Sibutramina: il più pericoloso, il meccanismo di azione, come prendere, le conseguenze

Rapida perdita di peso senza alcuno sforzo - sembra molto allettante per molti che sono stanchi di chili in più. Pertanto, vengono utilizzati farmaci "magici" per la perdita di peso e, apparentemente, saranno sempre richiesti in una parte della popolazione prevalentemente femminile, insoddisfatti del loro peso.

Sibutramina cloridrato monoidrato, una società internazionale aperta Laboratori Abbott sulla soglia dell'ultimo decennio del secolo scorso e non giustificava il suo primo antidepressivo destinazione apparso anoressizzanti pronunciate. L'azione della sostanza in termini di soppressione della sensazione di fame era sorprendentemente efficace, e la perdita di chili in eccesso così grande che è stato utilizzato come una cura per l'obesità con 1997 anni di prescrivere ai pazienti con sovrappeso causati dall'assorbimento incontrollata di cibo.

Perché è proibita la sibutramina?

La gloria di Sibutramine come efficace bruciagrassi, oltre a eliminare il desiderio di nutrirsi, si diffuse rapidamente attraverso paesi e continenti, poiché il problema dell'eccesso di peso è piuttosto acuto non solo negli Stati Uniti, ma nella maggior parte dei paesi economicamente sviluppati dell'Europa. L'Organizzazione Mondiale della Sanità considera questo problema un'epidemia e, naturalmente, l'emergere di un nuovo farmaco che elimina la fame e stimola i processi metabolici nel corpo è stato percepito più che favorevolmente. Sibutramina e farmaci che lo contengono sono stati prescritti a pazienti con eccesso di peso a destra e a sinistra.

Tuttavia, le segnalazioni di disturbi mentali nei pazienti che assumevano questo farmaco con un determinato componente attivo cominciarono ad apparire abbastanza rapidamente. Tra questi, i casi di suicidi, patologie cardiovascolari acute con esito letale, soprattutto tra gli anziani, sono diventati più frequenti. Inoltre, i farmaci con Sibutramina possono, secondo alcuni rapporti, causare una dipendenza simile alla droga. Tutti questi fatti e una lunga lista di effetti collaterali che sono stati scoperti durante una ricerca più approfondita delle proprietà di questo farmaco, spiega perché la Sibutramina è proibita. Dal 2010, la vendita di medicinali con questo principio attivo è stata temporaneamente interrotta nel territorio dell'Unione Europea, in Australia, negli Stati Uniti, in Canada e in Ucraina, in Russia possono essere acquistati solo su prescrizione medica.

Le indicazioni per l'uso di questo rimedio sono l'obesità alimentare primaria di II-III grado, quando l'indice di massa corporea aumenta per 30-35 kg / m² con l'inefficacia di altri metodi di trattamento. Sia immediatamente dopo l'apparizione, e ora questo farmaco per chili in più è stato raccomandato non a tutti in fila, ma in casi particolarmente gravi di obesità. Nello schema di trattamento con Sibutramina, sono suggeriti una dieta ipocalorica e l'esercizio fisico. È anche prescritto per le persone che soffrono di diabete insulino-dipendente, iper- o ipoproteinemia. In questo caso, l'indice di massa corporea raccomandato per il paziente è di 27 kg / m² e oltre.

La terapia complessa, compresi i farmaci con Sibutramina, viene condotta sotto la supervisione di uno specialista con esperienza pratica nel trattamento del sovrappeso. Una parte importante di questo è la formazione della disponibilità psicologica del paziente a cambiare le sue abitudini in termini di dieta e dieta, nonché i cambiamenti nello stile di vita, e di preservarli dopo l'abolizione del trattamento farmacologico.

Farmacodinamica

Il meccanismo di azione di questa sostanza è che contribuisce alla rapida soddisfazione della fame, attivando un senso di sazietà e, quindi, riducendo la quantità di cibo consumato senza sforzo da parte del paziente.

Iniziando trasmissione di segnali chimici (ad esempio, saturazione durante i pasti) tra i neuroni del cervello è il rilascio dei neurotrasmettitori serotonina e noradrenalina nello spazio extracellulare (sinapsi) se il segnale di ricezione. Molecole Sibutramina tornare blocco neurotrasmettitore nella cella presinaptica. A causa di questo aumento della concentrazione sinaptica di noradrenalina e serotonina, potenziando neurone stimolazione ricezione dell'impulso. Saturazione segnale entra nell'organismo intenso cellula postsinaptica non necessita ricevere grandi quantità di cibo. Inoltre, il farmaco aumenta la produzione di calore da parte del metabolismo del corpo e stimolare processi e formando monodemetil- didemetilsibutramin - metaboliti attivi in grado di per sé di inibire la ricaptazione dei neurotrasmettitori rilasciati (serotonina e noradrenalina), e - un piacere ormone della dopamina, ma in misura molto minore. In tal modo, la sibutramina promuove una rapida sensazione di sazietà, e diventa costante. Il desiderio di avere un pasto scompare da solo, si è notevolmente ridotta assunzione di cibo, con conseguente perdita di peso rapida.

Il principio attivo e dei suoi metaboliti attivi indiferrentny il rilascio dell'enzima monoamino ossidasi e la sua attivazione non interagisce con i neurotrasmettitori, tra catecolamine, serotonina, istamina, acetilcolina, acido glutammico, e benzodiazepine. Sopprimono la cattura dei recettori di membrana della serotonina mediante piastrine e possono cambiare le loro funzioni.

Riduzione del grasso corporeo, utilizzando i dati dei farmaci accompagna aumento del livello di lipoproteine ad alta densità ( "buono") colesterolo nel plasma sanguigno da quantitativa ridurre trigliceridi sfondo, il colesterolo totale a causa dell'acido "cattivo", e urico.

Durante il trattamento con questi medicinali, ci sono stati principalmente casi di un leggero aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, ma ci sono stati anche cambiamenti più gravi in questi parametri. La maggior parte dei farmaci con monoterapie sibutramina sono, tuttavia, nella composizione Reduxine tranne il principale componente attivo, e un altro cellulosa microcristallina, naturale e senza effetti collaterali del prodotto non alimentare. Ha la proprietà di rimanere nello stomaco, gonfiandosi sotto l'influenza del liquido, fornendo così una sensazione di sazietà. In combinazione con sibutramina, completa la sua azione. Capace di assorbire non solo l'acqua, ma anche i batteri putrefattivi, purifica l'intestino e previene l'intossicazione alimentare.

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Farmacocinetica

A ricevimento orale c'è un assorbimento rapido di un componente attivo da un tratto gastrointestinale (il circa 80%). Entrando nel fegato, la Sibutramina viene metabolizzata in monodemetile e didbutilibutramina. Alla fine di 72 minuti dopo l'uso del farmaco, dosato a 0,015 g, si osserva la massima concentrazione del principio attivo e da tre a quattro ore si osservano i suoi metaboliti. Prendendo la capsula insieme al cibo, il paziente riduce la concentrazione massima di metaboliti di un terzo e, il tempo del suo raggiungimento aumenta di tre ore, senza modificare la concentrazione totale e la distribuzione. La Sibutramina (quasi completamente) ei suoi metaboliti (> 90%) si legano alle albumine sieriche e si diffondono con una buona velocità nei tessuti del corpo. La concentrazione di sostanze attive nel siero raggiunge uno stato di equilibrio quattro giorni dopo l'inizio della terapia e due volte supera la concentrazione sierica, determinata dopo la prima assunzione.

L'escrezione dei metaboliti inattivi demetilati dal corpo avviene principalmente nelle urine, meno dell'1% viene escreto con le masse caloriche. L'emivita di sibutramina è di 66 minuti, i suoi metaboliti (monodesmetil e didesmetilsibutramina) - rispettivamente 14 e 16 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene preso una volta al mattino indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il trattamento inizia con una singola capsula di 0,01 g, che viene inghiottita intera e lavata con acqua in quantità sufficiente. Se perdi meno di due chilogrammi di peso durante le prime quattro settimane di terapia e una buona tollerabilità, è prescritto un dosaggio giornaliero più alto di 0,015 g. Se nelle prossime quattro settimane il peso diminuisce di meno di due chilogrammi, il farmaco viene annullato in quanto inefficace in questo caso, poiché non sono raccomandati dosaggi più alti.

Il trattamento si ferma nei seguenti casi:

• quando per tre mesi il paziente perde meno del 5% del peso iniziale;
• quando la perdita di peso si è stabilizzata a meno del 5% del peso iniziale;
• quando, dopo aver già raggiunto la riduzione del peso, il paziente recluta nuovamente tre chilogrammi o più.

Il trattamento con questo farmaco è probabilmente non più di due anni.

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Utilizzare Sibutramina durante la gravidanza

Risultati della prova sibutramina in animali da laboratorio indicano che la sostanza attiva non pregiudica la possibilità di concepire, tuttavia, un effetto teratogeno della sibutramina sul feto sono stati osservati nella prole di cavie. Sono stati trovati per avere anomalie fisiche riguardanti l'aspetto, così come la struttura dello scheletro.

I farmaci contenenti Sibutramina non sono consentiti per le donne in gravidanza e in allattamento. Durante il corso di trattamento e un mese e mezzo dopo la fine del trattamento con questi farmaci, i pazienti in età fertile femminile dovrebbero usare contraccettivi affidabili.

Controindicazioni

• restrizioni di età: non è assegnato a minori o persone sopra i 65 anni;
• obesità secondaria causata da malattie del sistema endocrino e del sistema nervoso centrale, altre cause organiche;
• disturbi alimentari - bulimia, anoressia (in presenza o nell'anamnesi);
• patologie mentali;
• tick generalizzato;
• disturbi circolatori nel cervello (in presenza o nell'anamnesi);
• gozzo tossico;
• cardiopatia ischemica (in presenza o nell'anamnesi), disturbi del ritmo e della frequenza cardiaca, disfunzione muscolare cardiaca scompensata cronica;
• disturbo circolatorio in vasi periferici;
• aumento incontrollato della pressione sanguigna superiore a 145 mm Hg;
• grave grado di compromissione della funzionalità epatica e / o renale;
• adenoma della prostata con minzione ritardata;
• feocromocitoma
• abuso di sostanze e / o alcolismo;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• ipolattasia, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• sensibilizzazione nota a sibutramina e / o altri ingredienti del farmaco.

Con particolare cautela prescritto a pazienti con la malattia: ipertensione, disturbi circolatori, spasmi muscolari, insufficienza coronarica, l'epilessia, insufficienza epatica e / o disfunzione renale, calcoli biliari, il glaucoma, emorragia, tic, così come - sul farmaco che violano la coagulazione del sangue.

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Effetti collaterali Sibutramina

Questa sostanza - un anorektik molto efficace, e, naturalmente, che coloro che vogliono perdere peso e leggere recensioni entusiastiche, che sono molte, sorge la domanda: che cos'è la Sibutramina pericolosa?

Naturalmente, come qualsiasi sostanza, può causare allergie. Nella maggior parte dei casi - questo non è uno shock anafilattico, ma una reazione più innocua del corpo, per esempio, un'eruzione cutanea da Sibutramine. Spiacevole, ma non pericoloso. Smetti di prendere - si graffierà e passerà.

Una conseguenza più seria è la dipendenza. Questo farmaco non è raccomandato per più di un anno, ma le persone che hanno iniziato a prenderlo, spesso non possono fermarsi, sviluppano una vera e propria tossicodipendenza, che, in realtà, è un sottoinsieme della tossicodipendenza. Niente affatto. Tuttavia, chi può garantire che il suo corpo sarà resistente a questa proprietà di questo farmaco?

Non ci sarà un vero ronzio narcotico da Sibutramina, ma una volta cancellato, che si consiglia di eseguire gradualmente, potrebbero apparire sensazioni simili a "rottura". Questo succede anche con un breve, tre mesi, prendendo il farmaco. Si tratta di vertigini e emicranie, disturbi del sonno e ansia, aumento dell'eccitabilità o apatia e pensieri di suicidio. La Sibutramina ha un effetto diretto sul cervello e sul sistema centrale disuguale. È così che combatte l'eccesso di cibo e il sovrappeso. Ma non è sempre possibile influenzare la psiche e il sistema nervoso senza conseguenze indesiderabili. Il primo appuntamento con Sibutramina è stato accompagnato da gravi disturbi neuropsichici, suicidi, morti da patologie cardiache e cerebrali acute, i pazienti sono diventati dipendenti dalla droga e la sua lunga ricezione si è trasformata in tristi conseguenze. I dosaggi attuali di Sibutramina sono molto più bassi di quelli raccomandati all'inizio, il farmaco è meglio purificato, ma gli effetti indesiderati, anche se meno pronunciati, sono ancora lì. Durante il periodo di terapia con questo medicinale, è impossibile eseguire lavori in quota, guidare veicoli, lavorare con meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione. Questo farmaco è controindicato in persone che hanno una storia di dipendenza alcolica o tossica o anamnesi, dal momento che gli effetti si sovrapporranno.

Le istruzioni al farmaco indicano che gli effetti indesiderati si sono verificati più spesso nel primo mese di trattamento e, se continuava, la frequenza e l'intensità di questi effetti diminuivano nel tempo. Le azioni negative, nel complesso, erano reversibili e passate con il ritiro del farmaco.

Palpitazioni più frequenti, l'ipertensione, rossore della pelle con una sensazione di calore, costipazione, completa anoressia, emorroidi acute, nausea, sensazione di secchezza della bocca, insonnia, svenimenti, intorpidimento parti del corpo, attacchi, aumento della sudorazione, alterazione del gusto di panico.

Nello studio SCOUT post-registrazione, avviata dall'autorità competente dell'Unione europea dopo molti casi di gravi effetti collaterali, a cui hanno partecipato molti pazienti con obesità e un'alta probabilità di malattie cardiovascolari, sono stati ottenuti i seguenti risultati: il rischio di attacco non fatale di cuore, ictus, attacco cardiaco a (!) dei pazienti che assumono sibutramina è aumentato del 16% rispetto a quelli che hanno assunto il placebo. Tuttavia, il che è molto confortante, con l'aiuto della rianimazione è stato possibile risparmiare l'1,4% in più di pazienti che hanno assunto questo farmaco. Ma le morti, sia da patologie vascolari, sia da tutte le cause, in entrambi i gruppi di pazienti sono state soddisfatte con la stessa frequenza.

C'erano effetti indesiderati sotto forma di allergie da eruzioni minori a shock anafilattico. Nel sangue, il numero di piastrine diminuiva, cioè il sangue era scarsamente piegato, c'erano casi di danno autoimmune alle pareti dei vasi sanguigni (porpora emorragica), disturbi mentali, come già menzionato sopra. In questi casi, è stato raccomandato di sospendere il trattamento.

Il sistema nervoso ha reagito al farmaco con convulsioni, fallimenti a breve termine nella memoria, amnesia.

Sindromi dolorose alla testa, alla schiena, alle orecchie, disturbi visivi e uditivi, digestione, malattie otorinolaringoiatriche, herpes. La lista degli effetti collaterali è infinita. Conclude il rapporto che a volte la sindrome da astinenza è accompagnata da mal di testa e aumento dell'appetito (!).

Le donne che hanno intenzione di partorire dopo il corso di Sibutramine, ha senso pensare seriamente. Il farmaco è teratogeno, la sua capacità di causare mutazioni non è stata ancora confermata, ma usare questo strumento per un breve periodo e la cosa principale - spesso non è ufficiale. Pertanto, le aggiunte all'elenco sono ancora possibili.

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Overdose

Assumere dosi di Sibutramina superiori a quelle raccomandate aumenta la probabilità di sviluppare effetti indesiderati e aumentarne la gravità. Le conseguenze di un sovradosaggio non sono state sufficientemente studiate e non esiste un antidoto specifico.

Come parte del primo soccorso in caso di sovradosaggio, la lavanda gastrica e gli enterosorbenti vengono prescritti per un'ora dal momento in cui si riceve una dose superiore alla dose raccomandata.

È necessario osservare la condizione del paziente entro 24 ore dopo aver ricevuto una quantità sovrastimata del farmaco. Quando si sviluppano i sintomi degli effetti collaterali, viene eseguito un trattamento appropriato. Le più frequenti conseguenze di sovradosaggio, aumento della pressione arteriosa e palpitazioni cardiache, vengono bloccate con ß-bloccanti.
Utilizzando l'apparato di "rene artificiale" in caso di sovradosaggio sibutramina è impraticabile perché, come dimostra la ricerca, lo scambio di prodotti sibutramina da emodialisi praticamente eliminato.

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Interazioni con altri farmaci

Non applicabile in combinazione:

• con altri medicinali che fermano le patologie mentali o sono indirizzati a pazienti con obesità alimentare, che hanno un effetto centrale;
• con farmaci che inibiscono l'attività enzimatica della monoammina ossidasi (tra i farmaci contenenti inibitori della sibutramina e della monoammina ossidasi, ci dovrebbe essere un intervallo di tempo di almeno due settimane);
• con farmaci che stimolano la produzione di serotonina e sopprimono la sua cattura inversa;
• con farmaci che inattivano gli enzimi microsomiali del fegato;
• con farmaci che possono causare palpitazioni cardiache e aumento della pressione sanguigna, nonché per eccitare il sistema nervoso simpatico.

I preparati contenenti Sibutramina non influenzano la farmacodinamica dei contraccettivi orali.

Va anche notato che la sibutramina e l'alcol non sono compatibili.

Attualmente, i medicinali contenenti Sibutramina sono temporaneamente vietati in Ucraina e il loro congedo dalle farmacie che lavorano in campo legale è impossibile anche secondo le prescrizioni. Tuttavia, acquistare farmaci con Sibutramine non è difficile, Internet è pieno di suggerimenti. È vero che la vendita di droghe illecite, come il loro acquisto, è punibile. Anche questo vale la pena considerare.

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Condizioni di archiviazione

Le condizioni di conservazione dei preparati a base di Sibutramina non differiscono da quelle per la maggior parte dei farmaci. La temperatura di conservazione non deve superare i 25 ° C, la durata di conservazione - fino a tre anni. La preparazione non deve essere rimossa dalla confezione originale e lasciata in luoghi accessibili ai bambini piccoli.

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Analoghi 

Il farmaco più studiato per il trattamento dell'obesità alimentare è Xenical (sinonimo di Orlistat). Questo è anche un costoso analogo di Sibutramine. Il principio attivo inibisce l'assorbimento dei grassi nell'intestino tenue, dove devono essere assorbiti e li rimuove dalle feci. Funziona solo quando si osserva una dieta a basso contenuto calorico, aumentando il suo effetto di circa il 20%. I principali effetti collaterali sono espressi nel disturbo dell'intestino, flatulenza, incontinenza delle feci e dipendono direttamente dal contenuto di grassi del cibo assunto. Più alto è il suo contenuto di grassi, più azioni indesiderate pronunciate.

La differenza tra orlistat e la sibutramina - nel meccanismo d'azione, se il primo farmaco è ben miscelato con grassi, li rimuove dal corpo e induce il corpo a compensare l'energia per consumare le riserve di grasso, la seconda - riduce l'appetito agendo sui suoi centri nel cervello umano. La Sibutramina ha un effetto diretto attraverso il sistema nervoso centrale su altri sistemi corporei. Orlistat quasi non entra nel flusso sanguigno generale, agisce nell'intestino e praticamente non influenza i sistemi del corpo. Questo farmaco è un analogo di Sibutramina solo sull'effetto farmacologico - perdita di peso, i meccanismi della loro azione sono completamente diversi.

La fenfluramina anoressica è un farmaco serotoninergico, un derivato di anfetamina, più vicino a Sibutramina dal meccanismo d'azione e, di conseguenza, è un narcotico proibito.

L'antidepressivo Fluoxetina, inibisce la ricaptazione della serotonina, di conseguenza ha proprietà anoressizzanti. L'elenco può essere continuato, ma tutti questi farmaci, che interessano il sistema nervoso centrale, hanno più o meno effetti collaterali come la Sibutramina e sono in grado di causare danni irreparabili alla salute.

Non ci sono veri analoghi di Sibutramine, ci sono sinonimi meno costosi di produzione indiana, ad esempio, Gold Line, Redus, Slimia. Gli integratori alimentari cinesi sono sicuramente un "gatto in un sacco".

Reduxin Light, non ha nulla a che vedere con Sibutramine, contiene il principio attivo dell'ossitriptano, che ha proprietà sedative e appetitose. È un bioadditivo.

Analoghi economici - Gold Line Light, Lystata, non contenente Sibutramina, ma con un pacchetto che ricorda i prodotti contenenti sibutramina. Questo è più di un trucco pubblicitario, rispettivamente, e l'efficacia di questi strumenti è piuttosto bassa.

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Recensioni di perdere peso e medici

Recensioni di dimagrimento e dei loro parenti su Sibutramine sono molto spesso intimidanti, effetti collaterali, spingendo molti a interrompere il trattamento, ma non tutti possono sbarazzarsi delle conseguenze indesiderabili di prenderlo. A giudicare dalle recensioni, questi effetti non sono sempre reversibili. Un sacco di recensioni dicono che le persone sono molto dispiaciute per la loro decisione di ricorrere a questo farmaco. Sebbene molte recensioni siano chiaramente positive, sottolineando l'elevata efficacia di questa sostanza e, oltre alla secchezza della bocca, non vengono chiamati altri effetti collaterali.

Le recensioni dei medici sono piuttosto limitate, non negano l'alta efficacia di Sibutramine, sottolineano la necessità di rispettare le regole di prescrizione e di supervisione medica dei pazienti, l'automedicazione è completamente esclusa, poiché il farmaco causa seri effetti collaterali - nessuno lo nega. Si sottolinea che metà dei pazienti deve affrontare almeno uno degli effetti collaterali causati dalla Sibutramina. Eppure non è per niente che questa sostanza è stata vietata, anche temporaneamente, nella maggior parte dei paesi economicamente sviluppati.