Visan

Visanne è una sostanza ormonale (progestinico) e un farmaco utilizzato per le patologie che interessano l'area genitale. Il principio attivo del farmaco è il dienogest.

Il dienogest è un derivato del nortestosterone, che mostra un forte effetto antiandrogenico. In generale, questo elemento rappresenta 1/3 dell'attività totale del componente ciproterone acetato. Il dienogest è in grado di influenzare l'endometriosi riducendo la produzione interna di estradiolo. Di conseguenza, l'effetto trofico dell'estradiolo sull'endometrio viene inibito. [ 1 ]

Indicazioni Visan

Viene utilizzato nel trattamento dell'endometriosi.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse - 14 pezzi all'interno di una piastra alveolare. All'interno della scatola - 2 di queste piastre.

Farmacodinamica

Con la somministrazione continua di dienogest si crea un ambiente ipergestagenico e ipoestrogenico, in cui si verifica prima la decidualizzazione dei tessuti endometriali e successivamente l'atrofia delle aree colpite dall'endometriosi.

Il dienogest è in grado di sintetizzarsi con le terminazioni progestiniche situate all'interno dell'utero, ma ha un'affinità relativa solo del 10%. Sebbene il principio attivo del farmaco abbia una debole affinità per le terminazioni progestiniche, ha un potente effetto progestinico in vivo. [ 2 ]

Il farmaco non ha effetti mineralcorticoidi, androgeni o GCS significativi in vivo. Altri effetti, tra cui antiangiogenici e immunologici, contribuiscono a rallentare l'effetto del dienogest sulla proliferazione cellulare. [ 3 ]

Farmacocinetica

Assorbimento.

Somministrato per via orale, il dienogest viene assorbito completamente e rapidamente. I valori di Cmax sierica si osservano dopo 90 minuti dalla singola somministrazione e sono pari a 47 ng/ml. La biodisponibilità del farmaco è di circa il 91%. Le caratteristiche farmacocinetiche del dienogest sono legate alla dimensione della porzione nell'intervallo di dosaggio di 1-8 mg.

Processi di distribuzione.

Il dienogest viene sintetizzato con l'albumina, ma non con la globulina che sintetizza l'SHBG o con la globulina che sintetizza la GCS (GOK). Solo il 10% dei valori totali di dienogest nel siero sanguigno è sotto forma di steroidi liberi e il 90% della sostanza è sintetizzato in modo non specifico con l'albumina. Il volume di distribuzione apparente del farmaco è di 40 litri.

Processi di scambio.

Il dienogest è pienamente coinvolto nei processi metabolici, attraverso il metabolismo steroideo con la formazione di elementi metabolici che generalmente non hanno attività endocrinologica. Test in vitro e in vivo hanno dimostrato che il CYP3A4 è il principale enzima coinvolto nei processi metabolici del dienogest. Tali elementi metabolici vengono escreti dal plasma a una velocità molto elevata, lasciando il dienogest immodificato come metabolita intraplasmatico dominante.

La velocità di clearance intrasiera è di 64 ml al minuto.

Escrezione.

I livelli intrasierici di dienogest diminuiscono in due fasi, con un'emivita di 9-10 ore. Il dienogest viene escreto come componente metabolico nelle urine e nelle feci (in un rapporto 3:1) dopo la somministrazione di una dose di 0,1 mg/kg.

L'emivita dei componenti metabolici nelle urine è di circa 14 ore. Dopo l'assunzione del farmaco, l'86% della dose viene escreto entro 6 giorni, la maggior parte dei quali entro le prime 24 ore, principalmente nelle urine.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto una volta al giorno, alla stessa ora. È possibile iniziare l'assunzione in qualsiasi giorno del ciclo mestruale. Non è necessario interrompere l'assunzione tra una confezione e l'altra; l'assunzione continua senza intervalli e indipendentemente dal ciclo mestruale.

Se si dimentica una compressa o se il paziente manifesta diarrea o vomito, l'efficacia del farmaco può essere ridotta.

Se si dimentica una dose, assumere la pillola il prima possibile e assumerne una nuova all'orario abituale. La dose non può essere aumentata; rimane invariata. Lo stesso regime terapeutico viene seguito in caso di dimenticanza di una dose a causa di diarrea o vomito.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non è indicato per le ragazze che non hanno ancora avuto la prima mestruazione.

Utilizzare Visan durante la gravidanza

Visanne non viene utilizzato durante la gravidanza, poiché la terapia per l'endometriosi non è necessaria in questo periodo. Tuttavia, è necessario escludere una gravidanza prima di iniziare il ciclo di trattamento.

Se devi assumere farmaci durante l'allattamento, dovresti interrompere l'allattamento per tutta la durata della terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata ad elementi del farmaco;
• tromboembolia venosa;
• malattie di natura cardiovascolare o arteriosa (tra cui ischemia cardiaca, infarto del miocardio e patologie cerebrovascolari);
• diabete mellito, che è accompagnato da malattie vascolari;
• stadi gravi di malattie del fegato (incluse neoplasie di qualsiasi eziologia);
• neoplasie il cui sviluppo è associato ai gonadosteroidi;
• sanguinamento vaginale di origine sconosciuta;
• intolleranza al lattosio.

Durante l'uso del farmaco è necessario ricorrere a metodi contraccettivi di barriera, poiché durante il periodo specificato è vietato assumere contraccettivi ormonali.

Effetti collaterali Visan

Durante la somministrazione del farmaco, si possono osservare alcuni effetti collaterali (soprattutto durante i primi mesi di trattamento). Durante la terapia, questi disturbi scompaiono. Tra le manifestazioni osservate: fastidio alle ghiandole mammarie, acne, mal di testa e depressione.

Se durante l'uso di Visanne si manifestano altri sintomi negativi, è opportuno consultare il medico in merito a una possibile modifica del regime terapeutico.

Interazioni con altri farmaci

Effetti di altri farmaci rispetto a Visanne.

I progestinici, incluso il dienogest, partecipano ai processi metabolici principalmente attraverso la struttura dell'emoproteina P450 ZA4 (CYP3A4), che si trova nel fegato e nella mucosa intestinale. Per questo motivo, gli agenti che inducono o rallentano l'azione del CYP3A4 possono influenzare i processi metabolici del progestinico. Un aumento del livello di clearance dei gonadosteroidi dovuto all'induzione enzimatica può indebolire l'attività terapeutica di Visanne e causare la comparsa di sintomi negativi (ad esempio, un'alterazione della natura del sanguinamento mestruale).

Una diminuzione della velocità di clearance dei gonadosteroidi dovuta all'inibizione enzimatica può ridurre l'effetto terapeutico del farmaco e causare la comparsa di effetti collaterali.

Elementi che aumentano la clearance dei gonadosteroidi (indebolendone l'effetto tramite induzione enzimatica).

Tra questi rientrano i barbiturici con carbamazepina, fenitoina, rifampicina e primidone e, eventualmente, felbamato e oxcarbazepina con griseofulvina e topiramato, nonché sostanze contenenti erba di San Giovanni.

L'induzione enzimatica può essere osservata dopo diversi giorni di trattamento. L'induzione enzimatica massima si sviluppa dopo diverse settimane. L'induzione enzimatica può durare fino a 1 mese dopo la fine del trattamento.

L'effetto della rifampicina (un induttore dell'azione del CYP 3A4) è stato studiato in donne sane in postmenopausa. La somministrazione concomitante di rifampicina con compresse di dienogest/estradiolo valerato ha determinato una riduzione significativa dei valori allo stato stazionario e dell'esposizione sistemica all'estradiolo con dienogest. L'effetto complessivo di estradiolo e dienogest (ai valori allo stato stazionario calcolati dall'AUC (0-24 ore)) è risultato ridotto del 44% e dell'83%.

Medicinali che hanno effetti diversi sul livello di clearance dei gonadosteroidi.

L'uso combinato di gonadosteroidi e di un ampio numero di combinazioni di inibitori della proteasi dell'HIV e inibitori non nucleosidici dell'attività della trascrittasi inversa, insieme a combinazioni di inibitori del virus dell'epatite C, può ridurre o aumentare i livelli plasmatici di progestinico. L'effetto combinato di queste alterazioni può essere clinicamente significativo in determinate situazioni.

Medicinali che riducono il livello di clearance dei gonadosteroidi (inibitori enzimatici).

Il dienogest è un substrato dell'emoproteina P450 (CYP) 3A4. La somministrazione concomitante con potenti inibitori del CYP3A4 può aumentare i livelli plasmatici della sostanza.

L'uso in combinazione con il ketoconazolo, un potente inibitore dell'enzima CYP3A4, provoca un aumento dei valori AUC del dienogest (intervallo 0-24 ore) di 2,9 volte allo stato stazionario.

La combinazione con eritromicina (inibitore moderato) ha causato un aumento dell'AUC del dienogest (0-24 ore) di 1,6 volte ai valori allo stato stazionario.

Esami di laboratorio.

L'uso di progestinici può alterare i risultati di alcuni esami di laboratorio, tra cui la biochimica epatica o tiroidea, la funzionalità renale e surrenalica, i valori delle proteine plasmatiche (trasportatori) (inclusi, ad esempio, il GOC e le frazioni lipoproteiche/lipidiche), i valori di fibrinolisi e coagulazione e le proprietà del metabolismo glucidico. Tali alterazioni rientrano spesso nei limiti normali di laboratorio.

Condizioni di archiviazione

Conservare Visanne in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Indicatori di temperatura: non superare i 30°C.

Data di scadenza

Visanne può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i seguenti farmaci: Sofiti, Zhastinda con Denovel 30, Yulidora e Klimodien con Dinoret, nonché Luvina, Janine, Silhouette con Klayra e Naadin.