Relenza

Relenza è un farmaco antivirale.

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Indicazioni Relenza

Viene utilizzato per il trattamento o la prevenzione delle infezioni la cui attività è provocata dai virus influenzali di tipo A o B. L'uso del farmaco aiuta ad alleviare i sintomi della malattia e a ridurne significativamente la durata.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di polvere dosata per inalazione. Il blister (rotadisk) è composto da 4 scomparti, ciascuno contenente 5 mg di polvere (zanamivir) e un dispositivo speciale per l'inalazione (dischaler). La confezione contiene 1 dischaler e 5 rotadisk.

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Farmacodinamica

Il farmaco è un inibitore altamente selettivo della neuraminidasi. La neuraminidasi è un enzima di superficie del virus dell'influenza; ha la capacità di rilasciare cellule e accelerare il passaggio del virus attraverso la barriera mucosale fino alla superficie delle cellule epiteliali, con conseguente infezione di altre cellule del tratto respiratorio.

La mucosa delle vie respiratorie trattata con zanamivir trattiene il virus che la colpisce, impedendogli di penetrare nelle cellule epiteliali. Quando vengono trattate le cellule già colpite delle vie respiratorie e del rinofaringe, la diffusione del virus all'interno dell'organismo si arresta. Il farmaco non penetra nello spazio cellulare, esercitando il suo effetto nell'area extracellulare.

Il farmaco è altamente efficace nel prevenire lo sviluppo dell'influenza. Rispetto al gruppo placebo, la sua efficacia è compresa tra il 67 e il 79%, mentre rispetto al gruppo di osservazione attiva è compresa tra il 56 e il 61%.

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Farmacocinetica

Somministrato per via inalatoria, la sua biodisponibilità è solo del 2%. L'assorbimento sistemico è di circa il 10-20%. Con una singola somministrazione di una dose di 10 mg, i valori di Cmax si rilevano dopo 75 minuti e sono pari a 97 ng/ml. Poiché il farmaco ha un basso grado di assorbimento, anche i suoi indicatori plasmatici sono bassi.

Il principio attivo si distribuisce nei tessuti dell'apparato respiratorio dopo l'inalazione. I livelli della sostanza dopo 12 e 24 ore dall'inalazione sono, in media, rispettivamente 340 e 52 volte superiori al livello medio di inibizione della neuraminidasi virale pari a metà del suo massimo. L'elevata quantità del principio attivo presente nel tratto respiratorio garantisce una rapida inibizione dell'attività della neuraminidasi virale.

Il farmaco si accumula nel tessuto polmonare (13,2%) e nel tessuto orofaringeo (77,6%).

Viene escreto immodificato attraverso i reni, senza subire processi metabolici. L'emivita della sostanza dopo inalazione è di 2,6-5 ore. Il livello di clearance totale è compreso tra 2,5 e 10,9 l/ora.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato utilizzando un inalatore speciale, il Diskhaler, incluso nella confezione insieme alla polvere. Per qualsiasi età, si utilizza una dose standard di 20 mg al giorno. Affinché la terapia abbia il massimo effetto, le inalazioni devono essere iniziate subito dopo la rilevazione di manifestazioni anche lievi della malattia.

La sostanza deve essere somministrata in 2 dosi (ogni dose è pari a 10 mg di zanamivir per via inalatoria - 2 somministrazioni da 5 mg). La durata d'uso del farmaco è di 5 giorni.

A scopo profilattico, il farmaco può essere utilizzato per dieci giorni, con due inalazioni (10 milligrammi di principio attivo) una volta al giorno. Se il rischio di infezione persiste, l'uso profilattico può essere prolungato a un mese.

Utilizzare Relenza durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere prescritto durante il primo trimestre di gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• storia di allergia allo zanamivir;
• periodo di allattamento;
• aumento della sensibilità dei bronchi agli agenti inalanti;
• malattie in cui si osservano spasmi bronchiali;
• ipolattasia.

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Effetti collaterali Relenza

L'uso del farmaco può provocare la comparsa dei seguenti effetti collaterali:

• reazioni epidermiche – orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme e NET;
• difficoltà respiratorie;
• broncospasmo;
• manifestazioni di allergia - gonfiore della laringe o del viso;
• deviazione sociale;
• allucinazioni, delirio o convulsioni.

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Overdose

La probabilità di intossicazione accidentale con Relenza è estremamente bassa. In caso di aumento intenzionale della dose a 64 mg al giorno, non è stata osservata la comparsa di sintomi negativi.

Anche nel caso della somministrazione parenterale del farmaco alla dose di 1200 mg al giorno per 5 giorni non sono stati registrati segni negativi.

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Interazioni con altri farmaci

È vietato somministrare questo farmaco per via inalatoria in combinazione con broncodilatatori ad azione rapida. In caso di necessità, somministrare prima questi farmaci e poi procedere con l'inalazione di zanamivir.

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Condizioni di archiviazione

Relenza deve essere conservato a temperature non superiori a 30°C.

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Data di scadenza

Relenza può essere utilizzato entro 5 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

Domanda per i bambini

Non adatto all'uso da parte di bambini di età inferiore ai 5 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci come Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex e Virogel con Nucleavir e Rebetol, nonché Aciclovir.

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Recensioni

Relenza ha un'elevata efficacia terapeutica, attenuando significativamente i sintomi patologici già dopo le prime inalazioni. Inoltre, le recensioni indicano che l'uso del farmaco raramente causa effetti collaterali.