Zalox

Il farmaco Zalox è un antidepressivo con il principio attivo sertralina, un composto chimico che inibisce il ritorno inverso della serotonina nei neuroni. Questo efficace farmaco, prodotto dalla società canadese Pharmascience Inc., è ampiamente utilizzato dagli psichiatri moderni.

Indicazioni Zalox

Il farmaco Zalox è commercializzato dal produttore come un potente rimedio che previene o allevia gli stati depressivi nei pazienti. Da qui le indicazioni per l'uso di Zalox:

• Psicosi depressiva accompagnata da una sensazione di ansia.
• Manifestazioni maniacali del disturbo mentale.
• Uso preventivo di un antidepressivo per prevenire le ricadute della malattia.
• Trattamento dei disturbi ossessivo-compulsivi.
• L'agorafobia è la paura frenetica degli spazi aperti.
• Disturbo da stress post-traumatico.
• Prevenzione delle ricadute depressive.
• Altre manifestazioni della psicosi.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco Zalox è prodotto in un'unica formulazione: capsule di polvere bianca ricoperte da un involucro di gelatina.

Farmacodinamica

Il meccanismo su cui si basa l'intera farmacodinamica di Zalox è che la sostanza dominante, la sertralina, rallenta efficacemente la capacità di altri composti chimici di legare e rimuovere la serotonina dai neuroni, mentre dopamina e noradrenalina non sono soggette a tale influenza attiva. Il blocco del trasporto di ritorno della serotonina, dovuto alle proprietà attive della sertralina, si verifica anche nei trombociti.

L'assunzione di Zalox, come la maggior parte degli antidepressivi, porta alla soppressione dell'attività dei recettori cerebrali (serotonina e noradrenalina). Come dimostrato da studi clinici, la sostanza chimica sertralina non ha punti di contatto radicali con altri recettori (come istaminergici, colinergici, dopaminergici, serotoninergici, ecc.).

Studi controllati con placebo hanno dimostrato che Zalox, con il suo principio attivo sertralina, non presenta proprietà sedative. È inerte rispetto agli effetti sulle capacità psicomotorie del paziente.

Farmacocinetica

La capacità di assorbimento della sertralina può essere definita piuttosto media. Se il trattamento con questo farmaco è previsto per un lungo periodo di tempo e il paziente assume 200 mg al giorno per via orale, la quantità massima della sostanza nel plasma sanguigno (che sarà di 0,19 mcg/ml) verrà raggiunta tra 4,5 e 8,4 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Anche l'emivita di questa sostanza nell'organismo è lunga: da 22 a 36 ore, a seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo del paziente e delle sue patologie concomitanti. Grazie alla lunga emivita, il monitoraggio ha mostrato un accumulo doppio del farmaco, che consente di raggiungere le concentrazioni di equilibrio osservate dopo una settimana di somministrazione, con il farmaco somministrato al paziente una volta al giorno.

La farmacocinetica di Zalox, compresa nell'intervallo numerico da 50 a 200 mg, dipende in larga misura dal dosaggio del farmaco. Un'elevata percentuale di sertralina viene assorbita nel fegato, degenerando in un derivato della N-demetilazione. Successivamente, la sertralina e i suoi metaboliti, dotati di bassa attività farmacologica, vengono escreti dall'organismo del paziente in pari quantità con le feci e attraverso i reni con le urine. Allo stesso tempo, la sertralina stessa (in forma immodificata) viene escreta in piccole quantità, poiché circa il 98% di essa è presente nella componente proteica del plasma sanguigno. Ad oggi, non esistono dati affidabili sull'azione congiunta di Zalox e di altri farmaci con analoghe capacità di legame proteico altamente attive.

La farmacocinetica di Zalox non dipende dal sesso o dall'età.

Dosaggio e somministrazione

È importante comprendere che il farmaco Zalox deve essere assunto solo come prescritto dal medico e in dosaggi rigorosamente specificati. Di norma, per adulti e bambini di età superiore ai 13 anni, la dose giornaliera iniziale per il trattamento degli stati depressivi è di 50 mg. Per i disturbi nervosi caratterizzati da sintomi di panico, la dose giornaliera iniziale è di 25 mg e, dopo una settimana di assunzione, il dosaggio viene aumentato a 50 mg al giorno. Non si deve aumentare la dose del farmaco di propria iniziativa.

In assenza di miglioramento durante il trattamento, il medico curante può aumentare il dosaggio di Zalox, ma tale dose non deve superare i 200 mg al giorno. Si tenga inoltre presente che la concentrazione massima di sertralina, in base alla farmacocinetica del farmaco, si accumula nel plasma sanguigno dopo una settimana dall'inizio della somministrazione.

Non interrompere l'assunzione del farmaco, anche se non si nota un rapido miglioramento della salute. Questo potrebbe richiedere fino a quattro settimane (circa un mese).

Modo di somministrazione e dosaggio: Zalox deve essere somministrato per via orale una volta al giorno (al mattino o alla sera). La capsula del farmaco deve essere deglutita con un po' d'acqua. La capsula deve essere deglutita senza masticare.

Solo il medico curante ha il diritto di interrompere l'assunzione di Zalox. La durata dell'assunzione del farmaco può arrivare fino a diversi mesi. Se per qualsiasi motivo si è dimenticata una dose, la dose successiva non deve essere spostata (il farmaco deve essere somministrato all'orario previsto) e si deve assumere una dose doppia dello stesso farmaco.

In caso di sovradosaggio di Zalox (accidentale o intenzionale), è necessario contattare immediatamente un medico, anche se il paziente si sente abbastanza bene.

In caso di uso prolungato del farmaco, il dosaggio terapeutico deve essere mantenuto alla dose minima efficace. In tal caso, le condizioni del paziente devono essere costantemente monitorate da un medico in modo che il dosaggio possa essere modificato se necessario. Nei casi in cui l'anamnesi del paziente sia gravata da disfunzione epatica, il farmaco Zalox deve essere prescritto con cautela e il dosaggio deve essere ridotto. Se la patologia interessa i reni, a causa della ridotta escrezione di sertralina attraverso di essi, non è necessario modificare il dosaggio.

Utilizzare Zalox durante la gravidanza

Se una donna è già a conoscenza della gravidanza o sta pianificando una gravidanza a breve, è tenuta a informarne il medico. Poiché non esiste un'esperienza clinica consolidata che registri e analizzi l'uso di Zalox durante la gravidanza, l'uso di questo farmaco nel periodo in cui una donna pianifica di diventare madre non è raccomandato. Un'eccezione può essere rappresentata dai casi di gravi condizioni cliniche della paziente, quando l'effetto atteso dell'uso di Zalox è significativamente più significativo per la salute della donna rispetto al danno previsto per lei e il suo nascituro.

Se la paziente è in età riproduttiva, il medico di solito prescrive un metodo contraccettivo per il periodo di trattamento. Sono stati segnalati casi in cui il neonato ha manifestato sintomi simili a quelli della sindrome da astinenza (se la madre ha assunto farmaci contenenti sertralina durante la gravidanza). Ciò è particolarmente vero nell'ultimo terzo trimestre di gravidanza. In questo contesto, il neonato può sviluppare i seguenti sintomi:

• La cianosi è una colorazione bluastra della pelle e delle mucose, particolarmente pronunciata nella zona del triangolo del labbro superiore.
• Convulsioni e tremori.
• Sindrome da distress respiratorio.
• L'apnea è la cessazione temporanea della respirazione.
• Fluttuazioni di temperatura.
• Problemi di vomito e di alimentazione.
• Aumento del tono muscolare.
• L'ipoglicemia è una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue.
• E molti altri.

Nella maggior parte dei casi, questi cambiamenti possono essere notati subito dopo la nascita del bambino o entro le prime 24 ore di vita.

Sulla base dei dati pubblicati, si può affermare che la componente quantitativa del principio attivo di Zalox e dei suoi metaboliti nel latte materno durante l'allattamento non è significativa. I test clinici hanno dimostrato la presenza di piccole dosi nel sangue di un neonato, in caso di assunzione di questo farmaco da parte di una madre che allattava. Tuttavia, è noto un caso in cui è stata rilevata una concentrazione significativa di sertralina (circa il 50%) nel sangue del bambino. Tuttavia, non è stato rilevato alcun effetto significativo sulla salute del bambino. Ad oggi, il rischio di patologie collaterali non può essere completamente escluso. Pertanto, se possibile, è opportuno separare il periodo di assunzione del farmaco da quello di allattamento (l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Zalox).

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Zalox:

• Ipersensibilità individuale ai componenti del farmaco.
• Non dovrebbe essere attribuito ai bambini, con l'unica eccezione dei disturbi ossessivo-compulsivi nei bambini di età superiore ai sei anni.
• L'uso di Zalox è controindicato in combinazione con gli IMAO (gli inibitori della monoamino ossidasi sono sostanze biologicamente attive in grado di inibire l'enzima monoamino ossidasi).

Effetti collaterali Zalox

Studi clinici e di laboratorio condotti sotto controllo placebo hanno rivelato i seguenti effetti collaterali di Zalox:

• Nausea, vomito.
• Diarrea (feci molli e acquose).
• Insonnia.
• Dispepsia (digestione dolorosa).
• Anoressia (disturbo mentale del tratto digerente).
• Macchia sulla pelle.
• Aumento dell'attività delle ghiandole sudoripare.
• Bocca secca.
• Vertigini.
• Un fallimento nelle capacità riproduttive di un uomo.
• Tremore.
• Tachicardia.
• Aumento della stanchezza.
• Disfunzione piastrinica.
• Ipertensione arteriosa.
• E molte altre deviazioni.

È stata rivelata la dipendenza della manifestazione degli effetti collaterali di Zalox dal dosaggio assunto. La dose "pericolosa" del farmaco era di 200 mg al giorno.

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Overdose

Quando si utilizza Zalox come farmaco in monoterapia, un sovradosaggio di sertralina produce i seguenti sintomi:

• Nausea che porta al vomito.
• Sonnolenza e apatia.
• Dilatazione delle pupille.
• Aumento della tachicardia.
• Alterazione delle letture dell'elettrocardiogramma.
• Sensazione di ansia.

Se compaiono questi sintomi, il medico prescrive una terapia di supporto:

• Assumere carbone attivo.
• Prescrivere lassativi.
• Lavaggio gastrico e intestinale.
• Monitoraggio continuo dell’attività cardiaca.
• Monitoraggio di tutti i parametri fisiologici sistemici.

Ad oggi, non sono stati individuati antidoti specifici che interrompano la farmacodinamica di Zalox, e in particolare della sertralina cloridrato. Non sono stati segnalati esiti fatali in caso di sovradosaggio da sertralina.

Interazioni con altri farmaci

È necessario combinare con molta attenzione diversi farmaci in una terapia complessa, poiché possono sia potenziare reciprocamente i loro effetti, il che è spesso pericoloso, sia bloccare completamente la farmacodinamica del soggetto che li riceve.

Nel corso del lavoro sono state individuate alcune interazioni di Zalox con altri farmaci, che non possono essere eliminati dagli scudi durante il processo di trattamento.

Pertanto, quando Zalox viene prescritto in combinazione con farmaci psicotropi (come fenitoina, aloperidolo, carbamazepina), con una dose giornaliera di sertralina cloridrato di 200 mg, non si osserva alcun aumento significativo degli indicatori della funzione psicomotoria e cognitiva. Tuttavia, è impossibile affermare inequivocabilmente che tale uso combinato sia assolutamente privo di rischi. Pertanto, è necessario prestare particolare attenzione a tale protocollo terapeutico.

Non esiste inoltre un'esperienza consolidata nei casi in cui si sia reso necessario il passaggio di un paziente da un altro farmaco serotoninergico a Zalox. Pertanto, prima di effettuare tale passaggio, è necessario valutare attentamente tutti i pro e i contro. E solo se i pro prevalgono, osservando tutte le precauzioni, si dovrebbe cambiare il farmaco. Ciò vale soprattutto per i farmaci a lungo termine, poiché la durata del "washout" della sostanza chimica non è stata stabilita. È inoltre necessario evitare l'assunzione di una combinazione di farmaci il cui principio attivo è la sertralina cloridrato.

Negli studi clinici, non sono state riscontrate alterazioni significative nella farmacocinetica dei preparati a base di litio quando utilizzati in associazione con Zalox. Sebbene siano stati osservati casi di tremore con questa combinazione rispetto al placebo, si raccomanda comunque cautela nell'assunzione di questi farmaci.

L'uso combinato di inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) con il farmaco in questione può portare a conseguenze piuttosto gravi, a volte fatali. Spesso, questo è simile alla sindrome serotoninergica. Manifestazioni simili si osservano con l'uso simultaneo di due o più antidepressivi con IMAO, o in pazienti che hanno iniziato improvvisamente ad assumere IMAO dopo aver assunto antidepressivi. Dopo il trattamento terapeutico con inibitori, il passaggio a Zalox è possibile solo dopo due settimane (o 14 giorni). E viceversa. È possibile iniziare ad assumere IMAO solo due settimane dopo la fine del ciclo di trattamento con Zalox.

La maggior parte degli antidepressivi agisce come antagonista della mobilità biochimica dell'isoenzima citocromo, che svolge un ruolo importante nel metabolismo dei farmaci. Questa circostanza contribuisce all'aumento della concentrazione ematica del farmaco assunto. Quando si combinano tali combinazioni contemporaneamente, è necessario ricordare di ridurne il dosaggio.

Sebbene non sia stata riscontrata alcuna significativa soppressione delle funzioni cognitive e psicomotorie del farmaco Zalox in caso di assunzione concomitante di bevande alcoliche, non vale comunque la pena di sperimentarlo. Durante il trattamento di un paziente con sindrome depressiva, è consigliabile "escludere l'alcol dal menu". Se è necessario utilizzare la sertralina insieme all'insulina (o ad altri ipoglicemizzanti), è fondamentale monitorare costantemente la glicemia del paziente.

L'uso concomitante di digossina e Zalox non ha evidenziato alterazioni significative nella farmacodinamica di entrambi i farmaci. Tuttavia, l'assunzione di cimetidina può bloccare significativamente il metabolismo della sertralina, compromettendone negativamente la clearance. Questo, a sua volta, aumenta la probabilità di effetti collaterali. Le conseguenze cliniche dell'interazione di Zalox con diazepam non sono state studiate a fondo, pertanto questa combinazione deve essere utilizzata con molta cautela.

Il monitoraggio costante del "tempo di protrombina" è necessario quando la sertralina viene utilizzata in associazione al warfarin. Questa necessità deriva dal fatto che la sertralina si lega facilmente alla componente proteica del plasma (quasi al 98%). Inoltre, l'introduzione di Zalox insieme ad altri farmaci con "capacità" simili alla sertralina può portare a un aumento della concentrazione dei farmaci nel sangue e, di conseguenza, a effetti collaterali.

Non vi sono prove che l'uso prolungato di Zalox possa portare a dipendenza. Tuttavia, anche questo fattore non deve essere ignorato; la storia clinica del paziente deve essere esaminata più approfonditamente, allo scopo di identificare altri casi di dipendenza da farmaci.

Non sono stati segnalati decessi, sebbene siano stati segnalati diversi decessi in casi di sovradosaggio di cloridrato di sertralina, in combinazione con altri farmaci e alcol.

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Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo asciutto, fuori dalla portata di bambini piccoli e adolescenti. La temperatura ambiente deve essere compresa tra 15 e 30 °C: queste sono tutte le condizioni di conservazione richieste per Zalox.

Data di scadenza

Cinque anni è la data di scadenza indicata dal produttore sulla confezione del farmaco. I farmacologi sconsigliano l'uso del farmaco Zalox dopo la sua scadenza.