Vivitrol

Vivitrol è un farmaco a rilascio prolungato contenente naltrexone, un antagonista degli oppioidi con la più alta affinità per i μ-terminali degli oppioidi. A parte il suo effetto sui μ-terminali degli oppioidi, il naltrexone non ha quasi alcun effetto intrinseco. Il naltrexone può anche restringere le pupille, ma il meccanismo con cui si verifica questo effetto non è ancora stato determinato.

L'uso del farmaco non causa tolleranza, dipendenza fisica, mentale o farmacologica. Nelle persone con dipendenza da oppiacei, l'uso del farmaco porta alla comparsa di sindrome da astinenza. [ 1 ]

Indicazioni Vivitrol

Viene utilizzato nelle persone con dipendenza da alcol diagnosticata che sono in grado di smettere di bere alcol prima di iniziare il trattamento (bisogna tenere presente che il farmaco non riduce l'intensità né elimina i segni dell'astinenza da alcol etilico ).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato come liofilizzato per somministrazione parenterale in sospensione a rilascio prolungato, in flaconcini da 0,38 g (1 flaconcino con solvente all'interno della confezione). Il kit contiene anche una siringa monouso, un ago per la preparazione del farmaco e 2 aghi per iniezioni intramuscolari.

Farmacodinamica

Il farmaco blocca gli effetti degli oppiacei sintetizzandoli in maniera competitiva con le terminazioni oppiacevoli del sistema nervoso centrale.

Al momento non è stato possibile determinare il principio esatto dello sviluppo dell'influenza del farmaco nelle persone con dipendenza da alcol, ma ci sono suggerimenti che l'effetto del naltrexone si sviluppi con l'aiuto del sistema oppioide interno. [ 2 ]

Il blocco del naltrexone scompare con l'aumento della dose di oppiacei, ma allo stesso tempo, sullo sfondo di questo effetto, si manifestano manifestazioni simili a quelle che si sviluppano con l'aumento del rilascio di istamina. [ 3 ]

La sospensione del farmaco non viene utilizzata per trattamenti avversivi e non provoca sintomi simili a quelli del disulfiram in caso di assunzione di oppiacei e alcol.

Farmacocinetica

Vivitrol ha un'attività prolungata. Somministrato per via intramuscolare, il naltrexone viene rilasciato gradualmente, mostrando un picco iniziale circa 120 minuti dopo l'iniezione; un secondo picco si osserva dopo 2-3 giorni. Dopo 2 settimane dall'iniezione, si osserva una lenta diminuzione dei livelli plasmatici di naltrexone. La sostanza viene rilevata nel plasma dopo 1 mese dall'iniezione.

Il principale componente metabolico del naltrexone è il 6-β-naltrexone.

In caso di iniezioni ripetute, si accumula meno del 15% di naltrexone con il suo derivato attivo.

Test in vitro mostrano che un massimo del 21% del naltrexone viene sintetizzato con le albumine plasmatiche. Il farmaco viene trasformato attivamente all'interno dell'organismo. L'emoproteina P450 non partecipa ai processi metabolici del naltrexone. Oltre al derivato principale (6-β-naltrexone), si formano anche numerosi altri derivati, da cui si formano coniugati glucuronidi. Dopo un'iniezione intramuscolare di naltrexone, i volumi di 6-β-naltrexone formati sono inferiori rispetto alla somministrazione orale.

Il principio attivo e i suoi derivati vengono escreti attraverso i reni; una piccola quantità della porzione somministrata viene escreta immodificata.

L'emivita è di 5-10 giorni; questo periodo dipende direttamente dalla gravità della degradazione del polimero.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco in sospensione viene somministrato per via intramuscolare; ha un effetto prolungato. Altri metodi di assunzione del farmaco (ad eccezione dell'iniezione intramuscolare) sono severamente vietati. È inoltre vietato consumare bevande alcoliche all'inizio del trattamento.

Vivitrol viene utilizzato solo come parte di un programma completo di trattamento della dipendenza da alcol, che comprende anche un supporto psicosociale obbligatorio.

Il farmaco può essere utilizzato solo in ospedale. La sospensione può essere preparata e somministrata solo da personale medico con esperienza e qualifiche adeguate.

Durante il trattamento, il farmaco viene spesso utilizzato alla dose di 0,38 g (la sostanza deve essere somministrata solo per via intramuscolare), una volta al mese. La sospensione viene iniettata in profondità nel muscolo del gluteo. I siti di iniezione devono essere alternati, iniettandoli alternativamente nel gluteo sinistro e destro.

Se si salta la dose successiva del farmaco, questa deve essere somministrata al paziente il più rapidamente possibile.

Il naltrexone non deve essere assunto per via orale prima della somministrazione del farmaco.

Procedimento per la preparazione di una sospensione per iniezioni intramuscolari.

Durante la preparazione del medicinale, viene utilizzato esclusivamente il solvente incluso nel kit. Durante la preparazione e la somministrazione del medicinale, devono essere utilizzati esclusivamente gli aghi inclusi nel kit. È vietata la sostituzione di qualsiasi componente del medicinale (il kit contiene tutti i componenti necessari per la preparazione e l'uso del medicinale).

Il medicinale deve essere tolto dal frigorifero 45-50 minuti prima di iniziare la preparazione della sospensione. È inoltre necessario assicurarsi che la temperatura del medicinale non superi i 25 °C.

• Domanda per i bambini

Il medicinale non è utilizzato in pediatria (età inferiore ai 18 anni).

Utilizzare Vivitrol durante la gravidanza

Non sono stati effettuati test controllati sull'uso del farmaco durante la gravidanza. È necessario tenere conto dei rischi esistenti e non utilizzare Vivitrol senza supervisione medica. Durante i test, la somministrazione del farmaco è stata interrotta in caso di gravidanza.

Il naltrexone e il 6-β-naltrexone vengono escreti nel latte materno. Il farmaco non viene utilizzato durante l'allattamento perché può potenzialmente causare un effetto cancerogeno e lo sviluppo di gravi effetti collaterali nel neonato.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ipersensibilità al naltrexone o ad altri componenti del farmaco;
• tossicodipendenza o uso di analgesici narcotici;
• fase attiva della sindrome di astinenza da oppiacei;
• se non viene superato un test di provocazione (con l'introduzione del naloxone);
• persone che risultano positive al test delle urine per gli oppiacei (per evitare sintomi di astinenza, gli oppiacei devono essere sospesi 7-10 giorni prima di iniziare il trattamento con Vivitrol; poiché il test delle urine per gli oppiacei non può fornire una garanzia di accuratezza del 100%, prima di iniziare la terapia deve essere eseguito un test provocativo con naloxone).

Il farmaco non viene utilizzato nei soggetti con epatopatie attive (a causa della potenziale epatotossicità del naltrexone (la proporzione tra la parte medicinale e quella epatotossica è inferiore a 5)).

È necessaria cautela nei seguenti casi:

• stadi gravi di disfunzione epatica, in cui è possibile lo sviluppo di disturbi della coagulazione e la comparsa di complicazioni durante l'esecuzione delle iniezioni;
• insufficienza renale moderata o grave (non sono stati effettuati test sulle proprietà farmacocinetiche del farmaco in tali soggetti, ma, tenendo conto dei parametri farmacocinetici generali del farmaco, tali pazienti potrebbero richiedere una modifica del dosaggio).

Il farmaco non viene utilizzato per bloccare l'attività degli oppiacei o per trattare la dipendenza da oppiacei, poiché aumentando la dose di oppiacei, il blocco del naltrexone scompare, il che può causare grave avvelenamento a causa dell'aumento dei livelli di oppiacei. Allo stesso tempo, il naltrexone aumenta la sensibilità agli oppiacei alla fine del ciclo di assunzione, il che può causare avvelenamento (potenzialmente fatale) anche quando vengono somministrate dosi inferiori di oppiacei. I pazienti devono essere avvertiti dell'inammissibilità dell'uso di oppiacei in combinazione con naltrexone.

È necessaria cautela anche quando si somministrano farmaci a persone affette da vari disturbi emorragici.

Effetti collaterali Vivitrol

I test hanno identificato lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• Disfunzioni gastrointestinali: nausea, xerostomia, aumento della frequenza delle evacuazioni intestinali, fastidio e dolore nella regione epigastrica, dispepsia, disturbi dell'appetito (che possono raggiungere l'anoressia) e vomito. Inoltre, possono essere osservati disturbi del gusto, reflusso gastroesofageo (MRGE), gonfiore, varie forme di disturbi intestinali, emorroidi, gastroenterite, colite, sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale, occlusione intestinale e ascesso perirettale;
• problemi di funzionalità del sistema epatobiliare: fase attiva della colecistite, colelitiasi e aumento dei valori degli enzimi intraepatici;
• disturbi respiratori: faringite (può essere associata a streptococco) o nasofaringite, laringite con sinusite e altre infezioni delle vie respiratorie, mal di gola, dispnea, difficoltà respiratorie e ostruzione delle vie respiratorie;
• disturbi muscoloscheletrici: dolore alle articolazioni, ai muscoli e agli arti, rigidità articolare, spasmi o contrazioni muscolari e artrite;
• Sintomi correlati al sistema nervoso centrale: debolezza, agitazione, perdita di coscienza, vertigini, disturbi del sonno, mal di testa (inclusa emicrania), irritabilità e lentezza dei riflessi. Inoltre, possono essere osservati euforia, sindrome da astinenza da alcol, convulsioni, ictus ischemico, delirio, aneurismi associati alle arterie cerebrali e indebolimento dell'attività intellettuale;
• disturbi del sistema cardiovascolare: infarto del miocardio, insufficienza cardiaca congestizia, aumento della pressione sanguigna, trombosi che colpisce i vasi polmonari, trombosi venosa profonda, angina pectoris, aterosclerosi che colpisce le arterie coronarie, fibrillazione atriale e disturbi del ritmo cardiaco;
• lesioni del sistema sanguigno: linfoadenopatia o aumento del numero dei globuli bianchi;
• modifiche nei risultati dei test: aumento dei valori di CPK o degli eosinofili (che si stabilizzano durante il trattamento successivo), diminuzione della conta piastrinica e falsi positivi nei test delle urine per oppiacei e altri farmaci individuali;
• segni di allergia: eruzione cutanea pustolosa, reazioni anafilattoidi, prurito, congiuntivite e orticaria;
• Sintomi locali nella zona di applicazione della sospensione: gonfiore, dolore e compattazione dei tessuti, nonché prurito ed ematoma. Sono stati segnalati casi isolati di necrosi, ascesso e compattazione che hanno richiesto un intervento chirurgico;
• Altre manifestazioni includono astenia, ipertermia, mal di denti, ansia, perdita di peso, tremori e letargia. Possono verificarsi anche ipovolemia, infezioni delle vie urinarie, disturbi della libido, ipercolesterolemia e colpo di calore.

Occasionalmente sono stati osservati iperidrosi (anche notturna) e sviluppo di cellulite.

Durante i test, è stato riscontrato un caso con sviluppo di polmonite eosinofila, nonché un caso con sospetto di sviluppo. La malattia è stata curata con corticosteroidi e antibiotici. Non è stato possibile stabilire un legame diretto tra l'azione del naltrexone e l'insorgenza di questa malattia, ma in caso di dispnea e ipossia di natura progressiva, è necessario eseguire la diagnosi e attuare il trattamento necessario.

L'uso di Vivitrol può provocare pensieri suicidi (anche dopo la fine della terapia), che accompagnano la depressione che si è sviluppata. I pazienti a cui viene somministrato il farmaco devono essere sottoposti a stretto controllo medico per individuare tempestivamente pensieri suicidi e depressione.

Overdose

Sono disponibili informazioni limitate sulla tossicità di Vivitrol. Cinque volontari non hanno sviluppato segni di tossicità quando la dose è stata aumentata a 784 mg. Si prevede che il sovradosaggio aumenti l'intensità e la probabilità di effetti avversi.

L'intossicazione da farmaci richiede misure sintomatiche e di supporto.

Dato l'effetto prolungato del farmaco, dopo aver superato la dose, il paziente deve essere monitorato a lungo.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può bloccare o indebolire completamente l'attività dimostrata dagli analgesici oppioidi. Se è necessario alleviare il dolore nei pazienti che assumono Vivitrol, è necessario valutare opzioni che prevedono l'aggiunta di analgesici non narcotici, anestesia regionale o locale e, in aggiunta, benzodiazepine o anestesia generale.

Se è impossibile rifiutare l'uso di oppiacei, è necessario valutare l'opzione di aumentarne il dosaggio, che può prolungare e potenziare la depressione respiratoria. In tali situazioni, è necessario scegliere farmaci ad azione rapida che sopprimano minimamente la respirazione e regolare individualmente la dose, tenendo conto del risultato ottenuto. Inoltre, è necessario tenere conto della maggiore probabilità di sviluppare forme gravi di sintomi allergici (derivanti dal rilascio di istamina). Indipendentemente dal tipo di farmaco selezionato, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente.

Condizioni di archiviazione

Vivitrol deve essere conservato in frigorifero (a una temperatura compresa tra 2 e 8 °C). A una temperatura di 25 °C, il farmaco può essere conservato per un massimo di 1 settimana.

È vietato conservare la sostanza a una temperatura superiore a 25°C o congelarla.

Data di scadenza

Vivitrol in confezione completamente sigillata può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del farmaco. Se il sigillo dei flaconcini è rotto, l'uso del medicinale è vietato.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Tison, Antabuse, Beviplex con Glutargin, Alkoklin, Galavit e Relium con Gepar Compositum, oltre a Muskomed, Vitanam, Sedalit e Prodetoxon. Oltre a questi, l'elenco include Tiapride, Alcodez IC e Antakson con Tazepam.

Recensioni

Vivitrol è considerato un farmaco molto efficace contro la dipendenza da alcol. Le recensioni dei pazienti dimostrano che il farmaco riduce significativamente i sintomi dell'astinenza da etanolo. Grazie a questo effetto, si riduce la dipendenza psicologica dall'alcol, aumentando l'efficacia della terapia combinata.