Orlistat

Orlistat è un farmaco prescritto per l'obesità.

L'effetto terapeutico si sviluppa attraverso la formazione della sintesi covalente del residuo di serina e delle lipasi pancreatiche e gastriche all'interno del tratto gastrointestinale. [1]

Come risultato di questa azione, l'enzima perde la capacità di scomporre i grassi commestibili, sotto forma di trigliceridi, in acidi grassi liberi assorbibili e monogliceridi. Ciò porta ad una diminuzione del numero di calorie che entrano nel corpo, che provoca una diminuzione del peso del paziente. [2]

Indicazioni Orlistat

È usato per sovrappeso o obesità - in combinazione con un regime dietetico ipocalorico.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza farmacologica avviene in capsule: 10 pezzi all'interno della piastra cellulare, 2 piastre all'interno della scatola.

Farmacodinamica

Dopo 24-40 ore, c'è un aumento degli indicatori di grasso all'interno delle feci. Dopo aver interrotto l'assunzione di Orlistat, il livello di grasso torna al livello iniziale dopo 48-72 ore. [3]

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, il farmaco non viene quasi assorbito all'interno del tratto gastrointestinale. L'introduzione di una singola porzione di 0,36 g non rivela i parametri intraplasmatici dell'elemento attivo, da cui si può concludere che sono inferiori a 5 ng/ml.

Anche il volume di distribuzione non è determinato a causa dell'assorbimento complessivo estremamente debole del farmaco. La sintesi proteica intraplasmatica in vitro è del 99%. I volumi minimi di orlistat passano all'interno degli eritrociti.

Il 42% del volume assorbito di orlistat subisce processi metabolici. In questo caso, si formano 2 componenti metabolici, che hanno un basso indice all'interno del plasma (il livello medio è di 25 ng / ml, oltre a 108 ng / ml) e un effetto inibitorio estremamente debole rispetto alla lipasi. A questo proposito, si ritiene che non abbiano attività terapeutica.

Il 97% della sostanza viene escreto con le feci (l'83% di esse è in uno stato invariato). Un massimo del 2% del farmaco viene escreto nelle urine. L'emivita di un farmaco (con feci e urine) è di 3-5 giorni. I componenti metabolici di Orlistat e il suo elemento attivo invariato possono essere escreti nella bile.

Dosaggio e somministrazione

 

È necessario utilizzare 1 capsula (0,12 g) 3 volte al giorno, insieme al pasto o per un massimo di 60 minuti dopo. Quando si salta il cibo o si assumono cibi a basso contenuto di grassi, è consentito non assumere Orlistat. La durata della terapia viene selezionata dal medico curante, tenendo conto della sensibilità personale e della gravità dell'effetto del farmaco fornito.

Un aumento del dosaggio al di sopra dello standard non porta a un potenziamento dell'effetto del farmaco.

• Applicazione per bambini

Non ci sono dati sulla sicurezza dell'uso di Orlistat in pediatria, motivo per cui non è prescritto per i bambini.

 

Utilizzare Orlistat durante la gravidanza

Il farmaco non viene utilizzato durante la gravidanza, perché non ci sono informazioni sulla sicurezza del suo uso.

Non sono stati condotti studi sulla possibilità di escrezione di farmaci con il latte materno, motivo per cui non è prescritto per l'allattamento.

Controindicazioni

Controindicato in caso di colestasi cronica o malassorbimento.

Effetti collaterali Orlistat

Disturbi associati alla funzione del tratto gastrointestinale: formazione di gas, secrezione dal retto (forma oleosa), steatorrea, urgenza di defecare, incontinenza fecale e aumento della frequenza dei processi di svuotamento (di solito tali sintomi si sviluppano temporaneamente nei primi 3 mesi di terapia). Occasionalmente, c'è disagio o dolore nel retto o nell'addome, feci molli e gonfiore.

Segni di allergie: prurito, sintomi anafilattici, rash epidermico ed edema di Quincke.

Overdose

Non ci sono informazioni sull'avvelenamento da farmaci. Durante i test clinici, l'uso di una porzione di 0,8 g o la somministrazione multipla di 0,4 g 3 volte al giorno per un periodo di 15 giorni non ha causato lo sviluppo di sintomi collaterali significativi.

In caso di grave intossicazione, il paziente deve essere tenuto sotto controllo medico per 24 ore.

Interazioni con altri farmaci

L'introduzione insieme al farmaco porta ad un indebolimento dell'assorbimento delle vitamine liposolubili.

Condizioni di archiviazione

Orlistat deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, chiuso dalla penetrazione dei bambini. Valori di temperatura - non più di 250C.

Data di scadenza

Orlistat può essere utilizzato per un periodo di 4 anni dal momento in cui l'agente terapeutico è stato commercializzato.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Xenical, Orlip e Xenistat con Orlikel.