Para-aminosalicilato di sodio

Il para-amminosalicilato di sodio rientra nella categoria dei farmaci antibatterici sintetici. Ha proprietà batteriostatiche e antitubercolari.

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Indicazioni Para-aminosalicilato di sodio

Viene utilizzato contro la tubercolosi resistente ai farmaci (in qualsiasi sede e in diverse forme) in combinazione con altri farmaci con effetto antitubercolare.

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto in compresse da 0,5 o 1 g, in granuli – all’interno di confezioni da 4, 5 o 100 g, e anche sotto forma di liofilizzato per soluzioni infusionali – in fiale.

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Farmacodinamica

Il farmaco è un concorrente del PABA nella lotta per il centro attivo dell'enzima che converte il PABA in DHF e, inoltre, rallenta il legame dell'acido folico all'interno delle cellule batteriche. L'effetto tubercolostatico del farmaco è più debole rispetto all'effetto analogo di streptomicina e isoniazide. Il farmaco agisce efficacemente sul Mycobacterium tuberculosis, avendo un effetto batteriostatico (la MIC in vitro è di 1-5 μg/ml).

Il farmaco riduce il rischio di resistenza batterica all'isoniazide con la streptomicina. Il suo meccanismo d'azione è dovuto alla soppressione dei processi di legame dell'acido folico e alla formazione di micobactina (un elemento della parete microbica), con conseguente riduzione del livello di sequestro del ferro da parte del batterio Mycobacterium tuberculosis.

Agisce anche sui micobatteri in fase di riproduzione attiva, ma non ha praticamente alcun effetto sui micobatteri in stato dormiente. Il farmaco ha un effetto piuttosto debole sui batteri patogeni intracellulari. Il farmaco non ha alcun effetto su altri micobatteri non tubercolari.

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Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito abbastanza rapidamente. Il valore massimo dopo somministrazione orale di 4 g di farmaco è di 75 mcg/ml.

Subisce metabolismo epatico e viene escreto per filtrazione glomerulare, con l'80% nelle urine (oltre il 50% della sostanza è sotto forma di derivato acetilato). La sostanza passa nel liquido cerebrospinale solo in caso di infiammazione delle meningi.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale con acqua. Deve essere assunto dopo i pasti. La dose giornaliera per gli adulti è di 9-12 g (3-4 g tre volte al giorno). I pazienti esauriti (peso inferiore a 50 kg) o quelli con scarsa tolleranza al farmaco devono assumere 6 g al giorno. La dose per i bambini è di 0,2 g/kg/giorno, da assumere in 3-4 somministrazioni (è consentito un massimo di 10 g al giorno).

Ai pazienti sottoposti a trattamento ambulatoriale è consentito assumere l'intera dose giornaliera in una sola volta, ma se la tolleranza è scarsa, è necessario suddividere la dose in 2-3 somministrazioni.

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Utilizzare Para-aminosalicilato di sodio durante la gravidanza

Le donne incinte possono assumere il farmaco solo nei casi in cui il possibile beneficio derivante dal trattamento supera la probabilità di complicazioni per il feto.

Durante la terapia è vietato l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• presenza di ipersensibilità al farmaco;
• stadi gravi di malattie epatiche o renali;
• fase scompensata dell'insufficienza cardiaca;
• ulcera nel tratto gastrointestinale;
• crisi epilettiche;
• enterocolite aggravata;
• ipotiroidismo aggravato.

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Effetti collaterali Para-aminosalicilato di sodio

L'uso di farmaci può portare ai seguenti effetti collaterali:

• danni al tratto gastrointestinale: comparsa di vomito con nausea, perdita o indebolimento dell'appetito, diarrea o stitichezza e dolore addominale;
• sintomi allergici: febbre, spasmi bronchiali, enantema e anche dermatite sotto forma di porpora o orticaria;
• Altri: dolori articolari, sviluppo di eosinofilia. Raramente si verificano trombocitopenia, leucopenia o agranulocitosi, e inoltre si sviluppano epatite o cristalluria indotte da farmaci.

Dopo l'uso prolungato di dosi elevate di farmaci, può svilupparsi gozzo o mixedema.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta i livelli di isoniazide nel sangue, interferisce con l'assorbimento di eritromicina, rifampicina e lincomicina, nonché con l'assorbimento di cianocobalamina (ciò può causare anemia). Il farmaco potenzia anche le proprietà degli anticoagulanti indiretti (derivati dell'indandione o della cumarina).

Gli antiacidi non influenzano l'assorbimento del para-amminosalicilato di sodio.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale Sodio para-aminosalicilato deve essere conservato in un luogo buio, al riparo dall'umidità. La temperatura non deve superare i 25 °C.

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Data di scadenza

Le compresse di para-aminosalicilato di sodio possono essere utilizzate per un periodo di 2 anni dalla data di produzione del farmaco, i granuli per 3 anni e il liofilizzato per 4 anni.

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