Vepoks

Vepox è uno stimolante di tipo biogenico.

Indicazioni Vepoksa

È usato per l'anemia causata da insufficienza renale cronica (adulti che si sottopongono a dialisi peritoneale o procedure di emodialisi), così come a persone che sono nel periodo di pre-dialisi, e ai bambini che si sottopongono anche a sessioni di emodialisi.

Utilizzato per trattare l' anemia e ridurre la quantità di trasfusioni di sangue richieste per gli adulti che hanno bisogno di chemioterapia a causa di neoplasie solide, tumori maligni o mieloma di tipo multiplo.

Inoltre, il farmaco viene prescritto per l'anemia nelle persone con HIV che assumono zidovudina e hanno valori di eritropoietina ≤500 U / ml.

Il farmaco può essere utilizzato durante il programma di pre-infezione, che si verifica prima di grandi operazioni chirurgiche in soggetti con valori di ematocrito del 33-39%. Questo è necessario per semplificare la raccolta di sangue autologo e ridurre i rischi associati all'uso di trasfusioni di sangue allogeniche. Viene utilizzato nei casi in cui la probabile necessità di sangue trasfuso è superiore a quella che può essere ottenuta mediante una raccolta autologa in cui non viene utilizzata α-epoetina.

Anemia assegnato, avente una gravità facile o moderata, nell'adulto (valore di emoglobina - circa 100-130 g / l), che è necessario per tenere una grande procedura chirurgica in cui si prevede la perdita di sangue, unità componenti 2-4 emoglobina (circa 0,9- 1,8 litri di sangue). L'uso di Vepox riduce la necessità di eseguire trasfusioni di sangue allogeniche e semplifica il processo di ripristino dell'eritropoiesi. 

Modulo per il rilascio

Il rilascio è realizzato come un liquido di iniezione:

• Forma 2000 - 0,5 ml di sostanza all'interno di una siringa dotata di un ago da 1 ml, che viene confezionato in un blister - 1 pezzo all'interno della scatola;
• Forma 4000 - 0,4 ml di farmaco all'interno di una siringa con un ago, avente una capacità di 1 ml e confezionato in un blister - 1 siringa in un pacchetto;
• forma 10000 - 1 ml di preparato in una siringa dotata di aghi con un volume di 1 ml, confezionato in una cella blister - 1 pezzo in una scatola.

Farmacodinamica

L'eritropoietina è una glicoproteina purificata che ha la capacità di stimolare i processi di eritropoiesi. La composizione aminoacidica dell'α-epoetina prodotta dall'ingegneria genetica è simile all'eritropoietina umana isolata dall'urina di persone con anemia. La proteina in questo caso è circa il 60% del peso molecolare totale e contiene 165 aminoacidi. A questa proteina sono attaccate 4 catene di carboidrati, tra cui 3 N-glicosidici e 1 O-glicosidico.

Il volume molecolare di α-epoetina è di circa 30.000 dalton. Le caratteristiche biologiche di questo elemento sono simili a quelle dell'eritropoietina umana. L'introduzione di α-epoetina aumenta gli indici dei reticolociti con gli eritrociti, i valori di emoglobina e il tasso di assorbimento di 59 Fe. Questo elemento stimola selettivamente i processi di eritropoiesi, ma non influenza la leucopoiesi.

Il farmaco non ha effetti citotossici sulle cellule del midollo osseo.

Farmacocinetica

L'emivita del farmaco dopo l'iniezione endovenosa è di circa 5-6 ore (indipendentemente dal tipo di malattia). Il volume di distribuzione è approssimativamente uguale agli indici del volume di plasma sanguigno.

I valori plasmatici di Vepox con iniezione sottocutanea sono molto inferiori a quelli per l'iniezione endovenosa. Il livello plasmatico del farmaco aumenta lentamente, raggiungendo un picco per 12-18 ore dopo l'iniezione. L'emivita dei farmaci dopo iniezione sottocutanea è di circa 24 ore, l'indice di biodisponibilità è di circa il 25%.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa o sottocutanea (se non vi è alcuna possibilità di iniezione endovenosa e la terapia è necessaria con urgenza).

Regimi di trattamento generale esistenti:

• a insufficienza renale cronica in un adulto - all'inizio della terapia, la dose settimanale è 50-100 IU / kg, con somministrazione tre volte alla settimana (per via endovenosa o sottocutanea); la dimensione della porzione settimanale di mantenimento è di 25 UI / kg (ridurre la dose necessaria dopo che l'emoglobina ha raggiunto i valori ottimali);
• un adulto nella fase pre-dialisi - la porzione iniziale per la settimana: una tripla iniezione endovenosa / sottocutanea di 50-100 UI / kg del farmaco; la dose di mantenimento è 17-33 IU / kg con una tripla iniezione per 7 giorni;
• Persona adulta sottoposta ad emodialisi - la dose iniziale settimanale è di 50-100 UI / kg (tripla iniezioni); supporto - introduzione 3 volte per una settimana 30-100 IU / kg;
• adulto, sottoposto a sedute di dialisi peritoneale - la dose iniziale è di 50 UI / kg con un'applicazione di 3 volte alla settimana;
• il bambino sottoposto ad emodialisi - il dosaggio iniziale è di 50 UI / kg (per via endovenosa), 3 volte a settimana; Sostegno: 25-50 UI / kg, 3 volte a settimana;
• una persona con oncologia - la dose iniziale è 150 IU / kg (per via sottocutanea) con una tripla iniezione per 3 settimane; sostenere dosaggi dimensioni: l'aumento dell'emoglobina per 1 mese inferiore a 10 g / l dose deve essere aumentata due volte, e se il tasso aumenta di più di 20 g / l, è necessario ridurre del 25%;
• una persona con HIV che assume la zidovudina - il dosaggio iniziale è di 100 UI / kg, tre volte alla settimana (per via endovenosa o sottocutanea) per 8 settimane;
• un adulto che partecipa a un programma con pre-campionamento di sangue di tipo autologo prima di procedure chirurgiche - somministrazione endovenosa di 600 UI / kg due volte a settimana, durante il 21 ° giorno prima della procedura;
• una persona che non partecipa al programma sopra descritto, prima e dopo l'operazione, iniezioni sottocutanee di 600 UI / kg, una volta alla settimana, durante il 21 ° giorno prima della procedura, e quindi il giorno della procedura. Uno schema può anche essere usato con una somministrazione giornaliera di 300 UI / kg per 10 giorni prima e il giorno della procedura, e poi per altri 4 giorni dopo.

Persone con CRF.

Quando si trattano pazienti con CRF, il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa. I parametri ottimali dell'emoglobina: 100-120 g / l (adulto) e 95-110 g / l (bambino). In individui con CRF, così come CHD o insufficienza cardiaca in forma stagnante, i valori di emoglobina mantenuti non dovrebbero essere superiori al limite superiore dei suoi parametri ottimali. I valori di ferritina devono essere determinati per ciascun paziente prima di iniziare Vepox.

Dovrebbe aumentare il dosaggio dei farmaci, se l'emoglobina non aumenta di almeno 10 g / l nell'ultimo mese. L'aumento clinicamente significativo del livello di emoglobina viene solitamente osservato almeno 14 giorni dopo l'inizio del ciclo terapeutico (nelle singole persone ciò avviene dopo 6-10 settimane). Dopo aver raggiunto i valori di emoglobina richiesti, la dose è ridotta di 25 UI / kg - questo è necessario per evitare di superare il livello ottimale. Con valori di emoglobina superiori a 120 g / l, il trattamento con i farmaci deve essere temporaneamente sospeso.

Con emodialisi.

Gli adulti che si sottopongono a sessioni di emodialisi ricevono il farmaco per via endovenosa. La terapia viene eseguita in 2 fasi.

Fase di correzione: tre volte alla settimana iniezione endovenosa di 50 UI / kg di sostanza. Se necessario, la porzione viene aumentata in modo incrementale (massimo una volta ogni 1 mese) di 25 UI / kg (questa dose viene anche somministrata 3 volte a settimana, fino a ottenere il livello di emoglobina richiesto).

Fase di supporto: la dose settimanale raccomandata è compresa tra 75 e 300 UI / kg. Spesso la singola dose utilizzata per mantenere i valori ottimali di emoglobina è 30-100 IU / kg con un uso settimanale di 3 volte. Le informazioni attuali suggeriscono che le persone con anemia grave (livello di emoglobina ≤ 60 g / l) necessitano di una porzione di farmaci di mantenimento più forte rispetto alle persone con malattia meno grave.

Con la dialisi peritoneale.

Per gli adulti che si sottopongono a sedute di dialisi peritoneale, il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa. La terapia viene effettuata in 2 fasi.

Fase di correzione: un dosaggio di 50 UI / kg viene somministrato due volte a settimana.

Stadio di supporto: quando si regola la porzione per mantenere i valori di emoglobina necessari di 100-120 g / l (circa 6,2-7,5 mmol / l), devono essere somministrati 25-50 UI / kg 2 volte a settimana (in parti uguali ).

Adulti con insufficienza renale.

Con una tale violazione nelle persone che sono nel periodo pre-dialisi, il farmaco è anche, se possibile, somministrato per via endovenosa. La terapia viene eseguita in 2 fasi.

Fase di correzione: una tripla introduzione di 50 UI / kg a settimana. Quindi la porzione (se necessario) viene gradualmente aumentata di 25 UI / kg con un uso settimanale di 3 volte, fino a ottenere il risultato desiderato (la correzione deve essere graduale e durare per un minimo di 1 mese).

Fase di supporto: viene eseguito un aggiustamento del dosaggio per mantenere i valori di emoglobina nell'intervallo 100-120 g / l (circa 6,2-7,5 mmol / l). Il farmaco viene somministrato tre volte alla settimana in una dose di 17-33 UI / kg. Una singola dose di medicinali non deve superare 200 UI / kg.

Bambini che sono in emodialisi.

Fase di correzione: somministrazione endovenosa di 50 UI / kg di sostanza, tre volte a settimana. Se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose singola (ad un massimo di 1 volta ogni 1 mese) di 25 UI / kg fino a ottenere il livello ottimale di emoglobina.

Fase di supporto: a un bambino con un peso inferiore a 30 kg viene spesso prescritta una dose di mantenimento più alta rispetto a quella di un bambino di peso superiore a 30 kg o di un adulto.

Dopo aver condotto test clinici basati su un trattamento di sei mesi, sono state selezionate dosi di mantenimento di α-epoetina:

• peso ≤10 kg - il dosaggio medio è di 100 UI / kg (tre volte a settimana) e il dosaggio di supporto è 75-150 UI / kg;
• peso entro 10-30 kg - la porzione media è 75 UI / kg, supportante - 60-150 UI / kg;
• peso da 30 kg - la porzione media è di 33 UI / kg, supportando - 30-100 UI / kg.

Sulla base delle informazioni disponibili suggerisce che le persone con bassissima (≤60-cinque g / l o ≤4,25 mmol / l) parametri iniziali emoglobina può richiedere maggiore quota di farmaco per mantenere normali livelli di questa sostanza rispetto a quelli con basale più alto (da 68 g / lo 4,25 mmol / l).

Malattie oncologiche

Nelle persone con cancro, l'emoglobina ottimale è di circa 120 g / l. Un farmaco usato per le persone con la natura sintomatica l'anemia, e in aggiunta alla prevenzione dell'anemia nei pazienti che in precedenza sottoposti a chemioterapia e hanno un livello basale di emoglobina bassa (≤110 g / l).

Inoltre, il medicamento può essere somministrato a pazienti che hanno una significativa diminuzione dei valori di emoglobina sono stati registrati al primo ciclo chemioterapico (ad esempio, livelli di emoglobina 10-20 g / l di valori iniziali di 110-130 g / l diminuita o diminuita di 20 g + / l dai valori iniziali di emoglobina, che ammontavano a 130 + g / l).

La dose iniziale, che viene utilizzata per prevenire lo sviluppo o per la terapia dell'anemia, deve essere pari a 150 UI / kg con una somministrazione sottocutanea tripla a settimana. Se dopo 1 mese di terapia i valori di emoglobina sono aumentati di meno di 10 g / l, per un mese successivo è necessario aumentare la dose di Vepox a 300 IU / kg. Se il mese di terapia con un dosaggio di 300 UI / kg non ha aumentato i valori di emoglobina di oltre 10 g / l, essi concludono che l'effetto non può essere raggiunto e la terapia viene annullata.

Se i valori di emoglobina aumentano di 20+ g / L per il periodo del 1o mese, la dimensione della porzione del farmaco deve essere ridotta di circa il 25%. Se i valori di emoglobina costituente 140+ g / l, è necessario per interrompere il trattamento fino l'emoglobina scende a 120 g / l, e poi nuovamente somministrato droga è diminuito (25% rispetto al iniziale) porzione.

È necessario valutare la necessità di continuare il trattamento di volta in volta, ad esempio, dopo la fine del ciclo di chemioterapia. Prima di iniziare l'applicazione di Vepox, così come durante la terapia, è necessario monitorare i parametri del ferro, fornendo, se necessario, ulteriore saturazione del corpo con ferro. Prima della nomina dei farmaci è necessario escludere la presenza di altri possibili fattori per lo sviluppo dell'anemia.

Pazienti con HIV.

Le persone con HIV trattate con zidovudina devono determinare i valori iniziali dell'eritropoietina endogena all'interno del siero prima di iniziare la terapia con Vepox. Secondo i test condotti, è stato reso noto che con l'indice di questa sostanza, che è 500 IU / ml, Vepox rischia di essere inefficace.

Fase di correzione: somministrazione (per via sottocutanea o endovenosa) di 100 UI / kg di sostanza 3 volte a settimana, per 8 settimane. Se, dopo 8 settimane di risposta al trattamento con il farmaco in maniera insoddisfacente (per esempio, omesso per ridurre la necessità del corpo per trasfusioni di sangue o per ottenere grandi valori di emoglobina), il dosaggio del farmaco è aumentata di 50-100 UI / kg (somministrazione tre volte alla settimana durante il 1 ° mese). Se non si ottengono risultati dopo l'uso di dosaggi di 300 UI / kg, non aspettarsi un effetto positivo di ulteriore trattamento con porzioni più elevate.

Lo stadio di supporto deve fornire valori di ematocrito del 30-35%, tenendo conto della variazione della dose di zidovudina, nonché della presenza di infiammazioni o infezioni concomitanti. A valori di ematocrito superiori al 40%, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco fino al momento in cui l'ematocrito scende al 36%. Dopo la ripresa del trattamento, la dimensione della porzione di Vepox viene ridotta del 25% e i valori dell'ematocrito vengono monitorati.

I valori di ferritina devono essere determinati in ciascun paziente prima dell'inizio della terapia e nel corso della sua gestione. Se necessario, può essere prescritto l'uso aggiuntivo di farmaci ferro.

Pazienti che stanno prendendo sangue.

Negli adulti che partecipano a un programma di raccolta del sangue di tipo autologo prima di eseguire le procedure chirurgiche, devono essere prese in considerazione le controindicazioni relative al programma prima dell'uso di droghe.

Prima della procedura, il farmaco viene somministrato 2 volte al giorno per 3 settimane. Durante ogni visita dal medico, il paziente prende un po 'di sangue (a valori di ematocrito nel 33-39% o valori di emoglobina pari a 110 g / l) e lo salva per trasfusione autologa. Il dosaggio raccomandato di farmaci è di 600 UI / kg. Viene somministrato per via endovenosa, due volte alla settimana per 21 giorni prima della procedura chirurgica. Il trattamento con α-epoetina riduce la probabilità di prescrivere sangue omologo del 50% rispetto alle persone che non usano il farmaco.

Le persone che necessitano di una minore stimolazione dell'eritropoiesi dovrebbero ricevere un farmaco in una dose di 150-300 UI / kg 2 volte a settimana. Grazie a questo, i volumi di sangue raccolto di tipo autologo aumenteranno e la conseguente riduzione dell'ematocrito verrà prevenuta.

I valori di ferro nel siero devono essere determinati prima di iniziare la terapia in ciascun paziente. Se è stata identificata una mancanza di ferro, è necessario prima ripristinare questi parametri e solo successivamente raccogliere il sangue. Quando l'anemia prima dell'inizio della terapia determina la causa dello sviluppo di questa malattia. È necessario raggiungere il più rapidamente possibile un'adeguata assunzione di ferro nel corpo (al giorno, assumere 0,2 g di ferro per os), quindi mantenere questi valori allo stesso livello durante tutto il ciclo terapeutico.

Le persone che non prendono il sangue.

Gli adulti che non sono membri del suddetto programma di raccolta, il farmaco viene somministrato per via sottocutanea. Un dosaggio pari a 600 UI / kg viene somministrato una volta alla settimana per il 21 ° giorno prima della procedura chirurgica (il 21 °, il 14 ° e il 7 ° giorno) e il giorno stesso.

Se necessario, nel ridurre il periodo pre-operatorio come prescritto dal medico, Vepox viene applicato quotidianamente in una dose di 300 UI / kg per 10 giorni prima della procedura, nel giorno dell'operazione, e poi nel periodo di altri 4 giorni dopo.

Come con altri farmaci iniettati per via parenterale, il liquido iniettabile deve essere attentamente controllato prima dell'uso per le particelle visibili o un cambiamento di colore. Non è possibile scuotere la medicina, perché può causare la denaturazione della glicoproteina e la perdita di attività farmacologica.

La confezione individuale del farmaco può essere utilizzata una sola volta.

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Utilizzare Vepoksa durante la gravidanza

L'uso di Vepox in donne in gravidanza o in allattamento è consentito solo nelle situazioni in cui i benefici della terapia sono più probabili rispetto al rischio di sviluppare conseguenze per il bambino / il feto.

Non ci sono prove se l'e-epoetina passa nel latte materno.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza rispetto agli elementi della droga;
• aumento incontrollato della pressione sanguigna;
• lesioni che coinvolgono le arterie periferiche, coronariche e carotidee, e con un pesante grado di severità (questo include le persone con carattere malattie cerebrovascolari, così come coloro che hanno recentemente subito un infarto del miocardio).

Effetti collaterali Vepoksa

L'uso di farmaci può provocare un aumento della pressione arteriosa, a seconda delle dimensioni del dosaggio o del peggioramento del decorso di un'ipertensione esistente. Spesso, questo effetto si sviluppa nelle persone con CRF.

Occasionalmente, l'uso di farmaci causa:

• complicazioni nella regione vascolare - sviluppo di trombi (infarto miocardico o ischemia);
• complicazioni di natura cerebrovascolare (ictus o emorragie);
• attacchi ischemici transitori;
• trombosi nelle arterie (retina o periferica) e vene profonde;
• aneurisma, embolia polmonare e trombosi nell'area del dializzatore.

Per alcuni pazienti che si sottopongono a emodialisi può trombosi dello shunt (soprattutto per quanto riguarda le persone con una tendenza a ridurre i tassi di pressione sanguigna o complicazioni che interessano fistola artero -. Tra quelli aneurisma, stenosi, e così via).

Dopo l'uso di α-epoetina, è stato notato il verificarsi di eczema, eruzioni cutanee, prurito, orticaria o edema di Quincke.

Le persone con CRF possono sviluppare iperfosfatemia o iperkaliemia, aumentare i valori di creatinina, azoto ureico e anche acido urico nel sangue.

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Overdose

Vepox ha uno spettro estremamente ampio di attività farmacologica. Quando questo farmaco è intossicato, possono svilupparsi segni che riflettono la più alta intensità dell'effetto terapeutico dell'ormone. A valori estremamente elevati di emoglobina, può verificarsi flebotomia. In tali situazioni, dovrebbero essere seguite le procedure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Non somministrare il farmaco sotto forma di infusioni endovenose o mescolarlo con altri farmaci.

Al momento non ci sono informazioni che indicano la capacità di α-epoetina di influenzare i processi metabolici di altri farmaci.

Quando si combina il farmaco con ciclosporina, è necessario monitorare i livelli ematici del farmaco e regolare la dose di ciclosporina, se necessario.

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Condizioni di archiviazione

Vepox deve essere tenuto in un luogo buio e chiuso dall'infiltrazione di bambini piccoli. Non congelare o agitare la medicina. La temperatura è compresa tra 2-8 ° C.

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Data di scadenza

Vepox può essere usato entro 24 mesi dal rilascio dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le droghe Epobiocrina, Eritrostimo e Recormon con Vero-Epoetina e Shanpoethin, così come Shapoetin-Health ed Erythroetin.