Pilocarpina

La pilocarpina è una sostanza medicinale utilizzata in medicina, principalmente in oftalmologia. È un alcaloide estratto dalla pianta Pilocarpus. La pilocarpina è utilizzata principalmente per trattare il glaucoma, una malattia caratterizzata da un aumento della pressione intraoculare, che può portare a danni al nervo ottico e alla perdita della vista.

Il meccanismo d'azione della pilocarpina è legato alla sua capacità di stimolare la contrazione dei muscoli radiali dell'iride, che porta alla dilatazione della pupilla e a un maggiore deflusso di fluido intraoculare. Questo a sua volta riduce la pressione intraoculare, riducendo il rischio di danno al nervo ottico e preservando la vista.

La pilocarpina è disponibile in diverse forme farmaceutiche, tra cui collirio, gel e iniezioni. Viene solitamente somministrata sotto la supervisione di un medico, poiché richiede un attento monitoraggio e può avere effetti collaterali.

Indicazioni Pilocarpina

1. Glaucoma: l'uso principale della pilocarpina è nel trattamento del glaucoma, una malattia caratterizzata da un aumento della pressione intraoculare. La pilocarpina aiuta a ridurre la pressione intraoculare aumentando il deflusso del fluido intraoculare.
2. Preparazione dell'occhio per interventi chirurgici: la pilocarpina può essere utilizzata per dilatare la pupilla e ridurre la pressione intraoculare nel periodo preoperatorio prima dell'intervento chirurgico all'occhio.
3. Diagnosi delle malattie degli occhi: la pilocarpina è talvolta utilizzata come strumento diagnostico per valutare l'occhio e le sue strutture, come l'iride e il cristallino.
4. Miosi: la pilocarpina può essere utilizzata per indurre la miosi (costrizione della pupilla) negli studi clinici o in alcune procedure mediche.

Modulo per il rilascio

Collirio: la forma di pilocarpina più comunemente utilizzata, applicata direttamente nell'occhio per trattare il glaucoma e altre condizioni associate all'aumento della pressione intraoculare. I colliri a base di pilocarpina sono disponibili in diverse concentrazioni, solitamente dall'1% al 4%.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione: la pilocarpina è un agonista dei recettori muscarinici del colino, presenti in vari organi e tessuti come le ghiandole salivari, le ghiandole sudoripare, la muscolatura liscia oculare e il sistema cardiovascolare. L'attivazione di questi recettori determina un aumento della secrezione salivare, della sudorazione, una contrazione della pupilla, una riduzione della pressione intraoculare e un aumento della peristalsi gastrointestinale.
2. Abbassamento della pressione intraoculare: la pilocarpina è utilizzata per trattare il glaucoma perché la sua azione miotica aiuta a dilatare l'angolo della camera anteriore dell'occhio e a migliorare il drenaggio del fluido intraoculare, determinando una diminuzione della pressione intraoculare.
3. Aumento della secrezione di saliva e sudore: questo effetto è utilizzato in medicina per trattare la xerostomia (secchezza delle fauci) e la xerosi della pelle e per diagnosticare la funzionalità delle ghiandole salivari.
4. Aumento della peristalsi intestinale: la pilocarpina può essere utilizzata per stimolare la digestione e trattare l'atonia intestinale.
5. Trattamento dell'asma: in alcuni casi può essere utilizzata la pilocarpina per dilatare le vie aeree e migliorare l'espettorazione.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la pilocarpina può essere assorbita attraverso le mucose quando utilizzata come collirio o per via sublinguale per il trattamento della xerostomia.
2. Distribuzione: dopo l'assorbimento, la pilocarpina viene rapidamente distribuita agli organi e ai tessuti, compresi gli occhi e le mucose orali.
3. Metabolismo: la pilocarpina viene metabolizzata nel fegato formando metaboliti inattivi.
4. Escrezione: i metaboliti della pilocarpina e la pilocarpina stessa vengono escreti principalmente attraverso i reni con l'urina.

Dosaggio e somministrazione

Collirio alla pilocarpina:

1. Per il trattamento del glaucoma:

   • La concentrazione e la frequenza di somministrazione dipendono dalla gravità della malattia e dalla risposta al trattamento.
   • La dose iniziale abituale è di 1-2 gocce di una soluzione all'1-2% nell'occhio interessato 3-4 volte al giorno.
   • Il medico può adattare la dose a seconda dell'efficacia del trattamento e della tollerabilità.

2. Istruzioni per l'uso:

   • Lavarsi accuratamente le mani prima di utilizzare le gocce.
   • Per evitare contaminazioni, non mettere a contatto la punta del contagocce con la pelle o la superficie dell'occhio.
   • Dopo l'iniezione, premere leggermente l'angolo dell'occhio vicino al ponte nasale per ridurre al minimo l'ingresso del farmaco nel resto del corpo.

Punti importanti:

• Quando si utilizza la pilocarpina in qualsiasi forma, è importante essere cauti e fare attenzione ai possibili effetti collaterali, quali sudorazione, nausea, tachicardia, visione offuscata, ecc.
• Prima di iniziare il trattamento con pilocarpina, è importante informare il medico di tutte le condizioni mediche esistenti e dei farmaci che si stanno assumendo, per evitare interazioni indesiderate.
• Consulta regolarmente il tuo medico per monitorare le tue condizioni e, se necessario, adattare il trattamento.

Utilizzare Pilocarpina durante la gravidanza

L'uso della pilocarpina durante la gravidanza deve essere limitato e solo sotto la stretta supervisione di un medico.

Attualmente non sono disponibili dati sufficienti sulla sicurezza della pilocarpina per le donne in gravidanza, pertanto si raccomanda di evitarne l'uso durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre. Se è necessario trattare il glaucoma o altre patologie oculari in una donna incinta, il medico può valutare i benefici del farmaco e i potenziali rischi per il bambino per prendere una decisione informata.

Controindicazioni

1. Asma: la pilocarpina può peggiorare i sintomi dell'asma o causare spasmi bronchiali in alcuni pazienti, pertanto deve essere usata con cautela nei soggetti affetti da asma.
2. Malattie cardiache: l'uso di pilocarpina può aumentare la frequenza cardiaca e l'attività cardiaca, il che può essere pericoloso per le persone affette da patologie cardiache come aritmie o insufficienza cardiaca.
3. Grave compromissione epatica e renale: la pilocarpina viene metabolizzata ed escreta attraverso il fegato e i reni, pertanto deve essere usata con cautela nei pazienti con grave compromissione di questi organi.
4. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla pilocarpina o ad altri componenti del farmaco devono evitarne l'uso.
5. Gravidanza e allattamento: la sicurezza della pilocarpina durante la gravidanza o l'allattamento non è stata stabilita, pertanto il suo uso in questi casi deve essere effettuato sotto supervisione medica.
6. Pediatrico: i dati sulla sicurezza e l'efficacia della pilocarpina nei bambini sono limitati; pertanto, il suo uso nei bambini deve essere effettuato solo su prescrizione medica.

Effetti collaterali Pilocarpina

1. Cambiamenti nella vista: può verificarsi una costrizione della pupilla (miosi), che può portare a cambiamenti nella vista al buio o in condizioni di scarsa illuminazione.
2. Reazioni al sito di applicazione: includono arrossamento degli occhi, bruciore, irritazione e prurito.
3. Reazioni oculari: può verificarsi un aumento transitorio della pressione intraoculare, soprattutto nei pazienti con chiusura angolare delle camere anteriori dell'occhio. Possono verificarsi anche arrossamento degli occhi, lacrimazione e sensazione di sabbia negli occhi.
4. Effetti collaterali sistemici: possibili effetti collaterali a carico di altri organi e sistemi del corpo, come mal di testa, vertigini, nausea, aumento della sudorazione, debolezza, bradicardia (rallentamento della frequenza cardiaca) e altri.
5. Reazioni allergiche: raramente possono verificarsi reazioni allergiche come prurito, eruzioni cutanee, gonfiore delle palpebre o del viso, difficoltà respiratorie e shock anafilattico.

Overdose

1. Salivazione abbondante: una produzione eccessiva di saliva può causare disagio e difficoltà nella deglutizione.
2. Sudorazione: in caso di sovradosaggio di pilocarpina può verificarsi sudorazione eccessiva.
3. Miosi (restringimento delle pupille): è uno degli effetti tipici della pilocarpina, ma in caso di sovradosaggio la miosi può essere più pronunciata e prolungata.
4. Miosaria (spasmi di accomodazione): è una condizione in cui diventa difficile mettere a fuoco oggetti vicini a causa dell'eccessiva costrizione delle pupille.
5. Riduzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna: la pilocarpina può causare bradicardia e ipotensione.
6. Sensazione di nausea e vomito: questi sintomi possono manifestarsi a causa della stimolazione dei recettori nel tratto gastrointestinale.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci antiglaucoma: l'uso di pilocarpina con altri farmaci antiglaucoma può aumentarne l'efficacia e causare un aumento degli effetti collaterali, quali irritazione oculare e secchezza delle fauci.
2. Farmaci anticolinergici: l'uso di pilocarpina insieme a farmaci anticolinergici (ad esempio atropina) può ridurne l'efficacia.
3. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare: la pilocarpina può causare alterazioni nel sistema cardiovascolare, pertanto deve essere usata con cautela in associazione ad altri farmaci che agiscono sul ritmo cardiaco o sulla pressione sanguigna.
4. Antidepressivi e farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson: la pilocarpina può aumentare gli effetti collaterali degli antidepressivi e dei farmaci per il trattamento del morbo di Parkinson.
5. Farmaci per aumentare la secrezione delle ghiandole salivari: quando la pilocarpina viene utilizzata per trattare la xerostomia, il suo effetto può essere potenziato se associata ad altri farmaci che stimolano la secrezione delle ghiandole salivari.