Uprima

L'impotenza è l'incapacità di raggiungere o mantenere l'erezione necessaria per un rapporto sessuale. Un nuovo farmaco, Uprima, è stato sviluppato per combattere l'impotenza maschile. Il principio attivo principale delle compresse è l'apomorfina cloridrato. Gli eccipienti del farmaco sono magnesio stearato, cellulosa microcristallina, acido citrico, ipromellosa, acido ascorbico, edetato disodico, biossido di silicio, ossido di ferro rosso (E172), acesulfame potassico, aroma di menta e arancia, mannitolo.

Indicazioni Uprima

Le principali indicazioni per l'uso di Uprim sono l'aumento dell'attività del sistema neurotrasmettitore dopaminergico del cervello al fine di attivare l'interesse sessuale e intensificare le sensazioni nella disfunzione erettile.

Modulo per il rilascio

Uprim è disponibile sotto forma di pastiglie sublinguali da 2 mg (pastiglie pentagonali) o 3 mg (pastiglie triangolari), che corrispondono al contenuto quantitativo di apomorfina cloridrato. Le compresse rosso-marroni presentano un'incisione bifacciale: la lettera "a" su un lato e il numero 2 o 3 sull'altro.

Farmacodinamica

L'azione farmacologica di Uprim è diretta ai nuclei dell'ipotalamo. Quest'area del cervello è responsabile della produzione di dopamina, che appartiene al gruppo dei neurotrasmettitori e influenza la capacità di provare piacere. A sua volta, il nucleo paraventricolare dell'ipotalamo è l'area in cui si concentrano gli aspetti dell'eccitazione sessuale.

La farmacodinamica di Uprim è determinata dalle proprietà dell'apomorfina, che agisce come principale iniziatore dell'erezione e invia stimoli pro-erettili. Il ripristino della funzione erettile è possibile grazie alla normalizzazione del sistema nervoso centrale, che influenza le reazioni vascolari dei tessuti cavernosi del pene.

Farmacocinetica

L'emivita dell'apomorfina è di circa 3 ore. La somministrazione orale, endovenosa e sottocutanea del farmaco produce un effetto massimo del 2%.

Farmacocinetica di Uprim:

• assorbimento – avviene attraverso la mucosa orale e dopo 10 minuti l’apomorfina compare nel plasma sanguigno (la concentrazione massima si osserva dopo 40-60 minuti);
• distribuzione – l’apomorfina è legata al 90% alle proteine plasmatiche (albumina);
• Degradazione metabolica - avviene principalmente per coniugazione con acido glucuronico o solfato. La seconda via di degradazione avviene attraverso la N-demetilazione e la creazione di norapomorfina, che viene convertita in coniugati glucuronidi e solfati;
• Processo di eliminazione di Uprim: la somministrazione sublinguale di 2 mg di sostanza determina la presenza di composti attivi di apomorfina per circa il 90% nelle urine e per il 15% nelle feci. Meno del 2% di apomorfina viene rilevato nelle urine in forma immodificata. Le feci contengono apomorfina, norapomorfina e i loro solfati.

Si noti che la farmacocinetica di Uprim non è stata studiata nelle donne o nei soggetti di età inferiore ai 18 anni. I dati sulla farmacocinetica dell'apomorfina riguardano uomini sani di età superiore ai 65 anni.

Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio iniziale di Uprim è prescritto a tutti i pazienti a 2 mg. La quantità di principio attivo contenuta nella compressa viene portata a un valore sufficiente per il rapporto sessuale. Il dosaggio viene scelto individualmente e la somministrazione ripetuta viene effettuata a intervalli di 8 ore.

Modalità di somministrazione e dosaggio:

• Bere un po' d'acqua immediatamente prima dell'uso sublinguale per aiutare il medicinale a dissolversi meglio;
• circa 20 minuti prima del rapporto sessuale, posizionare la compressa sotto la lingua;
• Il farmaco si dissolve generalmente completamente dopo 10 minuti. Se la compressa non si è completamente sciolta dopo 20 minuti, la parte rimanente deve essere deglutita;
• l'efficacia del farmaco aumenta con la stimolazione sessuale;
• Dovresti iniziare il rapporto sessuale solo quando ti senti pronta.

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Utilizzare Uprima durante la gravidanza

È escluso l'uso di Uprim durante la gravidanza, da parte di donne e bambini.

Controindicazioni

Le controindicazioni all'uso di Uprim riguardano i pazienti affetti da angina grave, anamnesi di infarto del miocardio, insufficienza cardiaca o ipotensione, nonché malattie che limitano l'attività sessuale.

Anche la presenza di intolleranza individuale a uno dei componenti del farmaco ne proibirà l'uso.

Per i soggetti affetti da vari gradi di insufficienza epatica, il dosaggio raccomandato non supera i 2 mg, purché sotto stretto controllo medico.

Particolare cautela deve essere adottata dalle persone con funzionalità renale compromessa e alterazioni anatomiche del pene (curvatura, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie, ecc.).

Poiché Uprima può causare vertigini o perdita di coscienza, la guida di macchinari e meccanismi non è consentita prima che siano trascorse 2 ore dall'assunzione del medicinale.

Effetti collaterali Uprima

I dati derivanti dalle osservazioni mediche di un gruppo di 4.000 pazienti di varie età con diagnosi di disfunzione erettile di origine organica, psigonica o mista, che hanno assunto 2-3 ml di apomorfina, hanno permesso di identificare gli effetti collaterali di Uprim:

• la capacità di sviluppare una sindrome vegetativa, che si manifesta con un calo spontaneo e di breve durata della pressione sanguigna, seguito da perdita di coscienza (se si rispetta il dosaggio, il numero di casi non supera lo 0,2%);
• peggioramento delle condizioni generali, caratterizzato da sindrome dolorosa di varia localizzazione o mal di testa;
• diminuzione delle difese dell'organismo e suscettibilità alle infezioni;
• vasodilatazione (flusso sanguigno dovuto al rilassamento della muscolatura delle pareti dei vasi e all'aumento del loro lume);
• attacchi di nausea;
• sonnolenza, perdita di coscienza;
• sensazione di mancanza di respiro, peggioramento della rinite/faringite e aumento della tosse;
• sudorazione eccessiva;
• cambiamenti nel gusto.

L'assunzione di Uprim secondo un regime terapeutico concordato con uno specialista dimostra una buona tollerabilità del farmaco e i casi registrati di effetti collaterali sono di breve durata e lievi.

Il farmaco è stato testato su pazienti con insufficienza epatica e renale, diabete, ipertensione, lesioni spinali e pazienti sottoposti a prostatectomia. Gli effetti collaterali nelle patologie elencate non differivano per frequenza e intensità rispetto ad altri pazienti.

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Overdose

Durante gli studi clinici, non è stato rilevato alcun caso di sovradosaggio di Uprima. Il superamento del dosaggio del farmaco somministrato per via sublinguale causa spesso un riflesso faringeo. L'uso orale del farmaco riduce significativamente l'effetto dell'apomorfina a causa della sua degradazione metabolica.

Poiché non esiste un antidoto specifico per l'apomorfina, in caso di sovradosaggio viene prescritta una terapia sintomatica e di rafforzamento generale.

Il farmaco deve essere assunto tenendo sotto controllo i principali parametri vitali: pressione sanguigna e frequenza cardiaca. Si raccomanda di adottare misure preventive per prevenire una possibile ipotensione ortostatica.

In caso di forte nausea, pallore, flusso sanguigno eccessivo o sudorazione eccessiva, sdraiatevi sulla schiena e sollevate le gambe. Rimanete in questa posizione fino alla completa scomparsa dei sintomi negativi.

Interazioni con altri farmaci

L'analisi condotta sull'interazione di Uprim con altri farmaci (antipertensivi) mette in guardia contro la somministrazione simultanea di apomorfina e nitrati. L'uso concomitante di farmaci con un dosaggio eccessivo di Uprim (superiore a 5 mg) porta alla comparsa di sintomi vasovagali e a una significativa riduzione della pressione durante l'ortostasi.

È stata osservata un'interazione farmacodinamica tra l'apomorfina presente nelle pastiglie e gli agonisti/antagonisti del recettore della dopamina ad azione centrale.

Il consumo di alcol durante l'assunzione di compresse di apomorfina aumenta la frequenza e la gravità dell'ipotensione. Allo stesso tempo, le bevande contenenti alcol portano a una diminuzione dell'eccitazione sessuale.

Il farmaco deve essere somministrato con cautela agli uomini anziani, in particolare a quelli con una storia di ipertensione incontrollata, ipotensione o ipotensione posturale e a quelli che assumono farmaci antipertensivi.

Si sconsiglia di sciogliere le compresse di apomorfina durante l'assunzione di un altro farmaco per l'impotenza.

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Condizioni di archiviazione

Condizioni di conservazione: conservare Uprima in un luogo protetto dalla luce solare diretta e fuori dalla portata dei bambini, mantenendo una temperatura massima di 25º C.

Data di scadenza

La durata di conservazione di Uprim nella confezione integra è di 2 anni dalla data di produzione.