Valium

Il Valium è un farmaco ansiolitico, un tranquillante.

Indicazioni Valium.

Viene utilizzato per eliminare le seguenti violazioni:

• disturbi d'ansia;
• insonnia;
• spasmo nei muscoli scheletrici causato da traumi locali;
• disturbi spastici dovuti a lesioni spinali o cerebrali. Tra questi rientrano la paralisi cerebrale, l'atetosi e il tetano;
• artrite con miosite e borsite, nonché spondiloartrite reumatica e poliartrite progressiva (forma cronica);
• sindrome vertebrale, tensione, cefalea e angina, nonché artrosi, in cui si osserva tensione dei muscoli scheletrici;
• stato di astinenza, che si manifesta sotto forma di sensazione di tensione, ansia ed eccitazione, nonché sotto forma di tremori e stati reattivi transitori.

Come coadiuvante nel trattamento combinato, viene utilizzato per le seguenti problematiche:

• distrofia;
• aumento della pressione sanguigna;
• disturbi psicosomatici nel campo dell'ostetricia e della ginecologia (tra cui menopausa, disturbi mestruali e gestosi);
• ulcere all'interno del duodeno o dello stomaco;
• epistato;
• eczema e altre malattie dermatologiche caratterizzate da irritabilità e prurito;
• sindrome di Meniere;
• intossicazione da farmaci.

Inoltre, il Valium viene utilizzato prima di procedure endoscopiche, anestesia generale e interventi chirurgici (come premedicazione).

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Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse da 2, 5 o 10 mg. Ogni confezione contiene 30 o 500 compresse da 2 mg; 25, 100 o 500 compresse da 5 mg; 25, 100 o 500 compresse da 10 mg.

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Farmacodinamica

Il diazepam è il principio attivo del Valium. Ha un potente effetto sedativo, ipnotico e anticonvulsivante, oltre a un effetto miorilassante a livello centrale. Le proprietà ansiolitiche del farmaco si manifestano sotto forma di sollievo dalla sensazione di paura interiore, ansia, ansia e tensione.

L'entità dell'effetto del farmaco sul sistema nervoso centrale dipende dal dosaggio giornaliero di diazepam: se assunto in piccole quantità (entro 2-15 mg) ha un effetto stimolante, mentre a dosi elevate (oltre 15 mg) provoca un effetto sedativo.

L'effetto miorilassante centrale è dovuto alla capacità del diazepam di rallentare i riflessi spinali di tipo polisinaptico. Inoltre, il farmaco ha anche deboli proprietà simpaticolitiche: contribuisce a ridurre leggermente la pressione sanguigna. Il farmaco aumenta la soglia del dolore, contribuisce ad aumentare la resistenza del cervello all'ipossia e dilata i vasi coronarici.

Il farmaco ha potenti proprietà anticonvulsivanti e anticonvulsivanti, che si manifestano sotto forma di soppressione dei parossismi (di tipo simpatico-surrenale e parasimpatico).

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Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale della compressa, il principio attivo viene rapidamente assorbito e inizia ad agire sull'organismo. La durata del picco di concentrazione del farmaco è di 15-60 minuti. La biodisponibilità dopo assunzione orale è del 100%. Nel plasma, i valori di picco del componente si osservano 0,5-1,5 ore dopo la somministrazione orale della compressa. Il diazepam ha un elevato grado di sintesi proteica, pari al 96-99%.

L'emivita della sostanza è di 2-13 minuti. Il diazepam è un componente liposolubile, si distribuisce rapidamente nell'organismo, attraversa la barriera placentare e la barriera emato-encefalica (BEE) ed è escreto con il latte materno. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene ridistribuito nel tessuto adiposo e muscolare. In caso di assunzione giornaliera costante del farmaco, si accumula rapidamente nell'organismo (principalmente nel tessuto adiposo), raggiungendo un indicatore che supera significativamente la dose effettiva. L'accumulo della sostanza si verifica principalmente all'interno di singoli organi, incluso il cuore.

Il farmaco subisce processi metabolici ossidativi - idrossilazione con demetilazione e glucuronidazione nel fegato (come parte del sistema enzimatico dell'emoproteina P450). Il diazepam presenta diversi prodotti di decadimento farmacoattivo, il principale dei quali è il desmetildiazepam (nordiazepam o nordazepam). Altri prodotti di decadimento attivi del farmaco includono gli elementi deboli oxazepam e temazepam. Questi prodotti di decadimento subiscono coniugazione con glucuronide e vengono escreti principalmente con le urine.

Il diazepam ha un'emivita di eliminazione a due stadi di 1-3 giorni, mentre il desmetildiazepam ha un'emivita di 2-7 giorni. La maggior parte del farmaco viene metabolizzata, mentre solo una piccola quantità viene escreta immodificata.

L'emivita del diazepam e del desmetildiazepam aumenta significativamente nei pazienti anziani, il che può comportare un aumento dell'effetto del farmaco, nonché il suo accumulo in caso di somministrazione ripetuta.

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Dosaggio e somministrazione

Il dosaggio e la durata dell'uso del Valium possono essere prescritti solo da uno specialista, tenendo conto del tipo di patologia e della gravità delle sue manifestazioni cliniche. Le dosi standard raccomandate sono spesso le seguenti:

• durante il trattamento delle fobie con nevrosi, nonché dell'angina pectoris, dei disturbi ipocondriaci o isterici, delle patologie neurologiche di tipo degenerativo e degli indicatori anormali della pressione sanguigna, è necessario assumere il farmaco 2-3 volte al giorno nella quantità di 5-10 mg;
• nel trattamento della poliartrite, dell'artrite o dell'artrosi, nonché di altre malattie articolari, si consiglia di assumere 5 mg del medicinale da 1 a 4 volte al giorno (il numero esatto delle dosi è determinato dal medico);
• per la sindrome di astinenza da alcol è necessario assumere 5 mg di Valium 3-4 volte al giorno;
• per trattare la sindrome vertebrale, assumere il farmaco in una dose da 10 mg 4 volte al giorno (mentre è necessario rimanere a letto);
• Per eliminare disturbi climaterici, mestruali o psicosomatici, nonché la gestosi, si assumono compresse nella dose di 2-5 mg, 3 volte al giorno.

Le persone anziane o debilitate, così come quelle affette da aterosclerosi, dovrebbero assumere il farmaco due volte al giorno a una dose iniziale di 2 mg. La dose viene poi aumentata gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato.

Negli adulti, la terapia viene solitamente effettuata secondo il seguente schema: assunzione di 0,5 compresse da 5 mg (ovvero 2,5 mg del farmaco) 1-2 volte al giorno oppure assunzione di 1 compressa intera (5 mg) la sera.

Le dimensioni delle dosi per i bambini vengono calcolate tenendo conto dell'età del paziente:

• per 1-3 anni – dose 1 mg;
• per età 3-7 anni – 2 mg;
• per bambini di età superiore ai 7 anni: dose 3-5 mg.

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Utilizzare Valium. durante la gravidanza

È vietato assumere Valium durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• miastenia;
• malattia polmonare ostruttiva cronica grave;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• stato di coma o shock;
• insufficienza respiratoria acuta;
• avvelenamento acuto con farmaci che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale;
• avvelenamento da alcol in forma acuta, con indebolimento delle funzioni vitali dell'organismo;
• ipersensibilità al diazepam o ad altri componenti aggiuntivi del farmaco;
• periodo di allattamento;
• neonati di età inferiore ai 6 mesi.

Si raccomanda cautela nella prescrizione nei seguenti casi:

• persone affette da epilessia o con una storia di crisi epilettiche;
• in caso di insufficienza epatica o renale;
• storia di tossicodipendenza;
• persone che hanno la tendenza ad abusare di sostanze psicotrope;
• patologie cerebrali organiche;
• ipercinesia;
• atassia cerebrale o spinale;
• ipoproteinemia;
• apnea notturna;
• persone anziane.

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Effetti collaterali Valium.

L'assunzione del farmaco può essere accompagnata dallo sviluppo di molti effetti collaterali diversi:

• aumento della stanchezza, sensazione di letargia, disorientamento, sonnolenza;
• diminuzione dell'attenzione;
• vertigini e rallentamento delle reazioni psicomotorie;
• amnesia di tipo retrogrado;
• disturbo della coordinazione motoria.

Inoltre, ci sono informazioni secondo cui il Valium può causare tremori, spasmi muscolari, depressione, irritabilità, euforia e confusione, nonché lo sviluppo di depressione, tachicardia, sintomi dispeptici, insonnia e trombosi, nonché catalessi e altri disturbi del sistema nervoso e della psiche.

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Overdose

Le manifestazioni di sovradosaggio includono: sensazione di confusione, sonnolenza, stupore o grave debolezza. Inoltre, possono verificarsi areflessia o riduzione dei riflessi, agitazione paradossa, ridotta risposta al dolore, disartria, tremore, nistagmo e atassia, nonché sonno profondo. Possono svilupparsi difficoltà respiratorie, dispnea, bradicardia e apnea, nonché collasso, calo della pressione sanguigna, coma e depressione respiratoria e cardiaca.

Per eliminare i disturbi, è necessario lavare lo stomaco, eseguire una diuresi forzata e assumere carbone attivo. Vengono inoltre praticati ventilazione artificiale e supporto della pressione sanguigna e della funzione respiratoria. L'antidoto è il flumazenil (utilizzato in ospedale). L'efficacia dell'emodialisi è molto bassa.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco potenzia l'effetto deprimente sul sistema nervoso centrale di sostanze quali antipsicotici (neurolettici), alcol etilico, analgesici oppioidi, antidepressivi, miorilassanti e farmaci utilizzati per l'anestesia generale.

I medicinali che inibiscono i processi ossidativi microsomiali (tra cui i contraccettivi orali, la cimetidina con fluoxetina, nonché il disulfiram, l'eritromicina con ketoconazolo e propranololo, l'isoniazide con propossifene e il metoprololo con acido valproico) prolungano l'emivita del Valium e ne potenziano anche le proprietà.

Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali indeboliscono l'effetto dei farmaci.

Gli oppiacei potenziano la sensazione di euforia provocata dal Valium, aumentando la dipendenza psicologica dal farmaco.

Gli antiacidi riducono la velocità di assorbimento dei farmaci dal tratto gastrointestinale senza influenzarne la gravità.

I farmaci antipertensivi possono potenziare la gravità della diminuzione della pressione sanguigna.

In caso di associazione con clozapina è possibile un potenziamento della soppressione della funzione respiratoria.

La combinazione di Valium e CG a bassa polarità può aumentare i loro livelli sierici e anche causare tossicità da CG (a causa della competizione per la sintesi con le proteine plasmatiche).

Il farmaco indebolisce gli effetti della levodopa nei soggetti affetti dal morbo di Parkinson.

Il tempo di escrezione del Valium è prolungato se assunto in concomitanza con l'omeprazolo.

I farmaci ricostituenti, gli IMAO e gli psicostimolanti riducono l'attività del farmaco.

La premedicazione con Valium consente di ridurre il dosaggio di fentanil necessario per l'induzione dell'anestesia generale e di abbreviare il tempo necessario per "spegnere" la coscienza utilizzando dosi di induzione.

Il farmaco è in grado di potenziare le proprietà tossiche della zidovudina.

Quando il farmaco viene assunto in associazione alla rifampicina, si verifica un potenziamento dell'escrezione del Valium e una diminuzione del suo livello plasmatico.

Piccole dosi di teofillina possono ridurre o addirittura invertire l'effetto sedativo del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce solare.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Il Valium è considerato un farmaco molto pericoloso e le recensioni al riguardo sono molto contrastanti. Sebbene sia piuttosto efficace contro la dipendenza da alcol, così come contro i disturbi psicosomatici e post-traumatici, non se ne può abusare, poiché può causare dipendenza e ha anche numerosi effetti negativi. Pertanto, può essere assunto solo con prescrizione medica.

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Data di scadenza

Il Valium può essere utilizzato per un periodo di 2-3 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.

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