Vizarsin

Vizarsin è un medicinale utilizzato in caso di problemi di erezione; aiuta a ripristinare un'erezione indebolita potenziando il flusso sanguigno al pene.

Il principio dell'attività del farmaco si basa sui processi di rilascio del protossido di azoto nella regione dei corpi cavernosi in presenza di stimolazione sessuale. Il protossido di azoto libero stimola l'attivazione dell'enzima guanilato ciclasi, aumentando i valori di cGMP. Il risultato di ciò è il rilassamento nell'area delle fibre muscolari lisce dei corpi cavernosi e, in aggiunta, il potenziamento del flusso sanguigno. [1]

Indicazioni Vizarsin

Viene utilizzato in caso di problemi con l'attività erettile in un uomo (incapacità di ottenere o mantenere un'erezione del pene , in cui il contatto sessuale può essere effettuato con successo).

Modulo per il rilascio

Il rilascio di un medicinale è realizzato in compresse - 1, 2 o 4 pezzi all'interno di una confezione di cellule (1 confezione simile all'interno di una confezione), nonché 4 compresse all'interno di una piastra (2 o 3 piastre all'interno di una confezione).

Farmacodinamica

Il sildenafil è un potente agente selettivo che inibisce l'attività della PDE-5 (l'elemento ha proprietà specifiche del cGMP). Aiuta a ripristinare l'erezione alterata aumentando il flusso sanguigno nell'area del pene.

L'attività fisiologica, che è alla base dell'erezione del pene, consiste nel rilascio di protossido di azoto nell'area del corpo cavernoso sotto l'influenza di uno stimolo sessuale. [2]

Sildenafil dimostra un effetto periferico sull'erezione. Non ha un effetto rilassante diretto sui corpi cavernosi isolati, ma potenzia l'attività rilassante di NO.

L'attivazione del legamento NO / cGMP, che si realizza durante l'eccitazione sessuale, e l'inibizione dell'elemento PDE-5 con l'aiuto del sildenafil, provocano un aumento dei valori di cGMP nell'area del corpo cavernoso. Pertanto, per ottenere l'effetto medicinale del sildenafil, è necessario uno stimolo sessuale.

I test in vitro hanno rivelato che la selettività del farmaco si manifesta in relazione alla PDE-5, che partecipa ai processi di comparsa di un'erezione. L'effetto rispetto alla PDE-5 è più intenso rispetto ad altri componenti noti della PDE. L'efficacia della sostanza rispetto alla PDE-6 (coinvolta nei processi di fototrasmissione retinica) è dieci volte inferiore. Quando si utilizzano le porzioni massime consentite, mostra selettività rispetto alla PDE-1, che è 80 volte più debole, e rispetto ai tipi di PDE entro 2-4, nonché nell'intervallo 7-11, di 700 volte.

L'effetto del sildenafil sulla PDE-5 è circa 4000 volte più forte dell'effetto sulla PDE-3 (questo è un componente con attività specifica del cAMP, un partecipante alle contrazioni cardiache).

Il sildenafil porta a una leggera diminuzione temporanea della pressione sanguigna, che spesso non causa la comparsa di segni clinici. La diminuzione massima del livello di pressione sanguigna sistolica (in media) con una posizione orizzontale, con somministrazione orale di un dosaggio di farmaci di 0,1 g, è pari a 8,4 mm Hg. In questo caso, il livello di DBP cambia di 5,5 mm Hg. Tale diminuzione dei valori della pressione sanguigna è associata all'attività vasodilatatrice del sildenafil (probabilmente causata da un aumento degli indici di cGMP all'interno della muscolatura liscia delle cellule vascolari).

La singola somministrazione orale di una porzione di sildenafil fino a 0,1 g non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi nei valori ECG nei volontari.

Il farmaco non modifica i parametri della gittata cardiaca e della circolazione sanguigna attraverso le arterie stenotiche.

Farmacocinetica

I parametri farmacocinetici del sildenafil quando si utilizza il dosaggio raccomandato sono lineari.

Assorbimento.

Quando somministrata per via orale, la sostanza viene assorbita ad alta velocità. Gli indicatori medi di biodisponibilità assoluta sono circa il 40% (nell'intervallo 25-63%). In vitro, il sildenafil, con valori di circa 1,7 ng/ml, inibisce del 50% l'effetto della PDE-5 umana.

Con una singola somministrazione di una porzione da 0,1 g, il livello medio di Cmax intraplasmatica di un elemento libero è di circa 18 ng/ml. I valori di Cmax con l'introduzione di farmaci a stomaco vuoto vengono registrati in media dopo 1 ora (nell'intervallo 0,5-2 ore).

Il consumo con cibi grassi riduce il tasso di assorbimento: Cmax diminuisce in media del 29% e il valore Tmax aumenta di 1 ora; mentre il grado di assorbimento rimane lo stesso (l'AUC diminuisce dell'11%).

Processi di distribuzione.

Il Vss medio del farmaco è di 105 litri. La sintesi del sildenafil e del principale elemento metabolico N-demetil con proteine del sangue intraplasmatico è di circa il 96% e non è legata ai parametri generali del sildenafil. Meno dello 0,0002% del dosaggio di sildenafil (livello medio - 188 ng) viene registrato 1,5 ore dopo l'iniezione del farmaco all'interno dello sperma.

Processi di scambio.

Il sildenafil è coinvolto nel metabolismo principalmente nel fegato sotto l'influenza dell'isoenzima CYP3A4 (schema principale) e dell'isoenzima CYP2C9 (schema aggiuntivo). Il principale componente metabolico con attività si forma durante la N-demetilazione dei farmaci e quindi partecipa anche ai processi metabolici. La selettività di questo metabolita rispetto alla PDE è simile a quella del sildenafil e il suo effetto relativo alla PDE-5 in vitro è circa il 50% di quello del sildenafil.

Il livello plasmatico del metabolita nei volontari era circa il 40% dei valori del sildenafil. Il componente metabolico N-demetil coinvolto in ulteriori processi metabolici ha un'emivita fino a 4 ore.

Escrezione.

Le cifre generali per l'autorizzazione dei farmaci sono 41 l / h e l'emivita finale raggiunge le 3-5 ore.

Quando somministrato per via orale (o in/in un'iniezione), il sildenafil viene escreto principalmente attraverso l'intestino (circa l'80%; in questo caso, ha la forma di metaboliti); la parte più piccola viene escreta attraverso i reni (circa il 13% della porzione).

Dosaggio e somministrazione

Devi prendere il medicinale per via orale: la compressa viene prima sciolta in bocca, dopodiché questa miscela viene ingerita. Affinché l'effetto del farmaco si manifesti, è necessario uno stimolo sessuale. Vizarsin deve essere consumato circa 60 minuti prima del rapporto sessuale.

Per una singola dose, di solito vengono somministrati 50 mg del farmaco (si consiglia di utilizzarlo a stomaco vuoto). La dimensione della porzione massima 1 volta è di 0,1 g.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è prescritto in pediatria (sotto i 18 anni).

Utilizzare Vizarsin durante la gravidanza

Vizarsin non è usato nelle donne.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• la presenza di un'allergia associata al sildenafil;
• ipersensibilità causata da elementi ausiliari del farmaco;
• uso combinato con sostanze donatori di protossido di azoto (tra cui nitrito di amile) o nitrati;
• condizioni in cui è impossibile avere rapporti sessuali (angina pectoris di forma instabile o insufficienza cardiaca in uno stadio grave);
• perdita della vista in un occhio dovuta a neuropatia ischemica che colpisce il nervo ottico (forma anteriore non arteriosa);
• forme gravi di disfunzione epatica;
• valori di pressione sanguigna ridotti (inferiori a 90/50 mm Hg);
• recente infarto miocardico o ictus di un paziente;
• alterazioni retiniche di natura ereditaria con una varietà degenerativa (ad esempio, retinite di tipo pigmentario).

Effetti collaterali Vizarsin

Tra i sintomi collaterali:

• disturbi neurologici: emicrania, parestesie, mal di testa, nevralgie, arrossamento del viso e svenimenti, nonché atassia, vertigini, ipoestesia, tremori, sonnolenza/insonnia, depressione e diminuzione dei riflessi;
• problemi oftalmici: congiuntivite, dolore o emorragia nella zona dei bulbi oculari, disturbi visivi (visione offuscata, fotofobia e alterazioni della percezione dei colori), midriasi, xeroftalmia e cataratta;
• lesioni otorinolaringoiatriche: fischi o sordità;
• disturbi respiratori: faringite, asma, dispnea e congestione nasale, nonché sinusite, potenziamento della tosse, laringite, aumento del volume dell'espettorato e bronchite;
• problemi cardiovascolari: tachicardia, insufficienza cardiaca, alterazioni delle letture ECG, diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni e blocco AV, nonché collasso ortostatico, ischemia miocardica, arresto cardiaco, angina pectoris, trombosi cerebrale e cardiomiopatia;
• disturbi ematologici: leucopenia o anemia;
• lesioni di tipo gastrointestinale: esofagite, glossite, nausea, gastroenterite e stomatite con disfagia, e inoltre xerostomia, colite, gengivite, gastrite e sanguinamento rettale;
• problemi metabolici: ipernatriemia o -uricemia, ipo/iperglicemia, sete, diabete labile e gotta;
• disturbi urogenitali: nicturia, ginecomastia, cistite, infezione dell'uretra, anorgasmia, incontinenza urinaria o aumento della frequenza, gonfiore dei genitali e disturbo dell'eiaculazione;
• lesioni della funzione APS: artrite, miastenia grave, rottura dei tendini, mialgia, sinovite, artrosi, tendosinovite e ossalgia;
• problemi dermatologici: herpes comune, dermatite da contatto o di tipo esfoliativo, prurito, ulcere epidermiche, fotosensibilità, orticaria ed eruzioni cutanee;
• altri: iperidrosi, edema periferico, shock, brividi, dolore e segni di allergia.

Overdose

Possibili manifestazioni di intossicazione includono vertigini, disturbi visivi, vampate, congestione nasale, dispepsia e mal di testa.

In caso di violazioni, vengono intraprese azioni di supporto standard.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto di altri farmaci sui parametri farmacocinetici del sildenafil.

Test in vitro.

I processi metabolici del sildenafil si realizzano principalmente con l'aiuto degli isoenzimi 3A4 (che è la via principale) dell'emoproteina P450 (CYP) e 2C9 (che è una via aggiuntiva), grazie ai quali sostanze che rallentano l'azione di questi gli isoenzimi sono in grado di ridurre il livello di clearance del sildenafil; e i loro induttori, rispettivamente, aumentano i valori di gioco.

Test in vivo.

L'introduzione insieme a farmaci che rallentano l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (questo include eritromicina con ketoconazolo e cimetidina), abbassa i tassi di clearance del sildenafil.

Ritonavir aumenta il livello di AUC del sildenafil di 11 volte, quindi la combinazione di queste sostanze è vietata.

La combinazione di Vizarsin (0,1 g una volta al giorno) con saquinavir (rallenta l'azione dell'isoenzima CYP3A4 e della proteasi dell'HIV), quando si ottengono valori ematici costanti di quest'ultimo (1,2 g 3 volte al giorno), porta ad un aumento del livello Cmax di sildenafil del 140% e dell'indicatore AUC - del 210%. Allo stesso tempo, il sildenafil non altera le proprietà farmacocinetiche di saquinavir.

È probabile che i farmaci più potenti che rallentano l'attività dell'isoenzima CYP3A4 (tra cui itraconazolo con ketoconazolo) portino a cambiamenti più evidenti nei parametri farmacocinetici del sildenafil.

Con l'uso 1 volta di 0,1 g di sildenafil insieme all'eritromicina, che rallenta specificamente l'azione del CYP3A4, quando si ottengono conte ematiche costanti di eritromicina (uso di 0,5 g 2 volte al giorno per un periodo di 5 giorni), provoca un aumento dei valori di AUC del sildenafil del 182%.

Quando i volontari hanno usato cimetidina (0,8 g), che rallenta in modo non specifico l'attività del CYP3A4, e sildenafil (dosaggio 50 mg), i parametri plasmatici di quest'ultimo sono aumentati del 56%.

Inibendo leggermente l'attività del CYP3A4, il succo di pompelmo è in grado di aumentare moderatamente i livelli plasmatici di sildenafil.

Nicorandil è un composto contenente nitrato e un attivatore del canale K. Grazie alla presenza dell'elemento nitrato, è in grado di creare forti interazioni con la sostanza sildenafil.

L'effetto del sildenafil in relazione ad altri farmaci.

Test in vivo.

Tenendo conto dell'effetto accertato del sildenafil rispetto a NO / cGMP, è in grado di potenziare l'effetto antipertensivo dei nitrati, motivo per cui non può essere combinato con donatori di NO o qualsiasi forma di nitrato.

La combinazione di un farmaco con α-bloccanti può provocare una diminuzione sintomatica dei valori della pressione sanguigna nelle persone con ipersensibilità. Una diminuzione della pressione sanguigna di solito si verifica dopo 4 ore dall'uso di sildenafil.

Durante 3 test speciali riguardanti le interazioni farmacologiche in persone con iperplasia prostatica benigna e un livello stabile di emodinamica, è stata studiata la combinazione di doxazosina (4 e 8 mg ciascuno) e sildenafil (dosaggio 0,025, 0,05 o 0,1 g). Tutti e 3 i test hanno mostrato un'ulteriore diminuzione media della pressione sanguigna in posizione orizzontale di 7/7, 9/5, nonché 8/4 mm Hg e, inoltre, un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna in posizione verticale di 6/ 6, 11/4, nonché 4/5 mm Hg.

La co-somministrazione del farmaco con doxazosina in persone con parametri emodinamici stabili ha occasionalmente portato alla comparsa di collasso ortostatico sintomatico. Con questi disturbi si osservavano vertigini o una sensazione di leggerezza, ma senza lo sviluppo di svenimenti.

Durante test speciali, 0,1 g di sildenafil sono stati somministrati in combinazione con amlodipina in persone con pressione sanguigna elevata - questo ha portato a un'ulteriore diminuzione della pressione sanguigna sistolica (di 8 mm Hg in media) e DBP (di 7 mm Hg). Posizione orizzontale. Un'ulteriore diminuzione simile dei valori della pressione sanguigna è stata osservata quando si utilizzava solo sildenafil nei volontari.

Condizioni di archiviazione

Vizarsin deve essere conservato a un livello di temperatura non superiore a + 25 ° C.

Data di scadenza

Vizarsin può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del medicinale sono Maxigra, Vildegra e Viagra con Olmax Strong, e oltre a questo Sildenafil, Vivaira e Ridgeamp con Viasan-LF, Silafil e Dynamiko con Viatail. In lista anche Kamastil, Tornetis con la Juvena, Revazio ed Erexesil con il Silden.