Farmaci per anziani

Molteplicità di patologie, alto rischio di destabilizzazione nei pazienti di età più avanzata porta al fatto che i farmaci per gli anziani sono diventati sempre più utilizzati in geriatria. Peculiarità della farmacocinetica, farmacodinamica, effetti terapeutici e tossici dei farmaci nell'organismo senile, e anche la possibilità di utilizzare geroprotectors sono studiati dalla farmacologia geriatrica.

Età dispone farmacocinetica risiede nel fatto che in rallenta anziani e anziani assorbimento delle sostanze dal tratto gastrointestinale varia la distribuzione e il trasporto dei farmaci nel corpo viene ridotta velocità di biotrasformazione nel fegato, rallenta escrezione medicamenti.

Molto spesso nella pratica geriatrica, i farmaci orali sono usati per gli anziani. Il primo stadio della farmacocinetica è l'assorbimento di questi nel tratto gastrointestinale. Diminuisce con l'età superficie aspirante di organi digestivi, funzione digestiva diminuisce ghiandole secretorie e l'attività enzimatica dei succhi gastrici, il flusso di sangue ridotte a mesenterica navi - tutti portare a lenta velocità di dissoluzione del farmaco e il suo assorbimento. Di particolare importanza è la funzione motoria dell'intestino e dei suoi cambiamenti sotto l'influenza di farmaci: medicine per la stitichezza e anziani rallenta la motilità intestinale (atropina, platifillin, antidepressivi triciclici, agenti antiparkinsoniani, antipsicotici fenotiazinici, ecc), portare ad una maggiore assorbimento di farmaci; le feci fluide rapide e l'uso di lassativi e metoclopramide riducono l'assorbimento dei farmaci usati in concomitanza.

Con la somministrazione sottocutanea e intramuscolare di farmaci, l'effetto si verifica in seguito a causa di una diminuzione della gittata cardiaca, del rallentamento della velocità del flusso sanguigno e della compattazione delle pareti dei vasi sanguigni.

La seconda fase della farmacocinetica è la distribuzione, a seconda della composizione proteica del sangue, dello stato di elettrolito dell'acqua, del livello di funzionamento del sistema cardiovascolare. Inoltre, la distribuzione dipende in gran parte dalle proprietà del farmaco utilizzato per gli anziani. Pertanto, i farmaci idrosolubili per gli anziani sono distribuiti in spazi extracellulari, mentre i farmaci liposolubili sono distribuiti negli spazi intracellulari ed extracellulari.

Nei pazienti anziani c'è una diminuzione del contenuto di albumina, una diminuzione della massa muscolare e dell'acqua, un aumento del contenuto di grasso corporeo, a seguito del quale la distribuzione e la concentrazione dei farmaci nel sangue cambia.

La riduzione della velocità del flusso sanguigno, l'intensità della circolazione periferica aumenta anche la durata della circolazione delle sostanze medicinali e aumenta il rischio di intossicazione.

Come sapete, i farmaci per gli anziani nel sangue sono legati da proteine del plasma (più spesso albumine); associati alla proteina, non sono attivi. Se ci sono 2 o più farmaci nel sangue, allora quello che ha una maggiore capacità di legarsi alla proteina sposta il meno attivo. Questo, insieme con il livello di diminuzione di albumina legata all'età porta ad un aumento del contenuto di frazione libera del farmaco per gli anziani, con il rischio di effetti tossici. Ciò è espresso con particolare riferimento sulfamidici, benzodiazepine, salicilati, glicosidi cardiaci, spasmolytics purine, antikoagupyantov indiretto, fenotiazidovyh neurolettici, antidiabetici orali, analgesici narcotici e anticonvulsivanti.

I cambiamenti nella composizione proteica del sangue, osservati con l'invecchiamento, possono essere la causa del trasporto alterato dei farmaci somministrati, la velocità rallentata della loro diffusione attraverso le membrane dei tessuti vascolari.

Ridotta massa muscolare e acqua in mezza età e vecchio porta ad una riduzione del volume di distribuzione di droga, accompagnata da un aumento della concentrazione dei farmaci idrosolubili nel plasma sanguigno e nei tessuti ed aumenta il rischio di overdose di tali farmaci come farmaci per gli anziani, cioè aminoglikolidnye antibiotici dipzhein, beta idrofilo adrenoblokatory (atenololo, tenormin, nadololo, sotalolo), teofillina, antagonisti di istamina H2-recettori.

A causa del relativo aumento del contenuto dell'età lipidico, aumenta il volume di distribuzione di farmaci liposolubili con una diminuzione della loro concentrazione nel plasma sanguigno, con conseguente lenta insorgenza dell'effetto, maggiore propensione al cumulo prolungamento dell'attività farmacologica di tali farmaci come tetracicline, benzodiazepine, etanolo, antipsicotici fenotiazinici , sonniferi.

Con l'età, ed è contrassegnato cambiamento biotrasformazione (metabolismo) farmaci a causa, in primo luogo, allentando l'attività enzimatica dei sistemi di fegato, riducendo il numero di epatociti e riduzione del flusso sanguigno epatico (al 0,3-1,5% all'anno). Allo stesso tempo, la biotrasformazione dei preparati rallenta, la loro concentrazione nel sangue e nei tessuti aumenta, gli effetti collaterali di solito si sviluppano, aumenta il rischio di overdose.

È importante sottolineare che l'attività di enzimi, garantendo processo Pharmaceuticals glucuronazione, età praticamente non cambia, così anziani ceteris paribus preferibilmente prescrizioni inattivazione questo modo.

Dovrebbe anche tenere conto del fatto che in alcune persone di età avanzata e senile il tasso di biotrasformazione di sostanze medicinali non è soggetto a cambiamenti senili.

Il prossimo stadio della farmacocinetica è la rimozione dei farmaci dal corpo. Nei pazienti geriatrici ridotto flusso di sangue ai reni, diminuisce la filtrazione glomerulare, ridotto numero di nefroni, alterata secrezione tubulare con una riduzione in conseguenza della clearance della creatinina (per maggiori di 65 anni è 30-40% dell'età media delle persone). L'assegnazione di farmaci rallenta. Ciò contribuisce all'allungamento della circolazione enteroepatica di farmaci e loro metaboliti (dovuta ipocinetico discinesia biliare e schienale maggiore aspirazione a ridotta motilità intestinale).

[1]

I principi di base della terapia farmacologica in geriatria

Dovrebbe essere limitato il meno possibile (1-2 farmaci per gli anziani) con il numero di farmaci che dovrebbero essere presi il più semplice possibile (1-2 volte al giorno). Dovrebbero essere prescritti solo quei farmaci, i cui effetti collaterali e medicinali sono ben noti.

Se è possibile ottenere un effetto terapeutico con metodi non farmacologici, allora, se possibile, dovrebbero essere utilizzati.

Per il trattamento è necessaria la malattia di base o la sindrome che determina attualmente la gravità delle condizioni del paziente.

Richiede una speciale individualizzazione del trattamento, la selezione di dosaggi ottimali per un determinato paziente di farmaci.

Utilizzare la regola delle piccole dosi (metà, un terzo della dose abituale), quindi aumentarlo lentamente fino a raggiungere l'effetto terapeutico e regolare la dose di mantenimento.

È opportuno prescrivere preparazioni medicinali complesse con un effetto multidirezionale sulle malattie esistenti del paziente.

Applicare il farmaco per gli anziani e la dieta normalizzante reattività, il metabolismo e la funzione della invecchiamento del corpo, riducendo il rischio di reazioni avverse: acqua complesso e vitamine liposolubili, micro e macro elementi vitali, aminoacidi, adattogeni.

Va ricordato che l'effetto dei farmaci somministrati per via enterale può verificarsi successivamente ed essere inadeguato a causa del deterioramento correlato all'età del loro assorbimento nel tratto gastrointestinale.

È necessario controllare il consumo di liquidi e il rilascio di urina, lo stato della funzione renale. L'assunzione inadeguata di liquidi può contribuire allo sviluppo dell'intossicazione da farmaci.

L'uso a lungo termine di molti farmaci (lenitivi, analgesici, ipnotici) porta alla tachifilassi (dipendenza) e aumenta i loro dosaggi, aumenta il rischio di intossicazione. Hai bisogno di frequenti sostituzioni di farmaci, l'uso della "terapia pulsatile".

Nelle condizioni di un policlinico, le raccomandazioni e i farmaci prescritti per gli anziani dovrebbero essere annotati per il paziente e consegnati a lui nelle mani.

Tra le persone che ricevono polypharmacotherapy, i pazienti devono essere identificati con i fattori di rischio per effetti tossici, collaterali ed effetti paradossi dei farmaci. Questo gruppo di pazienti deve includere pazienti con una storia allergica complicata, segni di insufficienza renale o epatica, con ridotta gittata cardiaca, perdita progressiva di peso, ipoalbuminemia. Un aumento del rischio di complicanze della farmacoterapia è stato osservato in pazienti di età superiore agli 80 anni con uno stato neuropsicologico modificato, ridotta capacità uditiva e visione.

Ad ogni visita al paziente, controllare quali farmaci per gli anziani e quanti dei fondi prescritti il paziente assume. Consigliare al paziente di tenere un diario delle sensazioni connesse al trattamento.

Monitorare regolarmente i parametri dei processi fisiologicamente importanti (pressione arteriosa, pulsazioni, diuresi, composizione del sangue dell'elettrolita), non permettendo cambiamenti drammatici nella loro grandezza.

Cambiamenti legati all'età nei processi fisiologici

Riduzione della superficie di aspirazione del tratto gastrointestinale, diminuzione del flusso ematico mesenterico, aumento del pH dei contenuti gastrici, rallentamento della peristalsi.

[2], [3], [4], [5], [6]

Violazione di assorbimento

Diminuzione della massa muscolare, la quantità totale di liquido nel corpo, il contenuto di albumina, l'aumento del contenuto di α-glicoproteina acida, la quantità di grasso, il cambiamento nei legami dei farmaci con le proteine.

[7], [8], [9], [10], [11]

Errore di distribuzione

Diminuzione del flusso sanguigno epatico, massa del parenchima epatico, diminuzione dell'attività degli enzimi.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Disordini metabolici

Riduzione del numero di nefroni funzionanti, ridotta velocità di filtrazione glomerulare e funzione secretoria dei tubuli renali, eliminazione ritardata degli escrementi attraverso il tratto gastrointestinale, pelle, polmoni.

Interruzione dell'escrezione

Ad esempio, la sensibilità ai neurolettici provoca confusione, aumento dei sintomi extrapiramidali, ipotensione ortostatica e aumento della minzione ritardata. L'uso di nitrati e novocainamide è accompagnato da una maggiore diminuzione della pressione arteriosa rispetto alle persone di mezza età e un possibile peggioramento della circolazione cerebrale. È stato osservato un aumento della sensibilità agli anticoagulanti.

D'altra parte, negli anziani, l'adrenalina, l'efedrina e altri adrenomimetici sono meno efficaci. Atropina e platifillina influenzano meno la frequenza cardiaca e hanno un effetto meno spasmolitico (un cambiamento nel legame del farmaco con M-holinoretseptorami).

L'effetto anticonvulsivante dei barbiturici è meno pronunciato. L'effetto ipotensivo dei beta-bloccanti è ridotto e il numero di effetti collaterali aumenta con la loro applicazione.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Riepilogo delle variazioni della farmacocinetica nell'invecchiamento

Farmaci per gli anziani sono determinati non solo la loro concentrazione nel corpo, ma anche lo stato funzionale del tessuto o organo e recettori. Con l'invecchiamento, diminuisce il numero di recettori di tessuto nervoso, venendo esaurimento funzionale e riduzione della reattività, che spesso porta allo sviluppo di inadeguati mezzi di ingresso quantitativo e persino effetto paradosso durante l'applicazione dei glicosidi cardiaci, glucocorticoidi, nitrati, agonisti e adrenobpokatorov, alcuni antipertensivi, analgesici, barbiturici, benzodiazepine tranquillanti, antiparkinsoniani e anticonvulsivanti. Il verificarsi di reazioni distorte ai farmaci può contribuire a ridurre l'attività fisica, tendenza alla stitichezza, carenze vitaminiche, il deterioramento della fornitura di sangue ai tessuti e relativa predominanza di processi eccitatori nel sistema nervoso nella mezza età e anziani.