Nantarid

La nantaride è un farmaco antipsicotico efficace.

Indicazioni Nantarida

Indicato quando:

• la schizofrenia;
• attacchi maniacali di natura moderata o grave, che si sviluppano a seguito di disturbi bipolari.

Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse. Il volume di 25 mg - 10 pezzi per blister; All'interno di un singolo pacco contiene 3 piastre blister. Il volume di 100 mg - 10 pezzi per blister; all'interno di un pacchetto 3 o 6 piatti del blister. Il volume di 200 mg - 10 pezzi sul blister; in una scatola separata contiene 6 piastre blister. Il volume di 300 mg - 10 compresse all'interno del blister; in un fascio - 6 blister.

Farmacodinamica

La quetiapina ha un profilo atipico, che è leggermente diverso dal profilo insito negli antipsicotici standard. In caso di uso prolungato, la sostanza non causa ipersensibilità al recettore della dopamina (D2). I dosaggi che possono bloccare il conduttore D2, possono provocare solo una debole intensità di catalessi.

A parità di farmaco ricezione ha un effetto selettivo sulla struttura limbic perché facilita il processo di inibire la depolarizzazione di neuroni nel mesolimbico (ma non nei neuroni nella composizione che contiene dopamina nigrostrialny). Il principio attivo in quantità minori provoca sintomi motori extrapiramidali negativi e, molto probabilmente, non è in grado di causare lo sviluppo di ritardo-fase discinesie.

Test in vitro hanno dimostrato che i processi del metabolismo della quetiapina attraverso l'emoproteina 450 vengono effettuati utilizzando l'enzima SURCA4. Si è scoperto che il principio attivo con i suoi prodotti di decomposizione blocca in piccola misura l'azione dell'emoproteina P450 1A2, così come 2C9 con 2C19 e 2D6 con 3A4. Ma questo può accadere solo a una concentrazione che può verificarsi quando viene iniettata una dose, non meno di 10-20 volte superiore a quella giornaliera standard (vale a dire, 300-450 mg).

Ottenuto dalle informazioni di test in vitro indicano che la possibilità di bloccare apprezzabile sostanza farmaco attivo, a seconda del emoproteina e P450 usato in combinazione con quetiapina, estremamente improbabile. Gli esperimenti dimostrano che il componente attivo è in grado di indurre l'attività di microsomiale enzmov incluso nella struttura emoproteina 450. Allo stesso tempo, sotto specifiche prove di interazione sui farmaci che sono stati effettuati in pazienti con psicosi, non c'era alcun aumento di attività passaggi 450 emoproteina (quetiapina indotta).

Farmacocinetica

Quando somministrato per via orale, la quetiapina è ben assorbita e metabolizzata internamente. I principali prodotti di decadimento presenti all'interno del plasma non hanno un effetto farmacologico apprezzabile. L'associazione con il cibo non influisce sul livello di biodisponibilità della sostanza. L'emivita è di circa 7 ore. Circa l'83% del componente è sintetizzato con una proteina plasmatica.

Le proprietà farmacocinetiche dei farmaci sono lineari e non differiscono in base al sesso. Il valore medio della clearance in pazienti con la malattia nel rene (in misura grave - QC <30 mL / minuto / 1,7Zm ² ) ridotto del 25%, sebbene il livello individuale della clearance continua ad essere in un intervallo che è caratteristica della funzione renale sano.

Una parte significativa della quetiapina passa il metabolismo all'interno del fegato. Quando viene iniettato un ingrediente marcato con un radionuclide, meno del 5% viene escreto invariato insieme a feci e urina. Circa il 73% dell'elemento radioattivo è escreto nelle urine e il restante 21% - con le feci.

Nelle persone con disturbi nel lavoro del fegato (con uno stadio stabile di cirrosi epatica), il valore medio della clearance della quetiapina è ridotto del 25%. Poiché questo componente è principalmente metabolizzato nel fegato, le persone con problemi nel lavoro di questo corpo dovrebbero aumentare le sue prestazioni plasmatiche. Di conseguenza, potrebbe essere necessario adeguare l'aggiustamento del dosaggio in questi pazienti.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale - nella quantità di 1 compressa due volte al giorno con cibo o qualsiasi altro cibo.

Per la schizofrenia, durante i primi 4 giorni del corso, è necessario bere 50 mg di LS il primo giorno, 100 mg del farmaco il secondo giorno, 200 mg il terzo giorno e 300 mg il quarto giorno. Inoltre, il dosaggio giornaliero desiderato è impostato nell'intervallo di 300-450 mg. In relazione all'efficacia dei farmaci e alla sua tolleranza al paziente, la dose giornaliera può essere regolata nell'intervallo 150-750 mg. A una schizofrenia per un giorno è possibile accettare non più di 750 mg di una medicina.

Quando si eliminano gli attacchi maniacali che si sviluppano contro i disturbi bipolari - durante i primi 4 giorni la dose giornaliera è pari a - 100 mg (giorno 1), 200 mg (giorno 2), 300 mg (giorno 3) e 400 mg (4 ° giorno). Inoltre, il giorno 6, è consentito aumentare la dose giornaliera a 800 mg. Aumentare il dosaggio dovrebbe essere graduale - non è possibile aumentarlo di oltre 200 mg al giorno.

In base all'effetto del farmaco e alla tollerabilità dei farmaci, la dose giornaliera può variare tra 200 e 800 mg. Spesso il dosaggio più efficace è 400-800 mg al giorno. Durante il trattamento di attacchi maniacali, è consentito assumere non più di 800 mg al giorno.

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Utilizzare Nantarida durante la gravidanza

Non ci sono informazioni sull'efficacia e la sicurezza del consumo di stupefacenti nelle donne in gravidanza.

In gravidanza, le compresse possono essere utilizzate solo nei casi in cui i possibili benefici per una donna superano la probabilità di manifestazioni di effetti collaterali fetali. È necessario tenere presente che nei neonati, alle cui madri è stata somministrata la quetiapina, si è verificato uno sviluppo della sindrome da astinenza.

Non è noto in quali quantità il principio attivo è escreto nel latte materno. Per questo motivo, si raccomanda di abolire l'allattamento al seno durante l'utilizzo del farmaco.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• ipersensibilità al componente attivo o ad altri elementi aggiuntivi del farmaco;
• uso combinato con i seguenti inibitori dell'emoproteina 450 SA4: proteasi dell'HIV, antimicotici, nefazodone, claritromicina con eritromicina e derivati azolici;
• Poiché non sono state condotte ricerche sulla sicurezza e l'efficacia dell'uso di compresse nei bambini, Nantarid non è prescritto per questo gruppo di pazienti.

Effetti collaterali Nantarida

A seguito dell'assunzione del farmaco, possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati:

• manifestazioni che interessano la linfa e il sistema ematopoietico: il sintomo più comune è la leucopenia. Occasionalmente l'eosinofilia si sviluppa, e in casi rari - la neutropenia;
• organi del sistema immunitario: spesso c'è una maggiore sensibilità;
• manifestazioni patologiche che interessano il sistema alimentare e il metabolismo: si sviluppa un singolo diabete mellito o iperglicemia;
• organi dell'Assemblea nazionale: spesso ci sono mal di testa, una sensazione di sonnolenza e vertigini. Lo sviluppo di sincope è anche molto comune. Occasionalmente si verificano attacchi epilettici. Si sviluppa una forma tardiva di discinesia;
• organi CAS: il più delle volte sviluppa tachicardia. Ci sono anche segnalazioni di estendere l'intervallo QT, aritmie ventricolari, e in aggiunta, la morte improvvisa inspiegabile, così come l'insufficienza cardiaca con tachicardia polimorfa dei ventricoli (il cosiddetto torsione di punta), che sono associati con l'uso di neurolettici e sono caratteristici per questa categoria della droga ; inoltre, si verifica un collasso ortostatico;
• sistema respiratorio: sviluppo comune del comune raffreddore;
• organi del tubo digerente: lo sviluppo di stitichezza e manifestazioni dispeptiche, così come la secchezza della mucosa orale;
• dotto biliare e fegato: occasionalmente si verifica ittero. Single - sviluppa l'epatite;
• strato sottocutaneo e pelle: l'edema di Quincke o la sindrome di Stevens-Johnson si sviluppa singolarmente;
• organi mammari e riproduttivi: occasionalmente si osserva il priapismo;
• disturbi generali: spesso può esserci una leggera forma di astenia o gonfiore periferico. Occasionalmente, si sviluppa la forma maligna della sindrome neurolettica;
• dati di test diagnostici e di laboratorio: spesso aumento dei valori plasmatici delle transaminasi (AST con ALT) e aumento di peso. A volte è possibile aumentare il GGT, il colesterolo totale e in aggiunta ai trigliceridi (in stato di digiuno).

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Overdose

Esistono solo informazioni limitate sul sovradosaggio di droga. Ci sono segnalazioni di individui che ricevono fino a 20 g di farmaci, ma in tali casi non ci sono informazioni sulla morte. Il recupero si è verificato anche senza lo sviluppo di complicazioni. Sono rari i casi di morte, prolungamento dell'intervallo QT e coma.

Tipicamente, i pazienti sviluppano sonnolenza, tachicardia, sedazione, nonché una diminuzione del livello di pressione sanguigna - queste manifestazioni insorgono a causa delle maggiori proprietà farmacologiche dei farmaci.

La quetiapina non ha un antidoto specifico. Con lo sviluppo di avvelenamento grave, è necessario prendere in considerazione l'opzione di combinare diversi farmaci separati, oltre a eseguire una terapia intensiva urgente. È necessario garantire l'accesso libero dell'aria ai polmoni (per liberare le vie aeree) e inoltre la ventilazione polmonare richiesta con ossigenazione. Allo stesso tempo, sono necessari il monitoraggio continuo dell'operazione CAS e la terapia di supporto con l'uso di farmaci. Il monitoraggio continuo con la supervisione medica deve essere eseguito fino al completo recupero del paziente.

Interazioni con altri farmaci

Poiché il componente attivo del farmaco ha un effetto primario sul sistema nervoso centrale, è necessario combinarlo attentamente con altri farmaci efficaci per questo sistema. È anche necessario astenersi dal bere alcolici.

La terapia combinata con induttori di enzimi epatici (ad es. Carbamazepina) può ridurre significativamente gli effetti sistemici di quetiapina.

Esso richiede una particolare attenzione usato in combinazione di farmaci allungamento QT (tra i quali neurolettici, farmaci antiaritmici (Categoria IA e III), mesoridazina con alofantrina, pimozide acetato levometadila, tioridazina, moxifloxacina e gatifloxacina con sparfloxacina, ed inoltre meflochina , cisapride, dolansetron mesilato e sertindolo).

Si raccomanda cautela ricezione simultanea con risperidone, così come le medicine, provocando uno squilibrio elettrolitico (diuretici tiazidici - ipopotassiemia), perché aumentano il rischio di aritmie in una forma maligna.

Il processo di biotrasformazione del componente attivo del farmaco nel sistema di emoproteina 450 viene effettuato principalmente utilizzando un enzima di tipo P450 SURCA4. La combinazione di 25 mg di quetiapina con l'inibitore del chetoconazolo dell'elemento SURCA4 ha favorito un aumento (in 5-8 volte) del livello di AUC. Per questo motivo, è vietato combinare il farmaco con inibitori dell'elemento SURCA4. Non puoi assumere anche la quetiapina, spremuta il succo di pompelmo.

Per determinare le proprietà farmacocinetiche di quetiapina nei pazienti trattati con il farmaco più volte, è stato dato prima del trattamento con carbamazepina (un induttore di enzimi epatici microsomiali), e durante il corso stesso. A causa dell'aumentata clearance, il livello di AUC della quetiapina, che è stato applicato singolarmente, è sceso al 13% (media), ma questo indicatore era più significativo nei singoli pazienti. Come risultato di questa interazione, i suoi valori plasmatici sono diminuiti, il che può anche influenzare l'efficacia di Nantarid.

Quando si combinano farmaci con fenitoina (è un altro induttore di enzimi epatici microsomiali), significativamente (del 450%) aumenta il tasso di clearance di quetiapina.

Le persone che usano farmaci induttori di enzimi epatici microsomiali possono usare Nantaride solo nei casi in cui il medico curante ritenga che il possibile uso del suo uso supererà la necessità di annullare l'uso dell'induttore. È anche necessario tener conto che eventuali cambiamenti nel processo di terapia con l'aiuto di un induttore microsomiale sono effettuati gradualmente. Se necessario, è necessario sostituirlo con un medicinale che non ha proprietà simili (ad es. Usare valproato di sodio).

Uso combinato con alcuni antidepressivi (imipramina, che è un elemento SUR2D6 e fluoxetina inibitore - elementi inibitori SURZA4, e CYP2D6), non ha alcun effetto marcato sulle proprietà farmacocinetiche di quetiapina.

Non sono stati osservati effetti significativi sulla farmacocinetica dei farmaci e in combinazione con i seguenti antipsicotici, aloperidolo e risperidone. Tuttavia, nel caso di combinazione con tioridazina, i tassi di clearance della quetiapina sono aumentati del 70%.

Non sono stati osservati cambiamenti nelle caratteristiche farmacocinetiche di quetiapina nel caso di uso concomitante con litio e cimetidina.

L'associazione con valproato di sodio ha scarso effetto sulle proprietà farmacocinetiche di entrambi questi farmaci (da un punto di vista farmacologico significativo).

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Condizioni di archiviazione

Conservare le compresse in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Le temperature sono al massimo di 30 ° C.

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Data di scadenza

I nantarici possono essere usati nel periodo di 2 anni dalla data di rilascio del medicinale.