Revacio

Revacio ha un effetto vasodilatatore sul corpo.

Indicazioni Revacio

È usato per il trattamento dell'ipertensione polmonare di tipo - è un gruppo di patologie in cui vi è un progressivo aumento della resistenza vascolare nei polmoni, a seguito della quale si sviluppa il ventricolo destro del cuore.

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, in una quantità di 15 pezzi confezionati in piastre di blister. In un pacchetto - 90 compresse o 6 blister.

Farmacodinamica

Il sildenafil è una sostanza selettiva con un potente effetto ritardante sull'elemento cGMP di un componente specifico della PDE-5. Quest'ultimo contribuisce al processo di decadimento dell'elemento cGMP e si trova all'interno dei corpi cavernosi del pene, nonché all'interno dei vasi polmonari. Aumentando il livello di cGMP all'interno delle cellule della muscolatura liscia dei vasi polmonari, viene eseguito il processo del loro rilassamento. Durante il trattamento dell'ipertensione polmonare, il sildenafil espande vasi polmonari e altri vasi (ma in misura minore).

Sildenafil è un componente selettiva contro PDE-5 - agisce su di esso sono molto più attivo di altri isoenzimi noti, come PDE-11 (700 volte più forte) e PDE-1 (80 volte più forte).

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Farmacocinetica

Assorbimento.

Il sildenafil viene assorbito piuttosto rapidamente. La biodisponibilità assoluta è di circa il 41%. Per raggiungere il livello di picco all'interno del plasma sanguigno, il farmaco ha bisogno di circa 1 ora (questo richiede che il farmaco sia stato usato a stomaco vuoto).

Dopo aver consumato 60-120 mg del farmaco (tre volte al giorno), c'è un aumento della Cmax e dell'AUC, che proporzionalmente corrisponde alla dimensione della dose. Quando usi 240 mg di mg al giorno, c'è un aumento non lineare degli indici del farmaco. Il consumo con piatti grassi, che hanno un alto contenuto calorico, porta ad un prolungamento del tempo per raggiungere i valori di picco per un'altra ora. In questo caso, i valori plasmatici massimi di LS diminuiscono di circa il 29% e il grado di assorbimento diminuisce dell'11% (in media).

Distribuzione.

Il volume di distribuzione del sildenafil è di 105 litri. Alla ricezione per un giorno di 60 mg del farmaco i valori di equilibrio di picco della sostanza sono circa 113 ng / ml. Il componente del sildenafil, insieme al suo principale prodotto N-demetil metabolico circolante, viene sintetizzato all'interno del sangue con una proteina plasmatica - circa il 96%. Esiste anche l'escrezione della sostanza con lo sperma: dopo 1,5 ore in uomini sani, circa lo 0,0002% della porzione consumata.

Processi metabolici.

Metabolismo effettuata principalmente nel fegato dagli isoenzimi microsomiali sistema emoproteina P450: come elemento CYP3A4 (via metabolica principale) e CYP2C9 elemento (percorso ausiliario). Il suo principale metabolita - N-demetilato sildenafil anche opera selettivamente l'attività di visualizzazione relativamente PDE contro PDE-5 componente nei test in vitro, il 50% dell'effetto totale del sildenafil.

Il livello del metabolita nel plasma è circa il 40% degli indici di sildenafil stesso. Questi valori differiscono nelle persone con elevata pressione arteriosa polmonare - sono circa il 72%. Il prodotto N-demetilico del metabolismo viene convertito e la sua emivita finale è di circa 4 ore.

Circa il 36% dell'attività totale della droga è rappresentata dal prodotto di decadimento della sostanza di base.

L'escrezione.

La clearance totale è di 41 l / h e l'emivita finale del farmaco è di 3-5 ore. L'escrezione avviene sotto forma di prodotti metabolici: circa l'80% della porzione prelevata viene escreto dall'intestino e circa il 13% dai reni.

Caratteristiche farmacocinetiche per specifiche categorie di pazienti.

Le persone anziane

Poiché i tassi di clearance sono ridotti, il livello di sildenafil libero con il suo prodotto metabolico sarà superiore del 90%. Poiché la sintesi proteica del sildenafil all'interno del plasma è determinata dall'età, i parametri del sildenafil che si muove liberamente saranno maggiori di circa il 40%.

Avere problemi con la funzione renale.

In caso di grave insufficienza renale, la clearance del sildenafil viene significativamente ridotta, causando un aumento dei valori dei componenti attivi: AUC (100%) e Cmax (88%). Gli stessi indicatori per il prodotto del metabolismo della sostanza sono: AUC - + 200% e Cmax - + 79% (rispetto agli indicatori di persone sane).

Presenza di disturbi epatici funzionali.

In forme di disturbo da lieve a moderato (con punteggio Child-Pugh 5-9), il livello di clearance diminuisce, causando un aumento dell'AUC (+ 85%) e della Cmax (+ 47%).

Il paziente ha PAH.

Il livello di Css della sostanza aumenta del 20-50% e i valori di Cmin sono raddoppiati. C'è una tendenza a diminuire i valori di clearance o ad aumentare il livello di biodisponibilità dell'elemento attivo nelle persone con PAH, rispetto a marcatori simili in persone sane.

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Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene assunto per via orale e la porzione standard al giorno è di 60 mg, che viene consumata in 3 dosi, con intervalli tra loro di 6-8 ore, indipendentemente dalla dieta. Durante il giorno non puoi assumere più di 60 mg.

Correzione delle dimensioni del dosaggio nel caso in cui il paziente abbia disturbi nell'attività renale. Se c'è una scarsa tolleranza alla sostanza di sildenafil, è necessario ridurre il dosaggio - assumere 20 mg di farmaco due volte al giorno.

Se un paziente ha bisogno di un trattamento combinato con saquinavir o eritromicina, il dosaggio giornaliero di Revacio deve essere ridotto a 40 mg, dividendolo in 2 parti separate. Quando combinato con telitromicina, claritromicina e nefazodone, il dosaggio giornaliero è ridotto a 20 mg.

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Utilizzare Revacio durante la gravidanza

L'assunzione del farmaco è consentita solo in situazioni in cui il probabile beneficio per la madre è maggiore rispetto al verificarsi di complicazioni e reazioni avverse nel feto.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di ipersensibilità a tutti gli elementi del farmaco;
• patologia venokklyuzionnaya nei polmoni;
• utilizzare donatori NO, qualsiasi forma di nitrato e in aggiunta a questo potente inibitore dell'isoenzima CYP3 A4 (tra questi ritonavir con itraconazolo e ketoconazolo);
• perdita della vista con un occhio a causa dello sviluppo di un processo infiammatorio non arterioso di tipo ischemico nella parte anteriore del nervo ottico;
• persone con malattie degenerative di natura ereditaria nella retina dell'occhio (tra tali retiniti);
• stadi gravi di un disturbo dell'attività epatica (più di 9 punti su Child-Pugh);
• un precedente infarto miocardico o ictus;
• diminuzione della pressione arteriosa in forma grave - gli indicatori di sistema sono fino a 90 mm Hg e diastolica - fino a 50 mm Hg. Articolo.;
• ipolattasia, insufficienza dell'enzima lattasi e sindrome da malassorbimento;
• il periodo dell'allattamento al seno;
• categoria di pazienti di età inferiore ai 18 anni.

È necessario prestare attenzione quando si nomina in tali casi:

• aumento dei valori di pressione arteriosa polmonare (1a o 4a classe funzionale);
• la deformazione anatomica del pene (tra cui la fibrosi cavernosa, l'angolazione e anche la curvatura del pene);
• diverse patologie che contribuiscono all'emergenza del priapismo (questo include anemia falciforme, plasmocitoma e anemia);
• malattie nei confronti delle quali si verificano emorragie, nonché esacerbazioni dei processi ulcerativi nel tratto gastrointestinale;
• insufficienza di attività cardiaca;
• una forma instabile di angina pectoris;
• tipi di aritmia che possono essere in pericolo di vita;
• valori elevati di pressione sanguigna - più di 170/100 mm Hg. Articolo.;
• ostruzione nel tratto di efflusso del ventricolo sinistro (tra cui la stenosi aortica e, allo stesso tempo, la forma ostruttiva di cardiomiopatia, che è di natura ipertrofica);
• Sindrome di Shia o ipovolemia;
• neuropatia di carattere ischemico non arterioso nella parte anteriore del nervo ottico o presenza di questa patologia nell'anamnesi;
• utilizzare agenti moderatamente attivi che ritardano isoenzima CYP3 A4 (qui include saquinavir, telitromicina con eritromicina e claritromicina e nefazodone), e in aggiunta, alfa-bloccanti;
• utilizzare nel trattamento di farmaci che inducono isoenzima CYP3 A4.

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Effetti collaterali Revacio

L'uso di farmaci può causare la comparsa di tali effetti collaterali:

• infiammazione nel tessuto sottocutaneo, anemia, sinusite in forme non specificate, così come una diminuzione della pressione sanguigna e dell'influenza;
• ritenzione di liquidi all'interno del corpo, che si manifesta sotto forma di gonfiore;
• la comparsa di mal di testa, parestesie, bruciore, senso di ansia, e oltre a insonnia, ipoestesia e tremore;
• emorragie nella retina, disturbi visivi (compresi diplopia, visione offuscata, fotofobia, tsianopsiya e hromatopsiya), problemi con la sensibilità dell'occhio, arrossamento o infiammazione della zona degli occhi. Potrebbe esserci un deterioramento dell'acuità visiva;
• improvviso sviluppo della sordità e in aggiunta a questa vertigine;
• il verificarsi di emorragie dal naso, tosse o naso che cola, e inoltre lo sviluppo di bronchite e congestione nasale;
• la comparsa di gonfiore, emorroidi, sintomi di dispepsia, e in aggiunta lo sviluppo di gastrite, GERD, gastroenterite e diarrea. Inoltre, si possono verificare mucose della bocca secca;
• lo sviluppo di eritemi, eruzioni cutanee e alopecia e in aggiunta a questa notte iperidrosi;
• Mialgia e dolore alla schiena e agli arti;
• erezione prolungata, ematospermia, ginecomastia e priapismo;
• una condizione di febbre e sviluppo di hyperaemia.

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Overdose

I principali segni di intossicazione: il verificarsi di maree, mal di testa, congestione nasale, vertigini, nonché disturbi visivi e indigestione.

Per rimuovere le violazioni, sono necessarie procedure di trattamento sintomatiche, poiché l'emodialisi non funziona.

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Interazioni con altri farmaci

Se combinati con farmaci che rallentano l'attività degli isoenzimi del sistema di emoproteina P450 (elementi come CYP3A4 e CYP2C9), si osserva una diminuzione del livello di clearance del farmaco. Quando combinato con farmaci induttori, questi valori aumentano al contrario.

Associazione con ritonavir (ad una velocità di 1 g / die), farmaci inibitori dell'HIV proteasi, e in aggiunta mezzi con un forte effetto ritardante riguardo CYP3A4, porta ad un aumento dei livelli di Cmax sostanze sildenafil (superiore a 300%) e Valori AUC (circa il 1000%).

L'associazione con saquinavir, così come gli isoenzimi CYP3A4 e i farmaci che rallentano l'attività della proteasi dell'HIV, aumenta i valori di picco del sildenafil di circa il 140% e del 210% - il livello di AUC.

Quando il farmaco interagisce con telitromicina, claritromicina o nefazodone, possono apparire sintomi che hanno proprietà simili a quelle di ritonavir.

La combinazione con sostanze eritromicina o saquinavir aumenta l'AUC Revacio di sette volte. A questo proposito, la dimensione delle porzioni del farmaco deve essere regolata.

Se la ricezione simultanea con cimetidina (0,8 g) mezzi P450 attività emoproteina inibitoria, così come i farmaci inibendo l'azione di non-specifico CYP3A4 modo isoenzima, è un aumento dei valori plasmatici di sildenafil (50 mg dosaggio) da soggetti sani (56%) .

Quando combinato con farmaci che inducono leggermente l'isoenzima CYP3A4, il livello di clearance del componente attivo dei farmaci è triplicato. L'uso di sildenafil anche a un dosaggio di 60 mg durante la terapia con PAH, insieme a bosentan, riduce i valori di Aild sildenafil.

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Condizioni di archiviazione

Revacio deve essere conservato in un luogo asciutto. La temperatura dovrebbe essere al massimo di + 30 ° C.

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Data di scadenza

Revacio può essere utilizzato per 5 anni dalla data di produzione del medicinale.

Recensioni

Revacio ha alcune recensioni. La maggior parte dei pazienti nota che il farmaco è piuttosto costoso, ma è molto efficace nell'eliminare i sintomi della PAH - facilita il processo respiratorio e inoltre riduce l'intensità della sudorazione e la mancanza di respiro.