Masaleet

Candecor fa parte del gruppo di farmaci che influenzano l'attività del sistema PA. È un antagonista dell'angiotensina 2.

Indicazioni Kandekora

È usato per eliminare tali disturbi:

• aumento dei valori della pressione sanguigna;
• CHF e attività sistolica ventricolare sinistra (la frazione di eiezione ventricolare sinistra è ≤40%) - in combinazione con ACE-inibitori o invece in caso di aumentata sensibilità del paziente a loro.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco viene effettuato in compresse, 14 pezzi all'interno del blister. La scatola contiene 2, 4 o 7 blister di questo tipo.

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Farmacodinamica

L'angiotensina 2 è l'ormone principale del complesso RAAS, che ha un effetto vasoattivo. È un partecipante importante nella patogenesi dell'aumento della pressione sanguigna e di altre patologie che influenzano la funzione di SSS. Inoltre, è importante nella patogenesi del danno a vari arti e ipertrofia. Tra le sue principali proprietà fisiologiche: effetti vasocostrittori stimolazione di aldosterone, stabilizzazione della omeostasi acqua salata, nonché stimolazione dell'attività crescita cellulare (cellule che la trasmissione avviene attraverso un'estremità di tipo AT1).

Candecor è un profarmaco che, dopo l'assorbimento dal tratto digestivo, viene rapidamente convertito nell'elemento attivo candesartan (nel processo dell'idrolisi dell'etere). Il farmaco è un antagonista selettivo della fine di angiotensina 2 e AT1, ha una forte sintesi e una lenta dissociazione dalla fine. Non ha affinità per il finale. Il farmaco non rallenta l'attività di ACP, che converte l'angiotensina 1 in angiotensina 2 e distrugge anche l'integrità della bradichinina.

Il farmaco non viene sintetizzato e non blocca altre desinenze ormonali o canali ionici, che sono partecipanti importanti per stabilizzare la funzione del CCC. Due terminazioni antagonismo dell'angiotensina 2 (AT1) si sviluppa a seconda dei lotti valori dimensionali aumentano renina angiotensina plasma e figure 1 e 2, oltre a ridurre il livello di aldosterone plasmatico.

Con una diminuzione dei valori elevati di AD, il farmaco (tenendo conto delle dimensioni della dose) ha un effetto antipertensivo prolungato. Le proprietà ipotensive del farmaco dipendono dalla resistenza periferica totale, ma non dall'aumento riflesso della frequenza cardiaca. I sintomi di una significativa riduzione della pressione sanguigna quando si introduce la dose iniziale o lo sviluppo dell'effetto opposto dopo la fine della terapia, non si sono verificati.

Dopo aver consumato una singola dose di farmaci, l'effetto ipotensivo si sviluppa per un periodo di 120 minuti. Con la terapia permanente, una diminuzione della pressione arteriosa si verifica generalmente con l'uso di qualsiasi dosaggio; questo effetto è spesso raggiunto durante 4 settimane, rimanendo con un trattamento prolungato. L'effetto additivo medio associato ad un aumento della dose da 16 a 32 mg, usato una volta al giorno, è irrilevante. Data la variabilità individuale, i singoli pazienti possono mostrare più di un effetto medio.

Un singolo uso di Kandekor al giorno si traduce in una riduzione della pressione del sangue regolare ed efficace durante 24 ore. In questo caso, si osserva solo una piccola differenza tra il picco e l'esposizione residua del farmaco all'intervallo di dosaggio.

Cilexetil candesartan migliora la circolazione sanguigna all'interno dei reni senza intaccarli, o aumenta la velocità di filtrazione glomerulare durante l'abbassamento della frazione di filtrazione, così come la resistenza vascolare nei reni.

Nelle persone con pressione alta in combinazione con diabete mellito di tipo 2 e in aggiunta con microalbuminuria, il trattamento ipotensivo con farmaci riduce l'escrezione di albumina urinaria. Al momento non ci sono informazioni sull'effetto del farmaco sulla progressione della nefropatia diabetica. Gli individui con i suddetti disturbi non hanno sviluppato complicazioni (effetto negativo sul profilo lipidico e valori di zucchero nel sangue) dopo 12 settimane di terapia utilizzando porzioni di 8-16 mg.

Insufficienza del cuore.

Persone con CHF e attività sistolica ridotta di un ventricolo sinistro del cuore (componente frazione di eiezione ventricolare sinistra è ≤40%) medicamento riduce la resistenza totale di vasi e capillari cuneo di pressione all'interno delle arterie polmonari. Inoltre, Candecor aumenta l'attività funzionale della renina all'interno degli indici del plasma sanguigno e dell'angiotensina 2, e allo stesso tempo riduce i valori di aldosterone.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il principio attivo viene convertito in un componente di candesartan. L'indicatore della sua biodisponibilità assoluta dopo somministrazione orale è del 14%. In questo caso, i valori medi di picco all'interno del farmaco sierico raggiungono dopo 3-4 ore. Il livello di candesartan all'interno del siero aumenta linearmente - insieme all'aumento della porzione nell'intervallo di dosaggio terapeutico. I valori di AUC all'interno del siero del sangue non cambiano sotto l'influenza del cibo.

Candesartan ha un'alta percentuale di legame con le proteine plasmatiche (più del 99%). Allo stesso tempo, il volume apparente di distribuzione del farmaco è di 0,1 l / kg.

L'escrezione di sostanza immutata viene effettuata principalmente attraverso l'urina e la bile. Solo una parte molto piccola del farmaco viene escreta dal metabolismo nel fegato (CYP2C9). L'emivita dei farmaci è di circa 9 ore. Non c'è accumulo di una droga nel corpo.

La clearance totale del farmaco nel sangue è di circa 0,37 ml / minuto / kg e la clearance nei reni è di circa 0,19 ml / minuto / kg. Il farmaco viene escreto attraverso i reni, filtrando i glomeruli e la secrezione attiva dei tubuli.

La parte invariata del farmaco e i prodotti metabolici inattivi dei farmaci sono escreti nelle urine (26% e 7% rispettivamente), nonché con le feci (56% e 10%, rispettivamente).

Negli anziani (65 anni di età), i valori di picco e i livelli di AUC aumentano di circa il 50% e l'80% rispetto ai pazienti più giovani. Ma allo stesso tempo, la pressione sanguigna e l'incidenza degli effetti collaterali dopo l'uso di droghe rimangono gli stessi in entrambi i gruppi di pazienti.

Nelle persone con insufficienza renale lieve o moderata, il livello di picco e il valore AUC dopo una porzione ripetuta sono aumentati di circa il 50% e il 70%, sebbene l'emivita permane allo stesso tempo.

Nelle persone con la patologia di cui sopra in una fase difficile, questi tassi sono cambiati di circa il 50% e il 110%. L'emivita terminale del farmaco in questi pazienti è raddoppiata.

Le proprietà farmacocinetiche di soggetti sottoposti a procedure di emodialisi corrispondono alle caratteristiche osservate in pazienti con insufficienza renale in forma grave. Nelle persone con questo disturbo in grado da lieve a moderato, il livello medio di AUC della sostanza aumenta di circa il 23%.

Dosaggio e somministrazione

Il Candecor viene consumato una volta al giorno, senza legare l'uso di droghe al cibo.

Riduzione dei valori elevati della pressione sanguigna.

La dimensione iniziale raccomandata e il dosaggio standard di mantenimento sono 8 mg, che vengono assunti una volta al giorno. La porzione può essere raddoppiata - fino a 16 mg / giorno. Se non vi è alcun risultato dopo il 1 ° mese di terapia con l'assunzione di 16 mg / die, è consentito aumentare la dose al massimo consentito di 32 mg / die. Se, dopo aver usato questo dosaggio non riesce a ottenere l'effetto desiderato, si raccomanda di prendere in considerazione metodi alternativi di trattamento.

Lo schema di trattamento viene selezionato tenendo conto della reazione del paziente - cambiamenti negli indicatori della pressione arteriosa. Spesso l'effetto ipotensivo si sviluppa durante il primo mese dopo l'inizio della terapia.

Se non vi è alcun risultato dopo il trattamento (i valori della PA non diminuiscono al livello ottimale), è necessario modificare lo schema terapeutico - per provare il sistema combinato (candesartan con idroclorotiazide).

Le persone anziane non hanno bisogno di modificare le dimensioni delle porzioni di farmaci.

Per le persone con valori di volume intravascolare impoverito, deve essere somministrata una dose iniziale di 4 mg.

Le persone con problemi nel lavoro dei reni (inclusi i pazienti sottoposti a procedure di emodialisi) dovrebbero usare una dose iniziale di farmaci, che è di 4 mg. La dimensione della porzione deve essere selezionata tenendo conto della risposta del corpo del paziente. Nelle persone con insufficienza renale grave o terminale (valori CC <15 ml / minuto), il farmaco non era quasi usato.

Le persone con insufficienza epatica allo stadio lieve o moderato devono assumere farmaci nel dosaggio iniziale di 2 mg (con una singola dose al giorno). La porzione viene selezionata tenendo conto della risposta del paziente. Non ci sono dati sull'uso di Candecor nelle persone con insufficienza epatica nella fase grave.

Schema di trattamento CHF.

La dimensione standard della dose iniziale raccomandata è di 4 mg con un'assunzione di una volta al giorno. Aumentare la dose alla dose giornaliera programmata di 32 mg o al dosaggio massimo raddoppiandolo è consentita con un intervallo di almeno 2 settimane.

È consentito utilizzare il farmaco per il trattamento combinato dell'insufficienza cardiaca (insieme a diuretici e ACF, beta-bloccanti e farmaci digitalici) o utilizzando un complesso di questi farmaci.

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Utilizzare Kandekora durante la gravidanza

È vietato nominare Candecor a donne in gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità al componente attivo e agli elementi ausiliari dei farmaci;
• donne che allattano al seno;
• colestasi o insufficienza epatica in grado grave.

Effetti collaterali Kandekora

L'uso di farmaci per ridurre l'ipertensione spesso causa tali effetti collaterali:

• infezione nel dotto respiratorio;
• vertigini o mal di testa;
• aumento dei livelli di C-ALT (C-GPT), di urea, di creatinina o di potassio, nonché bassi valori di sodio;
• quando combinato con altri agenti che rallentano l'attività di RAAS, c'è stata una leggera diminuzione dell'emoglobina.

Durante l'eliminazione dello scompenso cardiaco, tali disturbi spesso si sono sviluppati:

• un aumento dell'urea o della creatinina, così come lo sviluppo di iperkaliemia;
• una forte diminuzione della pressione sanguigna;
• insufficienza renale.

Nella fase di ricerca post-marketing, siamo stati segnalati individualmente:

• neutrofila o leucopenia, così come agranulocitosi;
• iponatremia o iperkaliemia;
• mal di testa con vertigini e nausea;
• aumento dell'attività dell'azione degli enzimi epatici e un disturbo nel lavoro del fegato o dell'epatite;
• eruzioni cutanee, angioedema, prurito e orticaria;
• artralgia, dolore alla schiena e mialgia;
• carenza renale (questo include anche disordini renali funzionali in persone che sono predisposte a loro).

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Overdose

Segni di avvelenamento: vertigini e marcata diminuzione della pressione sanguigna.

Per rimuovere il disturbo, è necessario condurre misure sintomatiche e monitorare il lavoro di organi importanti per tutta la vita. È necessario posare la vittima sulla schiena e sollevare le gambe. Se questa azione non è sufficiente, è necessario aumentare il volume del plasma introducendo uno speciale sistema di infusione (come la soluzione salina isotonica). Se non ci sono risultati dopo aver usato le procedure sopra, è necessario applicare simpaticomimetici. Il farmaco non viene escreto con la procedura di emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Non c'era alcuna significativa interazione farmaco-farmaco con warfarin, digossina e idroclorotiazide, nifedipina e inoltre, glibenclamide, enalapril e la contraccezione orale (ad esempio, etinilestradiolo e levonorgestrel).

Candesartan viene escreto solo leggermente dal metabolismo nel fegato (CYP2C9). Gli effetti ipotensivi dei farmaci possono essere aumentati con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna, indipendentemente dalla nomina di farmaci antipertensivi o altre indicazioni per l'uso.

Esperienza nell'uso di altri farmaci che influenzano l'attività del RAAS in combinazione con un contenenti potassio sostituti sali, diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, e altri farmaci capaci di aumentare indicatori di potassio (come eparina), permette di concludere che i valori di potassio all'interno del siero del sangue con tale la combinazione può aumentare.

La combinazione di litio con ACEI porta ad un aumento induribile dei valori di litio nel siero del sangue, nonché al suo effetto tossico. Questo effetto può essere notato con l'uso di terminazioni di angiotensina 2 e quindi, una volta combinato, è necessario monitorare attentamente i valori di litio nel siero del sangue.

Combinazione di antagonisti dell'angiotensina 2 terminazioni con FANS (per esempio, agenti selettivi, ritardanti l'attività di COX-2) ed aspirina (applicazione di> 3 g / die), e in aggiunta ai FANS non selettivi può provocare una diminuzione proprietà anti-ipertensivi del farmaco. Quando combinato con angiotensina 2 terminazioni FANS può aumentare il potenziale di attenuazione della funzione renale (ad esempio, un sospetto di insufficienza renale in fase acuta), e in aggiunta a questo aumento di potassio nel indicatori sierici sangue (in particolare in pazienti con insufficienza renale avente cronica). Pertanto, per combinare questi farmaci dovrebbe essere prudente, soprattutto per i pazienti anziani. I pazienti devono bere una quantità sufficiente di liquido e monitorare il lavoro dei reni dopo l'inizio del trattamento complementare e periodicamente farlo in futuro.

Condizioni di archiviazione

Candecore deve essere tenuto in un luogo chiuso dall'accesso di bambini piccoli. Il livello di temperatura non è superiore a 30 ° C.

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Data di scadenza

Candecor può essere utilizzato per 2 anni dopo il rilascio del farmaco.

Domanda per i bambini

Poiché le informazioni sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nelle persone di età inferiore ai 18 anni sono assenti, è vietato assegnarlo a questo gruppo.

Analoghi

Analoghi farmaci sono farmaci Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand, e in aggiunta Giposart con candesartan, candesartan, NW, Ksartenom e candesartan tsileksetilom.

Recensioni

Candecore di solito riceve feedback positivi da pazienti che hanno usato questo farmaco. La gente nota che il farmaco aiuta a normalizzare i valori della pressione sanguigna, riducendoli al livello ottimale.

Ma allo stesso tempo ci sono recensioni individuali, che indicano la presenza di alcuni effetti collaterali - ad esempio, la gravità e il dolore severo nello sterno.