Rapimig

Rapimig è un rimedio per l'emicrania. È incluso nella categoria degli agonisti selettivi dei recettori 5HT1 della serotonina. L'ingrediente attivo è zolmitriptan.

Indicazioni Rapimiga

È indicato per sbarazzarsi degli attacchi di emicrania (può essere accompagnato da un'aura o svilupparsi senza di esso).

Modulo per il rilascio

Rilascio in compresse; nel primo blister per 2 o 6 pezzi. All'interno della confezione singola - 1 blister.

Farmacodinamica

Zolmitriptan è un agonista selettivo dei recettori vascolari ricombinanti della serotonina 5-HT 1B / 1D. Ha affinità moderata per i recettori della serotonina 5-HT 1A, ma non apprezzabile affinità o di attività relative condutture dosaggio serotonina tipi 5HT2 e 5HT3, nonché 5HT4. Inoltre nessuna attività α1- relativa, α2-, e recettori β1-adrenocettori di istamina H1-H2, conduttori m-colina e recettori dopaminergici D1-D2.

Il farmaco possiede proprietà vasocostrittore, soprattutto rispetto ai vasi cranici, ed inoltre impedisce il rilascio di neuropeptidi (compresi polipeptide intestinale vasoattivo, che è il principale vettore effettore eccitazione reazione riflessa) e stimola la vasodilatazione, che è alla base del meccanismo di insorgenza di emicrania. Inibisce lo sviluppo di un attacco di emicrania senza dare un effetto analgesico diretto.

Oltre a fermare l'attacco, il farmaco indebolisce il vomito insieme alla nausea (specialmente nel caso di sviluppare attacchi laterali sinistri), acoustofobia e fotofobia. Influisce significativamente centri golovnomozgovogo tronco, che sono interconnessi con lo sviluppo di un'emicrania - spiega la stabilità in caso di ri-esposizione per eliminare la serie costituita da una pluralità di sviluppare attacchi di emicrania in una persona.

Rapimig è molto efficace nel caso di terapia combinata con stato di emicrania (una serie consistente in diverse, ricorrenti dopo l'altra, gravi attacchi di emicrania che durano per 2-5 giorni). Elimina le emicranie associate alle mestruazioni.

L'effetto del farmaco inizia 15-20 minuti dopo, raggiungendo il suo picco 1 ora dopo l'uso della compressa. L'effetto maggiore si ottiene nel caso di ammissione durante un attacco in via di sviluppo.

Farmacocinetica

Dopo l'ingestione, la medicina è ben assorbita all'interno degli organi digestivi. Il grado di assorbimento dal mangiare non dipende. Il livello medio di biodisponibilità assoluta è di circa il 40%. La sintesi di una sostanza con una proteina plasmatica è del 25%. Per raggiungere il livello di picco, ci vuole 1 ora dopo l'assunzione del farmaco. Questo indicatore viene tenuto per altre 4-6 ore. Il medicinale non si accumula nel corpo con l'uso ripetuto.

Un intenso processo di biotrasformazione ha luogo all'interno del fegato, a seguito del quale si forma il metabolita N-desmetil, che ha un'attività di droga 2-6 volte maggiore rispetto alle proprietà del materiale di partenza. Approssimativamente 1 ora, questo elemento raggiunge l'85% del livello di concentrazione massimo.

L'escrezione di zolmitriptan è principalmente causata da processi di biotrasformazione intraepatica, a seguito della quale viene effettuata l'escrezione urinaria dei prodotti di decadimento.

Esistono 3 principali prodotti di decadimento: eteroauxina (il principale prodotto di disintegrazione nell'urina e nel plasma), N-ossido e analoghi N-desmetil. Solo il prodotto di degradazione N-desmetilato ha attività. I valori di questa sostanza all'interno del plasma sono circa 2 volte inferiori rispetto ai valori del componente iniziale del farmaco. Questo elemento è in grado di migliorare le proprietà medicinali dello zolmitriptan.

Dopo l'Ora interno monouso superiore al 60% del materiale escreta nelle urine (prodotto di degradazione principalmente dissimulata - IAA), e anche circa il 30% viene escreto con le feci come un elemento sorgente. Dopo l'applicazione del farmaco, la clearance totale è di circa 10 ml / minuto / kg (un terzo di questa cifra è l'indicatore della clearance nei reni). La clearance nei reni è più veloce della velocità di filtrazione glomerulare, dalla quale si può concludere che la secrezione è all'interno dei tubuli renali.

Il volume di distribuzione dopo l'iniezione endovenosa è di 2,4 l / kg. La sintesi con la proteina plasmatica della sostanza zolmitriptan, così come il suo decadimento N-desmetilato, è piuttosto bassa (circa il 25%). Il valore medio dell'emivita del componente attivo è 2,5-3 ore. L'emivita dei metaboliti della sostanza è approssimativamente la stessa, da cui si può concludere che la loro escrezione è limitata dal tasso di formazione.

Il coefficiente di purificazione di zolmitriptan con tutti i suoi prodotti di decadimento all'interno dei reni nelle persone con forme gravi o moderate di insufficienza renale è 7-8 volte inferiore rispetto alle persone sane. Il livello di AUC del materiale di partenza con il prodotto di decadimento attivo è aumentato leggermente (del 16 e del 35%, rispettivamente) e l'emivita è stata estesa di 1 ora, raggiungendo 3-3,5 ore. Questi valori sono osservati entro i limiti che sono stati rivelati durante i test sui volontari.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco non può essere usato per prevenire le convulsioni. È necessario bere una compressa il più rapidamente possibile dopo l'insorgenza di un attacco di emicrania, sebbene in generale l'efficacia del farmaco non dipenda dal tempo di assunzione della pillola dopo l'inizio di un attacco.

È permesso non bere la pillola con acqua - può essere messa sulla lingua in modo che si dissolva e quindi inghiottita con la saliva. Questa forma di farmaci è adatta per i casi in cui non c'è acqua nelle vicinanze o è necessario evitare il vomito con nausea, che può verificarsi in caso di deglutizione liquida.

Le compresse si dissolvono rapidamente all'interno della cavità orale, anche se a volte può verificarsi un ritardo nell'assorbimento del componente attivo, che rallenta anche l'inizio dell'esposizione al farmaco.

Blister deve essere aperto pulendo il tablet dalla lamina e non perforandolo con il pacchetto.

Per interrompere un attacco di emicrania, dovresti prendere una pillola Rapimig da 1 pozzetto (2,5 mg). In assenza dell'effetto o dello sviluppo ripetuto dei sintomi durante le 24 ore si raccomanda di prendere una seconda dose.

Se è necessaria una dose ripetuta, è necessario farlo almeno 2 ore dopo la prima dose. Se il dosaggio di 2,5 mg non dà un risultato, è consentito aumentare una dose singola a 5 mg (questo dosaggio è considerato il massimo consentito per una singola dose).

Un giorno è permesso usare non più di 10 mg del farmaco. Per 24 ore non puoi assumere più di 2 dosi di farmaco.

Con insufficienza epatica - se una persona ha una forma moderata o lieve di disordine epatico funzionale, aggiustare la dose non è necessaria. In caso di disturbi gravi, la dose giornaliera massima è di 5 mg.

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Utilizzare Rapimiga durante la gravidanza

Le donne incinte possono usare Rapimig solo in situazioni in cui il probabile beneficio per una donna è superiore alla possibilità di comparsa di reazioni negative nel feto.

Non ci sono informazioni riguardo l'ingestione di zolmitriptan nel latte materno, per cui è necessario prendere il medicinale con cautela durante l'allattamento. È necessario ridurre al minimo l'impatto negativo sul bambino - allattare al seno almeno 24 ore dopo l'uso di droghe.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della medicina:

• intolleranza di elementi compositi di farmaci;
• moderato o grave grado di aumento della pressione sanguigna, e in aggiunta un leggero aumento incontrollato dei suoi indici;
• presenza di cardiopatia ischemica (questo include una storia di infarto miocardico nel paziente);
• angina pectoris variante;
• presenza di un'anamnesi di TIA e disturbi cerebrovascolari;
• punteggi inferiori a 15 ml / min;
• Combinazione con ergotamina e suoi derivati, e in aggiunta con sumatriptan e naratriptan o altri agonisti di conduttori 5HT 1B / 1D;
• patologia nella regione vascolare periferica;
• persone di età inferiore a 18 anni e oltre 65 anni.

Effetti collaterali Rapimiga

Eventuali effetti collaterali dovuti all'uso di farmaci spesso si manifestano in forma lieve e si verificano durante le 4 ore successive all'uso della pillola. La loro frequenza non aumenta con l'ammissione ripetuta e le manifestazioni scompaiono spontaneamente senza bisogno di ulteriore terapia. Tra i sintomi:

• reazioni del sistema cardiovascolare: spesso c'è una palpitazione; meno spesso sviluppa tachicardia o aumenta leggermente il livello di pressione sanguigna. Occasionalmente si verifica angina, infarto miocardico o spasmo coronarico;
• manifestazioni da PNS e CNS: spesso si osserva un disturbo della sensibilità e con esso mal di testa con parestesie o iperestesia, vertigini, sensazione di calore e senso di sonnolenza;
• apparato digerente: principalmente vomito o nausea e anche secchezza della mucosa orale e dolore addominale. Occasionalmente, si sviluppa un infarto o ischemia (del tipo intestinale, o un infarto milza), che si manifesta sotto forma di diarrea con sangue o dolore nel peritoneo;
• sistema urogenitale: occasionalmente vi è una poliuria o il processo di minzione diventa frequente. In alcuni casi c'è urgenza;
• struttura dei muscoli e delle ossa: spesso sviluppa mialgia o debolezza muscolare;
• reazioni sistemiche e disturbi: astenia principalmente osservata, e in aggiunta una sensazione di pressione, dolore o pesantezza al collo con la gola, così come lo sterno e gli arti;
• Reazioni immunitarie: Occasionalmente, possono manifestarsi sintomi di ipersensibilità, inclusi sintomi di anafilassi con edema angioneurotico e orticaria.

Le manifestazioni individuali possono essere causate dall'emicrania stessa.

Overdose

Manifestazioni di un sovradosaggio: coloro che assumevano una singola dose di LS (nella quantità di 50 mg) di volontari hanno sviluppato un effetto sedativo. Il paziente deve essere monitorato per overdose per almeno 15 ore o fino alla scomparsa di qualsiasi segno di compromissione.

Per eliminare i disturbi necessità lavanda gastrica e l'uso di carbone attivo, e insieme a questo trattamento sintomatico (qui è garantire permeabilità all'aria all'interno del sistema respiratorio, e in aggiunta al controllo del funzionamento del CAS e la manutenzione delle sue funzioni). Il medicinale non ha un antidoto specifico.

Non ci sono informazioni sull'effetto della dialisi peritoneale o sull'emodialisi sugli indici di zolmitriptan all'interno del siero.

Interazioni con altri farmaci

È consentito utilizzare il farmaco insieme a paracetamolo e rifampicina, o con sostanze di pizotifene o fluoxetina, con farmaci propranololo e metoclopramide, nonché con caffeina.

Secondo le informazioni ottenute dopo i test con i volontari, non vi è interazione farmacocinetica del farmaco con l'ergotamina. Ma così, come in teoria, la probabilità di insorgenza del coronarospasmo può aumentare, si raccomanda di usare Rapimig almeno 24 ore dopo l'uso dell'ergotamina. Inoltre, si raccomanda di assumere le ergotamine almeno 6 ore dopo l'assunzione di Rapimig.

Quando si utilizza moclobemide (sostanza è un inibitore specifico della MAO-A elemento) sorgere trascurabile aumento della AUC (26%) di zolmitriptan e il suo prodotto di degradazione attiva (3 volte). Per questo motivo, si consiglia alle persone che usano inibitori della MAO-A di usare zolmitriptan in dosi giornaliere non superiori a 5 mg. I farmaci non possono essere combinati se la moclobemide viene assunta in quantità superiori a 150 mg 2 volte al giorno.

A causa dell'impiego di cimetidina (l'inibitore generale dell'elemento P 450), l'emivita dello zolmitriptan è aumentata del 44% e il livello dell'AUC del 48%. Allo stesso tempo, la cimetidina ha raddoppiato l'emivita e l'AUC del prodotto di decomposizione attiva N-dimetilata (183C91). Le persone che usano la cimetidina non devono assumere più di 5 mg di zolmitriptan al giorno. Il profilo generale esistente dell'interazione farmacologica non consente di escludere la probabilità di interazione del componente attivo con inibitori dell'elemento CYP 1A2. Per questo motivo, in caso di combinazione con sostanze come i chinoloni (ad es. Ciprofloxacina) e fluvoxamina, è anche necessario ridurre il dosaggio.

Nessuna interazione farmacocinetica verifica zolmitriptan con fluoxetina (SSRI), selegilina (MAO-B inibitore elemento). Ma nel caso di combinazione con inibitori selettivi di serotonina-uptake inversa (o noradrenalina e serotonina) e triptani possono sviluppare serotonina intossicazione (qui comprende alterazioni dello stato mentale, anormale funzione neuromuscolare e labilità autonomo). Queste manifestazioni possono avere una forma grave. In presenza di fattibilità farmaco di zolmitriptan con farmaci o SSRI SIZZSiN corrispondenti effettuare controlli su un paziente è richiesto (in particolare con riferimento al periodo iniziale del trattamento) aumentando la dose o utilizzando altri farmaci serotoninergici.

Come altri agonisti del conduttore 5HT 1B / 1D, zolmitriptan può inibire l'assorbimento di altri farmaci

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Condizioni di archiviazione

Rapimig deve essere tenuto in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. In questo caso, i valori di temperatura sono al massimo di 30 ° C.

Data di scadenza

Rapimig può essere usato per un periodo di 3 anni dalla data di produzione del medicinale.