Cefaxone

Cefaxon è un farmaco antimicrobico di terza generazione appartenente alla categoria delle cefalosporine.

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Indicazioni Cefaxone

Viene utilizzato nel trattamento di persone affette da malattie infettive di diversa localizzazione (causate da una flora sensibile alle cefalosporine). Tra queste patologie:

• infezioni nella zona addominale (comprese infezioni del tratto intestinale e della cistifellea, nonché peritonite), nonché sepsi;
• meningite;
• malattie infettive che colpiscono le ossa e le articolazioni, nonché la pelle e i tessuti connettivi;
• infezioni che si sviluppano nelle vie respiratorie inferiori e negli organi ORL;
• patologie infettive che colpiscono l'apparato urinario, nonché malattie sessualmente trasmissibili (tra cui anche la gonorrea);
• a volte il farmaco viene prescritto a persone con bassi indicatori immunitari, come si osserva in varie infezioni;
• I medici possono raccomandare l'uso di Cefaxon dopo un intervento chirurgico per prevenire le infezioni.

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Modulo per il rilascio

Viene rilasciato sotto forma di polvere per somministrazione parenterale, in flaconcini da 0,25, 0,5 e 1 g. Ogni scatola contiene 1 flaconcino di questo tipo.

Farmacodinamica

Cefaxon contiene il principio attivo ceftriaxone, che si presenta sotto forma di sale di Na. Questo componente è sviluppato esclusivamente per la somministrazione parenterale. Il farmaco ha un marcato effetto battericida, inibisce il legame degli elementi che costituiscono la base delle membrane cellulari batteriche e previene lo sviluppo e la crescita di organismi patogeni.

I ceppi batterici aerobici (Gram-negativi e Gram-positivi) sono sensibili all'attività del ceftriaxone. Tra questi figurano stafilococchi (come Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis), streptococchi di categoria B (Streptococcus agalactiae), streptococchi di categoria A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, pneumococchi e Streptococcus bovis. Inoltre, questo elenco include Escherichia coli, Aeromonas spp., bacillo di Ducrey, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, bacillo di Morgan, Moraxella spp. e alcuni ceppi di Enterobacter. Allo stesso tempo, il farmaco agisce su gonococchi, meningococchi, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella e anche su alcuni ceppi di Pseudomonas aeruginosa.

Il farmaco ha effetto anche sulle malattie causate dall'attività degli anaerobi, tra cui clostridi, batterioidi, peptostreptococchi e peptococchi, nonché Fusobacterium spp.

È importante ricordare che alcuni ceppi di Bacteroides (quelli che producono β-lattamasi) sono resistenti all'azione del ceftriaxone.

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Farmacocinetica

Dopo l'iniezione parenterale del farmaco, si osservano elevati livelli del suo principio attivo all'interno dell'organismo. Il farmaco si concentra nei tessuti e in vari fluidi biologici (tra cui plasma sanguigno, tessuti bronchiali e polmonari, espettorato, tessuti dell'apparato urogenitale e anche ossa e cartilagini con tessuti connettivi).

Se il paziente presenta un'infiammazione delle meningi, Cefaxon forma elevate concentrazioni farmacologiche nel liquido cerebrospinale, ma negli individui senza danni alle meningi, la sostanza difficilmente attraversa la barriera emato-encefalica.

Il principio attivo del farmaco viene sintetizzato in modo reversibile con le proteine plasmatiche. L'azione della microflora intestinale porta all'inattivazione del ceftriaxone.

Circa il 50-60% della sostanza immodificata viene escreto attraverso i reni, mentre un altro 40-50% (anch'esso immodificato) viene escreto con la bile. L'emivita del ceftriaxone negli adulti con funzionalità epatica e renale sana è di 8 ore.

Se il paziente ha problemi di funzionalità renale ed epatica, così come negli anziani e nei bambini, si osserva un aumento dell'emivita del principio attivo.

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Dosaggio e somministrazione

La polvere viene utilizzata per preparare una soluzione parenterale. La somministrazione di Cefaxon è consentita solo in ambito ospedaliero. La soluzione preparata può essere somministrata per via intramuscolare o endovenosa (anche a bassa velocità, tramite getto o flebo). È necessario osservare gli stessi intervalli di tempo tra le procedure di somministrazione del farmaco.

L'iniezione intramuscolare deve essere effettuata nella zona del quadrante superiore esterno del gluteo (non è possibile iniettare più di 1 g di farmaco in un muscolo alla volta).

L'iniezione endovenosa a getto deve essere lenta (durata della procedura: entro 2-4 minuti). Con il metodo goccia a goccia, l'infusione (40 ml) viene somministrata per via endovenosa per almeno mezz'ora.

Per preparare una soluzione per iniezione intramuscolare, la polvere deve essere diluita in una soluzione di lidocaina all'1% (2 o 3,5 ml) – rispettivamente per dosaggi di 0,25, 0,5 o 1 g.

Per l'iniezione endovenosa a getto è necessario sciogliere 1 g del farmaco in acqua per iniezione (10 ml).

Per preparare una fleboclisi, diluire 2 g di farmaco in 40 ml di uno dei seguenti solventi: soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, levulosio al 5% o soluzione di glucosio (una soluzione a base di glucosio può anche essere al 10%). Altri solventi non possono essere utilizzati con Cefaxon.

Le dosi del farmaco e la durata del trattamento sono stabilite dal medico.

Porzioni consigliate per adolescenti dai 12 anni in su e adulti:

• in media si devono somministrare 1-2 g di farmaco al giorno (la dose necessaria viene somministrata una volta al giorno);
• per eliminare le infezioni gravi, è consentito aumentare la dose giornaliera a 4 g del farmaco;
• Negli adulti, per curare la gonorrea, è necessario somministrare 0,25 g del farmaco per via intramuscolare una volta;
• Per prevenire lo sviluppo di infezioni dopo l'intervento chirurgico, è opportuno somministrare una singola dose standard del farmaco 0,5-1,5 ore prima della procedura.

Porzioni consigliate per bambini di età inferiore ai 12 anni:

• ai neonati è necessario somministrare il farmaco quotidianamente in media a una dose di 20-50 mg/kg di peso corporeo;
• Per il trattamento della meningite nei bambini, il farmaco può essere somministrato a un dosaggio di 100 mg/kg di peso corporeo, ma non superiore a 4 g/giorno.

Ai bambini di età inferiore ai 12 anni viene solitamente somministrato il Cefaxone in un dosaggio di 20-50 mg/kg di peso corporeo, ma con un massimo di 2 g al giorno. Nel trattamento di infezioni in fase grave, la dose può essere aumentata a 75 mg/kg di peso corporeo, ma con un massimo di 3 g/giorno. Dosi superiori a 50 mg/kg possono essere somministrate solo per via endovenosa, per un periodo di almeno mezz'ora.

Per i bambini il cui peso supera i 50 kg, il medicinale, indipendentemente dall'età, viene prescritto nelle dosi raccomandate per gli adulti.

A seconda del tipo di agente patogeno, la durata del trattamento può variare da 4 a 14 giorni.

Dosi raccomandate per le persone con problemi renali.

Occorre tenere presente che la dose massima giornaliera raccomandata per le persone il cui livello di clearance della creatinina è inferiore a 10 ml/minuto è di 2 g di ceftriaxone.

Se si prevede un uso prolungato del farmaco, è necessario monitorare la conta ematica del paziente.

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Utilizzare Cefaxone durante la gravidanza

L'uso di Cefaxon è assolutamente vietato nel 1° trimestre. Il medico deve escludere la possibilità di una gravidanza prima di prescrivere questo farmaco. Nel 2° e 3° trimestre, l'opportunità di prescrivere il farmaco è valutata dal medico curante.

Le madri che allattano devono interrompere l'allattamento prima di iniziare ad assumere il farmaco.

Controindicazioni

Le controindicazioni includono l'ipersensibilità al ceftriaxone e ad altri farmaci antimicrobici della categoria delle cefalosporine, nonché alle penicilline.

Usare con cautela nei soggetti affetti da iperbilirubinemia e (soprattutto) nei neonati.

Effetti collaterali Cefaxone

Durante il trattamento con Cefaxon, i pazienti possono talvolta manifestare i seguenti effetti collaterali:

• disfunzione del sistema nervoso: comparsa di mal di testa o vertigini, sviluppo di astenia;
• Disturbi gastrointestinali: vomito o disturbi intestinali, sviluppo di stomatite o glossite, aumento dell'attività degli enzimi epatici. Occasionalmente si osserva colite pseudomembranosa;
• Sintomi del sistema emopoietico: sviluppo di leucopenia, trombocitopenia o granulocitopenia, nonché anemia emolitica ed eosinofilia. Disturbi della coagulazione del sangue sono osservati sporadicamente.
• sintomi allergici: sviluppo di orticaria, angioedema, esantema, dermatite allergica, nonché anafilassi ed eritema multiforme;
• altri: sviluppo di oliguria, brividi, dolore nell'ipocondrio destro, nonché ipercreatininemia e mughetto.

Inoltre, la somministrazione parenterale di farmaci può causare sintomi locali, tra cui una sensazione di dolore (dopo un'iniezione intramuscolare) e flebite (dopo un'iniezione endovenosa).

La sedimentazione sulle pareti della cistifellea è osservata sporadicamente, ma può essere rilevata durante un'ecografia. Questo sintomo di solito scompare dopo l'interruzione dell'uso del farmaco. Se il paziente avverte dolore, è necessario passare a un trattamento conservativo.

Overdose

A causa dell'intossicazione da ceftriaxone, la gravità degli effetti collaterali nei pazienti può essere potenziata.

Il farmaco non ha un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, sono necessarie misure sintomatiche. Si tenga presente che l'emodialisi o la dialisi peritoneale saranno inefficaci in tali casi.

Interazioni con altri farmaci

Per l'eliminazione di infezioni gravi, si consiglia di combinare Cefaxon con farmaci aminoglicosidici (che potenziano reciprocamente le loro proprietà medicinali). Tuttavia, devono essere somministrati separatamente, perché sono incompatibili per le iniezioni parenterali.

La soluzione pronta per la somministrazione di Cefaxon non è compatibile con altre sostanze per uso parenterale (ad eccezione delle soluzioni indicate nelle istruzioni come raccomandate per la preparazione dell'infusione).

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Condizioni di archiviazione

Se conservato in condizioni standard a una temperatura compresa tra 15 e 25°C, Cefaxon può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

La soluzione medicinale preparata ha proprietà terapeutiche per 6 ore se conservata a 25°C e per 24 ore se la temperatura non supera i 5°C.

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Data di scadenza

3 anni.

Recensioni

Cefaxon è considerato un rimedio piuttosto efficace: la sua elevata qualità ed efficacia sono state confermate nelle recensioni di molti pazienti. Tra gli svantaggi figurano il costo piuttosto elevato del farmaco e la presenza di numerosi effetti collaterali.