Relanium

Il Relanium è un tranquillante appartenente alla categoria delle benzodiazepine.

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Indicazioni Relanium.

È indicato per insonnia, spasmi, disturbi d'ansia e disforia. Inoltre, è indicato per spasmi dei muscoli scheletrici dovuti ad artrite, traumi, miosite e borsite, per forti mal di testa causati da tensione o poliartrite, che ha una forma progressiva e cronica, così come per artrosi, angina pectoris e spondiloartrite reumatica.

Il farmaco è prescritto anche per ansia, tensione, stati reattivi transitori, astinenza da alcol o tremori agli arti. È utilizzato anche per la terapia complessa di ulcere del tratto digerente, disturbi psicosomatici, ipertensione, stato epilettico, disturbi mestruali, gestosi, disturbi associati alla menopausa, nonché irritabilità, intossicazione da farmaci, eczema e sindrome di Ménière.

Prima di eseguire procedure endoscopiche o chirurgiche, il farmaco viene utilizzato per la premedicazione. La somministrazione parenterale della sostanza viene eseguita come premedicazione prima di sottoporre il paziente ad anestesia sistemica, così come in caso di infarto miocardico.

Il Relanium è molto utilizzato in neurologia e psichiatria, nonché per facilitare il travaglio, in caso di parto prematuro o distacco prematuro della placenta.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di liquido per somministrazione intramuscolare o endovenosa, in fiale da 2 ml. Un blister contiene 5 di queste fiale. All'interno della scatola sono presenti 1, 2 o 10 confezioni di questo tipo.

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Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è il diazepam. Agisce stimolando le terminazioni benzodiazepiniche. Il farmaco ha un effetto anticonvulsivante, ipnotico e, allo stesso tempo, miorilassante e sedativo a livello centrale. Influenzando il complesso dell'amigdala, situato all'interno del cervello viscerale, il farmaco ha un effetto ansiolitico, riducendo l'intensità delle sensazioni di paura e ansia, nonché l'ansia e lo stress emotivo intenso.

Il Relanium possiede spiccate proprietà sedative grazie al suo effetto sui nuclei aspecifici del talamo e sulla formazione reticolare del tronco encefalico. Il farmaco riduce la gravità delle manifestazioni di natura neurologica. Inibendo le cellule della formazione reticolare all'interno del tronco encefalico, il farmaco induce un effetto ipnotico.

Il farmaco potenzia il processo di rallentamento presinaptico, determinando così un effetto anticonvulsivante. Il diazepam non elimina l'eccitazione nel focus epilettico, ma inibisce i processi di diffusione dell'attività epilettogena.

Il rallentamento delle vie di inibizione afferenti polisinaptiche spinali porta allo sviluppo di un effetto miorilassante. L'effetto simpaticolitico porta allo sviluppo di un effetto vasodilatatore sui vasi coronarici e a una diminuzione della pressione sanguigna.

Il farmaco può aumentare la soglia del dolore e anche sopprimere i parossismi di origine parasimpatica, simpatico-surrenale e vestibolare.

Inoltre, la sostanza riduce l'attività di secrezione dei succhi gastrici durante la notte.

L'effetto terapeutico si manifesta entro 2-7 giorni dall'inizio del trattamento. Il farmaco non interferisce con le manifestazioni produttive di origine psicologica (allucinazioni, disturbi affettivi e delirio).

In caso di astinenza da alcol o di alcolismo cronico, il farmaco riduce l'agitazione, il negativismo con tremori e la gravità del delirio e delle allucinazioni correlati all'alcol.

Nei soggetti affetti da aritmia, così come da parestesia o cardialgia, lo sviluppo degli effetti del farmaco si osserva entro la fine della prima settimana di trattamento.

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Farmacocinetica

Iniettato per via intramuscolare, il farmaco viene assorbito in modo non uniforme ma completo. Il livello di Cmax viene rilevato dopo 1 ora.

Somministrato per via endovenosa a un adulto, il valore di Cmax viene raggiunto dopo 15 minuti ed è determinato dalla dimensione della dose. Il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti e negli organi (in particolare nel fegato e nel cervello), penetra nella placenta e nella barriera emato-encefalica e nel latte materno.

I processi metabolici intraepatici portano alla formazione di prodotti metabolici attivi: N-dimetildiazepam (50%) e oxazepam con temazepam. In questo caso, la componente N-dimetildiazepam si accumula all'interno del cervello, fornendo un effetto anticonvulsivante prolungato e pronunciato.

I prodotti metabolici dimetilati e idrossilati del diazepam, insieme alla bile e agli acidi glucuronici, vengono escreti in larga misura attraverso i reni.

Il diazepam è un tranquillante ad effetto prolungato, pertanto la sua emivita dopo iniezione endovenosa è di 32 ore, mentre l'emivita dell'N-dimetildiazepam è di 50-100 ore. Allo stesso tempo, gli indicatori di completa eliminazione renale sono compresi tra 20 e 33 ml/minuto.

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Dosaggio e somministrazione

La dimensione della porzione deve essere calcolata tenendo conto delle indicazioni, della reazione al farmaco, delle condizioni del paziente e del quadro clinico della patologia (sia quella principale che quelle concomitanti).

In psichiatria, il farmaco viene utilizzato per il trattamento di disforia, fobie, manifestazioni isteriche o ipocondriache e nevrosi: somministrazione di una dose di 5-10 mg due volte al giorno. Talvolta, se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 60 mg.

In caso di astinenza da alcol, il farmaco viene somministrato 3 volte durante il primo giorno (10 mg della sostanza), per poi ridurre la dose a 5 mg con assunzione 3 volte al giorno.

Nei pazienti affetti da aterosclerosi o debilitati è necessario somministrare 2 mg del farmaco 2 volte al giorno.

In neurologia, il Relanium viene utilizzato per condizioni spastiche o malattie degenerative – 2-3 volte al giorno nella quantità di 5-10 mg.

Per malattie cardiache o reumatologiche: in caso di angina, somministrare 2-5 mg di farmaco 3 volte al giorno. In caso di ipertensione, somministrare 5 mg di sostanza 3 volte al giorno. Per il trattamento della sindrome vertebrale, somministrare 10 mg di sostanza 4 volte al giorno.

Nella terapia di combinazione per l'infarto del miocardio, si somministrano prima 10 mg del farmaco per via endovenosa, per poi passare alla dose di 5-10 mg con 1-3 somministrazioni al giorno.

Per effettuare la defibrillazione durante la premedicazione, la sostanza viene somministrata per via endovenosa a bassa velocità: 10-30 mg in porzioni separate.

Ai soggetti affetti da sindrome vertebrale o condizioni spastiche di origine reumatica vengono somministrati inizialmente 10 mg del farmaco per via intramuscolare e poi vengono prescritte compresse (dose da 5 mg, da 1 a 4 volte al giorno).

Durante la menopausa, la gestosi, i disturbi psicosomatici o mestruali, la sostanza viene somministrata in una quantità di 2-5 mg, 3 volte al giorno.

Per facilitare il processo di apertura della cervice e il travaglio, il farmaco viene somministrato per via intramuscolare in una dose di 20 mg.

La soluzione medicinale deve essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa (a bassa velocità (1 ml/minuto) in una vena di grosso calibro). Il dosaggio deve essere sempre prescritto dal medico curante.

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Utilizzare Relanium. durante la gravidanza

È vietato l'uso del medicinale durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• avvelenamento acuto da alcol;
• stato comatoso o di shock;
• presenza di ipersensibilità al diazepam;
• intossicazione acuta da farmaci;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• miastenia;
• periodo di allattamento;
• BPCO in fase grave;
• assenza;
• insufficienza respiratoria acuta;
• epilessia mioclonica nei bambini.

Si richiede cautela nelle seguenti condizioni (prescrivere dopo previo consulto medico):

• ipercinesia;
• epilessia;
• atassia spinale o cerebrale;
• malattie che colpiscono il fegato o i reni;
• tossicodipendenza;
• apnea notturna;
• patologie cerebrali di origine organica;
• ipoproteinemia;
• età avanzata dei pazienti.

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Effetti collaterali Relanium.

L'uso del farmaco può provocare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• disturbi del sistema nervoso: vertigini, andatura instabile, disturbi dell'attenzione e atassia, nonché sensazione di grave affaticamento, disorientamento, sonnolenza, letargia e instabilità. Inoltre, si notano mal di testa, depressione, disturbi della coordinazione motoria, tremori, amnesia anterograda, catalessi, sintomi extrapiramidali, inibizione delle reazioni motorie e depressione emotiva. Si verificano anche manifestazioni paradosse, miastenia, sensazione di debolezza, confusione o irritabilità, agitazione psicomotoria o acuta, disartria, insonnia e, insieme a ciò, iporeflessia, allucinazioni, pensieri suicidari e spasmi muscolari;
• danni agli organi emopoietici: sviluppo di anemia, nonché agranulocitosi o trombocitopenia;
• disturbi digestivi: secchezza delle fauci, stitichezza, ipersalivazione, gastralgia, bruciore di stomaco o nausea, nonché singhiozzo, perdita di appetito e aumento dei livelli degli enzimi epatici;
• problemi al sistema cardiovascolare: tachicardia, calo della pressione sanguigna e aumento della frequenza cardiaca;
• Disturbi dell'apparato urogenitale: ritenzione o incontinenza urinaria, dismenorrea, disfunzione renale e disturbi della libido. Possono manifestarsi sintomi allergici, come eruzioni cutanee o prurito;
• l'effetto del farmaco sul feto: effetto teratogeno, soppressione del sistema nervoso, disturbo del riflesso di suzione o della funzione respiratoria;
• manifestazioni nell’area di somministrazione del farmaco: possono svilupparsi trombosi venosa o flebite.

Il Relanium causa dipendenza, tossicodipendenza, disturbi respiratori, perdita di peso, diplopia, depressione respiratoria e bulimia. L'interruzione improvvisa del farmaco causa una "sindrome da astinenza" in cui si osserva una sensazione di agitazione, ansia, paura, irritabilità, nervosismo, agitazione o depersonalizzazione, oltre a mal di testa, iperacusia e disforia. Si verificano anche parestesia, disturbi del sonno o della percezione, allucinazioni, tachicardia, psicosi acuta, convulsioni e fotofobia.

Nei neonati prematuri il farmaco provoca ipotermia, dispnea e ipotensione muscolare.

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Overdose

L'intossicazione da farmaci provoca sonnolenza, estrema debolezza, confusione, stupore o agitazione paradossa. Inoltre, i riflessi e la risposta agli stimoli dolorosi si indeboliscono, si sviluppano sonno profondo, disturbi visivi, areflessia, dispnea o apnea, tremore, bradicardia e nistagmo. Si osservano anche calo della pressione sanguigna, collasso, soppressione della funzione cardiaca o respiratoria e coma.

Per eliminare i disturbi sono necessari la lavanda gastrica, l'uso di enterosorbenti, procedure di diuresi forzata, manutenzione degli apparati corporei e ventilazione artificiale.

L'antagonista del farmaco è il flumazenil, utilizzato solo in ambito ospedaliero. Il flumazenil non deve essere usato in soggetti epilettici e in coloro che assumono benzodiazepine (il farmaco può causare crisi epilettiche). Le procedure di emodialisi saranno inefficaci in caso di avvelenamento da Relanium.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'effetto soppressivo degli antipsicotici, dell'alcol etilico, dei neurolettici, degli antidepressivi, dei sedativi, degli oppiacei e dei miorilassanti sul sistema nervoso centrale.

I farmaci che rallentano i processi di ossidazione dei microsomi (come cimetidina con eritromicina, propossifene, contraccettivi orali, ketoconazolo con isoniazide, nonché propranololo, disulfiram con metoprololo, nonché acido valproico e fluoxetina) potenziano l'effetto del Relanium e ne prolungano anche l'emivita.

L'effetto opposto si osserva quando il farmaco viene utilizzato insieme a farmaci che inducono l'attività degli enzimi microsomiali epatici.

Gli antiacidi non influenzano il grado di assorbimento del diazepam, ma rallentano la velocità di questo processo.

I farmaci antipertensivi potenziano il grado di riduzione dei valori della pressione sanguigna.

L'uso di clozapina porta ad un potenziamento dell'effetto inibitorio sul processo respiratorio.

Nei soggetti affetti da paralisi tremante, Relanium riduce l'efficacia medicinale della levodopa.

L'effetto dell'omeprazolo porta al prolungamento del periodo di escrezione del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Il Relanium deve essere conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura deve essere compresa tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

Relanium può essere utilizzato entro 5 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Domanda per i bambini

Relanium può essere prescritto ai bambini, ma la durata di tale terapia deve essere minima. Non ci sono dati sulla sua sicurezza d'uso nei neonati di età inferiore ai 6 mesi.

L'uso di benzodiazepine nei bambini può indurre reazioni paradosse: irritabilità, eccitazione o aggressività, irrequietezza motoria, incubi, delirio, allucinazioni, attacchi di aggressività, psicosi e altri disturbi comportamentali. Se si manifestano tali sintomi, l'uso del farmaco deve essere interrotto.

Poiché il farmaco contiene alcol benzilico, non può essere prescritto a neonati o bambini prematuri.

Una fiala di farmaco contiene 30 mg di fenilcarbinolo e tale dose può portare allo sviluppo di intossicazione e sintomi pseudoanafilattici nei neonati e nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

1 ml di medicinale contiene 0,1 g di alcol etilico, di cui bisogna tenere conto anche in caso di somministrazione ai bambini.

Poiché il farmaco contiene benzoato di sodio, aumenta il rischio di ittero nei neonati.

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Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Relium, Diazepam e Sibazon.

Recensioni

Relanium aiuta a gestire convulsioni o epilessia e dimostra efficacia anche contro l'insonnia e i disturbi d'ansia. Tra gli svantaggi, le recensioni dei pazienti segnalano frequenti e numerosi effetti collaterali e la presenza di numerose controindicazioni.

Questo farmaco può essere utilizzato solo dietro prescrizione medica e sotto la sua costante supervisione.