi isolati si osservano la comparsa di una grave eruzione cutanea e delle mucose (con formazione di vescicole), lo sviluppo di necrolisi epidermica tossica (NET), sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme. Talvolta si verificano sintomi cutanei più lievi prima dello sviluppo di manifestazioni sistemiche di ipersensibilità. Tali segni possono manifestarsi entro pochi minuti o ore dall'assunzione della prima dose.

Problemi al tratto gastrointestinale e ai processi metabolici.

Spesso si verificano diarrea o nausea.

Occasionalmente possono verificarsi vomito, problemi digestivi o dolori addominali, nonché perdita di appetito.

La diarrea sanguinolenta è estremamente rara: a volte può essere il segnale dello sviluppo di un processo infiammatorio nell'intestino (ad esempio, colite pseudomembranosa).

Occasionalmente si riscontra una diminuzione dei livelli di glucosio nel sangue (sviluppo di ipoglicemia), che può essere di grande importanza per le persone affette da diabete. I sintomi dell'ipoglicemia includono aumento dell'appetito, sudorazione, sensazione di nervosismo e tremore alle estremità.

È stato segnalato che altri chinoloni potrebbero indurre attacchi di porfiria nelle persone affette da questo disturbo. Un effetto simile può essere osservato con la levofloxacina.

Disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

Molto raramente si osservano vertigini e mal di testa, sensazione di intorpidimento o sonnolenza e anche disturbi del sonno.

Occasionalmente possono verificarsi dei fastidi, come parestesie alle mani, una sensazione di ansia, confusione o paura, tremori e convulsioni.

Disturbi dell'udito, dell'olfatto, della vista e del gusto sono stati osservati sporadicamente. Inoltre, la sensibilità tattile è diminuita e si sono sviluppate manifestazioni psicotiche (umore depresso e allucinazioni). Sono stati osservati disturbi dei processi motori (talvolta durante la deambulazione), sintomi psicotici con comportamento autodistruttivo (inclusi pensieri e azioni suicidarie) e anche polineuropatia sensoriale o sensomotoria.

Disturbi vascolari e disturbi che colpiscono il cuore.

Occasionalmente si manifesta tachicardia o diminuzione della pressione sanguigna.

In casi isolati si verifica un collasso simile allo stato di shock, la pressione sanguigna cala bruscamente e si osserva un prolungamento dell'intervallo QT.

Lesioni che interessano il tessuto connettivo e la struttura dei muscoli e delle ossa.

Occasionalmente si osservano lesioni a carico dei tendini (ad esempio processi infiammatori) e dolori ai muscoli o alle articolazioni.

La rottura del tendine (ad esempio, del tendine d'Achille) è estremamente rara. Questo effetto collaterale può manifestarsi durante le prime 48 ore dall'inizio della terapia e può interessare i tendini d'Achille di entrambe le gambe. Può svilupparsi debolezza muscolare, un problema particolarmente importante per le persone con miastenia grave.

Occasionalmente vengono registrate lesioni muscolari (come la rabdomiolisi).

Disturbi dell'apparato urinario e renale, nonché disturbi epatobiliari.

Spesso si osserva un aumento dei valori degli enzimi epatici (come ALT o AST).

Occasionalmente aumentano i valori della bilirubina e della creatinina nel siero sanguigno.

Occasionalmente si sviluppano disturbi epatici (ad esempio infiammazioni) e un deterioramento della funzionalità renale, fino all'insufficienza renale acuta, ad esempio a causa dello sviluppo di allergie (nefrite tubulointerstiziale).

Lesioni che interessano il sistema linfatico ed emopoietico.

Talvolta il numero di alcune cellule del sangue può aumentare (sviluppo di eosinofilia) oppure il numero di leucociti può diminuire (sviluppo di leucopenia).

Occasionalmente si osserva una diminuzione del numero di alcuni leucociti (sviluppo di neutropenia) o del numero di piastrine (sviluppo di trombocitopenia), che può aumentare la tendenza al sanguinamento o all'emorragia.

Molto raramente si osserva una diminuzione significativa del numero di alcuni leucociti (sviluppo di agranulocitosi), a causa della quale possono svilupparsi gravi sintomi clinici (faringite, febbre prolungata o ricorrente e anche una sensazione di malessere).

Occasionalmente è stata registrata una diminuzione del numero dei globuli rossi dovuta alla loro distruzione (sviluppo della forma emolitica dell'anemia), nonché una diminuzione del numero di tutti i tipi di cellule del sangue (sviluppo di pancitopenia).

Altri segnali negativi.

Occasionalmente si manifesta una sensazione di debolezza generale (sviluppo di astenia).

Molto raramente, si sviluppa febbre e sintomi allergici a livello polmonare (polmonite di origine allergica) o dei piccoli vasi sanguigni (sviluppo di vasculite). L'uso di qualsiasi farmaco antibatterico può causare disturbi associati al suo effetto sulla microflora umana sana. Ciò può portare a un'infezione secondaria, che richiederà una terapia adiuvante.

Altri effetti avversi associati all'uso di fluorochinoloni includono:

• disturbi extrapiramidali e altri problemi di coordinazione motoria;
• vasculite da ipersensibilità;
• Le persone affette da porfiria manifestano attacchi di questa malattia.

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Overdose

In caso di avvelenamento da farmaco, la funzionalità del sistema nervoso centrale è compromessa (i sintomi includono vertigini, sensazione di confusione, convulsioni e alterazione della coscienza) e si verificano sintomi a carico dell'apparato digerente (erosione delle mucose e nausea). I dati dei test clinici hanno dimostrato che il sovradosaggio può causare un prolungamento dell'intervallo QT.

In caso di intossicazione, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate e devono essere seguite le registrazioni ECG. Vengono inoltre adottate misure sintomatiche. In caso di avvelenamento acuto, viene eseguita una lavanda gastrica. Gli antiacidi vengono utilizzati per proteggere la mucosa gastrica. Le procedure di emodialisi, inclusa la dialisi peritoneale o la CAPD, non favoriscono l'escrezione di levofloxacina. Il farmaco non ha antidoti.

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Interazioni con altri farmaci

L'assorbimento del farmaco è significativamente ridotto in caso di assunzione concomitante con antiacidi contenenti alluminio e magnesio, nonché con farmaci contenenti sali di ferro. È necessario mantenere un intervallo minimo di 2 ore tra l'assunzione di questi farmaci.

La biodisponibilità del farmaco è significativamente ridotta se utilizzato in combinazione con sucralfato. Per questo motivo, è necessario osservare un intervallo di almeno 2 ore tra la somministrazione di questi farmaci.

Sebbene i test antidroga non abbiano rivelato un'interazione tra Levoxa e teofillina, può verificarsi una significativa diminuzione della soglia convulsiva quando i chinoloni vengono combinati con FANS, teofillina e altri agenti che abbassano la soglia convulsiva.

I livelli di levofloxacina se associati al fenbufene aumentano di circa il 13%.

La cimetidina in associazione a probenecid ha un effetto statisticamente significativo sul processo di escrezione della levofloxacina. Il livello di clearance renale del farmaco diminuisce del 34% (con probenecid) e del 24% (con cimetidina). Ciò consente a entrambi i farmaci di bloccare l'escrezione di Levoxa attraverso i tubuli.

L'emivita della ciclosporina aumenta del 33% se utilizzata insieme alla levofloxacina.

L'associazione con antagonisti della vitamina K (ad esempio warfarin) aumenta i valori dei test di coagulazione (PT/INR) o porta a un aumento della gravità delle emorragie. A tale proposito, i pazienti che assumono antagonisti della vitamina K insieme a Levoxa devono monitorare i valori di coagulazione.

È vietato l'uso del farmaco in combinazione con bevande alcoliche.

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Condizioni di archiviazione

Levoxa deve essere conservato in un luogo buio, al riparo dall'umidità. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Levoxa può essere utilizzato per 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.

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Domanda per i bambini

L'uso del farmaco negli adolescenti e nei bambini è controindicato.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Levolet, Flaprox e Rotomox con Ciprofloxacina, nonché Ciprolet e Ofloxacina con Ciprofloxacina-Solopharm.

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