Pilocarpina

La pilocarpina è una sostanza medicinale usata in medicina, principalmente in oftalmologia. È un alcaloide estratto dalla pianta di Pilocarpus. La pilocarpina viene utilizzata principalmente per trattare il glaucoma, una malattia caratterizzata da una maggiore pressione intraoculare, che può causare danni al nervo ottico e alla perdita della vista.

Il meccanismo d'azione della pilocarpina è correlato alla sua capacità di stimolare la contrazione dei muscoli dell'iride radiale, che porta alla dilatazione della pupilla e all'aumento del deflusso del fluido intraoculare. Ciò a sua volta riduce la pressione intraoculare, riducendo il rischio di danno al nervo ottico e preservando la visione.

La pilocarpina può essere disponibile in varie forme per l'uso tra cui colliri, forme di gel e iniezioni. Di solito viene somministrato come farmaco sotto la supervisione di un medico, in quanto richiede un attento monitoraggio e può avere effetti collaterali.

Indicazioni Pilocarpina

1. Glaucoma: l'uso principale della pilocarpina è nel trattamento del glaucoma, una malattia caratterizzata da una maggiore pressione intraoculare. La pilocarpina aiuta a ridurre la pressione intraoculare aumentando il deflusso del fluido intraoculare.
2. Preparazione dell'occhio per procedure chirurgiche: la pilocarpina può essere utilizzata per dilatare la pupilla e ridurre la pressione intraoculare nel periodo preoperatorio prima della chirurgia oculare.
3. Diagnosi di malattie degli occhi: la pilocarpina viene talvolta utilizzata come strumento diagnostico per valutare l'occhio e le sue strutture, come l'iride e le lenti.
4. Miosi: la pilocarpina può essere utilizzata per indurre miosi (costrizione degli alunni) negli studi clinici o in alcune procedure mediche.

Modulo per il rilascio

Colliri: la forma più comunemente usata di pilocarpina, applicata direttamente nell'occhio per trattare il glaucoma e altre condizioni associate ad un aumento della pressione intraoculare. I colliri di pilocarpina sono disponibili in varie concentrazioni, di solito dall'1% al 4%.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: la pilocarpina è un agonista di colinorecettori muscarinici, che si trovano in vari organi e tessuti come ghiandole salivari, ghiandole sudorili, muscoli lisci oculari e sistema cardiovascolare. L'attivazione di questi recettori provoca un aumento della secrezione di liquido salivare, del sudore, della contrazione della pupilla dell'occhio, della ridotta pressione intraoculare e dell'aumento della peristalsi gastrointestinale.
2. Abbassamento della pressione intraoculare: la pilocarpina viene utilizzata per trattare il glaucoma perché la sua azione miotica aiuta a dilatare l'angolo della camera anteriore dell'occhio e migliorare il drenaggio del fluido intraoculare, portando a una diminuzione della pressione intraoculare.
3. Aumento della saliva e secrezione di sudore: questo effetto viene utilizzato in medicina per trattare la xerostomia (faucia secca) e la xerosi della pelle e per diagnosticare la funzione della ghiandola salivare.
4. Aumento della peristalsi intestinale: la pilocarpina può essere utilizzata per stimolare la digestione e trattare l'atonia intestinale.
5. Trattamento dell'asma: in alcuni casi la pilocarpina può essere utilizzata per ampliare le vie aeree e migliorare l'aspettativa.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la pilocarpina può essere assorbita attraverso le mucose se utilizzate come colliri o sublingualmente per il trattamento della xerostomia.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, la pilocarpina viene rapidamente distribuita a organi e tessuti, compresi gli occhi e le mucose orali.
3. Metabolismo: la pilocarpina viene metabolizzata nel fegato per formare metaboliti inattivi.
4. Escrezione: i metaboliti di pilocarpina e pilocarpina stessa vengono escreti principalmente attraverso i reni con urina.

Dosaggio e somministrazione

Colli per gli occhi pilocarpini:

1. Per il trattamento del glaucoma:

   • La concentrazione e la frequenza della somministrazione dipendono dalla gravità della malattia e dalla risposta al trattamento.
   • La solita dose di partenza è di 1-2 gocce di una soluzione dell'1-2% nell'occhio interessato 3-4 volte al giorno.
   • Il medico può regolare la dose a seconda dell'efficacia del trattamento e della tollerabilità.

2. Istruzioni per l'uso:

   • Lavare accuratamente le mani prima di usare le gocce.
   • Non toccare la punta del contagocce sulla pelle o sulla superficie dell'occhio per evitare la contaminazione.
   • Dopo l'iniezione, premi leggermente l'angolo dell'occhio vicino al ponte nasale per ridurre al minimo il farmaco dall'entrare nel resto del corpo.

Punti importanti:

• Quando si utilizza la pilocarpina in qualsiasi forma, è importante usare cautela e fare attenzione a possibili effetti collaterali come sudorazione, nausea, battito cardiaco rapido, visione offuscata, ecc.
• Prima di iniziare il trattamento con la pilocarpina, è importante avvisare il medico di tutte le condizioni mediche e farmaci esistenti per evitare interazioni indesiderate.
• Vedere il medico regolarmente per monitorare le condizioni e regolare il trattamento se necessario.

Utilizzare Pilocarpina durante la gravidanza

L'uso della pilocarpina durante la gravidanza dovrebbe essere limitato e solo sotto la rigorosa supervisione di un medico.

Attualmente non ci sono dati sufficienti sulla sicurezza della pilocarpina per le donne in gravidanza, quindi si raccomanda di evitarne l'uso durante la gravidanza, specialmente nel primo trimestre. Se è necessario trattare il glaucoma o altre condizioni degli occhi in una donna incinta, il medico può considerare il beneficio del farmaco e i potenziali rischi per il bambino per prendere una decisione informata.

Controindicazioni

1. Asma: la pilocarpina può peggiorare i sintomi dell'asma o causare spasmi bronchi in alcuni pazienti, quindi dovrebbe essere usato con cautela nelle persone con asma.
2. Malattia cardiaca: l'uso della pilocarpina può aumentare la frequenza cardiaca e aumentare l'attività cardiaca, che può essere pericolosa per le persone con condizioni cardiache come aritmie o insufficienza cardiaca.
3. Grave compromissione epatica e renale: la pilocarpina viene metabolizzata e escreta attraverso il fegato e i reni, quindi dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione di questi organi.
4. Ipersensibilità: le persone con ipersensibilità nota alla pilocarpina o ad altri componenti del farmaco dovrebbero evitarne l'uso.
5. Gravidanza e lattazione: la sicurezza della pilocarpina durante la gravidanza o l'allattamento non è stata stabilita, pertanto il suo uso in questi casi dovrebbe essere sotto la supervisione medica.
6. Pediatrica: i dati sulla sicurezza e l'efficacia della pilocarpina nei bambini sono limitati; Pertanto, il suo uso nei bambini dovrebbe essere usato solo se prescritto da un medico.

Effetti collaterali Pilocarpina

1. Cambiamenti nella visione: può verificarsi la costrizione degli alunni (miosi), che può portare a cambiamenti nella visione nel buio o in condizioni di scarsa luminosità.
2. Reazioni del sito dell'applicazione: includere arrossamento degli occhi, combustione, irritazione e prurito.
3. Reazioni oculari: potrebbe esserci un aumento transitorio della pressione intraoculare, specialmente nei pazienti con chiusura angolare delle camere anteriori dell'occhio. Possono anche verificarsi arrossamenti degli occhi, lacrimazione e una sensazione di sabbia negli occhi.
4. Effetti collaterali sistemici: possibili effetti collaterali di altri organi e sistemi corporei, come mal di testa, vertigini, nausea, maggiore sudorazione, debolezza, bradicardia (battito cardiaco) e altri.
5. Reazioni allergiche: raramente, possono verificarsi reazioni allergiche come prurito, eruzioni cutanee, gonfiore del coperchio o viso, difficoltà a respirare e shock anafilattico.

Overdose

1. Forte salivazione: l'eccessiva produzione di saliva può portare a disagio e difficoltà a deglutire.
2. Sudorazione: una sudorazione eccessiva può verificarsi a causa del sovradosaggio di pilocarpina.
3. Miosi (costrizione degli alunni): questo è uno degli effetti tipici della pilocarpina, ma in caso di miosi per overdose può essere più pronunciata e prolungata.
4. Myosaria (spasmi di alloggio): questa è una condizione in cui concentrarsi sugli occhi su oggetti ravvicinati diventa difficile a causa dell'eccessiva costrizione delle pupille.
5. Riduzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna: la pilocarpina può causare bradicardia e ipotensione.
6. Sentimenti di nausea e vomito: questi sintomi possono verificarsi a causa della stimolazione dei recettori nel tratto gastrointestinale.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci di antiglaucoma: l'uso della pilocarpina con altri farmaci di antiglaucoma può aumentare il suo effetto e causare un aumento degli effetti collaterali come l'irritazione degli occhi e la bocca secca.
2. Farmaci anticolinergici: l'uso della pilocarpina insieme a farmaci anticolinergici (ad esempio atropina) può ridurne l'efficacia.
3. I farmaci che colpiscono il sistema cardiovascolare: la pilocarpina possono causare cambiamenti nel sistema cardiovascolare, quindi dovrebbero essere usati con cautela in combinazione con altri farmaci che colpiscono il ritmo cardiaco o la pressione sanguigna.
4. Antidepressivi e farmaci per il trattamento della malattia di Parkinson: la pilocarpina può aumentare gli effetti collaterali di antidepressivi e farmaci per il trattamento della malattia di Parkinson.
5. Farmaci per migliorare la secrezione della ghiandola salivare: quando la pilocarpina viene utilizzata per trattare la xerostomia, il suo effetto può essere migliorato se combinato con altri farmaci che stimolano la secrezione della ghiandola salivare.