Sale di sodio Pask

Il sale sodico di Pask è un farmaco antitubercolare che ha attività batteriostatica contro il batterio Mycobacterium tuberculosis; appartiene alla sottocategoria dei farmaci antitubercolari di riserva.

L'effetto batteriostatico del farmaco è dovuto all'attività competitiva che l'acido aminosalicilico esercita nei confronti della vitamina B10, la cui struttura è simile. Questa attività si sviluppa durante il legame con la vitamina B9, necessaria per la riproduzione e la crescita stabile dei micobatteri della tubercolosi.

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Indicazioni Pasc sale di sodio

Viene utilizzato nel trattamento complesso degli stadi in fase di progressione attiva della tubercolosi, principalmente nella tubercolosi polmonare di natura fibroso-cavernosa (fase cronica).

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato sotto forma di liofilizzato per soluzione orale, in bustine da 12,5 g. La confezione contiene 25 o 300 bustine.

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Farmacodinamica

L'acido aminosalicilico sostituisce il PABA legandosi alla vitamina B9, che causa la distruzione della normale sintesi del DNA con l'RNA, così come delle proteine dei micobatteri della tubercolosi. Per sostituire il PABA con l'aiuto del farmaco, è necessario assumerlo in grandi dosi.

Il sale sodico di PAS non ha effetto su altri batteri. La sua attività contro i micobatteri della tubercolosi è inferiore rispetto a quella dimostrata dai farmaci appartenenti alla principale categoria di farmaci antitubercolari. Per questo motivo, viene utilizzato in combinazione con altri farmaci dall'effetto più potente.

In caso di uso monoterapeutico del farmaco, i micobatteri tubercolari sviluppano rapidamente resistenza. In un trattamento complesso, questo avviene molto più lentamente.

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Farmacocinetica

Somministrato per via orale, il farmaco è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Il suo assorbimento è migliore di quello del PAS. Dopo somministrazione orale di una dose di farmaco equivalente a 4 g di PAS, i valori plasmatici di Cmax sono di circa 75 mg/ml e si osservano dopo 30-60 minuti. Solo il 15% della porzione somministrata viene sintetizzata con proteine ematiche intraplasmatiche.

Il principio attivo si diffonde ad alta velocità nei tessuti con fluidi (inclusi i liquidi pleurico e peritoneale, nonché la sinovia); in questi, i suoi valori sono approssimativamente uguali a quelli plasmatici. I valori del componente nel liquido cerebrospinale sono bassi e aumentano solo in caso di infiammazione delle meningi. Il farmaco può attraversare la placenta ed essere escreto con il latte materno. Circa il 50% del principio attivo è coinvolto nel metabolismo intraepatico mediante acetilazione, con conseguente formazione di componenti metabolici inattivi.

L'emivita del farmaco è di 1 ora. In caso di disfunzione renale, questo periodo si prolunga fino a 23 ore. L'85% della dose viene escreto con le urine, attraverso la secrezione dei tubuli e del lume intestinale, in 7-10 ore. Il 14-33% del farmaco viene escreto immodificato e un altro 50% sotto forma di componenti metabolici.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere utilizzato solo in combinazione con altri agenti antitubercolari.

Per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica, si consiglia di assumere il farmaco dopo i pasti. Per preparare il farmaco, sciogliere la polvere dalla bustina in acqua naturale, mescolando (è necessario mezzo bicchiere di liquido - 0,1 l); la soluzione preparata deve essere bevuta immediatamente.

Un adulto dovrebbe assumere 8-12 g di sostanza al giorno. Questa porzione dovrebbe essere suddivisa in 2-3 assunzioni.

Per le persone di peso inferiore a 50 kg e in caso di intolleranza grave, la porzione si riduce a 4-8 g al giorno.

Per i bambini, il dosaggio è di 0,2-0,3 g/kg al giorno; la porzione deve essere suddivisa in 2-4 dosi. È possibile assumere un massimo di 12 g di farmaco al giorno.

Nei soggetti con insufficienza renale (valori di clearance della creatinina <30 ml al minuto) si deve somministrare un massimo di 8 g del farmaco (in 2 dosi).

Nei soggetti affetti da insufficienza epatica non è necessaria una riduzione del dosaggio, ma è necessario monitorare i valori della funzionalità epatica durante la terapia.

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Utilizzare Pasc sale di sodio durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al principio attivo del farmaco o ai suoi componenti ausiliari;
• epatite, insufficienza epatica grave e cirrosi epatica;
• insufficienza renale grave;
• ipertrofia miocardica ventricolare sinistra molto intensa;
• Scompenso cardiaco in fase di scompenso;
• mixedema o ulcera che colpisce il tratto gastrointestinale;
• amiloidosi.

Il sale sodico di PAS contiene un additivo alimentare: l'aspartame. Questa sostanza non deve essere utilizzata da persone affette da fenilchetonuria.

Effetti collaterali Pasc sale di sodio

Gli effetti collaterali includono:

• disturbi del sistema nervoso: vertigini, ansia, encefalopatia epatica (che include sonnolenza con confusione), parestesia, mal di testa e, inoltre, neurite che colpisce il nervo ottico e sapore metallico in bocca;
• lesioni del sistema linfatico e sanguigno: occasionalmente si verificano eosinofilia, leucopenia o trombocitopenia, anemia emolitica (in individui con carenza dell'elemento G6PD), agranulocitosi e disturbo del legame della protrombina;
• manifestazioni immunitarie: occasionalmente si osservano segni di intolleranza (spasmo bronchiale, infiltrato polmonare eosinofilo, aumento della temperatura e sindrome di Loeffler), nonché anafilassi;
• disturbi endocrini: la somministrazione prolungata di grandi porzioni porta a ipotiroidismo;
• problemi cardiaci: sviluppo di pericardite;
• sintomi legati alla funzionalità del sistema vascolare: occasionalmente si osservano aumento della pressione sanguigna o sue fluttuazioni e vasculite;
• disturbi gastrointestinali: spesso si verificano indebolimento o perdita dell'appetito, vomito, sintomi dispeptici, dolore allo stomaco o all'epigastrio, nausea, nonché gonfiore, disturbi addominali, stitichezza o diarrea e cambiamenti nelle feci;
• lesioni delle vie biliari e del fegato: occasionalmente si osservano epatite o ittero, nonché dolore al fegato e suo ingrossamento;
• disturbi delle vie urinarie e dei reni: la cristalluria si manifesta sporadicamente;
• problemi con la funzionalità dello strato sottocutaneo e dell'epidermide: occasionalmente si verificano esantema, enantema, dermatite (porpora o orticaria), rash e dermatite esfoliativa;
• disturbi del tessuto connettivo e muscoloscheletrico: occasionalmente compaiono mialgia o dolori che interessano le articolazioni;
• disturbi nutrizionali e metabolici: ipopotassiemia (si verifica in caso di uso prolungato in soggetti con patologie cardiovascolari);
• lesioni sistemiche: dolore generalizzato in tutto il corpo o astenia;
• risultati degli esami di laboratorio: aumento dell'attività delle transaminasi intraepatiche.

Se si manifestano tali effetti negativi, è opportuno interrompere l'assunzione del farmaco per un breve periodo di tempo o ridurne il dosaggio.

I sintomi negativi sono meno intensi se il paziente mangia correttamente, 3 volte al giorno.

Se si avvertono sintomi allergici, è opportuno consultare il medico per decidere se interrompere la terapia.

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Overdose

Segni di avvelenamento: diarrea e vomito con nausea; può verificarsi psicosi.

Vengono adottate misure sintomatiche. Si utilizza carbone attivo per ritardare l'assorbimento; si esegue anche la lavanda gastrica e si monitorano le funzioni vitali dell'organismo.

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Interazioni con altri farmaci

Nella tubercolosi, vengono utilizzati contemporaneamente diversi farmaci con diversi principi d'azione sui micobatteri tubercolari. Il trattamento complesso inibisce lo sviluppo di resistenza micobatterica e porta a un potenziamento reciproco dell'effetto dei farmaci.

Il sale sodico di PAS inibisce lo sviluppo della resistenza dei micobatteri della tubercolosi alla streptomicina con isoniazide. In associazione con isoniazide, i suoi valori ematici aumentano e vi è il rischio di anemia emolitica.

L'attività del farmaco risulta indebolita se combinata con l'aminobenzoato.

La somministrazione concomitante con anticoagulanti ne potenzia l'effetto, poiché il farmaco inibisce il legame intraepatico della protrombina.

La sostanza uricosurica probenecid ritarda l'escrezione del farmaco con l'urina, il che ne aumenta i livelli plasmatici e aumenta la probabilità di sviluppare tossicità (richiede una riduzione della dose).

Il farmaco può interferire con l'assorbimento della cianocobalamina e portare a carenza vitaminica. Pertanto, in tali combinazioni, si consiglia l'uso della forma parenterale di quest'ultima.

L'associazione di farmaci con sostanze antidiabetiche potenzia l'ipoglicemia nel sangue.

L'associazione del farmaco con capreomicina o la somministrazione di dosi elevate del farmaco a soggetti anziani con edema periferico e pressione sanguigna elevata può causare ipokaliemia.

Il farmaco interferisce con l'assorbimento e indebolisce l'effetto dell'eritromicina e della rifampicina con la lincomicina.

Il farmaco riduce del 40% i livelli di digossina nel sangue.

Quando si utilizzano ormoni tiroidei contenenti iodio, nonché i loro antagonisti (anche farmaci antitiroidei) e analoghi, è necessario tenere presente che l'introduzione del sale sodico Pask porta a una modifica dei valori ematici di TSH e T4.

Il cloruro di ammonio aumenta la probabilità di cristalluria.

L'uso combinato con etionamide aumenta la probabilità di sviluppare epatotossicità.

L'attività terapeutica dell'acido aminosalicilico risulta indebolita se associato alla difenidramina.

Gli effetti negativi dei farmaci e dei salicilati sono additivi.

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Condizioni di archiviazione

Il sale sodico Pask deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura di conservazione: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Il sale sodico di Pask può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione della sostanza terapeutica.

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Domanda per i bambini

Non ci sono dati riguardanti le restrizioni all'uso dei farmaci in pediatria.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Rifabutina, Rifampicina, PAS-Akri con Etambutolo e Isoniazide con Terizidone.

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