Uso di analgesici narcotici nel trattamento del mal di schiena

Fentanil

Soluzione iniettabile, sistema terapeutico transdermico

Azione farmacologica

Analgesico narcotico, agonista dei recettori oppioidi (principalmente recettori µ) del sistema nervoso centrale, del midollo spinale e dei tessuti periferici. Aumenta l'attività del sistema antinocicettivo, innalzando la soglia di sensibilità al dolore.

I principali effetti terapeutici del farmaco sono analgesici e sedativi. Ha un effetto deprimente sul centro respiratorio, rallenta la frequenza cardiaca, eccita i centri del nervo vago e del vomito, aumenta il gonus della muscolatura liscia delle vie biliari e degli sfinteri (inclusi uretra, vescica e sfintere di Oddi), migliora l'assorbimento di acqua dal tratto gastrointestinale. Riduce la pressione sanguigna, la peristalsi intestinale e il flusso ematico renale. Nel sangue, aumenta la concentrazione di amilasi e lipasi; riduce la concentrazione di STH, catecolamine, ADH, cortisolo e prolattina.

Favorisce il sonno (principalmente grazie al sollievo dal dolore). Provoca euforia. La velocità di sviluppo della dipendenza da farmaci e la tolleranza all'effetto analgesico presentano significative differenze individuali.

A differenza di altri analgesici oppioidi, provoca reazioni istaminiche molto meno frequentemente.

L'effetto analgesico massimo con somministrazione endovenosa si sviluppa in 3-5 minuti, con somministrazione intramuscolare - in 20-30 minuti; la durata d'azione del farmaco con una singola somministrazione endovenosa fino a 100 mcg è di 0,5-1 ora, con somministrazione intramuscolare come dosi aggiuntive - 1-2 ore, quando si utilizza TTS - 72 ore.

Indicazioni per l'uso

Soluzione iniettabile - sindrome dolorosa di intensità forte e moderata (angina pectoris, infarto del miocardio, dolore nei pazienti oncologici, traumi, dolore postoperatorio); premedicazione per vari tipi di anestesia generale in combinazione con droperidolo; neuroleptanalgesia (anche durante interventi sugli organi del torace e della cavità addominale, grandi vasi, in neurochirurgia, durante interventi ginecologici, ortopedici e altri).

TTS - sindrome dolorosa cronica di gravità grave e moderata: dolore causato da patologie oncologiche; sindrome dolorosa di altra genesi che richiede il trattamento con analgesici narcotici (ad esempio, neuropatia, artrite, infezioni da virus Varicella-zoster, ecc.).

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Tramadolo

Compresse, gocce per somministrazione orale, capsule, capsule a rilascio prolungato, soluzione iniettabile, supposte rettali, compresse a rilascio prolungato, compresse rivestite con film a rilascio prolungato

Azione farmacologica

Analgesico sintetico oppioide ad azione centrale e a livello del midollo spinale (promuove l'apertura dei canali del K+ e del Ca2+, causa iperpolarizzazione di membrana e inibisce la conduzione degli impulsi dolorifici), potenzia l'effetto dei sedativi. Attiva i recettori degli oppiacei (μ-, δ-, κ-) sulle membrane pre- e postsinaptiche delle fibre afferenti del sistema nocicettivo nel cervello e nel tratto gastrointestinale.

Rallenta la distruzione delle catecolamine, stabilizzandone la concentrazione nel sistema nervoso centrale.

Si tratta di una miscela racemica di due enantiomeri, destrogiro (+) e levogiro (-), ognuno dei quali presenta un'affinità recettoriale diversa dall'altro.

(+)Il tramadolo è un agonista selettivo del recettore μ-oppioide e inibisce selettivamente anche la ricaptazione della serotonina neuronale.

Il (-)tramadolo inibisce la ricaptazione della noradrenalina da parte dei neuroni. Il mono-O-desmetiltramadolo (metabolita M1) stimola anche selettivamente i recettori μ-oppioidi.

L'affinità del tramadolo per i recettori oppioidi è 10 volte inferiore a quella della codeina e 6000 volte inferiore a quella della morfina. L'intensità dell'azione analgesica è 5-10 volte inferiore a quella della morfina.

L'effetto analgesico è dovuto alla diminuzione dell'attività dei sistemi nocicettivi e all'aumento di quelli antinocicettivi dell'organismo.

A dosi terapeutiche, non influenza significativamente l'emodinamica e la respirazione, non modifica la pressione nell'arteria polmonare, rallenta leggermente la peristalsi intestinale senza causare stitichezza. Ha effetti antitussivi e sedativi. Inibisce il centro respiratorio, eccita la zona di innesco del centro del vomito e i nuclei del nervo oculomotore.

Con l'uso prolungato può svilupparsi tolleranza.

L'effetto analgesico si sviluppa 15-30 minuti dopo la somministrazione orale e dura fino a 6 ore.

Indicazioni per l'uso

Sindrome dolorosa (di intensità grave e moderata, anche di origine infiammatoria, traumatica, vascolare).

Sollievo dal dolore durante procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose.