Zonixem

Zonixem è un farmaco appartenente alla categoria degli ACE inibitori.

Indicazioni Zonixema

Viene utilizzato nelle seguenti condizioni:

• ipertensione primaria (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi);
• CHF (come elemento del trattamento combinato);
• esacerbazione dell'infarto del miocardio in soggetti con emodinamica normale e senza segni di shock cardiogeno;
• disturbi renali associati al diabete mellito - per ridurre l'albuminuria nei pazienti non insulino-dipendenti con pressione sanguigna elevata.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, 14 compresse per blister, in confezioni da 1, 2 o 4 compresse per confezione. Inoltre, una piastra può contenere 10 compresse: una confezione di tali piastre è da 2, 3 o 6 compresse.

Farmacodinamica

Zonixem è un inibitore della componente peptidil dipeptidasi. Il farmaco inibisce l'attività dell'ACE, che è un catalizzatore per la trasformazione dell'angiotensina-1 in un peptide vasocostrittore, l'angiotensina-2 (contribuisce anche a stimolare il rilascio di aldosterone attraverso la corteccia surrenale). La soppressione dell'ACE provoca una diminuzione dei livelli di angiotensina-2, che a sua volta riduce l'attività vasocostrittrice e il rilascio di aldosterone. Quest'ultimo processo può provocare un aumento dei livelli sierici di potassio.

Il lisinopril riduce i valori della pressione arteriosa, principalmente attraverso meccanismi di soppressione dell'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). Questo componente ha un effetto ipotensivo anche nei soggetti con ipertensione e bassi livelli di renina. L'enzima ACE (chinasi-2) è un enzima che riduce i livelli di bradichinina. Attualmente non è noto se l'aumento dei livelli di bradichinina, considerata un potente peptide vasodilatatore, sia rilevante nell'effetto terapeutico del lisinopril.

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Farmacocinetica

Il lisinopril è un ACE inibitore altamente attivo. Non contiene solfidrile.

Aspirazione.

Dopo somministrazione orale, i valori sierici di Cmax di lisinopril si osservano dopo circa 7 ore. Nei pazienti con esacerbazione di infarto miocardico, si riscontra una tendenza a un lieve ritardo nel tempo necessario per raggiungere la Cmax sierica. Considerando il recupero urinario, la velocità di assorbimento del volume medio di lisinopril è di circa il 25%, con variazioni individuali (nell'intervallo 6-60%) a tutte le dosi somministrate (5-80 mg).

I valori di biodisponibilità assoluta sono ridotti di circa il 16% nelle persone con insufficienza cardiaca. La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale non influenza l'entità dell'assorbimento del lisinopril.

Processi di distribuzione.

Il lisinopril non partecipa alla sintesi proteica nel siero sanguigno, ad eccezione dell'ACE, che circola nel sangue. Test condotti su ratti mostrano che la sostanza attraversa scarsamente la barriera emato-encefalica.

Escrezione.

Il farmaco non partecipa ai processi metabolici, essendo escreto immodificato nelle urine. Con l'uso ripetuto, la sostanza mostra un'emivita di accumulo di 12,6 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, una volta al giorno, approssimativamente alla stessa ora. L'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento del farmaco.

La dimensione della porzione viene scelta individualmente, tenendo conto della patologia del paziente e della risposta della pressione sanguigna.

Ipertensione primaria.

Nella fase iniziale, un adulto con valori pressori elevati che non assume altri farmaci antipertensivi dovrebbe assumere 10 mg della sostanza al giorno. In pratica, la dose di mantenimento efficace è di 20 mg assunti una volta al giorno.

Tenendo conto dei valori pressori, la dose giornaliera può essere aumentata a 40 mg. Se l'effetto farmacologico è debole, è necessario integrare il trattamento con un altro farmaco antipertensivo.

In caso di aumento del dosaggio, è necessario tenere presente che devono trascorrere 0,5-1 mese affinché l'effetto antipertensivo si sviluppi completamente.

In caso di ipertrofia ventricolare destra (RVH) o ipertensione osservata durante condizioni associate ad aumentata attività del RAAS.

Inizialmente, è necessario assumere 2,5-5 mg di farmaco al giorno, monitorando attentamente i valori della pressione arteriosa, della funzionalità renale e dei livelli sierici di potassio. L'entità del dosaggio di mantenimento è determinata dal livello di pressione arteriosa e viene selezionata durante il monitoraggio sopra descritto.

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Utilizzare Zonixema durante la gravidanza

È vietato prescrivere il farmaco durante la gravidanza. Se si scopre che la paziente è incinta, l'uso di Zonixem deve essere immediatamente interrotto (tranne nei casi in cui sia un bisogno vitale per la donna).

L'uso di ACE inibitori, incluso il lisinopril, nel secondo e terzo trimestre di gravidanza può provocare effetti negativi sul feto con conseguente morte. La comparsa di insufficienza renale, iperkaliemia o ipotensione in una donna incinta (dalla 9a alla 12a settimana) è dovuta all'effetto negativo sulla funzionalità renale del feto. A causa della riduzione del volume del liquido amniotico, è possibile un danno fetale, che causa anomalie dello sviluppo del viso e del cranio, problemi nello sviluppo degli arti e morte intrauterina. Non ci sono informazioni sugli effetti negativi sul feto in caso di somministrazione nel primo trimestre.

In caso di assoluta necessità di utilizzare il farmaco in una donna incinta, è necessario monitorare lo sviluppo del feto mediante ecografia. In caso di diminuzione del volume del liquido amniotico, l'uso del farmaco deve essere interrotto (a meno che il farmaco non sia assolutamente vitale). Sia il medico che la paziente devono essere consapevoli che una diminuzione del volume del liquido amniotico si verifica nei casi in cui si siano già verificate alterazioni incurabili nel feto. È necessario informare la paziente della possibilità di un effetto negativo del farmaco sul feto.

Il neonato deve essere monitorato per determinare se sono presenti iperkaliemia, ipotensione o oliguria.

Non ci sono dati sulla possibilità che il lisinopril venga escreto nel latte materno. La somministrazione del farmaco durante l'allattamento è vietata.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave ipersensibilità ai componenti del farmaco o ad altri ACE inibitori;
• una storia di edema di Quincke, sviluppatosi a seguito della somministrazione di ACE inibitori, nonché nei casi di edema di Quincke idiopatico o ereditario;
• stenosi (della valvola mitrale o dell'orifizio aortico) che ha significato emodinamico;
• cardiomiopatia ipertrofica accompagnata da ostruzione del tratto di efflusso;
• shock cardiogeno;
• in caso di emodinamica di natura instabile, dopo un'esacerbazione di infarto del miocardio;
• stenosi che colpisce le arterie all'interno dei reni (unilaterali o bilaterali);
• Sindrome di Conn.

Effetti collaterali Zonixema

L'uso di una sostanza terapeutica può comportare la comparsa di alcuni effetti collaterali:

• disturbi associati all'attività del sistema cardiovascolare: spesso si sviluppa collasso ortostatico. Raramente si osservano aumento della frequenza cardiaca, infarto del miocardio, sintomi ortostatici (inclusa ipotensione) e tachicardia;
• Problemi con il funzionamento del sistema nervoso: spesso si verificano mal di testa o vertigini. Raramente, si sviluppa un ictus (che può essere associato a un brusco calo della pressione sanguigna nelle persone con un'elevata predisposizione), labilità dell'umore, sensazione di confusione e parestesia;
• Disturbi associati all'apparato respiratorio, al mediastino e allo sterno: spesso compaiono dolore allo sterno o tosse. Raramente si sviluppa spasmo bronchiale;
• Lesioni del tratto gastrointestinale: spesso si verificano vomito, diarrea o nausea. Occasionalmente si verificano secchezza delle fauci, dolore addominale, epatite colestatica o epatocellulare, nonché pancreatite o ittero. Occasionalmente può verificarsi edema intestinale di Quincke;
• problemi legati alla funzionalità renale e alle vie urinarie: occasionalmente si sviluppano insufficienza renale acuta, proteinuria, anuria o oliguria, nonché uremia e disfunzione renale;
• Lesioni del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide: spesso si osserva un'eruzione cutanea. Raramente si riscontrano alopecia, prurito o orticaria con diaforesi, oltre a edema di Quincke, che interessa la lingua e le labbra, nonché gli arti, la laringe o la glottide;
• disturbi sistemici: spesso compare una sensazione di debolezza. Occasionalmente si sviluppa astenia;
• Disturbi che colpiscono le ghiandole mammarie e l'apparato riproduttivo: occasionalmente si osserva impotenza.

Vi è evidenza dello sviluppo di un complesso di manifestazioni, tra cui mialgia, artrite o artralgia, febbre, eosinofilia, vasculite, aumento della VES, leucocitosi e positività al test per il fattore antinucleare. Possono verificarsi fotosensibilità, eruzioni cutanee o altri segni dermatologici.

In caso di reazione di ipersensibilità, può manifestarsi edema di Quincke, che causa gonfiore a livello di labbra, laringe, viso, palato con lingua e estremità. Se si manifestano tali sintomi, è necessario interrompere immediatamente l'uso di lisinopril e il paziente deve rimanere sotto controllo medico fino alla completa scomparsa dei disturbi.

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Overdose

I sintomi dell'avvelenamento da ACE inibitori includono shock circolatorio, insufficienza renale, calo della pressione sanguigna, squilibrio elettrolitico, tachicardia con iperventilazione, nonché vertigini, bradicardia, tosse e ansia.

In caso di comparsa di segni di ipotensione, è necessario adottare misure sintomatiche e monitorare le funzioni vitali. Il paziente viene posizionato orizzontalmente con le gambe sollevate.

Se è necessario reintegrare la perdita di liquidi, è necessario somministrare soluzione salina per via endovenosa. I parametri vitali, la pressione sanguigna, la creatinina ematica e gli elettroliti devono essere monitorati e regolati secondo necessità.

Il lisinopril può essere escreto dalla circolazione sistemica tramite emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

Diuretici.

Quando si usa un diuretico durante il trattamento con Zonixem, l'attività antipertensiva risulta solitamente potenziata.

Nei soggetti che assumono farmaci diuretici (soprattutto in coloro che li hanno appena iniziati), può verificarsi un calo eccessivo della pressione sanguigna fin dal momento della somministrazione del farmaco. Per ridurre il rischio di sviluppare segni di ipotensione associati all'uso di Zonixem, è necessario interrompere la somministrazione del diuretico prima di iniziare il trattamento con il farmaco.

Il lisinopril deve essere usato con estrema cautela in combinazione con farmaci simili.

Diuretici risparmiatori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o integratori dell'elemento K.

L'iperkaliemia può verificarsi in caso di diabete mellito, insufficienza renale e con l'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio amiloride, spironolattone o triamterene), integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio.

L'uso degli elementi menzionati nel sottotitolo, soprattutto nei soggetti con disfunzione renale, può provocare un aumento significativo dei valori sierici di potassio.

L'uso concomitante del farmaco con diuretici che provocano la perdita di potassio può ulteriormente potenziare l'ipokaliemia, aggravata da questi ultimi. A tal proposito, l'associazione di tali farmaci è consentita solo dopo aver valutato le possibili conseguenze e a condizione di monitorare costantemente i livelli sierici di potassio e la funzionalità renale.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Zonixem in un luogo chiuso alla portata dei bambini. Temperatura non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

Zonixem può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di rilascio del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Zonixem non deve essere utilizzato in pediatria.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i medicinali Iruzid, Liten N, Co-Diroton e Lisoretic con Lisinoton N.

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