Azaleptol

Azaleptol ha proprietà sedative e antipsicotiche. Quasi non provoca lo sviluppo di disturbi extrapiramidali, a causa di ciò che è incluso nella categoria dei farmaci neurolettici "atipici".

Indicazioni Azaleptol

Le indicazioni per la prescrizione di farmaci sono la schizofrenia (in assenza di risultati della terapia con neurolettici standard o l'ipersensibilità di un paziente a questi).

Modulo per il rilascio

Prodotto sotto forma di compresse in un volume di 25 o 100 mg. Un blister contiene 10 compresse, una confezione contiene 5 piastre blister. Inoltre può essere prodotto in contenitori da 50 compresse (1 contenitore in un pacchetto). 

Farmacodinamica

Mentre non è stato possibile stabilire in modo definitivo il meccanismo dell'azione antipsicotica della sostanza attiva LS. È più attivo in relazione ai recettori della dopamina situati nella regione cefalica limbica. Qui, la clozapina impedisce la sintesi della dopamina con i suoi recettori (come D1 e D2). Questa struttura non è così pronunciato come nelle normali neurolettici - la sostanza è sintetizzato principalmente in siti nedofaminergicheskih (dove sono presenti i recettori di istamina e serotonina, recettori colinergici, e recettori alfa-adrenergici).

La clozapina ha un effetto scarso o nullo sulla concentrazione di prolattina all'interno del plasma, poiché non si lega ai recettori della dopamina all'interno del tratto tuberoinfundibolare.

Tra le tipiche proprietà farmacologiche del componente attivo - la soppressione della risposta all'attivazione del mezzo a causa della stimolazione elettrica della formazione reticolare, e in aggiunta espresso effetti centrali e periferici holinoliticheskoe ed effetti adrenolitica periferici. Il farmaco non ha proprietà catalitiche. È dimostrato che può rallentare il rilascio di dopamina dalle radici del nervo presinaptico.

Proprietà cliniche - un potente effetto antipsicotico, che è combinato con proprietà lenitive. Inoltre, il farmaco non ha reazioni collaterali extrapiramidali inerenti ad altri farmaci neurolettici (è possibile che questa proprietà sia dovuta alla presenza di un effetto anticolinergico centrale nel medicinale). Non ha un forte effetto inibitorio generale sul sistema nervoso centrale, in contrasto con l'aminazina e altre fenotiazine alifatiche.

Farmacocinetica

L'indice di assorbimento di Azaleptol dopo ingestione è del 90-95%. Il grado di assorbimento e la sua velocità non dipendono dall'assunzione di cibo. Durante il primo passaggio, la medicina è moderatamente metabolizzata. Le cifre del livello di biodisponibilità - 50-60%.

In uno stato stazionario dopo un uso di due volte di farmaci, il picco di concentrazione ematica si verifica in media 2,1 ore (entro 0,4-4,2 ore). Il volume di distribuzione è 1,6 l / kg. La sintesi del componente attivo con una proteina plasmatica è circa del 95%.

Prima del processo di escrezione del componente attivo, è quasi completamente metabolizzato. Allo stesso tempo solo uno dei principali prodotti di decadimento della sostanza, la desmetil clozapina, è farmacologicamente attivo. Le proprietà di questo metabolita sono simili a quelle della clozapina, ma sono lievi e il loro effetto è meno prolungato.

L'eliminazione del componente attivo viene effettuata in 2 fasi (l'emivita media è di 12 ore (6-26 ore)). Quando si usa una dose singola (75 mg), l'emivita di eliminazione è di 7,9 ore. Questo indicatore sale a 14,2 ore se il farmaco raggiunge uno stato stazionario a causa dell'assunzione di una singola dose al giorno per almeno 1 settimana. Una piccola parte del farmaco invariato è determinata nelle feci con l'urina. Circa il 50% del dosaggio viene escreto sotto forma di prodotti di decadimento insieme all'urina e un altro 30% insieme alle feci.

Si deve notare che nel periodo concentrazione di equilibrio in caso di aumento del dosaggio farmaco con l'indice 37,5 a 75/150 mg 2 volte al giorno - v'è un aumento lineare (dose-dipendente) AUC, e in aggiunta, al massimo nel plasma sanguigno e minimo.

Dosaggio e somministrazione

L'uso deve essere assunto per via orale dopo i pasti, 2-3 volte al giorno. Una singola dose per un paziente adulto è 50-200 mg. Entro un giorno è permesso consumare 200-400 mg del farmaco. Il processo di trattamento inizia di solito con un dosaggio di 25-50 mg e poi gradualmente aumenta (ogni giorno per 25-50 mg) a una dose giornaliera di 200-300 mg per 1-2 settimane.

Con il trattamento di mantenimento, così come i pazienti ambulatoriali dovrebbero prendere 25-200 mg al giorno (una singola dose è consentita la sera).

In caso di annullamento del farmaco, è necessario ridurre gradualmente il dosaggio per 1-2 settimane. Un giorno è permesso prendere non più di 600 mg.

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Utilizzare Azaleptol durante la gravidanza

Durante la gravidanza, dovresti prenderti cura della medicina. Assegnarlo solo nei casi in cui i benefici dell'uso di droghe sono superiori allo sviluppo di effetti negativi da esso per il feto.

Effetto neonatale degli antipsicotici (compreso clozapina e) durante il terzo trimestre di gestazione può aumentare il rischio di reazioni avverse (tra cui disturbi extrapiramidali o sindrome di astinenza), che si sviluppano dopo la nascita e possono variare in durata e la gravità. C'erano sintomi di aumento della pressione sanguigna, eccitazione, sonnolenza, difficoltà respiratoria o nutrizione. Pertanto, le condizioni del neonato richiedono un attento monitoraggio.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• quando ci sono cambiamenti nei livelli ematici (sviluppo di agranulocitosi o granulocitopenia);
• Alcool e altre psicosi causate da tossine;
• tetani da bambini;
• epilessia;
• forme gravi di malattie del sistema cardiovascolare e in aggiunta a questo rene o fegato;
• patologia del sistema di emopoiesi;
• tipo di glaucoma ad angolo chiuso;
• ipertrofia della prostata;
• atonia intestinale;
• stato di coma;
• collasso vascolare o soppressione della funzione del sistema nervoso centrale di qualsiasi origine;
• forma paralitica dell'ostruzione intestinale.

Effetti collaterali Azaleptol

La possibilità di sviluppare o aumentare le reazioni avverse aumenta quando il farmaco viene somministrato a un dosaggio superiore a 450 mg (al giorno). Tra questi:

• agranulocitosi o granulocitopenia, che compaiono principalmente durante le prime 18 settimane di trattamento;
• può sviluppare leucocitosi o eosinofilia di origine sconosciuta (specialmente durante le prime settimane di trattamento);
• spesso sviluppa una grave stanchezza o una sensazione di sonnolenza. Ci possono essere mal di testa, vertigini, convulsioni di epilessia e, in aggiunta, spasmi convulsivi. È raro che si sviluppi disturbo extrapiramidale, di solito in forma lieve. Ci sono anche dati sull'aspetto di tremori, rigidità, e oltre a questa acatisia. Si sviluppa la forma maligna della sindrome neurolettica;
• secchezza nella cavità orale, violazione della sudorazione, accomodamento o termoregolazione. Anche lo sviluppo di ipertermia o ptimalismo;
• può sviluppare tachicardia o collasso ortostatico. In casi più rari, svenimento (specialmente durante le prime settimane di terapia). L'aumento della pressione sanguigna non è spesso osservato. Occasionalmente c'è un collasso, che è accompagnato dall'inibizione del processo respiratorio o dal suo arresto. Si verificano cambiamenti nelle indicazioni ECG, miocardite, aritmia, tromboembolia o pericardite;
• può sviluppare stitichezza o vomito insieme a nausea. Aumenta la singola attività degli enzimi epatici. Raramente ci sono pancreatite, colestasi intraepatica o colestasi comune, oltre a disfagia;
• ci sono informazioni sullo sviluppo dell'incontinenza urinaria, o viceversa, sul suo ritardo. Il priapismo, la nefrite tubulointerstiziale possono essere osservati, così come il livello di creatina fosfochinasi;
• aumento di peso. C'è un'allergia sulla pelle.

Vi sono informazioni sulle morti improvvise dei pazienti, che si verificano ugualmente spesso con pazienti affetti da disturbi mentali e trattamento di antipsicotici, nonché con pazienti che non sono stati trattati.

Tra le altre reazioni:

• lo sviluppo del diabete e una diminuzione della tolleranza al glucosio;
• lo sviluppo del delirio o la comparsa di confusione;
• cardiomiopatia, anemia, trombocitopenia da libido;
• discinesia tardiva;
• necrosi rapidamente progressiva del fegato;
• sviluppo di chetoacidosi, forma acuta di iperglicemia e in aggiunta a ipertrigliceridemia o ipercolesterolemia, nonché stato di coma non chetonemico;
• oppressione del processo respiratorio o il suo arresto.

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Overdose

Tra le manifestazioni di una overdose:

• una sensazione di sonnolenza, agitazione o confusione;
• la comparsa di allucinazioni, convulsioni o dispnea;
• lo sviluppo di tachicardia, midriasi, aritmia, disordini extrapiramidali, collasso, forma di aspirazione della polmonite e inoltre questo birdismo;
• uno stato di delirio, letargia o coma;
• areflexion o viceversa iperreflessia;
• perdita di acuità visiva;
• abbassare la pressione sanguigna;
• cambiamenti nella temperatura corporea;
• problemi di conduzione all'interno del miocardio;
• inibizione della funzione respiratoria o il suo arresto.

Per eliminare tali manifestazioni, deve essere eseguita la lavanda gastrica e, se necessario, somministrare al paziente carbone attivo. Viene anche eseguita una terapia sintomatica con controllo dei sistemi respiratorio e cardiovascolare; Inoltre, è necessario controllare l'elettrolito dell'acqua e l'equilibrio acido-base.

Se il livello di pressione arteriosa si abbassa, l'adrenalina e i suoi derivati non possono essere prescritti al paziente.

Per un minimo di 4 giorni, dovresti consultare un medico per escludere il rischio di reazioni tardive.

L'emodialisi con dialisi peritoneale non dà l'effetto desiderato.

Interazioni con altri farmaci

La Clozapina è in grado di potenziare l'effetto centrale dell'alcol etilico, dei farmaci, sopprimendo il sistema nervoso centrale (come i derivati delle benzodiazepine, gli antistaminici e gli oppiacei) e oltre agli inibitori delle MAO. Nel caso di farmaci composti con benzodiazepine, e in aggiunta, quando si utilizza Azaleptola poco dopo la terapia con benzodiazepine aumenta la possibilità di reazioni ipotensive, e in aggiunta allo sviluppo delle vie respiratorie processo di depressione e di crollo o di fermarlo.

Se combinati, l'effetto di Azaleptol e dei farmaci con effetti antipertensivi e colinolitici, così come i farmaci che sopprimono la funzione respiratoria, possono essere rafforzati a vicenda.

Accoppiando la clozapina con farmaci sintetizzati efficacemente con una proteina plasmatica (ad es. Warfarin), la frazione libera di qualsiasi componente attivo può aumentare nel sangue, il che può portare a reazioni collaterali.

È vietato combinare Azaleptol con farmaci che sopprimono la funzione midollare.

A causa della somministrazione combinata di grandi dosi di Azaleptol ed eritromicina o cimetidina, la concentrazione plasmatica di clozapina aumenta e si sviluppano anche effetti collaterali.

Ci sono informazioni individuali sull'aumento indicatori clozapina nel siero del sangue risultante composto con fluvoxamina o altri inibitori selettivi di serotonina-uptake inversa (questo è sertralina o fluoxetina e paroxetina o citalopram).

I farmaci che aumentano l'attività degli enzimi del sistema P450 dell'emoproteina, possono ridurre la concentrazione plasmatica del componente attivo di Azaleptol. A causa dell'annullamento della carbamazepina utilizzata contemporaneamente, l'indice plasmatico della clozapina è aumentato. Il composto con fenitoina abbassa gli indici plasmatici di clozapina e l'efficacia del farmaco è indebolita.

L'associazione con i farmaci al litio, così come i farmaci che influenzano il funzionamento del sistema nervoso centrale, può aumentare la possibilità di manifestare una forma maligna di sindrome neurolettica.

Poiché Azaleptol ha proprietà adrenolitiche, è in grado di ridurre l'effetto ipertensivo della noradrenalina e, in aggiunta, altri farmaci che hanno proprietà α-adrenergiche predominanti. Può anche eliminare l'effetto pressorio dell'adrenalina.

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Condizioni di archiviazione

È tenuto a tenere la medicina nelle condizioni solite per medicine - al di fuori del sole, i bambini e l'umidità. La temperatura è al massimo di 25 gradi.

Data di scadenza

Azaleptol è adatto per l'uso entro 3 anni dalla data di produzione di questo medicinale.