Neuromax

Neuromax è un medicinale contenente un complesso di vitamine: tiamina con piridossina o cianocobalamina.

Indicazioni Neuromax

Viene utilizzato per patologie neurologiche di varia origine: nevralgia con neurite (ad esempio la forma retrobulbare della malattia), radicolopatia, varie polineuropatie (ad esempio quelle alcoliche o diabetiche) e lesioni che interessano i nervi facciali.

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Modulo per il rilascio

L'elemento farmaceutico viene rilasciato nel liquido iniettabile, in fiale da 2 ml, 5 o 10 fiale all'interno di una piastra alveolare. In una confezione, 2 piastre per 5 fiale o 1 piastra per 10 fiale.

Farmacodinamica

Le vitamine del gruppo B, che hanno un effetto neurotropo, hanno un effetto positivo sulle lesioni degenerative o infiammatorie del sistema motorio e dei nervi. Sono utilizzate per compensare la carenza di elementi e, in grandi quantità, hanno proprietà analgesiche, migliorano i processi di circolazione sanguigna e stabilizzano la funzione del sistema nervoso, insieme all'attività emopoietica.

La tiamina è un componente estremamente importante per l'organismo. Subisce una fosforilazione, formando gli elementi bioattivi tiamina difosfato (cocarbossilasi) e tiamina trifosfato (TTP).

La tiamina difosfato, essendo un coenzima, partecipa al metabolismo dei carboidrati, che sono elementi importanti per il metabolismo dei tessuti nervosi e influenzano la conduzione degli impulsi nervosi all'interno delle sinapsi. La carenza di tiamina nei tessuti causa l'accumulo di elementi metabolici (principalmente acido piruvico e acido 2-idrossipropanoico), che causa lo sviluppo di varie patologie e disturbi del funzionamento del sistema nervoso.

La piridossina fosforilata (PALP) è un coenzima di alcuni enzimi che interagiscono nel metabolismo sistemico non ossidativo degli amminoacidi. Attraverso la decarbossilazione, contribuiscono alla formazione di ammine con attività fisiologica (ad esempio, istamina con tiramina, adrenalina e dopamina con serotonina). Durante la sua transaminazione, si sviluppano processi metabolici catabolici e anabolici (ad esempio, AST con ALT e acido γ-amminobutirrico). Inoltre, l'elemento partecipa alla degradazione e al legame degli amminoacidi. La piridossina interagisce con 4 diversi processi metabolici del triptofano. Durante il legame con l'emoglobina, la piridossina catalizza la formazione dell'acido α-ammino-β-chetoadinico.

La cianocobalamina è necessaria per lo sviluppo dei processi metabolici cellulari. Influisce sull'ematopoiesi (fattore antianemico esogeno) e, inoltre, partecipa alla formazione di colina, metionina con acidi nucleici e creatinina, oltre ad avere un effetto analgesico.

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Farmacocinetica

Somministrata per via parenterale, la tiamina viene distribuita nell'organismo. Circa 1 mg della sostanza viene metabolizzato quotidianamente. I componenti metabolici vengono escreti nelle urine. I processi di defosforilazione avvengono a livello renale. L'emivita biologica della tiamina è di 0,35 ore. L'accumulo dell'elemento non si verifica a causa della limitata dissoluzione dei grassi.

La piridossina subisce fosforilazione e ossidazione a PALP. Nel plasma sanguigno, questo componente e il piridossale vengono sintetizzati con l'albumina. La forma traslocatrice è il piridossale. Per superare le pareti cellulari, il PALP sintetizzato con l'albumina subisce idrolisi con la partecipazione della fosfatasi alcalina, che lo converte in piridossale.

La cianocobalamina, durante l'uso parenterale, forma combinazioni di trasporto proteiche, rapidamente assorbite dal midollo osseo insieme al fegato e ad altri organi di tipo proliferativo. L'elemento penetra nella bile e partecipa alla circolazione all'interno del fegato insieme all'intestino. La cianocobalamina è in grado di superare la placenta.

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Dosaggio e somministrazione

La sostanza viene somministrata per via parenterale.

Prima di utilizzare un farmaco contenente lidocaina, è necessario eseguire un test cutaneo per determinare l'eventuale presenza di intolleranza personale al farmaco, segnalata da arrossamento e gonfiore nella zona dell'iniezione.

Negli episodi acuti della malattia, la terapia inizia con l'uso di 2 ml della sostanza (per via intramuscolare) una volta al giorno fino alla scomparsa delle manifestazioni acute. Successivamente, il farmaco viene somministrato alla dose di 2 ml per iniezione, 2-3 volte a settimana. Il ciclo terapeutico dovrebbe essere di almeno 1 mese.

L'iniezione viene effettuata nella zona del quadrante superiore esterno del muscolo gluteo.

Per proseguire il trattamento, prevenire le ricadute o come terapia di mantenimento, Neuromax deve essere assunto per via orale, in compresse.

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Utilizzare Neuromax durante la gravidanza

Durante l'allattamento e la gravidanza, il fabbisogno giornaliero di piridossina è di massimo 25 mg. Ogni fiala del medicinale contiene 0,1 g di piridossina, motivo per cui è vietato prescriverlo durante questi periodi.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità ai componenti del farmaco;
• forma acuta di disturbo della conduzione cardiaca;
• Insufficienza cardiaca in fase di scompenso, che ha un'espressione acuta.

La tiamina non deve essere prescritta in caso di allergia a tale sostanza.

La piridossina non viene utilizzata nelle fasi acute delle ulcere che colpiscono il tratto gastrointestinale (perché l'elemento può aumentare i valori del pH gastrico).

La cianocobalamina non è prescritta a persone affette da eritrocitosi, eritremia o tromboembolia.

Controindicazioni associate alla lidocaina:

• grave sensibilità alla lidocaina o ad altre sostanze ammidiche che hanno un effetto anestetico locale;
• storia di crisi epilettiche causate dalla lidocaina;
• stadio grave di bradicardia;
• pressione sanguigna gravemente ridotta;
• shock cardiogeno;
• che presenta uno stadio grave di intensità di CHF (2-3 gradi);
• SSSU;
• Sindrome di WPW;
• Sindrome MAC;
• Blocco AV di 2° o 3° grado;
• ipovolemia;
• miastenia o porfiria;
• stadi gravi di disfunzione renale o epatica.

Effetti collaterali Neuromax

Con l'uso quotidiano prolungato (oltre 0,5-1 anno) di dosi di 50 mg di piridossina, possono verificarsi polineuropatia sensoriale, sensazione di malessere, mal di testa, eccitazione nervosa e vertigini.

Altri effetti collaterali includono:

• disturbi digestivi: disturbi gastrointestinali, tra cui dolore addominale, vomito, aumento del pH gastrico, nausea e diarrea;
• manifestazioni immunitarie: segni di intolleranza (disturbi respiratori, eruzioni cutanee, edema di Quincke e anafilassi) o iperidrosi;
• lesioni epidermiche: acne, prurito, dermatite esfoliativa di natura generalizzata e orticaria;
• disturbi del sistema cardiovascolare: aritmia, blocco cardiaco trasverso, tachicardia, arresto cardiaco, bradicardia, dilatazione dei vasi periferici, inibizione della conduzione cardiaca, collasso, dolore cardiaco e aumento o diminuzione della pressione sanguigna;
• Disturbi del sistema nervoso: eccitazione del SNC (a seguito dell'assunzione di dosi elevate), mal di testa, sensazione di confusione o ansia, nonché sonnolenza, disturbi del sonno, perdita di coscienza o vertigini e stato comatoso. In soggetti con grave intolleranza, si osservano tremore con parestesia, sensazione di euforia, trisma con convulsioni e ansia motoria;
• danni agli organi visivi: cecità curabile, congiuntivite, nistagmo e inoltre diplopia, fotofobia e comparsa di “mosche” negli occhi;
• disturbi degli organi uditivi: tinnito, deficit uditivo e iperacusia;
• problemi all'apparato respiratorio: naso che cola, dispnea, nonché arresto o soppressione respiratoria;
• altri disturbi: sensazione di intorpidimento alle estremità, freddo o caldo, grave debolezza, blocco motorio, gonfiore, disturbi sensoriali e ipertermia maligna;
• lesioni sistemiche: sintomi nel sito di iniezione.

Se la velocità di iniezione parenterale è troppo elevata, possono verificarsi sintomi sistemici sotto forma di convulsioni.

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Overdose

La tiamina ha un ampio spettro di attività medicinali. Se utilizzata in dosi elevate (oltre 10 g), ha proprietà simili al curaro, inibendo la conduttività degli impulsi nervosi.

La piridossina ha un effetto tossico estremamente debole. Tuttavia, l'uso di dosi elevate di questo componente (oltre 1 g al giorno) per diversi mesi può causare neurotossicità.

Con dosi superiori a 2000 mg al giorno si possono verificare atassia con neuropatie, convulsioni cerebrali con alterazioni dell'EEG, disturbi sensoriali e (talvolta) dermatite seborroica e anemia ipocromica.

Quando si usa la cianocobalamina per via parenterale (raramente per via orale) in dosi elevate, si osservano segni di allergia, lesioni epidermiche di natura eczematosa e acne di natura benigna.

L'uso prolungato di dosi elevate di Neuromax può compromettere l'attività degli enzimi epatici, provocando ipercoagulazione o dolore cardiaco.

Per eliminare questi disturbi si adottano misure sintomatiche.

In caso di sovradosaggio di lidocaina, possono manifestarsi i seguenti sintomi: calo della pressione sanguigna, agitazione psicomotoria, disturbi della vista, vertigini, nonché sensazione di debolezza generale, collasso, stato comatoso e convulsioni tonico-cloniche; possono inoltre verificarsi blocco AV, depressione del SNC e arresto respiratorio. I primi segni di avvelenamento in una persona sana si manifestano quando i livelli ematici di lidocaina sono superiori a 0,006 mg/kg e le convulsioni compaiono a valori di 0,01 mg/kg.

Per eliminare queste manifestazioni, è necessario sospendere la somministrazione di farmaci, eseguire l'ossigenoterapia e prescrivere l'uso di anticonvulsivanti, vasocostrittori (mesaton o noradrenalina) e, in aggiunta, anticolinergici in caso di bradicardia (atropina alla dose di 0,5-1 mg). Possono essere eseguite procedure di intubazione, ventilazione artificiale e rianimazione. Le sedute di dialisi saranno inefficaci.

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Interazioni con altri farmaci

Le proprietà della tiamina vengono inattivate sotto l'azione del 5-fluorouracile, perché quest'ultimo rallenta competitivamente il processo di fosforilazione della vitamina nell'elemento tiamina pirofosfato.

I diuretici dell'ansa (ad esempio la furosemide), che rallentano il riassorbimento tubulare, possono aumentare l'escrezione di tiamina durante il trattamento a lungo termine, con conseguente diminuzione dei suoi livelli.

È vietato combinare il farmaco con la levodopa, perché la piridossina può indebolirne l'attività antiparkinsoniana.

L'associazione con sostanze che hanno un effetto antagonista rispetto alla piridossina (tra cui penicillamina con isoniazide, cicloserina o idralazina) e contraccettivi orali può aumentare il fabbisogno di piridossina.

Il consumo di bevande contenenti solfiti (come il vino) aumenta la degradazione della tiamina.

La lidocaina potenzia l'effetto inibitorio delle sostanze anestetiche (esobarbital e tiopentale sodico per via endovenosa) sul centro respiratorio, così come l'effetto di sedativi e ipnotici; riduce inoltre l'attività cardiotonica della digitossina. L'associazione con sedativi o ipnotici può potenziare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.

L'alcol etilico potenzia l'effetto inibitorio della lidocaina sull'attività respiratoria.

I bloccanti adrenergici (tra cui nadololo e propranololo) inibiscono i processi metabolici intraepatici della lidocaina, ne potenziano l'effetto (incluso quello tossico) e aumentano la probabilità di un calo della pressione sanguigna e di comparsa di bradicardia.

I farmaci simili al curaro possono aumentare il rilassamento muscolare (è possibile persino la paralisi dei muscoli respiratori).

La mexiletina con la noradrenalina potenzia le proprietà tossiche della lidocaina (riducendone la velocità di eliminazione).

Il glucagone con isadrina aumenta i valori di clearance della lidocaina.

Il midazolam con cimetidina aumenta i valori plasmatici di lidocaina. Il primo aumenta moderatamente i valori di lidocaina nel sangue, mentre il secondo la spiazza dalla sintesi proteica e ne inibisce l'inattivazione epatica, aumentando la probabilità di potenziare gli effetti collaterali della lidocaina.

I barbiturici (tra cui fenitoina e fenobarbital) e gli anticonvulsivanti, se associati alla lidocaina, possono aumentare la velocità del metabolismo epatico di quest'ultima, ridurne i valori ematici e potenziare l'effetto cardiodepressivo.

I farmaci antiaritmici (tra cui verapamil con ajmalina, amiodarone con disopiramide e chinidina) e gli anticonvulsivanti (derivati dell'idantoina) potenziano l'attività cardiodepressiva. In associazione con amiodarone, possono verificarsi crisi convulsive.

La novocainamide con novocaina, se somministrata insieme alla lidocaina, può provocare allucinazioni e l'eccitazione dell'attività del sistema nervoso centrale.

Aminazina, nortriptilina, MAOI, imipramina con amitriptilina e bupivacaina in combinazione con lidocaina aumentano la probabilità di un calo della pressione sanguigna e prolungano l'effetto anestetico locale di quest'ultima.

Gli analgesici oppioidi (ad esempio la morfina), somministrati con lidocaina, potenziano il loro effetto analgesico, ma aumentano anche la soppressione dei processi respiratori.

La prenilamina aumenta la probabilità di tachicardia ventricolare.

Il propafenone può prolungare gli effetti e aumentare l'intensità dei sintomi avversi associati al sistema nervoso centrale.

Se assunta in associazione alla rifampicina, i livelli ematici di lidocaina possono diminuire.

In caso di associazione con polimixina di tipo B, è opportuno monitorare l'attività respiratoria.

La somministrazione con procainamide può causare allucinazioni.

L'uso di lidocaina e SG provoca un indebolimento dell'effetto cardiotonico di quest'ultimo.

Se associata ai glicosidi digitalici e in caso di avvelenamento, la lidocaina può potenziare la gravità del blocco AV.

I vasocostrittori (tra cui la metoxamina con epinefrina e la fenilefrina), somministrati insieme alla lidocaina, inibiscono l'assorbimento di quest'ultima e ne prolungano l'effetto.

La guanetidina e il trimetafano con guanadrel e mecamilamina, utilizzati nell'anestesia epidurale o spinale, aumentano la probabilità di bradicardia e una forte diminuzione della pressione sanguigna.

I beta-bloccanti in associazione con la lidocaina ne inibiscono il metabolismo intraepatico, ne potenziano l'effetto (anche tossico) e aumentano la probabilità di un calo della pressione arteriosa e di bradicardia. In caso di tali associazioni, il dosaggio di lidocaina deve essere ridotto.

I diuretici dell'ansa o tiazidici, nonché l'acetazolamide, se associati alla lidocaina, causano ipopotassiemia, indebolimento dell'effetto di quest'ultima.

Gli anticoagulanti (tra cui dalteparina con eparina, ardeparina con warfarin ed enoxaparina con danaparoid) associati alla lidocaina aumentano il rischio di sanguinamento.

Quando la lidocaina viene associata a farmaci che bloccano la trasmissione neuromuscolare, l'effetto di questi ultimi viene potenziato perché riducono la conduttività degli impulsi neurali.

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Condizioni di archiviazione

Neuromax deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura indicata: tra 2 e 8 °C.

Data di scadenza

Neuromax può essere utilizzato per un periodo di 24 mesi dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Neuromax non è utilizzato in pediatria.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Milgamma, Neurobeks con Neovitam, Neurobion e Neurorubin con Neuromultivit e Nerviplex.

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