Sermione

Sermion è un α-adrenobloccante. Aiuta a migliorare la circolazione sanguigna intracerebrale e periferica.

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Indicazioni Sermiona

Viene utilizzato nelle seguenti condizioni:

• disturbi cerebrovascolari e metabolici acuti o cronici (sviluppati a causa di aterosclerosi, aumento della pressione sanguigna, embolia o trombosi nei vasi cerebrali), tra cui demenza vascolare, disturbo acuto transitorio del flusso sanguigno cerebrale e anche mal di testa causato da vasospasmo;
• disturbi metabolici e vascolari di natura cronica o acuta (arteriopatie organiche o funzionali che colpiscono le estremità, nonché sindromi che si sviluppano a causa di disturbi della circolazione periferica e sindrome di Raynaud);
• come farmaco aggiuntivo nel trattamento di soggetti con crisi ipertensive.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse da 5 mg (15 pezzi in blister; 2 confezioni in una scatola), 10 mg (25 compresse in blister; 2 blister in una confezione) e 30 mg (15 pezzi in alveoli in blister; 2 confezioni in una confezione).

Viene venduto anche sotto forma di polvere per iniezioni liquide, in flaconi di vetro. Incluse fiale contenenti un solvente. All'interno della confezione sono presenti 4 flaconi di polvere e 4 fiale di solvente.

Farmacodinamica

Il principale principio attivo del farmaco è la nicergolina (un derivato dell'ergolina), che aiuta a migliorare i processi metabolici ed emodinamici che avvengono nel cervello.

Il farmaco riduce l'aggregazione piastrinica e, allo stesso tempo, migliora la reologia del sangue e aumenta la velocità della circolazione sanguigna nelle braccia e nelle gambe. Il miglioramento dei processi circolatori è associato allo sviluppo dell'effetto α1-adrenobloccante.

Sermion agisce direttamente sul sistema dei mediatori cerebrali: noradrenergico, dopaminergico e acetilcolinergico. Ciò ha un effetto positivo sullo sviluppo dei processi cognitivi. Dopo un uso prolungato del farmaco, i pazienti hanno mostrato una riduzione della gravità dei disturbi comportamentali associati alla demenza e, inoltre, un miglioramento dell'attività cognitiva.

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Farmacocinetica

Assorbimento (compresse).

Dopo la penetrazione nell'organismo, la nicergolina viene assorbita quasi completamente e ad alta velocità. Il grado e la velocità di assorbimento del farmaco non dipendono quasi per niente dalla forma di rilascio o dall'assunzione di cibo. Assumendo una dose fino a 60 mg, le proprietà farmacocinetiche della nicergolina sono lineari e non variano in base all'età del paziente.

Processi di scambio e distribuzione.

La nicergolina, componente del peptide, viene sintetizzata con le proteine plasmatiche almeno al 90% e il grado di affinità di questo elemento per l'albumina sierica è inferiore a quello per la glicoproteina α-acida. La nicergolina, insieme ai suoi prodotti metabolici, può penetrare nelle cellule del sangue.

I principali prodotti metabolici della nicergolina sono l'MDL (formato come risultato del processo di demetilazione, che si sviluppa sotto l'influenza dell'isoenzima CYP2D6) e l'MMDL (formato durante il processo di idrolisi).

Il rapporto tra i valori di AUC per MDL e MMDL dopo iniezione endovenosa del farmaco o somministrazione orale ci consente di concludere che il farmaco subisce il primo passaggio epatico. Con la somministrazione di 30 mg della sostanza, i valori di Cmax per MMDL (21±14 ng/ml) e MDL (41±14 ng/ml) sono stati rilevati rispettivamente dopo 1 e 4 ore, per poi diminuire il livello di MDL con un'emivita di 13-20 ore. Inoltre, durante i test, non è stato registrato alcun accumulo di altri prodotti metabolici nel sangue (inclusa MMDL).

Escrezione.

L'elemento nicergolina viene escreto sotto forma di prodotti metabolici, principalmente nelle urine (circa l'80%) e anche nelle feci (circa il 10-20%).

Caratteristiche farmacocinetiche che si sviluppano in individui con situazioni cliniche particolari.

Le persone affette da grave insufficienza renale espellono significativamente meno prodotti di scarto metabolici nelle urine rispetto alle persone con funzionalità renale normale.

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Dosaggio e somministrazione

Utilizzo di tablet.

Il medicinale deve essere assunto per via orale.

In caso di deficit cognitivi a carico dei vasi sanguigni, e in caso di condizioni post-ictus e disturbi cronici dei processi circolatori cerebrali, il farmaco deve essere assunto alla dose di 10 mg, 3 volte al giorno. Il ciclo terapeutico deve durare almeno 3 mesi, poiché l'effetto terapeutico del farmaco si sviluppa gradualmente.

In caso di demenza vascolare, il farmaco viene assunto alla dose di 30 mg, 2 volte al giorno. È necessario consultare un medico ogni sei mesi per valutare l'opportunità di proseguire il ciclo terapeutico.

In caso di ictus ischemico causato da aterosclerosi, trombosi o embolia nei vasi cerebrali, e inoltre in caso di disturbi acuti o transitori del flusso ematico cerebrale (TIA o crisi ipertensiva cerebrale), si raccomanda di iniziare il ciclo di trattamento con la somministrazione di nicergolina per via parenterale, per poi assumere Sermion per via orale.

Per i disturbi che interessano il flusso sanguigno periferico, il farmaco viene assunto 3 volte al giorno (dose da 10 mg). Il trattamento deve essere lungo, di diversi mesi.

Le persone con insufficienza renale (livelli di creatinina sierica superiori a 2 mg/dl) devono assumere il farmaco a un dosaggio inferiore.

Schema di applicazione della polvere medicinale.

In caso di somministrazione intramuscolare del farmaco: nella quantità di 2-4 ml, 2 volte al giorno.

Per uso endovenoso: somministrare a bassa velocità in dosi di 4-8 mg (la polvere viene diluita in 0,1 l di solvente - si utilizza una soluzione di destrosio al 5-10% o una soluzione di NaCl allo 0,9%). Con questo dosaggio, le iniezioni del farmaco possono essere eseguite fino a più volte al giorno.

In caso di somministrazione intraarteriosa: 4 mg di liofilizzato, precedentemente sciolti in 10 ml di soluzione di NaCl allo 0,9%, devono essere somministrati in 2 minuti.

Il liquido ricostituito deve essere utilizzato immediatamente dopo la preparazione.

La durata del trattamento, la dose e il metodo di somministrazione del farmaco dipendono dalla patologia osservata nel paziente. Talvolta si raccomanda di iniziare la terapia con la somministrazione parenterale del farmaco e poi passare alla somministrazione orale (terapia di mantenimento).

Le persone con problemi renali (livelli di creatinina sierica superiori a 2 mg/dL) devono usare dosaggi inferiori del farmaco.

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Utilizzare Sermiona durante la gravidanza

Non sono stati effettuati test sull'uso del farmaco in gravidanza, motivo per cui Sermion può essere utilizzato solo in presenza di indicazioni vitali e sotto la supervisione di uno specialista.

Durante il periodo di terapia è necessario interrompere l'allattamento, poiché la nicergolina e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• disturbi dei processi di regolazione ortostatica;
• infarto miocardico recente;
• bradicardia di natura pronunciata;
• emorragia acuta;
• aumentata sensibilità ai componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela alle persone con una storia di iperuricemia o gotta e, se necessario, associato a farmaci che interferiscono con il metabolismo o l'escrezione dell'acido urico.

Inoltre, le compresse non devono essere utilizzate in caso di carenza di saccarasi o isomaltasi, nonché in caso di fruttosemia o malassorbimento di glucosio-galattosio.

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Effetti collaterali Sermiona

L'uso del farmaco può provocare i seguenti effetti collaterali:

• disturbi della funzionalità del sistema nervoso: occasionalmente si verifica una sensazione di sonnolenza o insonnia;
• lesioni che interessano il funzionamento del sistema cardiovascolare: occasionalmente si verifica un calo marcato dei valori della pressione sanguigna (soprattutto in caso di uso parenterale di farmaci) e si sviluppano vertigini o febbre;
• disturbi metabolici: aumento dei livelli di acido urico nel sangue. Questo effetto non dipende dalla dimensione della porzione o dalla durata del ciclo terapeutico;
• altri sintomi: occasionalmente possono verificarsi eruzioni cutanee o sintomi dispeptici.

Spesso i sintomi negativi della LS sono di intensità moderata.

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Overdose

Una manifestazione dell'intossicazione da Sermion è un calo temporaneo della pressione sanguigna (di natura marcata).

Di solito, il sovradosaggio di questo farmaco non richiede una terapia specifica: è sufficiente sdraiarsi per qualche minuto. Si osservano solo casi isolati di disturbi dell'afflusso ematico cerebrale e cardiaco. In questi casi, è consigliabile somministrare simpaticomimetici, monitorando regolarmente i valori della pressione arteriosa.

Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di farmaci antipertensivi o anticolinergici può potenziare l'effetto di questi farmaci.

L'uso combinato con colestiramina o antiacidi non assorbibili provoca un rallentamento dell'assorbimento di Sermion.

Il metabolismo del farmaco avviene tramite l'enzima CYP 2D6. Per questo motivo, il farmaco può interagire con altri farmaci la cui biotrasformazione avviene anche con la partecipazione di questo enzima (come rinidina, risperidone e altri antipsicotici).

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Condizioni di archiviazione

Sermion deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25°C.

Data di scadenza

Sermion può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non deve essere prescritto in pediatria, ovvero ai bambini di età inferiore ai 18 anni.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Sergolin e Nicerium con Nicergolina.

Recensioni

Sermion riceve un gran numero di recensioni, per lo più positive. I pazienti che lo hanno utilizzato ne segnalano l'elevata efficacia terapeutica. Grazie al farmaco, è stato possibile stabilizzare gli indicatori della pressione sanguigna, ridurre gradualmente il numero di attacchi di emicrania ed eliminare il mal di testa. La maggior parte dei commenti descrive effetti come un miglioramento della concentrazione e dell'attività cognitiva.

Ma ci sono anche recensioni con avvertenze sulla necessità di assumere le compresse per un lungo periodo, poiché l'effetto del farmaco inizia a manifestarsi solo durante il suo accumulo nell'organismo. Questo è esattamente il motivo per cui ci sono stati alcuni commenti negativi su Sermion: i pazienti che lo hanno assunto, senza attendere l'effetto, hanno interrotto la terapia.

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