Cetrilev

Cetrilev è un farmaco antistaminico sistemico, il cui principio attivo è la levocetirizina, un R-enantiomero attivo stabile della cetirizina, un derivato della piperazina.

Indicazioni Tsetrileva

Viene utilizzato per eliminare i sintomi della rinite allergica (anch'essa una forma della malattia che si manifesta per tutto l'anno) e dell'orticaria.

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse da 5 mg, 10 compresse per blister. Una confezione contiene 1 blister; sotto forma di sciroppo in flaconi da 30, 50 o 100 ml. All'interno della confezione è presente 1 flacone con tappo dosatore.

Farmacodinamica

La levocetirizina è un enantiomero R attivo della cetirizina con proprietà stabili. Fa parte del gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. Le sue proprietà medicinali sono determinate dal blocco delle terminazioni H1 dell'istamina. L'affinità per questi elementi nella levocetirizina è doppia rispetto a quella della cetirizina.

Agisce sulla fase di sviluppo delle manifestazioni allergiche dipendente dall'istamina, riduce la permeabilità vascolare, l'attività del movimento degli eosinofili e limita il processo di rilascio dei conduttori infiammatori. Previene la comparsa di una risposta allergica e, al contempo, allevia il decorso dei sintomi già presenti. Il componente possiede inoltre proprietà antinfiammatorie, antiallergiche e antiessudanti, pur non avendo praticamente alcun effetto antiserotoninergico e colinolitico.

Se assunto in dosi terapeutiche, non ha praticamente alcun effetto sedativo.

Farmacocinetica

La farmacocinetica della levocetirizina è lineare e praticamente identica a quella della cetirizina.

Assunto per via orale, il farmaco viene assorbito in modo intenso e rapido. Il grado di assorbimento non varia in base all'assunzione di cibo e alla quantità di dose assunta, sebbene si osservi una diminuzione della concentrazione massima e un prolungamento del tempo necessario per raggiungerla. La biodisponibilità è del 100%.

Nel 5% dei pazienti, l'effetto del farmaco inizia 12 minuti dopo una singola dose e nel restante 95% dopo 0,5-1 ora. Il picco plasmatico si osserva 50 minuti dopo una singola dose orale del farmaco e la sua durata è di 2 giorni. Il picco è di 270 ng/ml con una singola dose e di 308 ng/ml in caso di somministrazione ripetuta di 5 mg del farmaco.

Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti e sul suo passaggio attraverso la barriera emato-encefalica. I test hanno dimostrato che la concentrazione più elevata si osserva nei reni e nel fegato, e quella più bassa nei tessuti del sistema nervoso centrale. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. La sintesi della sostanza con le proteine plasmatiche è del 90%.

Circa il 14% della levocetirizina viene metabolizzato nell'organismo. Durante questo processo, si verificano ossidazione e N- e O-dealchilazione, in combinazione con la taurina. Queste ultime sono svolte con l'ausilio dell'emoproteina CYP 3A4, mentre i processi ossidativi sono supportati da numerose o sconosciute isoforme del CYP.

La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi emoproteici 1A2 e 2C9, né di 2C19 e 2D6, insieme a 2E1 e 3A4, a valori diverse volte superiori al livello massimo con la somministrazione orale di 5 mg del farmaco. Poiché il metabolismo è piuttosto lento e la capacità di inibire questo processo è assente, la probabilità di interazione tra levocetirizina e altri componenti medicinali è estremamente bassa.

L'escrezione della sostanza avviene principalmente per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. L'emivita plasmatica (negli adulti) è di 7,9±1,9 ore. Nei bambini, questo periodo è più breve. La clearance totale (negli adulti) è di 0,63 ml/minuto/kg. L'escrezione del principio attivo e dei prodotti di degradazione avviene principalmente con le urine (la velocità media è pari all'85,4% della dose assunta). Solo il 12,9% della sostanza viene escreto con le feci.

La clearance apparente della levocetirizina nell'organismo è correlata all'indice CC. Per questo motivo, i soggetti con insufficienza renale grave o moderata devono adattare gli intervalli tra le assunzioni di levocetirizina, tenendo conto dell'indice CC. In presenza di anuria nella fase finale della malattia renale allo stadio terminale, il livello di clearance complessivo in tali soggetti, rispetto a indicatori simili in soggetti senza tali patologie, diminuisce di circa l'80%.

La quantità di principio attivo rimossa tramite emodialisi (procedura standard della durata di 4 ore) è <10%.

Dosaggio e somministrazione

Lo sciroppo deve essere assunto per via orale (bambini dai sei mesi e adulti) indipendentemente dall'assunzione di cibo. Si raccomandano le seguenti dosi:

• neonati da 0,5 a 1 anno: una volta al giorno, 1,25 mg (o 2,5 ml);
• età 1-2 anni – due volte al giorno, 1,25 mg (la dose giornaliera sarà di 2,5 mg);
• età 2-6 anni: assumere 1,25 mg (o 2,5 ml) del medicinale due volte al giorno;
• età 6-12 anni – 5 mg (o 10 ml) del farmaco al giorno;
• adolescenti dai 12 anni in su e adulti: 5 mg (o 10 ml) di sciroppo una volta al giorno.

Le persone con problemi renali devono calcolare i dosaggi in base ai valori di CC. Il calcolo è il seguente:

• con funzionalità renale normale (livello di clearance della creatinina ≥80 ml/minuto) – 5 mg una volta al giorno;
• per disturbi lievi (clearance della creatinina 50-79 ml/minuto) – una dose singola di 5 mg del farmaco;
• disturbi moderati (livello di clearance della creatinina 30-49 ml/minuto) – assumere 5 mg a giorni alterni;
• disturbo grave (livello di CC <30 ml/minuto) – assunzione di sciroppo da 5 mg una volta ogni 3 giorni;
• patologia renale allo stadio terminale (livello di clearance della creatinina <10 ml/minuto) e persone sottoposte a dialisi: l'assunzione del farmaco è vietata.

La durata dell'assunzione dello sciroppo per le persone con rinite allergica periodica (i segni della malattia si manifestano in un intervallo di tempo inferiore a 4 giorni a settimana o inferiore a 1 mese) viene determinata tenendo conto dell'anamnesi e del decorso della patologia. La terapia può essere interrotta alla scomparsa dei sintomi e ripresa alla ricomparsa dell'allergia.

In caso di rinite allergica persistente (i segni della malattia si manifestano per >4 giorni alla settimana o per un periodo superiore a 1 mese) durante il contatto costante con gli allergeni, è possibile un trattamento permanente.

Per escludere patologie croniche (orticaria o rinite allergica) potrebbe essere necessario un ciclo di trattamento fino a 1 anno (queste informazioni sono state ottenute tramite test con racemo).

Le compresse devono essere assunte per via orale con acqua, senza masticarle. Se assunte a stomaco vuoto, l'effetto del farmaco è più rapido.

La dose giornaliera per bambini dai 6 anni in su e adulti è di 5 mg una volta al giorno (1 compressa). Per il trattamento della febbre da fieno, il ciclo di trattamento dura in media da 1 a 6 settimane. Per eliminare le malattie allergiche croniche, può essere necessario un ciclo di trattamento fino a 1 anno.

Utilizzare Tsetrileva durante la gravidanza

La levocetirizina non deve essere prescritta alle donne in gravidanza.

Poiché la cetirizina può penetrare nel latte materno, se è necessario utilizzare Cetrilev, è necessario interrompere l'allattamento durante il trattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• intolleranza alla levocetirizina o ad altri componenti del farmaco, nonché a vari derivati della piperazina;
• insufficienza renale cronica grave (livello di clearance della creatinina <10 ml/minuto);
• È vietato prescrivere levocetirizina ai neonati e ai bambini di età inferiore ai sei mesi, poiché le informazioni sull'uso del farmaco a questa età sono molto limitate;
• Le compresse non devono essere assunte da bambini di età inferiore a 6 anni.

Effetti collaterali Tsetrileva

I componenti dello sciroppo metilparabene con propil paraidrossibenzoato possono causare i seguenti effetti collaterali (potrebbe avere una reazione ritardata):

• manifestazioni del sistema nervoso: sensazione di debolezza, sonnolenza, grave affaticamento, comparsa di mal di testa, svenimenti, convulsioni, tremori, parestesie e vertigini, nonché sviluppo di disgeusia o astenia;
• disturbi mentali: sensazioni di agitazione, aggressività, allucinazioni, pensieri suicidi, depressione, insonnia e altri disturbi del sonno;
• reazioni cardiache: sviluppo di tachicardia o aumento della frequenza cardiaca;
• organi visivi: visione offuscata e altri disturbi;
• disturbi uditivi: sviluppo di vertigini;
• dotti biliari e fegato: sviluppo di epatite;
• organi urinari e reni: ritenzione urinaria e comparsa di disuria;
• reazioni immunitarie: manifestazioni di ipersensibilità, inclusa l'anafilassi;
• organi dell'apparato respiratorio, mediastino e sterno: comparsa di dispnea;
• reazioni gastrointestinali: stitichezza, nausea, diarrea, vomito, dolore addominale e secchezza delle fauci;
• strati sottocutanei e pelle: comparsa di un'eruzione cutanea persistente da farmaco, di altre eruzioni cutanee e prurito, nonché sviluppo di orticaria o edema di Quincke;
• struttura muscolare e ossa: comparsa di mialgia;
• risultati degli esami di laboratorio: aumento di peso, alterazioni dei normali test di funzionalità epatica;
• disturbi metabolici: aumento dell'appetito;
• patologie sistemiche: comparsa di edema.

Overdose

Un sovradosaggio si manifesta con una sensazione di sonnolenza, ma nei bambini questo sintomo è preceduto da maggiore irritabilità e agitazione.

La levocetirizina non ha un antidoto specifico. In caso di insorgenza di disturbi, è necessario fornire al paziente assistenza volta a mantenere la condizione e a eliminare i sintomi. La lavanda gastrica è possibile se il farmaco è stato assunto di recente. L'emodialisi non darà risultati.

Interazioni con altri farmaci

Non sono stati effettuati test di interazione per la levocetirizina.

I test di interazione della cetirizina (in combinazione con il racemo) hanno dimostrato che la combinazione con cimetidina, antipirina, nonché ketoconazolo e pseudoefedrina, nonché azitromicina, eritromicina e glipizide o diazepam non provoca effetti collaterali significativi.

Quando associata alla teofillina (dose giornaliera di 400 mg), la clearance totale della levocetirizina diminuisce (del 16%), mentre le proprietà della teofillina rimangono invariate.

I test su dosi multiple di ritonavir (600 mg due volte al giorno) con cetirizina (10 mg al giorno) hanno dimostrato che l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre il volume di distribuzione del ritonavir è risultato leggermente alterato (-11%) prima della combinazione con cetirizina.

Il cibo non influenza il grado di assorbimento del farmaco, ma lo rallenta.

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Condizioni di archiviazione

Cetrilev deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini piccoli, a una temperatura non superiore a 30°C.

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Data di scadenza

Cetrilev (sotto forma di sciroppo e compresse) è adatto all'uso per un periodo di 24 mesi dalla data di produzione. Allo stesso tempo, dopo l'apertura del flacone di sciroppo, la durata di conservazione del farmaco è di 3 mesi.