Farmaci per l'osteoporosi in menopausa

L'osteoporosi è una malattia ossea in cui, a causa della formazione di vuoti nelle ossa, queste perdono resistenza, diventano fragili e fragili e la massa ossea diminuisce. Le donne sono due volte più suscettibili a questa malattia rispetto agli uomini. Le donne durante la menopausa presentano un rischio maggiore. Studi hanno dimostrato che solo nei primi 5 anni dopo l'inizio della menopausa, la massa ossea della colonna vertebrale diminuisce del 3%. Ciò è dovuto al fatto che durante la menopausa, la produzione dell'ormone estrogeno, che aumenta il tasso di formazione dei cosiddetti osteoclasti (cellule che rimuovono il tessuto osseo), è significativamente ridotta.

Durante l'età riproduttiva di una donna, si verifica un equilibrio tra osteoclasti e osteoblasti (cellule che creano nuovo tessuto osseo). La violazione di questo equilibrio porta all'osteoporosi. Di conseguenza, il calcio viene "lavato via" dalle ossa, rendendole rarefatte e porose. La malattia si manifesta con fratture frequenti e mal di schiena dovuto a deformazione articolare. I farmaci per l'osteoporosi in menopausa hanno lo scopo di contribuire alla prevenzione delle fratture.

I bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi in menopausa

Il compito principale della medicina è correggere la sintesi di osteoclasti e osteoblasti nel tessuto osseo femminile. La farmacologia contribuisce a risolvere questo problema, avendo introdotto nella pratica clinica un gruppo di farmaci chiamati bifosfonati. Il loro meccanismo d'azione è simile a quello dei pirofosfati naturali, che partecipano alla regolazione dei processi metabolici nel tessuto osseo. I bifosfonati inibiscono la produzione di osteoclasti, creano una barriera tra questi e gli osteoblasti e hanno anche un effetto antitumorale e analgesico.

I bifosfonati sono presenti sul mercato farmacologico da circa 60 anni e sono meritatamente riconosciuti nel campo del trattamento dell'osteoporosi nelle donne in menopausa e della sua prevenzione. Sono ben tollerati dalle pazienti e presentano pochi effetti collaterali. La formulazione a rilascio prolungato è principalmente in compresse, ma una nuova generazione di bifosfonati viene prodotta in polvere per iniezioni. La composizione chimica dei bifosfonati può essere semplice e azotata, l'efficacia di quest'ultima è molto più elevata. I bifosfonati azotati più comunemente utilizzati includono alendronato, risedronato, ibandronato e acido zoledronico. La durata dell'assunzione dei bifosfonati è molto lunga (3-5 anni).

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Bifosfonati in compresse

L'alendronato è un farmaco disponibile in compresse da 10 mg e 70 mg, di comprovata elevata efficacia, che riduce il rischio di fratture locali del 50% e di fratture multiple del 90%. La farmacodinamica del farmaco consiste nell'inibire la produzione di osteoclasti nell'osso, ripristinando l'equilibrio tra la rimozione del tessuto osseo e la formazione di nuovo, aumentandone la densità e, di conseguenza, la resistenza. La farmacocinetica indica una bassa biodisponibilità del farmaco, pertanto si consiglia di assumerlo al mattino a stomaco vuoto, accompagnandolo con abbondante acqua (un bicchiere o un bicchiere e mezzo). Dopo l'assunzione di alendronato, è necessario astenersi dal mangiare per almeno un'ora e non sdraiarsi in posizione orizzontale. Per il trattamento, è necessario assumere una compressa da 70 mg una volta a settimana o 10 mg al giorno. Se si assume una volta a settimana, è necessario attenersi alla stessa dose giornaliera. Il farmaco viene escreto dall'organismo in forma immodificata. Controindicato in caso di gravidanza, ipersensibilità ai componenti del farmaco e insufficienza renale. È necessario assumere il farmaco con cautela in caso di carenza di vitamina D e malattie gastrointestinali. Sono possibili effetti collaterali come nausea, vomito, bruciore di stomaco, reazioni allergiche, malessere e debolezza generale. In caso di sovradosaggio, possono verificarsi diarrea, nausea, ulcere ed erosioni del tratto gastrointestinale.

L'assunzione contemporanea di alendronato e preparati a base di calcio riduce l'assorbimento dell'acido alendronico, che ne fa parte. I farmaci antinfiammatori non steroidei, incluso l'acido acetilsalicilico, possono aumentare l'impatto negativo dell'acido alendronico sul tratto gastrointestinale.

Si consiglia di conservare il farmaco per non più di 2 anni in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25°C.

Il risedronato è disponibile in compresse da 35 mg e 75 mg, rivestite da un involucro arancione. Sopprime gli osteoclasti, favorisce l'aumento della massa ossea, rafforza lo scheletro, riducendo così il rischio di fratture in postmenopausa. Una compressa da 35 mg si assume una volta a settimana, lo stesso giorno, quella da 75 mg per due giorni consecutivi, una compressa negli stessi giorni ogni mese. Non frantumare la compressa, berla intera al mattino mezz'ora prima dei pasti, bevendola con abbondante acqua, e non sdraiarsi per 30 minuti dopo l'assunzione. La concentrazione massima del farmaco nell'organismo si verifica un'ora dopo l'assunzione. Metà della dose assorbita viene escreta nelle urine entro 24 ore. La parte non assorbita viene escreta immodificata nelle feci. Il risedronato può avere effetti collaterali come mal di testa, nausea, diarrea, depressione, insonnia e reazioni allergiche. Controindicato a donne in gravidanza, bambini e adolescenti sotto i 18 anni, in caso di insufficienza renale e in caso di incapacità di assumere la posizione eretta. Il sovradosaggio può causare ipocalcemia (basso contenuto di calcio nel sangue). Non sono stati condotti studi sulla reazione con la somministrazione concomitante di altri farmaci, ma si presume che farmaci e alimenti contenenti alluminio, magnesio, ferro e calcio possano ridurre l'assorbimento dell'acido risedronico. La durata di conservazione del farmaco è di 3 anni, a una temperatura non superiore a 25 °C e in un luogo asciutto. Disponibile su prescrizione medica.

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Bifosfonati in altre forme di rilascio

L'assunzione dei bifosfonati sopra descritti richiede puntualità nella somministrazione da parte del paziente, pertanto non sempre si traduce in efficacia clinica. Attualmente, sul mercato sono comparsi nuovi bifosfonati altamente efficaci, che vengono assunti con minore frequenza e presentano diverse vie di somministrazione, ovvero diverse forme di rilascio. Tra questi, l'ibandronato e l'acido zoledronico.

Ibandronato - sotto forma di compresse da 150 mg, da assumere una volta al mese secondo uno schema posologico simile a quello dell'alendronato e del risedronato, e sotto forma di iniezioni endovenose - una volta ogni tre mesi, la dose è di 3 mg.

L'acido zoledronico è una polvere bianca o una massa porosa in un flaconcino, del peso di 4 mg. Il contenuto del flaconcino viene sciolto in 5 ml di acqua per preparazioni iniettabili, il liquido risultante viene diluito con una soluzione di glucosio (5%) o 100 ml di cloruro di sodio (0,9%). L'iniezione viene effettuata una volta all'anno (5 mg) da un preparato fresco e ha conseguenze negative minime, poiché è simile alla componente minerale del tessuto osseo. Controindicato per donne in gravidanza, donne in allattamento e insufficienza renale. Gli effetti collaterali sono simili a quelli inerenti ad altri bifosfonati e sono osservati in un terzo dei pazienti. Tuttavia, ci sono anche delle peculiarità: dopo l'iniezione, si possono osservare sintomi simil-influenzali per tre giorni: febbre, brividi, dolore osseo. Non sono state osservate reazioni significative in caso di interazione con altri farmaci, fatta eccezione per l'uso con cautela in concomitanza con diuretici. La durata di conservazione del farmaco è di 2 anni; conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura non superiore a 25 °C.

Anche una combinazione di bifosfonati e vitamina D viene utilizzata con successo per trattare l'osteoporosi in menopausa. Questi farmaci includono fosavan e ostalon calcico. Oltre all'acido alendronico, contengono anche calcio. Il regime terapeutico è simile a quello dell'alendronato.

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Altri farmaci nel trattamento dell'osteoporosi in menopausa

Ranelato di stronzio: corregge il metabolismo nei tessuti ossei e cartilaginei, ripristinando l'equilibrio tra la sintesi e la rimozione del tessuto osseo a favore della prima. Formulazione di rilascio: polvere da 2 mg, da sciogliere in 250 ml di acqua e da bere una volta al giorno la sera, ma non prima di 2 ore dall'assunzione di calcio e vitamina D, in combinazione con i quali è stato prescritto. La durata di conservazione della soluzione preparata non supera un giorno. Presenta controindicazioni per donne in gravidanza, madri che allattano, pazienti con insufficienza renale, tromboembolia venosa, pazienti costretti a letto e pazienti temporaneamente costretti a letto dopo un intervento chirurgico. Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, eruzioni cutanee e dolori muscolari. In caso di violazione delle istruzioni per l'assunzione del farmaco in concomitanza con il cibo, l'assorbimento del ranelato di stronzio diminuisce. Non sono stati osservati sintomi di sovradosaggio durante l'assunzione della dose raccomandata.

Il denosumab è un farmaco biologico, un anticorpo prodotto dal sistema immunitario e utilizzato per sopprimere gli osteoclasti. Viene somministrato per via sottocutanea ed è pratico da usare, in quanto viene iniettato una volta ogni sei mesi. Si nota una buona tollerabilità del farmaco.

La calcitonina di salmone è un ormone che regola il metabolismo del calcio nell'organismo bloccandone il rilascio nel sangue dal tessuto osseo. Allo stesso tempo, è stato dimostrato anche un effetto analgesico sull'organismo del paziente. È disponibile sotto forma di soluzione iniettabile. Può essere somministrata sia per via sottocutanea che intramuscolare. Ha la proprietà di essere rapidamente assorbita nel sangue, raggiungendo la concentrazione massima in un'ora e mezza. Viene escreta dall'organismo attraverso i reni. Presenta controindicazioni in caso di intolleranza ai componenti del farmaco. Sono stati segnalati casi di riduzione dei livelli di calcio nel sangue. Se ne sconsiglia l'uso da parte di donne in gravidanza e durante l'allattamento. La dose del farmaco è determinata dal medico in base alla gravità della malattia e varia da 50 a 100, a volte fino a 400 UI (unità internazionali di azione della sostanza) al giorno. La durata del trattamento va da due settimane a sei mesi. Gli effetti collaterali possono includere nausea, mal di testa, diarrea, riduzione dell'acuità visiva, dolori articolari e muscolari. Le fiale iniettabili non si conservano per più di tre anni.

Estrogeni-gestageni: la loro azione è mirata a compensare la carenza di estrogeni durante la menopausa, con conseguente aumento della densità minerale ossea. Tuttavia, il farmaco è efficace solo durante l'assunzione; dopo l'interruzione, tutti gli indicatori tornano ai livelli precedenti.

Recentemente, sono comparsi rimedi omeopatici composti da almeno 5 componenti per il trattamento dell'osteoporosi in menopausa. Tuttavia, non sono stati sufficientemente studiati per fornire raccomandazioni chiare sul loro utilizzo e sono molto costosi.

Come possiamo vedere, il mercato farmacologico per il trattamento dell'osteoporosi in menopausa è piuttosto ampio, ma la maggior parte dei farmaci è destinata a un uso a lungo termine, il che spesso porta all'interruzione del trattamento. Le donne sono incoraggiate dall'emergere di nuove forme farmaceutiche (sotto forma di iniezioni), che consentono di non doversi sforzare a monitorare gli intervalli di assunzione, ma di effettuare 1-2 iniezioni all'anno.