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Isoniazide
Ultima recensione: 23.04.2024
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Farmaco "INH" è uno dei mezzi più efficaci per combattere patogeni tali malattie gravi come tubercolosi, indipendentemente dalla forma e la posizione finale. Ma la tubercolosi è considerata una delle malattie infettive più comuni al mondo, che colpisce sia gli animali che gli esseri umani. E si può prendere la malattia in diversi modi: per via aerea nel corso di una comunicazione verbale con la persona malata o trovarlo nelle immediate vicinanze, mentre si mangia la carne di animali colpiti o cibo contaminato, per contatto diretto con un'infezione batterica in utero.
Se non ci sono vaccinazioni o vaccinazioni senza tenere conto delle controindicazioni, non sarà difficile ottenere la tubercolosi, ma liberarsene è molto più difficile. Ecco dove Isoniazid viene in soccorso.
[Indicazioni Isoniazide
Nella maggior parte dei casi, la tubercolosi copre l'apparato respiratorio, preferendo polmoni, bronchi, pleura.
Trattare "Izoniazitom" mostrato in qualsiasi forma attiva di tubercolosi: dissiminirovannoy, miliare, focale, infiltrativa, cavernoso, fibro-cavernoso, cirrosi, quando polmonite caseosa e tubercoloma (tubercolosi caseosa).
Un po 'meno spesso, la tubercolosi colpisce le articolazioni e le ossa della colonna vertebrale. In alcuni casi, i medici a diagnosticare altri tipi di tubercolosi, che colpisce gli organi digestivi del tratto (in primo luogo l'intestino tenue e l'intestino "cieco"), sistema urogenitale (reni, delle vie urinarie, genitali), cervello e del sistema nervoso centrale (che il cervello e il midollo spinale, coperture dure del cervello, quando si dice che lo sviluppo di meningite TB), degli occhi, della pelle, dei linfonodi. In questi casi, può essere prescritta anche la terapia con questo farmaco.
Indicazioni per l'uso del farmaco "Isoniazide" sono considerate varie forme in cui può verificarsi tubercolosi. Può essere sia infezione primaria (durante l'infezione nel corpo) che secondaria (complicanza di patologia già esistente), forma attiva acuta e cronica di patologia, tubercolosi aperta e chiusa.
Isoniazide è usato a scopo preventivo:
- Per prevenire la malattia nelle persone che hanno dovuto contattare pazienti con tubercolosi attiva con pazienti,
- Se c'è una reazione positiva alla tubercolina sotto forma di rossore e densificazione dopo l'innesto superiore a 5 mm, e la radiografia conferma la presenza di un processo non progressivo,
- Se la risposta a un test di tubercolosi nei bambini di età inferiore a 4 anni è superiore a 1 cm e vi è la possibilità di un ulteriore sviluppo del processo infiammatorio nei polmoni o in altri organi.
Per il trattamento della tubercolosi, il farmaco viene spesso prescritto come parte della terapia complessa. Se c'è un'infezione mista, antibiotici e altri medicinali vengono aggiunti ai farmaci anti-tubercolosi.
A volte Isoniazid viene utilizzato per altri scopi, ad esempio per la distruzione dei cani. Ciò è dovuto al fatto che in alte dosi la preparazione ha un alto effetto tossico.
Modulo per il rilascio
Il principio attivo principale del preparato "Isoniaad" è una polvere bianca con un retrogusto amaro e lo stesso nome, che ha un effetto selettivo sui batteri che causano la tubercolosi.
Ci sono le seguenti forme di rilascio del farmaco anti-TB Isoniazide:
- Compresse con un dosaggio di 100. 200 e 300 mg
- Soluzione isoniazide al 10% in fiale (volume 5 ml)
- Sostanza in polvere per la preparazione della soluzione.
Compresse con vari dosaggio contenenti isoniazide più eccipienti (polisorbato 80 tensioattivo, calcio stearato, crospovidone, migliorando compresse dissoluzione. Krokhmal kartoflny) imballato con 10 unità in blister, che possono essere posti in una scatola di cartone (da 5 a 100 blister al ).
In vendita è possibile incontrare e targhe «Izoniazid» in un barattolo di vetro scuro (il numero di targhe - 100 pezzi.).
La soluzione per iniezione contiene 500 mg del principio attivo. Nel ruolo dell'eccipiente è acqua per iniezione. Prodotto in scatole di cartone da 10 fiale ciascuna.
La polvere per la preparazione della soluzione non è intesa per uso domestico. È confezionato in grandi sacchi di polietilene. Il peso netto del sacchetto con polvere è di 25 o 50 kg.
In farmacia è possibile acquistare compresse e iniezioni. Ma per questo è necessaria una prescrizione dal medico con la sua firma e timbro, così come il timbro dell'istituzione medica e preventiva.
Farmacodinamica
L'isoniazide è un rimedio popolare per la tubercolosi basato sul derivato dell'acido isonicotinico.
Il colpevole dello sviluppo di varie forme e tipi di tubercolosi è il micobatterio (Mycobacterium tuberculosis). È in relazione a questo tipo di batteri che la sostanza attiva del farmaco mostra un'azione battericida, mentre appartiene ad altri microrganismi neutrali. L'azione chemioterapica nei confronti di altri agenti infettivi è scarsamente espressa.
L'isoniazide presta particolare attenzione ai micobatteri, che si trovano in uno stato di riproduzione attiva, che avviene dividendo le cellule. Si presume che il farmaco influenzi negativamente la sintesi degli acidi micolici, che sono costituenti della parete cellulare batterica, a causa della quale i microrganismi periscono.
Farmacocinetica
Isoniazide è caratterizzato da assorbimento quasi completo dopo l'ingestione nel tratto digestivo con somministrazione orale. Cade facilmente in tutti i tipi di tessuti e fluidi corporei, e ha anche una capacità unica di penetrare la barriera protettiva (ematoencefalica) del cervello, avendo un effetto battericida contro i batteri che entrano nel cervello.
Prima di raggiungere la concentrazione massima del farmaco nel plasma sanguigno dovrebbe passare da 1 a 4 ore compresse e il suo effetto sui microrganismi patogeni dopo una singola dose può durare da 6 a 24 ore.
Isoniazide metabolizzata nel fegato mediante acetilazione, in questo caso si formano sostanze inattive che vengono espulse dal corpo principalmente dai reni. L'emivita del farmaco è:
- con rapido metabolismo, che è una caratteristica fisiologica dei pazienti, da mezz'ora a un'ora e mezza,
- ad uno lento - dell'ordine di 2-5 ore,
- grave insufficienza renale può raggiungere 6 e anche 7 ore.
Dosaggio e somministrazione
L'introduzione del preparato "Isoniazide" può essere effettuata in vari modi:
- orale (compresse per uso interno),
- per via endovenosa
- per via intramuscolare
- per inalazione
- metodo intracavernoso, quando la soluzione viene erogata direttamente nell'area interessata, dove vengono osservati i processi necrotici.
La selezione di un metodo efficace è gestita dal medico curante. Determina anche la dose efficace del farmaco, così come la durata del corso terapeutico, in base alla gravità della malattia, alla condizione e all'età del paziente.
Lo scopo e la correzione della dose del farmaco vengono effettuati tenendo conto delle caratteristiche del corpo del paziente, che è causato dalla rapida o lenta rimozione di isoniazide attraverso il sangue e l'urina, in relazione ai quali potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio o la frequenza di ricezione.
Il dosaggio dipende anche dal metodo di somministrazione del farmaco e viene calcolato in base al peso corporeo del paziente.
Trattamento con compresse per somministrazione orale. La dose giornaliera media raccomandata per i pazienti adulti è di 15 mg per chilogrammo di peso corporeo. Con questo dosaggio, il farmaco deve essere assunto una volta ogni 2-3 giorni. A volte prescritto l'assunzione giornaliera di compresse in una dose giornaliera massima di 300 mg.
Per i bambini, una dose giornaliera efficace può variare da 20 a 40 mg per kg di peso corporeo, a condizione che il farmaco venga assunto 2 o 3 volte a settimana. Se il medicinale viene assunto quotidianamente, la dose giornaliera sarà di 10-20 mg.
La frequenza di ammissione dipenderà dalla velocità del metabolismo di isoniazide nel fegato. Il corso del trattamento è piuttosto lungo, può raggiungere 6 mesi.
La prevenzione di tubercolosi è effettuata solo con l'aiuto di targhe. La dose giornaliera raccomandata è di 5-10 mg per 1 kg di peso del paziente. Le compresse sono prese una o due volte al giorno.
Se la forma attiva di pazienti tubercolosi non può essere usato per via orale significa, ad esempio, in relazione alla patologia gastrointestinale, ha prescritto iniezioni endovenosa o intramuscolare. Il metodo di iniezione della somministrazione del farmaco è raccomandato per il trattamento di pazienti adulti con diversi tipi e forme di tubercolosi, ma non è escluso nella terapia di piccoli pazienti.
La dose singola efficace per la somministrazione intramuscolare per gli adulti è di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. Le iniezioni dovrebbero essere fatte una volta al giorno.
Un altro regime di trattamento è possibile, quando le iniezioni vengono effettuate una volta ogni 2-3 giorni. Quindi una singola dose è già di 15 mg per chilogrammo del peso del paziente.
Per i bambini, una dose singola efficace sarà da 20 a 40 mg per chilogrammo di peso (per il regime una volta ogni 2-3 giorni) e da 10 a 20 mg (per l'assunzione giornaliera una volta al giorno).
L'introduzione endovenosa del farmaco "Isoniazide" è indicata nelle forme prevalenti di tubercolosi polmonare con un aumento del livello di infettività. Il dosaggio giornaliero per gli adulti è di 10-15 mg per 1 kg di peso corporeo. Dopo la somministrazione del farmaco, si consiglia al paziente di rimanere a letto per circa 1-1 ½ ore.
Per l'iniezione intra-cavernosa con forme di tubercolosi polmonare con formazione di siti necrotici e anche come preparazione per la chirurgia, viene utilizzata la stessa soluzione al 10% del farmaco per via endovenosa e / o iniezioni. Il dosaggio efficace è di 10-15 mg per chilogrammo di peso corporeo del paziente.
Inalazione La soluzione al 10% viene eseguita ogni giorno. La dose giornaliera allo stesso tempo sarà di 5-10 mg per 1 kg di peso. A volte si consiglia di dividere la dose giornaliera in 2 dosi divise.
Al fine di ridurre le manifestazioni di effetti collaterali, in parallelo con l'introduzione di "Isoniazide" viene effettuata la terapia "Piridossina" (60-100 mg) e acido glutammico (1-1,5 g al giorno).
Il corso del trattamento dura solitamente da 1 mese a 6 mesi, corso preventivo - circa 2 mesi.
Utilizzare Isoniazide durante la gravidanza
L'uso del preparato "Izoniazid" durante la gravidanza significa assumere il medicinale in un dosaggio limitato (non più di 10 mg per 1 kg di peso corporeo della futura madre) e rigorosamente secondo le indicazioni del medico. Il superamento della dose è irto di intossicazione del feto nell'utero, le cui conseguenze possono essere le più diverse, ma senza ambiguità spiacevoli.
Controindicazioni
E 'vietato condurre una terapia tubercolotica con Isoniazide se il paziente ha le seguenti patologie:
- Forme espresse di arteriosclerosi dei vasi, in cui si osserva la deposizione di colesterolo dannoso nel lume delle arterie
- Varie gravi patologie epatiche, inclusi casi di epatite tossica verificatisi in precedenza
- Grave insufficienza renale
- La presenza nella storia del paziente di crisi convulsive o di epilessia
- Paralisi spinale infantile, nota a molti come poliomelite
Il dosaggio del farmaco è limitato in tali malattie come
- Ipertensione (stabilmente alti valori di pressione del sangue) 2 e 3 stadi
- IBS
- Asma bronchiale
- Distruzione (cirrosi) del fegato
- Fase acuta di eczema
- Varie patologie dei nervi visivi e periferici
- psoriasi
- Aterosclerosi comune
- Myxedema, o edema mucoso, che è l'ultimo stadio dell'insufficienza tiroidea
- E anche nella fase del cuore polmonare scompensato.
Non usare il farmaco come soluzione iniettabile con infiammazione della parete dei vasi venosi (flebite).
Il farmaco non viene somministrato se il paziente ha un'ipersensibilità ai suoi singoli componenti.
La gravidanza e l'età dei bambini non sono controindicazioni all'uso di un farmaco antitubercolare.
Effetti collaterali Isoniazide
La terapia con Isoniazide non è sempre senza nuvole. A volte ci sono vari effetti collaterali da parte degli organi e dei sistemi del corpo.
Il sistema cardiovascolare può rispondere all'introduzione del farmaco:
- aumento della pressione sanguigna, compresa la pressione polmonare,
- dolori al cuore,
- aumento della frequenza cardiaca,
- sintomi di angina pectoris,
- rafforzamento dei processi ischemici nel muscolo cardiaco.
Il sistema nervoso può dare i suoi sintomi sotto forma di:
- intossicazione psicosi,,
- convulsioni convulsive generalizzate, caratteristiche dell'epilessia,
- formicolio e intorpidimento delle varie parti del corpo, paralisi degli arti,
- dolore alla testa e vertigini,
- più lesioni dei nervi a causa di intossicazione con l'uso di grandi dosi del farmaco,
- infiammazione o diminuzione della funzione del nervo ottico,
- danno cerebrale organico di natura non infiammatoria, chiamata encefalopatia,
- aumento dell'eccitabilità,
- irritabilità e insonnia,
- congestione del nervo periferico
- perdita di memoria parziale temporanea, ecc.
Dal tratto gastrointestinale possono aspettarsi i seguenti effetti spiacevoli:
- nausea accompagnata da vomito,
- secchezza delle mucose della bocca,
- Epatite, causata dall'effetto tossico del farmaco,
- aumento dell'attività di alcuni enzimi (ALT e AST) e aumento della produzione di bilirubina,
- la sintomatologia iniziale dello sviluppo dell'epatite,
Il sistema genito-urinario ti ricorderà:
- rari casi di menorragia (ciclo mestruale) nelle donne,
- dismenorrea (grave indolenzimento che accompagna il flusso mestruale),
- aumento e gonfiore delle ghiandole mammarie nelle donne e negli uomini.
Ci sono anche varie modifiche alla composizione e le proprietà di sangue, reazioni allergiche cutanee, febbre, spasmi muscolari intermittenti, che si manifesta sotto forma di spasmi, infiammazione della parete venosa, quando somministrato per via endovenosa, debolezza muscolare e altri.
Overdose
Il fenomeno di un sovradosaggio di Isoniazide può verificarsi se la terapia viene eseguita a dosaggi elevati, il più delle volte per colpa del paziente stesso, che ritiene che l'aumento delle dosi acceleri il recupero.
L'assunzione singola di grandi dosi può causare lo sviluppo di tali patologie come:
- acidosi metabolica (aumento dell'acidità del corpo),
- gravi crisi epilettiche,
- coma.
L'intossicazione leggera si farà sentire dopo mezz'ora dopo l'assunzione del farmaco sotto forma di aumento della frequenza cardiaca, nausea e vomito, vertigini e disturbi del linguaggio.
In caso di intossicazione acuta (20 mg o più per 1 kg di peso), le sue manifestazioni saranno immediatamente evidenti sotto forma di crisi epilettiche.
In questo caso, si osservano le seguenti reazioni: un aumento della temperatura corporea, un calo della pressione sanguigna, la comparsa di acetone nelle urine, un aumento della glicemia e delle urine, insufficienza renale, psicosi, atassia, allucinazioni.
In casi gravi il coma si verifica per un periodo da 1 a 1,5 giorni.
Con una terapia prolungata a dosi massime si verifica un sovradosaggio cronico, che porta a una diminuzione del numero di epatociti attivi. Prima si manifesta sotto forma di aumento dei parametri di AST e ALT, e in alcuni casi viene diagnosticato lo sviluppo di epatite che colpisce il fegato.
Non è escluso anche sullo sfondo del trattamento con aumentate dosi e la comparsa di altre patologie. Ad esempio, neurite ottica con compromissione della percezione visiva o polineuropatia a causa del danno dei nervi periferici. C'è una perdita di polineuropatia di sensibilità di mani e piedi, debolezza muscolare, atassia.
Con lieve intossicazione, potrebbe essere necessario solo regolare la dose del farmaco e lavare lo stomaco con la successiva assunzione di carbone attivo. Lo sviluppo dell'epatite medicinale richiede il ritiro del medicinale.
Se gli effetti dell'intossicazione sono chiaramente espressi e accompagnati da convulsioni convulsive, un disturbo nel metabolismo degli acidi, il coma, il bicarbonato di sodio per via endovenosa viene utilizzato come primo soccorso. Per rimuovere i resti di isoniazide dal tratto gastrointestinale, viene mostrato il ricevimento di enterosorbenti, in particolare carbone attivo.
I sintomi neurologici richiedono un altro trattamento. Per ridurlo, utilizzare "Piridossina" (sia per la prevenzione e il trattamento di sovradosaggio) e benzodiazepine ("Diazepam"). "Piridossina" viene somministrata nella stessa dose di isoniazide. Se il dosaggio di Isoniazide non è stato determinato, la dose di "Piridossina" per gli adulti sarà compresa tra 5 e 10 mg (per i bambini - al tasso di 80 mg per 1 kg di peso).
Interazioni con altri farmaci
La somministrazione parallela di Paracetamolo, Enflurano e Rifampicina con la terapia isoniazidica può aumentare gli effetti tossici di questi farmaci sul fegato, aumentando il rischio di sviluppare epatite. Questa combinazione è particolarmente pericolosa per i pazienti con varie patologie epatiche.
Ma l'etanolo è in grado di accelerare il metabolismo e aumentare l'epatotossicità dell'isoniazide stesso. Sono in grado di accelerare il metabolismo e ridurre la concentrazione di isoniazide nel sangue e nei glucocorticosteroidi.
"INH" riduce metabolismo "teofillina", "etosuccimide," "fenitoina", "Carbamazepina", "alfentanil", derivati delle benzodiazepine, cumarina o indandione e anticoagulanti indiretti, per cui la loro concentrazione nel sangue e l'azione medica può essere notevolmente aumentata. Questo aumenta l'effetto tossico dei farmaci.
L'assunzione di "Isoniazide" insieme ad altri farmaci da tubercolosi ("Cycloseril", ecc.) Provoca reciproco rafforzamento delle loro azioni. Rafforza l'azione centrale di isoniazide e un agente per il trattamento della dipendenza da alcol "Disulfiram".
"Isoniazide" è in grado di ridurre la concentrazione nel plasma sanguigno "Ketoconazolo" e aumentare il contenuto di acido valproico nel sangue, che richiede un aggiustamento della dose.
Con la somministrazione orale, gli antiacidi per ridurre l'acidità del succo gastrico possono ridurre l'assorbimento di isoniazide.
"Piridossina", "Diazepam", "tiamina" e acido glutammico possono ridurre l'effetto neurotossico dell'isoniazide.
Condizioni di archiviazione
Quindi le compresse e ukuporenny in barattoli di polvere di vetro scuro possono essere conservati a temperatura ambiente (non superiore a 25 gradi) e preferibilmente lontano dalla luce.
Ma le ampolle con una soluzione richiedono il mantenimento della temperatura di conservazione non superiore a 10 gradi. Tenerli anche raccomandati al riparo dalla luce solare.
Le soluzioni preparate dalla polvere vengono anche conservate a temperature fino a 10 gradi.
Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Isoniazide" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.