Vivitrol

Vivitrol è un farmaco con un effetto prolungato; contiene naltrexone, che è un antagonista degli oppioidi con la più alta affinità per le terminazioni mu degli oppioidi. A parte le terminazioni mu relativamente opoidali, il naltrexone non ha quasi alcun effetto intrinseco. Inoltre, il naltrexone può costringere le pupille, ma non è ancora stato possibile determinare il principio dello sviluppo di tale effetto.

L'uso di droghe non provoca la comparsa di tolleranza, dipendenza fisica, mentale o farmacologica. Nelle persone con dipendenza da oppiacei, l'uso del farmaco porta alla comparsa di una sindrome da astinenza. [1]

Indicazioni Vivitrol

È usato in persone con dipendenza da alcol diagnosticata che sono in grado di interrompere l'assunzione di alcol prima di iniziare il trattamento (va tenuto presente che il farmaco non indebolisce l'intensità e non elimina i segni di astinenza da alcol etilico ).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco è realizzato sotto forma di liofilizzato per sospensione di tipo prolungato somministrato per via parenterale - all'interno di flaconi con un volume di 0,38 g (1 flacone con un solvente all'interno della scatola). Il kit contiene anche una siringa monouso, un ago per la preparazione di medicinali e 2 aghi per iniezione intramuscolare.

Farmacodinamica

Il farmaco blocca l'effetto degli oppiacei sintetizzando in modo competitivo con le terminazioni oppiacei all'interno del sistema nervoso centrale.

Al momento, non è stato possibile determinare l'esatto principio dello sviluppo dell'influenza delle droghe nelle persone con dipendenza da alcol, ma ci sono suggerimenti che l'effetto del naltrexone si sviluppi con l'aiuto del sistema interno degli oppiacei. [2]

Il blocco del naltrexone scompare in caso di aumento della porzione di oppiacei, ma allo stesso tempo, sullo sfondo di questo effetto, compaiono manifestazioni simili a quelle che si sviluppano con un aumento del rilascio di istamina. [3]

La sospensione del farmaco non viene utilizzata per trattamenti avversi e non provoca la comparsa di sintomi simili al disulfiram in caso di assunzione di oppiacei e alcol.

Farmacocinetica

Vivitrol ha un'attività prolungata. Quando usato per via intramuscolare, il naltrexone viene rilasciato gradualmente, mostrando un picco iniziale circa 120 minuti dopo l'iniezione; si osserva un picco ripetuto dopo 2-3 giorni. Dopo 2 settimane dal momento dell'iniezione, si verifica una lenta diminuzione dei livelli plasmatici di naltrexone. La sostanza si trova all'interno del plasma dopo 1 mese dall'iniezione.

Il principale componente metabolico del naltrexone è il 6-β-naltrexone.

In caso di iniezioni ripetute si accumula meno del 15% di naltrexone con il suo derivato attivo.

Nei test in vitro, viene sintetizzato un massimo del 21% di naltrexone con albumina plasmatica. La medicina si sta attivamente trasformando all'interno del corpo. L'emoproteina P450 non è coinvolta nei processi metabolici del naltrexone. Insieme al derivato principale (6-β-naltrexone), si formano anche numerosi altri derivati, da cui si formano coniugati glucuronidi. Dopo un'iniezione i / m di naltrexone, il volume di 6-β-naltrexone formato è inferiore rispetto al caso della somministrazione orale.

L'elemento attivo ei suoi derivati sono escreti attraverso i reni; una piccola quantità della porzione somministrata viene escreta invariata.

L'emivita è di 5-10 giorni; questo periodo dipende direttamente dalla gravità della degradazione del polimero.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco sotto forma di sospensione viene somministrato per via intramuscolare; il farmaco ha un tipo di effetto prolungato. Altri metodi di utilizzo di droghe (oltre all'iniezione i / m) sono severamente vietati. Inoltre, non puoi bere alcolici all'inizio del trattamento.

Vivitrol è utilizzato solo come parte di un programma di terapia sistemica della dipendenza da alcol, che include anche la fornitura obbligatoria di supporto psicosociale.

Il farmaco può essere utilizzato esclusivamente in ospedale. La sospensione può essere effettuata e somministrata solo da medici con esperienza e qualifiche adeguate.

Durante il trattamento, il farmaco viene spesso utilizzato in un dosaggio di 0,38 g (la sostanza deve essere iniettata solo per via intramuscolare), una volta al mese. La sospensione viene iniettata in profondità nei muscoli dei glutei. I siti di iniezione devono essere alternati, iniettandoli alternativamente nei glutei sinistro e destro.

Quando salti la porzione successiva del farmaco, devi introdurlo al paziente il più rapidamente possibile.

Prima della somministrazione del farmaco, il naltrexone non deve essere assunto per via orale.

Il processo di realizzazione di una sospensione per iniezioni intramuscolari.

Durante la produzione del farmaco viene utilizzato solo il solvente fornito nel kit. Durante la preparazione e l'iniezione di farmaci, è necessario utilizzare solo quegli aghi contenuti anche nel kit di farmaci. È vietato sostituire qualsiasi elemento del medicinale (il kit contiene tutti i componenti necessari per la preparazione e l'uso del medicinale).

Il medicinale deve essere rimosso dal frigorifero 45-50 minuti prima di iniziare la preparazione della sospensione. È inoltre necessario assicurarsi che il farmaco non si riscaldi oltre i 25 ° C.

• Applicazione per bambini

Il medicinale non è utilizzato in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Vivitrol durante la gravidanza

Non sono stati effettuati test antidroga controllati durante la gravidanza. È necessario tenere conto dei rischi esistenti e non utilizzare Vivitrol senza controllo medico. Durante il test, la somministrazione del farmaco è stata interrotta in caso di gravidanza.

Il naltrexone insieme al 6-β-naltrexone viene escreto nel latte materno. Durante l'allattamento, il farmaco non viene utilizzato, perché può potenzialmente causare un effetto cancerogeno e lo sviluppo di gravi segni collaterali del farmaco in un neonato.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• ipersensibilità al naltrexone o ad altri componenti del farmaco;
• tossicodipendenza o assunzione di analgesici narcotici;
• fase attiva della sindrome da astinenza da oppiacei;
• in caso di mancato superamento del test provocatorio (con introduzione di naloxone);
• persone che hanno una risposta positiva all'analisi degli oppiacei nelle urine (l'uso degli oppiacei, per evitare la sindrome da astinenza, viene interrotto 7-10 giorni prima dell'inizio del trattamento con Vivitrol; nonostante un test delle urine degli oppiacei non possa fornire una garanzia di accuratezza al 100%, fino all'inizio della terapia, è necessario eseguire un test provocatorio con l'introduzione di naloxone).

Il farmaco non viene utilizzato nelle persone con epatopatologie attive (a causa della potenziale epatotossicità del naltrexone (la proporzione tra la porzione medicinale e quella epatotossica è inferiore a 5)).

È necessaria cautela in questi casi:

• fasi gravi di disfunzioni epatiche, in cui sono possibili lo sviluppo di disturbi della coagulazione e la comparsa di complicanze durante l'esecuzione di iniezioni;
• forma moderata o grave di insufficienza renale (non sono stati eseguiti test delle proprietà farmacocinetiche dei farmaci in tali persone, ma, tenendo conto dei parametri farmacocinetici generali del farmaco, tali pazienti potrebbero dover modificare il dosaggio).

Il farmaco non viene utilizzato per bloccare l'attività degli oppiacei o per trattare la dipendenza da oppiacei, poiché in caso di aumento della porzione di oppiacei, scompare il blocco dell'azione del naltrexone, che può provocare gravi avvelenamenti a causa di un aumento dei livelli di oppiacei. Allo stesso tempo, il naltrexone aumenta la sensibilità agli oppiacei alla fine del ciclo di consumo del farmaco, che può anche causare avvelenamento (anche potenzialmente fatale) con l'introduzione di porzioni più piccole di oppiacei. I pazienti devono essere avvertiti dell'uso di oppiacei in combinazione con naltrexone.

È necessaria cautela anche nel caso di somministrazione di farmaci a persone con vari disturbi della coagulazione del sangue.

Effetti collaterali Vivitrol

I test hanno identificato lo sviluppo di tali sintomi collaterali:

• disfunzione del tratto gastrointestinale: nausea, xerostomia, aumento della frequenza dei movimenti intestinali, disagio e dolore nella zona epigastrica, dispepsia, disturbi dell'appetito (può raggiungere l'anoressia) e vomito. Inoltre, può esserci un disturbo del gusto, GERD, gonfiore, varie forme di disturbi delle feci, emorroidi, gastroenterite, colite, sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale, blocco intestinale e ascesso perirettale;
• problemi con il lavoro del sistema epatobiliare: la fase attiva di colecistite, colelitiasi e aumento dei valori degli enzimi intraepatici;
• disturbi respiratori: faringite (può essere associata a streptococco) o nasofaringite, laringite con sinusite e altre infezioni delle vie respiratorie, mal di gola, dispnea, difficoltà respiratorie e ostruzione delle vie respiratorie;
• lesioni della struttura muscolo-scheletrica: dolore alle articolazioni, ai muscoli e agli arti, rigidità articolare, contrazioni muscolari o spasmi e artrite;
• sintomi associati al sistema nervoso centrale: debolezza, agitazione, perdita di coscienza, vertigini, disturbi del sonno, mal di testa (compresa l'emicrania), irritabilità e rallentamento della reazione. Inoltre, si possono osservare euforia, sindrome da astinenza da alcol, convulsioni, ictus ischemico, delirio, aneurismi associati alle arterie cerebrali e indebolimento dell'attività intellettuale;
• disturbi nel lavoro del CVS: infarto del miocardio, CHF, aumento della pressione sanguigna, trombosi che colpisce i vasi polmonari, TVP, angina pectoris, aterosclerosi che colpisce le arterie coronarie, fibrillazione atriale e disturbi del ritmo cardiaco;
• lesioni del sistema circolatorio: linfoadenopatia o aumento della conta dei leucociti;
• cambiamento delle indicazioni del test: un aumento dei valori di CPK o eosinofili (stabilizzati durante il trattamento successivo), una diminuzione della conta piastrinica e una risposta falsamente positiva all'analisi delle urine per la presenza di oppiacei e altri singoli farmaci;
• segni di allergie: eruzioni pustolose, manifestazioni anafilattoidi, prurito, congiuntivite e orticaria;
• sintomi locali nell'area di applicazione della sospensione: gonfiore, dolore e indurimento dei tessuti, nonché prurito ed ematoma. Occasionalmente sono stati segnalati casi con comparsa di necrosi, ascessi e foche che richiedono un intervento chirurgico;
• altre manifestazioni: astenia, ipertermia, mal di denti, ansia, calo ponderale, tremori e letargia. Inoltre, possono verificarsi ipovolemia, infezioni del tratto urinario, disturbi della libido, ipercolesterolemia e colpi di calore.

Occasionalmente sono stati osservati iperidrosi (anche notturna) e sviluppo di cellulite.

Durante i test, è stato notato un caso con lo sviluppo di polmonite di tipo eosinofilo, nonché un caso con sospetto del suo sviluppo. Le malattie sono state curate con corticosteroidi e antibiotici. Non è stato possibile stabilire una connessione diretta tra l'azione del naltrexone e la comparsa di questa malattia, ma in caso di dispnea e ipossia progressiva, è necessario diagnosticare ed eseguire il trattamento richiesto.

L'uso di Vivitrol può provocare la comparsa di pensieri suicidi (anche dopo il completamento della terapia) che accompagnano la depressione emergente. Le persone a cui viene iniettato il farmaco dovrebbero essere sotto la supervisione di un medico al fine di rilevare tempestivamente pensieri suicidi e depressione.

Overdose

Esistono solo informazioni limitate sull'avvelenamento da Vivitrol. In 5 volontari, in caso di aumento del dosaggio a 784 mg, non è stato osservato lo sviluppo di segni tossici. Un sovradosaggio dovrebbe causare un aumento dell'intensità e un aumento della probabilità di sintomi avversi.

L'intossicazione da farmaci richiede un'azione sintomatica e di supporto.

Tenendo conto del tipo prolungato di esposizione al farmaco, dopo aver superato il dosaggio, è necessario monitorare a lungo il paziente.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può bloccare o indebolire completamente l'attività dimostrata dagli analgesici di tipo oppioide. Se è necessario eseguire l'anestesia nelle persone che usano Vivitrol, è necessario considerare le opzioni con l'introduzione di analgesici non narcotici, anestesia regionale o locale e in aggiunta alle benzodiazepine o all'anestesia generale.

Se è impossibile rifiutare l'uso di oppiacei, è necessario considerare l'opzione di aumentare il dosaggio, che può provocare il prolungamento e il potenziamento della soppressione respiratoria. In tali situazioni, è necessario fare una scelta a favore di farmaci di tipo ad azione rapida, sopprimendo al minimo la respirazione e anche regolare personalmente la porzione, tenendo conto del risultato ottenuto. Inoltre, è necessario tenere conto dell'aumento della probabilità di sviluppare forme gravi di sintomi allergici (derivanti dal rilascio di istamina). Indipendentemente dal tipo di farmaco selezionato, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente.

Condizioni di archiviazione

Vivitrol deve essere conservato in frigorifero (con valori di temperatura nell'intervallo 2-8°C). A una temperatura di 25 ° C, il farmaco può essere conservato per un massimo di 1 settimana.

È vietato mantenere la sostanza a una temperatura superiore a 25 ° C o congelarla.

Data di scadenza

Vivitrol in una confezione completamente sigillata può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione del farmaco. In caso di violazione della tenuta delle fiale, è vietato l'uso del farmaco.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Tison, Antabus, Beviplex con Glutargin Alkoklin, Galavit e Relium con Gepar Compositum, e inoltre Muscomed, Vitanam, Sedalit e Prodetoxon. Inoltre, nell'elenco sono presenti Tiaprid, Alkodez IC e Antaxon con Tazepam.

Recensioni

Vivitrol è considerato una sostanza molto efficace nell'aiutare con la dipendenza da alcol. Le recensioni dei pazienti mostrano che il farmaco indebolisce significativamente le manifestazioni di astinenza da etanolo. A causa di questo effetto, si riduce la dipendenza mentale dall'alcol, il che aumenta l'efficacia della terapia combinata.