Pantokar

Pantokar è un farmaco utilizzato per la terapia delle patologie acido-dipendenti. Appartiene al gruppo dei farmaci che rallentano l'attività della pompa protonica.

Indicazioni Pantokara

Viene utilizzato per eliminare le seguenti violazioni:

• stadi moderati e gravi dell'esofagite da reflusso;
• distruzione del batterio H.pylori nei soggetti affetti da ulcera peptica causata da questo batterio (in combinazione con un certo tipo di antibiotico);
• ulcera peptica nel tratto gastrointestinale;
• gastrinoma e altre condizioni patologiche che provocano ipersecrezione.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse gastroresistenti da 40 mg, 10 pezzi per blister. Ogni confezione contiene 3 blister.

Farmacodinamica

Il principio attivo principale di Pantokar è il pantoprazolo. Inibisce il processo di secrezione di acido cloridrico, agendo in modo specifico sui ghiandole parietali (in particolare, sulla pompa protonica).

Il pantoprazolo viene convertito nel principio attivo in ambiente acido. Nei ghiandole parietali gastriche, inibisce la fase finale della formazione di acido cloridrico (H ⁺ /K ⁺ -ATPasi), indipendentemente dall'origine della sostanza stimolante che ne stimola la formazione. Il grado di inibizione è determinato dal dosaggio. Il farmaco inibisce anche la secrezione stimolata e basale del succo gastrico.

La terapia con Pantokar riduce il pH gastrico, aumentando proporzionalmente la secrezione di gastrina. Il farmaco ha un effetto antibatterico sull'Helicobacter pylori e supporta le manifestazioni delle proprietà anti-Helicobacter di altri farmaci.

L'effetto farmacologico dopo una singola somministrazione del farmaco inizia rapidamente e dura 24 ore. Il farmaco favorisce un rapido indebolimento dei sintomi patologici e la guarigione delle ulcere intestinali.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente. I livelli plasmatici di picco si osservano dopo una singola dose di 40 mg. Dopo 2,5 ore di utilizzo, si osservano in media livelli sierici di picco di circa 2-3 mcg/ml, e questo valore rimane invariato anche dopo un uso ripetuto. Le proprietà medicinali delle compresse singole e multiple rimangono invariate.

A dosi comprese tra 10 e 80 mg, le proprietà farmacocinetiche del farmaco nel plasma rimangono lineari sia in caso di somministrazione orale che di iniezione endovenosa. È stato riscontrato che l'indice di biodisponibilità delle compresse è di circa il 77%.

In associazione con il cibo, non si osserva alcuna variazione dell'AUC o dei valori sierici di picco, pertanto l'indice di biodisponibilità non viene modificato. In associazione con il cibo, aumenta solo la variabilità della fase latente.

Distribuzione.

La sintesi proteica del pantoprazolo nel plasma è di circa il 98%. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Metabolismo.

Il componente attivo subisce un metabolismo epatico pressoché completo. La via principale è il processo di demetilazione che coinvolge il CYP2C19. Successivamente avviene la coniugazione con lo zolfo. Un'altra via è il processo di ossidazione che coinvolge il CYP3A4.

Escrezione.

L'emivita terminale è di circa 1 ora, con una clearance di 0,1 L/h/kg. Sono stati segnalati diversi casi di escrezione ritardata. A causa dello specifico processo di sintesi del pantoprazolo, con la pompa protonica localizzata nei ghiandole parietali, l'emivita non è correlata a una maggiore durata d'azione (rallentamento della secrezione acida).

La maggior parte dei prodotti di degradazione del principio attivo viene escreta nelle urine (circa l'80%) e la restante parte nelle feci. Il principale metabolita, sia nel siero che nelle urine, è il componente dismetilpantoprazolo, coniugato con solfato.

L'emivita del desmetilpantoprazolo (circa 1,5 ore) è solo leggermente più lunga dell'emivita del pantoprazolo.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale è destinato all'uso orale: la compressa non deve essere masticata, ma deglutita intera con acqua.

Per curare le ulcere intestinali o gastriche e il reflusso gastroesofageo, gli adulti devono assumere 40 mg del farmaco due volte al giorno.

La durata della terapia per l'ulcera peptica dello stomaco è di 0,5-1,5 mesi; per l'ulcera intestinale analoga è di 0,5-1 mese; per il reflusso gastroesofageo è di 1-2 mesi.

Durante la terapia di mantenimento per il GERD, è necessario assumere 40 mg del farmaco una volta al giorno per 1 anno.

Durante il trattamento della gastrite iperacida cronica aggravata o della dispepsia non ulcerosa, si devono assumere 40-80 mg del farmaco al giorno per 2-3 settimane.

Nel trattamento del gastrinoma, la dose iniziale del farmaco è di 3 compresse al giorno. Se necessario, questa dose può essere aumentata. In generale, i dosaggi vengono scelti individualmente per ogni persona.

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Utilizzare Pantokara durante la gravidanza

Pantokar può essere prescritto alle donne in gravidanza e in allattamento solo nei casi in cui la probabilità di beneficio per la donna è superiore al rischio di complicazioni nel feto/bambino.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipersensibilità al pantoprazolo o ad altri componenti del farmaco;
• trattamento complesso per distruggere il batterio H.pylori nei soggetti con insufficienza renale moderata o grave;
• usare in combinazione con atazanavir,
• bambini di età inferiore ai 12 anni.

Effetti collaterali Pantokara

L'uso del farmaco può portare alla comparsa di alcuni effetti collaterali:

• sviluppo di leucopenia o trombocitopenia;
• dolore epigastrico, stitichezza, diarrea o gonfiore;
• nausea o vomito;
• secchezza della mucosa orale;
• edema di natura periferica;
• aumento dei livelli degli enzimi epatici, aumento della temperatura, grave patologia epatocellulare, che successivamente si evolve in ittero;
• manifestazioni anafilattiche, compresa l'anafilassi;
• segni di allergia (eruzioni cutanee e prurito);
• mialgia o artralgia, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica, orticaria, edema di Quincke e fotosensibilità;
• disturbi della vista, vertigini o mal di testa;
• nefrite tubulointerstiziale;
• la comparsa di allucinazioni, una sensazione di ansia o disorientamento, lo sviluppo di depressione.

Overdose

Durante l'intossicazione, il paziente sviluppa una sensazione di debolezza o sonnolenza, vomito, vertigini e diarrea.

Per eliminare i disturbi è necessario effettuare una lavanda gastrica, somministrare al paziente molti liquidi e mantenere l'equilibrio di acqua ed elettroliti nell'organismo.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto del farmaco sul grado di assorbimento di altri farmaci.

Il pantoprazolo può ridurre l'assorbimento dei farmaci la cui biodisponibilità è determinata dal pH gastrico (questo elenco include alcuni farmaci antimicotici: itraconazolo con ketoconazolo, nonché posaconazolo, o altri farmaci come l'erlotinib).

Medicinali usati per trattare l'HIV (come l'atazanavir).

L'associazione di Pantocar con atazanavir e altri farmaci anti-HIV, il cui grado di assorbimento è determinato dal pH gastrico, può causare una significativa riduzione della loro biodisponibilità e, inoltre, influenzare l'espressione delle loro proprietà. Per questo motivo, è vietata l'associazione di questi farmaci in terapia.

Associazione con anticoagulanti indiretti (come warfarin con fenprocumone).

Nonostante l'assenza di interazioni farmacologiche in caso di associazione del farmaco con warfarin o fenprocumone durante gli studi clinici, sono state osservate alterazioni dei valori di INR negli studi post-marketing. Pertanto, i soggetti che utilizzano farmaci appartenenti alla categoria sopra indicata devono monitorare il livello di INR/PV dall'inizio della terapia, al termine della stessa o in caso di uso intermittente di pantoprazolo.

Metotrexato.

Esistono informazioni sull'uso combinato di metotrexato a dosi elevate (ad esempio, 0,3 g) con Pantokar. In questo caso, alcuni pazienti hanno riscontrato un aumento dei livelli di metotrexato nel sangue. I pazienti che assumono metotrexato a dosi elevate (ad esempio, per il trattamento della psoriasi o del cancro) devono interrompere temporaneamente l'assunzione di pantoprazolo.

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Condizioni di archiviazione

Il Pantokar deve essere conservato in un luogo al riparo dall'umidità. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Pantokar può essere utilizzato per 2 anni dalla data di produzione del farmaco.