Uromiteksan

Un agente specifico per la terapia antidotica, Uromitexan, viene utilizzato per ridurre o eliminare l'intossicazione causata da farmaci antitumorali.

Indicazioni Uromiteksana

Uromitexane è usato per prevenire gli effetti tossici di agenti antitumorali come Ifosfamide, Ciclofosfamide, Trophosphamide sul sistema urinario. Molto spesso UROMITEKSAN è usato in pazienti appartenenti a particolare rischio - ad esempio, dopo l'irradiazione, la zona pelvica, infiammazione della vescica dopo la terapia anti-cancro, in violazione delle funzioni del sistema urinario nella storia.

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Modulo per il rilascio

Antidoto L'uromitexan è un liquido senza un determinato colore e odore, sigillato in fiale da 0,4 g (4 ml).

La scatola di cartone contiene 15 fiale.

Uromitexan può essere prodotto in forma compressa - 10 compresse bianche convesse 0,4 g o 0,6 g in un blister in alluminio.

L'ingrediente attivo di Uromitexan è il mesna - la sostanza-antidoto di un acrolein (un metabolite di preparazioni antitumorali di un numero di oxazaphosphorines).

Farmacodinamica

UROMITEKSAN serve sostanze antidoto acroleina, che a sua volta è il prodotto del metabolismo di alcuni farmaci antitumorali oksazafosforinov danneggiare i tessuti delle mucose dell'apparato urinario.

Le capacità protettive di Uromitexane sono spiegate dalla connessione di mesna alla molecola di acroleina: questo processo provoca la formazione di un tioestere stabile non tossico.

Riducendo l'effetto urotossico dei farmaci antitumorali, Uromitexan non ha un effetto negativo direttamente sulle loro capacità antitumorali.

Farmacocinetica

Dopo l'iniezione endovenosa, il principio attivo, Uromitexan, viene presto trasformato in disolfuro e nel sistema di filtrazione renale riprende. Come risultato, si forma un composto tiolo libero, che è in contatto con il derivato alchilante, per formare un estere stabile non tossico.

L'emivita limitante è di 2-3 ore dopo l'iniezione endovenosa.

L'emivita di 60 mg per kg nella fase accelerata è di 0,17 ore e nella fase rallentata di 1,08 ore.

L'uromitexano è completamente escreto attraverso i reni per otto ore.

Dopo l'assunzione orale delle compresse, l'assorbimento di Uromitexan inizia nell'intestino tenue. Il contenuto medio di picco dei metaboliti nel fluido urinario si trova dopo 2-4 ore. Circa il 25-35% della quantità usata Uromitexan si trova nel fluido urinario come sostanza libera per le prime quattro ore. La quantità di 2-4 g per m ² durata mezza sostanza tossica è di 5-7 ore.

Per mantenere la quantità necessaria di Uromitexan nel sistema urinario, è necessario osservare la molteplicità appropriata dell'assunzione del farmaco nel corpo. La disponibilità biologica nel fluido urinario con uso interno di Uromitexan può variare dal 45 al 79%, in relazione alla disponibilità dopo iniezione endovenosa.

La presenza di masse alimentari nel tratto digestivo non influisce sulla qualità dell'accessibilità del farmaco nelle urine dopo l'ingestione.

Dopo la somministrazione per via endovenosa e orale di Uromitexan, l'esposizione sistemica è aumentata al 150%, il che consente di mantenere un'escrezione costante del principio attivo entro 24 ore.

Circa il 5% del principio attivo viene escreto nell'intervallo di 12-24 ore, relativo all'iniezione endovenosa. Il grado di legame alle proteine plasmatiche è dal 69 al 75%.

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Dosaggio e somministrazione

Molto spesso Uromitexan è usato come infusione endovenosa di getto (rallentata). Un singolo dosaggio deve essere pari al 20% di una singola quantità di un agente antitumorale.

La prima iniezione di Uromitexan viene eseguita in concomitanza con la prima infusione del farmaco antitumorale e la seconda e la terza iniezione vengono somministrate quattro e otto ore dopo l'infusione del farmaco antitumorale.

Quando ininterrotti preparati infusione giornaliera oksazafosforinov UROMITEKSAN somministrato in una quantità del 20% in volume dell'agente antitumorale all'inizio l'infusione, poi - per un importo pari al 100% del agente antineoplastico infuso al giorno, e al termine del infusione iniezione agente citostatico UROMITEKSAN eseguita per 6- 12 ore nella stessa quantità.

Nella forma di realizzazione combinata trattamento UROMITEKSAN deve essere somministrato come un ugello di iniezione endovenosa lenta contemporaneamente con la prima infusione di agenti antineoplastici: singola quantità di farmaco dovrebbe essere del 20% di una singola dose di agente citostatico. Due e sei ore dopo l'iniezione endovenosa, Uromitexan orale deve essere assunto in una quantità del 40% del volume del citostatico.

Nel trattamento di Uromitexan in pazienti pediatrici, è opportuno utilizzare un'infusione frequente e prolungata della soluzione (ad esempio, ogni tre ore, fino a sei volte).

Uromitexan ha un effetto protettivo solo sul tratto urinario, ma non allevia altri effetti avversi quando si utilizzano farmaci citotossici. Pertanto, insieme a Uromiteksan, dovrebbero essere prescritti altri agenti di supporto e sintomatici.

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Utilizzare Uromiteksana durante la gravidanza

Una soluzione o le compresse di Uromitexan non possono essere utilizzate da pazienti in gravidanza e in allattamento, né possono essere eseguite direttamente con il trattamento citostatico.

Se il medico ricorre ancora all'appuntamento di Uromitexan, allora deve valutare attentamente i possibili rischi e benefici di tale trattamento per ciascun paziente individualmente.

Controindicazioni

Solitamente le compresse di Uromitexan o di una soluzione non sono prescritte:

• con una tendenza ad una reazione allergica al farmaco;
• donne con allattamento o allattamento al seno.

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Effetti collaterali Uromiteksana

Dato che Uromitexan è sempre prescritto sullo sfondo del trattamento antitumorale, è spesso difficile determinare quale particolare farmaco porti allo sviluppo di eventi avversi. Tuttavia, si ritiene comunemente che le conseguenze negative del trattamento con Uromiteksan possano essere:

• nausea, diarrea, dolore addominale;
• stati febbrili, maree;
• capogiri, disturbi del sonno, letargia, mal di testa;
• reazioni avventate e locali.

Durante il corso della terapia con Uromitexan, si possono verificare reazioni false positive con la rilevazione di corpi chetonici nell'analisi delle urine. Il liquido urinario può acquisire un colore rosso-porpora che scompare dopo l'aggiunta alle urine di acido acetico freddo.

Overdose

È dimostrato che singole quantità di Uromitexan da 4 a 7 g possono portare allo sviluppo di segni di sovradosaggio:

• nausea e dolore addominale, diarrea;
• dolore alla testa, stanchezza;
• dolore articolare;
• eruzione cutanea;
• aumento della temperatura corporea;
• abbassamento della pressione sanguigna;
• un cambiamento nel ritmo del cuore;
• intorpidimento degli arti;
• fenomeni di broncospasmo.

Se compaiono questi segni, è necessario fornire urgentemente al paziente cure mediche di emergenza in base ai sintomi rilevati.

L'antidoto alla droga Uromiteksan non esiste.

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Interazioni con altri farmaci

L'uromitexano può essere liberamente combinato con qualsiasi farmaco antitumorale da un certo numero di oxazaphosphorines: l'antidoto può essere somministrato in un'unica infusione, senza alcuna interazione farmacologica.

Farmacologicamente, Uromitexane non si combina con Cisplatino a causa del suo legame e disattivazione, quindi questa combinazione è considerata non raccomandata dal punto di vista farmaceutico.

L'uromitexano non può influenzare gli effetti medicinali dei glicosidi cardiaci, così come i farmaci come Adriamicina, Vincristina, Metotrexato, Carmustina.

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Condizioni di archiviazione

Uromiteksan nella forma di un liquido medicinale è tenuto in intervalli di temperatura da +15 a +30 ° C, e targhe - fino a + 25 ° C.

È importante non consentire ai bambini di conservare i farmaci.

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Data di scadenza

La soluzione di Uromiteksan è immagazzinata in ampolle intatte fino a 5 anni.

Il farmaco tablet Uromitexan può essere conservato per un massimo di 3 anni.