Lamytor

Lamitor è un anticonvulsivante efficace, utilizzato per varie sindromi convulsive.

Indicazioni Lamytor

Lamitor è indicato sia per i corsi di monoterapia e di trattamento combinato, per gli adulti, sia per i bambini di età superiore ai 12 anni con tali violazioni:

• crisi parziali semplici o complesse;
• forma secondaria o primaria di convulsioni tonico-cloniche generalizzate;
• assenza semplice e complessa;
• convulsioni miocloniche;
• Attacchi che hanno resistenza ad altri anticonvulsivanti.

Inoltre, il medicinale può essere usato come strumento ausiliario - bambini di età compresa tra 2 e 12 anni.

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse in un volume di 25, 50 o 100 mg. Un blister contiene 10 compresse. In un pacchetto sono confezionati 3 o 5 piatti blister.

Farmacodinamica

La lamotrigina è un efficace bloccante dei canali del sodio potenzialmente dipendenti situati nelle membrane neuronali presinaptiche. Elimina l'eccesso dell'acido 2-amminopentanedioico rilasciato (un neurotrasmettitore coinvolto nello sviluppo di convulsioni di epilessia), così come la relativa diffusione degli impulsi trasmessi. 

Farmacocinetica

La lamotrigina viene assorbita abbastanza rapidamente dall'intestino e quasi non partecipa al processo metabolico presistemico del cosiddetto "primo passaggio". La concentrazione massima all'interno della sostanza plasmatica raggiunge circa 2,5 ore dopo il consumo del farmaco.

Il picco di concentrazione è prolungato se si prende il medicinale insieme al cibo, ma il tasso di aspirazione rimane lo stesso. Ci sono notevoli fluttuazioni interindividuali nella concentrazione massima di equilibrio, ma ogni singolo paziente ha tali fluttuazioni. L'indicatore di legame alle proteine plasmatiche è di circa il 55%. Il volume di distribuzione è 0.92-1.22 l / kg.

Nel metabolismo coinvolto l'enzima UDF-GT. A seconda del dosaggio, la lamotrigina può aumentare leggermente il proprio metabolismo. Il coefficiente di equilibrio della pulizia del principio attivo negli adulti è 39 ± 14 ml / min (media).

Metabolizzato allo stato dei glucuronidi, che vengono poi escreti principalmente insieme all'urina (meno del 10% della sostanza viene escreta immodificata). Un altro 2% viene escreto con le feci.

L'emivita (negli adulti è in media 24-35 ore) e il coefficiente di pulizia non dipende dal dosaggio. L'indicatore del fattore di pulizia del principio attivo è ridotto del 32% nei pazienti con iperbilirubinemia costituzionale, ma non eccede i valori standard. Poiché l'emivita della lamotrigina è fortemente influenzata dai farmaci, assunti in combinazione con Lamitor.

Il principio attivo viene escreto insieme al latte materno (la concentrazione è del 40-60% degli indici nel plasma). A volte nei neonati, le concentrazioni plasmatiche hanno raggiunto livelli terapeutici.

I parametri della clearance del componente attivo nei bambini (in base al peso) superano il livello simile negli adulti. Il più alto coefficiente si osserva nei bambini sotto i 5 anni. L'emivita è più breve rispetto ai pazienti adulti. La media è di 7 ore (in caso di combinazione con farmaci che inducono glucuron) e può aumentare fino a 45-50 ore (in caso di combinazione con valproato).

Dosaggio e somministrazione

Inizialmente PM dosaggio per i bambini e gli adulti 12+ (nessun farmaco di sodio valproato, ma tenendo altri anticonvulsivi che induce gli isoenzimi) è un one-time 50 mg (al giorno) - la prima 2 ° settimana, e poi 100 mg 2 volte (al giorno) per le prossime 2 settimane. Successivamente, il dosaggio deve essere aumentato a 200-400 mg (due volte al giorno).

Inizialmente dosaggio pazienti PM che fanno uso di valproato di sodio, combinandosi con altri anticonvulsivanti, isoenzimi inducono, pari a 25 mg ogni giorno per 2 settimane, e successivamente a 25 mg al giorno per la prossima settimana 2 °. Inoltre, il dosaggio viene aumentato fino a ottenere l'effetto terapeutico ottimale. Il dosaggio di mantenimento è 100-200 mg (per 1 o 2 dosi).

Il dosaggio iniziale per i pazienti di età compresa tra 2 e 12 anni (con monoterapia Lamitor) è 2 mg / kg due volte al giorno (2 settimane) e poi 5 mg / kg due volte al giorno per altre 2 settimane. La dose della dose di mantenimento è 5-15 mg / kg due volte al giorno.

Il dosaggio iniziale del farmaco per i bambini (ciclo di trattamento combinato) è di 0,2 mg / kg al giorno per 2 settimane e quindi 0,5 mg / kg al giorno per le prossime 2 settimane. Inoltre, il dosaggio viene aumentato fino a ottenere l'effetto terapeutico ottimale. Le dimensioni della dose di mantenimento sono 1-5 mg / kg (1-2 volte al giorno).

[3], [4], [5]

Utilizzare Lamytor durante la gravidanza

È vietato prescrivere un farmaco durante la gravidanza (tranne quando i possibili benefici del trattamento superano il potenziale rischio per il bambino).

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• gravi disturbi al fegato;
• periodo di allattamento;
• età inferiore a 3 anni;
• intolleranza individuale alla lamotrigina o ad altri componenti del farmaco.

[1]

Effetti collaterali Lamytor

Reazioni avverse che si verificano durante l'assunzione del farmaco con la monoterapia:

• Organi del sistema nervoso centrale: mal di testa con vertigini, disturbi del sonno o sonnolenza, nonché aumento della fatica;
• Organi dell'apparato digerente: nausea;
• Allergia: un'eruzione cutanea cutanea sulla pelle (2%), che di solito si osserva nel primo mese dopo l'inizio del ciclo di trattamento e si stacca dopo che il farmaco è stato prelevato. Occasionalmente, si può sviluppare un eritema essudativo maligno, la sindrome di Lyell o l'edema di Quincke.

Reazioni avverse in caso di assunzione di Lamitor come agente terapeutico ausiliario nel corso del trattamento con farmaci antiepilettici standard:

• organi del sistema nervoso centrale: in aggiunta a quanto sopra - aggressività e irritabilità, disturbo dell'equilibrio, confusione e tremore;
• organi visivi: disturbi dell'acuità visiva e diplopia;
• organi del sistema ematopoietico: neutro-, e anche leucopenia;

Organi dell'apparato digerente: sintomi dispeptici e vomito con nausea.

[2]

Overdose

Tra i segni di sovradosaggio: nel caso di una singola dose che supera il limite massimo consentito di 10-20 volte, possono svilupparsi atassia, disturbo della coscienza, nistagmo e anche coma.

I sintomi richiedono il ricovero in ospedale con un trattamento di supporto in base alla presentazione clinica.

Interazioni con altri farmaci

Come risultato della combinazione con farmaci che stimolano il processo di glucuronizzazione (fenitoina o carbamazepina), l'emivita media è ridotta (fino a circa 14 ore). Quando combinato con valproato, questo indicatore aumenta fino a 70 ore.

I valproati hanno un potente effetto inibitorio sul processo di glicuronizzazione del principio attivo Lamitor.

Farmaci come fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e primidone e, in aggiunta etiniloestradiol / levonorgestrel e rifampicina stimolano lamotrigina processo sostanza glucuronidazione.

Il valproato, che inibisce il processo di glucuronizzazione della lamotrigina, è in grado di rallentare il suo metabolismo e anche di prolungare l'emivita media di quasi 2 volte.

Alcuni dei farmaci antiepilettici sopra (ad esempio, fenobarbital, fenitoina e carbamazepina, primidone a) fornire un effetto stimolante sulla epatica enzimi che metabolizzano accelerare i processi di lamotrigina glucuronidazione e metabolismo.

Quando carbamazepina è stata combinata con lamotrigina, si sono manifestate reazioni avverse come atassia, nausea e perdita dell'acuità visiva, oltre a vertigini e diplopia. Queste manifestazioni di solito scomparivano dopo una riduzione del dosaggio di carbamazepina.

Alansapina alla dose di 15 mg riduce la concentrazione massima e l'AUC, rispettivamente, del 20% e del 24% in media. Ma tali cambiamenti fondamentalmente non influenzano il quadro clinico del trattamento.

Farmaci soppressione lamotrigina come la fluoxetina, amitriptilina, clonazepam, aloperidolo, lorazepam bupropione o leggermente influenza la formazione del prodotto di decadimento primario di lamotrigina - 2-N-glucuronide.

In uso le risorse combinate di contraccettivi orali (costituiti da 30 g di etiniloestradiol sostanza e 150 ug sostanza levonorgestrel), v'è un aumento di indicatore di velocità purificazione lamotrigina circa 2 volte (dopo ore orale) indicatori cadono quindi concentrazione AUC e lamotrigina picco del 52% e 39%, rispettivamente (in media).

Quando combinato con lamotrigina, vi è un leggero aumento del fattore di pulizia del levonorgestrel, che rappresenta rispettivamente il 19% e il 12% della sua AUC e il picco di concentrazione.

La rifampicina aumenta il tasso di clearance della lamotrigina e riduce anche la sua emivita, poiché questo farmaco stimola l'attività degli enzimi epatici che eseguono il processo di glucuronizzazione. I pazienti che ricevono rifampicina concomitante come medicina, è necessario assegnare una speciale lamotrigina ore circuito - secondo la modalità indicata dalla combinazione di lamotrigina con farmaci che stimolano processo glucuronidazione.

[6], [7], [8]

Condizioni di archiviazione

È necessario tenere la medicina in un luogo chiuso da umidità, raggi solari e accesso ai bambini. Condizioni di temperatura - non più di 30 ° С.

Data di scadenza

Lamitor può essere utilizzato per 3 anni dalla data di produzione del medicinale.

[9],