Simvatin

La simvatina è un farmaco ipolipemizzante che riduce i livelli sierici di trigliceridi e colesterolo.

Il farmaco riduce la probabilità di sviluppare complicanze vascolari maggiori e la necessità di rivascolarizzazione a livello dei vasi non coronarici e periferici. Riduce inoltre il rischio di sviluppare patologie coronariche maggiori e la necessità di rivascolarizzazione coronarica (procedure PTCA e CABG), e riduce la probabilità di ictus. Inoltre, il farmaco riduce la mortalità complessiva, riducendo la mortalità associata a coronaropatia, e riduce il numero di ricoveri ospedalieri per angina. [ 1 ]

Il farmaco riduce il rapporto LDL-C/HDL-C e il rapporto colesterolo totale/HDL-C. [ 2 ]

Indicazioni Simvatin

Viene utilizzato nei soggetti ad alto rischio di sviluppare una malattia coronarica (con o senza iperlipidemia), ad esempio nei diabetici, nei soggetti con una storia di ictus o altre malattie cerebrovascolari, nonché nei pazienti con malattia vascolare periferica o malattia coronarica.

Viene prescritto come integratore alimentare per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, trigliceridi, LDL-C e apo B e, inoltre, per aumentare i livelli di HDL-C nelle persone con ipercolesterolemia primaria (ipercolesterolemia eterozigote familiare o ipercolesterolemia mista), in situazioni in cui la sola dieta e altre terapie non farmacologiche sono inefficaci.

Il farmaco è utilizzato per il trattamento dell'ipertrigliceridemia e della disbetalipoproteinemia primaria.

Inoltre, può essere utilizzato come integratore alla dieta e ad altri metodi di trattamento nei soggetti affetti dalla forma familiare di ipercolesterolemia omozigote per ridurre i livelli elevati di colesterolo totale, LDL-C e apolipoproteina B.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse - 10 pezzi in un blister. Ogni confezione contiene 3 di queste compresse.

Farmacodinamica

La simvastatina è un farmaco che abbassa il colesterolo inibendo l'azione dell'HMG-CoA reduttasi (un enzima coinvolto nel legame intraepatico del colesterolo).

Il farmaco riduce i valori del colesterolo totale intraepatico, dei trigliceridi plasmatici e del colesterolo LDL. Contemporaneamente diminuisce anche il livello del colesterolo VLDL e aumenta moderatamente l'indicatore del colesterolo HDL. [ 3 ]

Inoltre, il farmaco migliora l'attività dell'endotelio vascolare, ha proprietà antiossidanti e inibisce la migrazione e la proliferazione cellulare durante i processi aterosclerotici.

Farmacocinetica

Essendo un lattone inattivo, la simvastatina viene assorbita abbastanza bene nel tratto gastrointestinale e trasformata nella sua forma medicinale attiva.

Durante il primo passaggio intraepatico, oltre il 79% della sostanza assorbita viene trattenuta all'interno del fegato e sottoposta a processi metabolici.

L'escrezione avviene principalmente attraverso le feci e la bile.

L'effetto medicinale si sviluppa nell'arco di 14 giorni, raggiungendo il suo massimo effetto dopo 1-2 mesi dall'inizio del trattamento.

Dosaggio e somministrazione

La dose giornaliera del farmaco è compresa tra 10 e 80 mg; il farmaco si assume la sera, una volta al giorno. Il dosaggio può essere modificato a intervalli di almeno 1 mese. Le modifiche vengono apportate fino al raggiungimento della dose massima giornaliera di 80 mg.

Da utilizzare nei soggetti affetti da cardiopatia coronarica o ad alto rischio di sviluppare questa patologia.

Il dosaggio iniziale standard per questo gruppo di pazienti è di 40 mg, assunti una volta al giorno (alla sera). Il trattamento farmacologico può essere iniziato contemporaneamente alla fisioterapia e alla dieta.

Persone affette da ipercolesterolemia che non rientrano nei gruppi a rischio sopra descritti.

Prima di iniziare la terapia viene effettuata una dieta ipocolesterolemizzante standard, che viene rispettata anche durante tutto il ciclo di trattamento.

La dose iniziale giornaliera è spesso di 20 mg, assunta una volta alla sera. Per i soggetti che necessitano di una riduzione significativa (oltre il 45%) dei livelli di LDL, può essere prescritta una dose iniziale di 40 mg.

Nei soggetti con ipercolesterolemia lieve o moderata, Simvatin viene utilizzato a un dosaggio iniziale di 10 mg. Il dosaggio viene aggiustato, se necessario, secondo lo schema sopra descritto.

Individui affetti dalla forma familiare di ipercolesterolemia omozigote.

Sulla base dei dati provenienti da studi clinici controllati, i pazienti affetti da questo tipo di patologia dovrebbero usare dosi giornaliere di 40 mg (1 dose serale) o 80 mg (suddivise in 3 dosi: 20 mg al mattino e al pomeriggio e 40 mg alla sera).

In questi pazienti, il farmaco viene utilizzato come coadiuvante di un altro regime terapeutico che abbassa i livelli di colesterolo (ad esempio, plasmaferesi LDL) o senza altre terapie quando questa non è disponibile.

Schemi combinati.

La simvatina è efficace sia in monoterapia sia in combinazione con sequestranti degli acidi biliari.

Le persone che assumono ciclosporina o gemfibrozil con altri fibrati o dosi ipolipemizzanti (≥1 g al giorno) di niacina insieme al farmaco non devono assumere più di 10 mg del farmaco al giorno.

Per i soggetti che assumono verapamil o amiodarone, la dose giornaliera massima deve essere di 20 mg.

• Domanda per i bambini

Non ci sono informazioni sull'effetto terapeutico e sulla sicurezza del farmaco nei bambini, motivo per cui non viene prescritto in pediatria.

Utilizzare Simvatin durante la gravidanza

Simvatin non deve essere usato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• fase attiva della malattia epatica;
• un aumento dei livelli delle transaminasi sieriche che si sviluppa per una ragione sconosciuta.

Effetti collaterali Simvatin

Spesso il farmaco è tollerato senza complicazioni, ma a volte si manifestano effetti collaterali:

• disturbi epidermici e allergici: prurito, rash epidermico e alopecia;
• Problemi digestivi: nausea, dispepsia, gonfiore, stitichezza, vomito, diarrea, dolore addominale e pancreatite. Occasionalmente si sviluppano ittero o epatite;
• disturbi del sistema nervoso: parestesia, cefalea, polineuropatia, vertigini, astenia e convulsioni;
• segni associati all'attività del sistema muscolo-scheletrico: mialgia. Raramente si osserva rabdomiolisi o miopatia;
• disturbi del sistema sanguigno: anemia;
• Altri: occasionalmente si verificano vasculite, artralgia, polimialgia reumatica e artrite, oltre a orticaria, febbre, fotofobia, edema di Quincke, vampate di calore al viso e sindrome lupus-simile. Inoltre, occasionalmente si sviluppano malessere, dispnea, eosinofilia, trombocitopenia e aumento dei livelli di VES.

Overdose

Sono stati segnalati diversi casi di avvelenamento con sostanze a base di simvastatina (con la dose massima utilizzata pari a 0,45 g), ma non sono state osservate complicazioni o segni specifici nei pazienti.

In caso di sovradosaggio sono necessarie misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

I processi metabolici della simvastatina sono realizzati con la partecipazione del CYP3A4, ma non ha un effetto soppressivo su questo enzima. A questo proposito, l'assunzione di farmaci non modifica i valori plasmatici dei farmaci i cui processi metabolici avvengono sotto l'influenza del CYP3A4. Gli agenti che inibiscono fortemente l'attività del CYP3A4 aumentano la probabilità di miopatia, poiché rallentano l'eliminazione della simvastatina. Tra questi agenti figurano ketoconazolo con itraconazolo, ciclosporina, sostanze che inibiscono la proteasi dell'HIV, claritromicina con eritromicina e nefazodone.

L'uso con ritonavir può aumentare i livelli sierici di simvastatina.

Il rischio di miopatia aumenta con l'uso di farmaci ipolipemizzanti che non sono potenti inibitori del CYP3A4, ma possono provocare miopatia se usati da soli. Tra questi, gemfibrozil con altri fibrati e dosi ipolipemizzanti di niacina (>1 g al giorno).

Anche il verapamil e l'amiodarone possono aumentare la probabilità di miopatia; altri bloccanti dei canali del calcio non hanno questo effetto.

Il succo di pompelmo contiene uno o più elementi che inibiscono l'azione del CYP3A4 e possono aumentare i livelli plasmatici dei farmaci metabolizzati con questa sostanza. L'assunzione di succo a piccole dosi (1 bicchiere da 0,25 l al giorno) provoca un effetto minimo (un aumento dell'attività dell'HMG-CoA reduttasi del 13%), che non ha alcuna rilevanza clinica. Tuttavia, l'assunzione in grandi porzioni (oltre 1 l al giorno) aumenta significativamente l'attività intraplasmatica degli agenti che inibiscono l'HMG-CoA reduttasi. Per questo motivo, durante l'assunzione di simvastatina, è consigliabile evitare di bere grandi quantità di succo di pompelmo.

Nei pazienti che utilizzano anticoagulanti cumarinici, il valore di PT deve essere determinato prima di iniziare la terapia e monitorato regolarmente durante la fase iniziale del trattamento per garantire che i nuovi valori di PT non si discostino significativamente. Una volta che questo valore si è stabilizzato, i nuovi valori di PT vengono controllati con la frequenza solitamente prescritta durante la terapia con anticoagulanti cumarinici.

La procedura sopra descritta viene ripetuta se si interrompe la terapia con Simvatin o se ne modifica il dosaggio.

Condizioni di archiviazione

Simvatin deve essere conservato in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura massima: 30°C.

Data di scadenza

Simvatin deve essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Vasostat, Simvastatina con Vasilip, Zocor e Allesta.